BIDOP

Active материал: Bisoprolol
Когато ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: НИША ГЕНЕРИЧНИ ограничен (Великобритания)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, кръгъл, лещовиден, с надпис “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, krospovydon, краситель PB 27812 Жълт (лактоза монохидрат, жълт железен оксид), краситель PB 27215 бежевый (лактоза монохидрат, червен железен оксид, жълт железен оксид).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, покрит светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, кръгъл, лещовиден, с надпис “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, krospovydon, краситель PB 27812 Жълт (лактоза монохидрат, жълт железен оксид), краситель PB 27215 бежевый (лактоза монохидрат, червен железен оксид, жълт железен оксид).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Selective бета₁-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност, Той не трябва действието на мембрана стабилизиращи. Той намалява активността на плазмения ренин, намаляване кислородни нужди на миокарда, намаляване на сърдечната честота (в покой и по време на тренировка). Той има хипотензивен, антиаритмични и Антиангинозният. Блокирането в ниски дози бета₁-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на катехоламини стимулирано сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток, Това оказва негативно хроно, dromo-, ʙatmo- и инотропен ефект, потискаща проводимост и безпокойство, намалява свиването на миокарда.

С увеличаване на дозите на бета е₂-блокер действие.

В началото на лекарството, първи 24 не, PR увеличава (в резултат на взаимно увеличение в активността на α-адренергична стимулация и отстраняване на β₂-adrenoreceptorov), през 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Хипотензивния ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит, симпатиковата стимулация на периферните съдове, намалена активност на системата ренин-ангиотензин- (Тя е по-важно за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дни, стабилна работа – през 1-2 Месеци.

Антиангинозният ефект се дължи на спад в кислородни нужди на миокарда, в резултат на забавяне на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета, удължаване на диастола, подобряване на миокардна перфузионна. За сметка на увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишени мускулни влакна на опън камерни могат да увеличат търсенето кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичните ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишен сАМР, хипертония), намаляване на честотата на спонтанните възбуждане на синус и ектопия на пейсмейкъри и забавяне AV проводимостта (главно в antegrade и, по-малко, в ретроградном направлениях через AV узел) и за допълнителни маршрути.

Когато се използва във високи терапевтични дози, За разлика от неселективни бета-блокери, Тя е с по-слабо изразен ефект върху органите, содержащие б₂-adrenoreceptory (панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхиална и матката) и въглехидратния метаболизъм, Това не води до забавяне на натриеви йони в тялото; тежестта на атерогенния действие е различен от този на пропранолол.

Когато се използват във високи дози (200 мг, и по-) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главно, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция – 80-90%, грис няма ефект върху абсорбцията. ° С_макс в кръвната плазма през 2-4 не.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини – 26-33%.

Пропускливостта на КМБ и плацентата – нисък, отделянето на кърма – нисък.

Метаболизъм и екскреция

Той се метаболизира в черния дроб.

т_1/2 – 9-12 не. Съобщи за новините – 50% в непроменена форма, по-малко 2% жлъчката.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Профилактика на пристъпи на стенокардия.

Режим на дозиране

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 време / ден, сутрин, постене. Ако е необходимо, да увеличи дозата до 10 мг 1 време / ден. Максималната дневна доза – 20 мг / ден.

Для пациентов с нарушена бъбречна функция най-малко QC 20 мл / мин или тежко чернодробно увреждане максималната дневна доза – 10 мг.

Таблетките не са течни.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: умора, слабост, виене на свят, главоболие, нарушения на съня, депресия, тревожност, объркване или краткосрочна загуба на паметта, халюцинации, астения, миастения, парестезии в крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), треперене.

От сетивата: замъглено зрение, намалена секреция на течност разкъсване, сухота и възпаление на очите, конюктивит.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: синусова брадикардия, сърдечен пулс, проводни нарушения на миокарда, AV блокада (докато развитието на пълно напречно блокада и сърдечна недостатъчност), Аритмията, отслабване на миокардния контрактилитет, развитие (влошаване) хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, спирам; задух), понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, проява на вазоспазъм (увеличени периферни циркулаторни нарушения, студенина на долните крайници, Синдром на Рейно), болки в гърдите.

От храносмилателната система: сухота на лигавицата на устната кухина, гадене, повръщане, болка в корема, запек или диария, нарушена чернодробна функция (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерите, холестаза), промени във вкуса, хепатит.

Дихателната система: запушване на носа, затруднено дишане, когато се прилага във високи дози (загуба на селективност) и / или при предразположени пациенти – laringo- и бронхоспазъм.

От страна на ендокринната система: giperglikemiâ (при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет), gipoglikemiâ (пациенти, получаване на инсулин), хипотиреоидно състояние.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска.

Дерматологични реакции: повишено изпотяване, dermahemia, обрив, псориатичен кожни реакции, обостряне на симптомите на псориазис.

От лабораторните параметри: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизливи), агранулоцитоза, левкопения, промени в дейността на чернодробните ензими (повышение ACT, GOLD), билирубин, триглицериди.

Друг: болки в кръста, артралгия, отслабването на либидото, намалена потентност, оттегляне (увеличаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане).

Противопоказания

- Shock (в том числе кардиогенный);

- Collapse;

- Белодробен оток;

- Остра сърдечна недостатъчност;

- Хронична сърдечна декомпенсация недостатъчност (вкл. кардиогенен шок);

- AV-блокада II-III степени;

- синоатриална блокада;

-SSSU;

— изрази етиология;

- Ангина на Prinzmetal;

- Kardiomegalija (без признаци на сърдечна недостатъчност);

- Хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 100 мм живачен стълб., особено при инфаркт на миокарда);

- Астма и ХОББ история;

- едновременно МАО-инхибитори (с изключение на Мао тип b);

- Късните стадии на периферни циркулаторни нарушения;

-Болестта на Рейно;

- Феохромоцитом (без едновременното използване на алфа-блокери);

- Метаболитна ацидоза;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

ОТ предпазливост следует применять при печеночной недостаточности, хронична бъбречна недостатъчност, миастения, тиреотоксикоза, диабет, AV -блокаде I степени, psoriaze, депресия (вкл. история), при пациенти в старческа възраст.

Бременност и кърмене

Използване на лекарството по време на бременност и кърмене е възможно само ако, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, Хипогликемия, ʙradikardiju.

Внимание

Контрол на пациенти, принимающими бисопролол, Тя трябва да включва измерване на кръвното налягане и сърдечната честота (в началото на лечението – ежедневно, тогава 1 веднъж на всеки 3-4 Месеци), провеждане на електрокардиограма, определяне на кръвната глюкоза при пациенти със захарен диабет (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци). По-възрастните пациенти са насърчавани да наблюдава функцията на бъбреците (1 веднъж на всеки 4-5 Месеци).

Тя трябва да научи методите на пациентите на изчисляването на сърдечната честота и инструктира относно необходимостта от медицинска помощ на сърдечната честота по-малко от 50 ф. / мин.

Преди лечението се препоръчва да се извърши изследване на дихателната функция при пациенти с broncho белодробна история.

Приблизително 20% пациенти със стенокардия бета-блокерите са неефективни. Основните причини – тежка коронарна атеросклероза с нисък праг на исхемия (HR-малко 100 ф. / мин) и повишен краен обем диастоличното на лявата камера, нарушава притока на кръв subèndokardial′nyj.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Болен, използвате контактни лещи, Ние трябва да се вземат под внимание, че на фона на лечение може да намали производството на сълзотворен течност.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (ако не са предварително постигнато ефективно алфа adrenoblockade).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (напр, taxikardiju). Внезапното преустановяване при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, както в състояние да изостри симптомите.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, индуцирана хипогликемия. В контраст, неселективни бета-блокери почти увеличаване инсулин индуцирана хипогликемия или забавяне възстановяване на концентрацията на кръвната захар до нормални нива.

В същото време, като клонидин неговото приемане може да бъде прекратен само след няколко дни след спиране на бизопролол.

Може би увеличава тежестта на реакциите на свръхчувствителност и липсата на ефект на конвенционални дози от епинефрин с влошава алергичен история.

В случай на необходимостта от извършване на планираните хирургично лечение повдигане наркотици харчат за 48 ч преди обща анестезия. Ако пациентът взел лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимални негативни инотропен ефект.

Взаимен активиране на вагус може да елиминира I / атропин (1-2 мг).

Лекарства, намаляване на складовите катехоламини (вкл. резерпин), може да подобри действието на бета-блокери, така болен, предприемането на такива лекарствени комбинации, трябва да е под Постоянния надзор на лекар с цел определяне, изрично низходяща реклама или брадикардия.

Пациенти с bronhospastičeskimi заболявания могат да бъдат причислени към cardioselektivee в случай на непоносимост към adrenoblokatora и/или неефективността на други антихипертензивни лекарства. Предозиране опасност от развитие на бронхоспазъм.

При по-възрастни пациенти увеличава брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), изразено намаление на кръвното налягане (систолното BP-долу 100 мм живачен стълб.), AV блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците да се намали дозата или да спре лечението.

Препоръчително е да преустановят терапията в развитието на депресия.

Не внезапно прекрати лечението, поради риск от тежки аритмии и миокарден инфаркт. Премахването на постепенно, намаляване на дозата за 2 седмици или по- (намаляване на дозата с 25% аз н 3-4 ден). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanephrine и vanilinmindalnoy киселина; антинуклеарни антитела.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: аритмия, камерна екстрасистолия бийтове, тежка брадикардия, НА блокада, понижаване на кръвното налягане, застойна сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите на пръстите или ръцете, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, гърчове.

Лечение: стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи наркотици; симптоматична терапия: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 мг атропин, адреналин, или постановка временен пейсмейкър; когато камерна аритмия – Лидокаин (препараты I A класса не применяются); с намаляването на рекламата – пациентът трябва да е в положение Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток, – I / O решения plazmozameschayuschie, неефективността – приложение на епинефрин, допамин, doʙutamina (да се поддържа хронотропния и инотропен ефект и премахване на значително намаляване на кръвното налягане); Сърдечна недостатъчност – сърдечни гликозиди, диуретик, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; с бронхоспазъм – бета₂-вдишване adrenostimulyatorov.

Лекарствени взаимодействия

Алергените, използвани за имунотерапия, или алергенни екстракти за кожни проби на риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаване на бизопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин в в / във въведението, лекарства за инхалиране обща анестезия (въглеводородни деривати) кардиодепресивен увеличи тежестта на действието и на вероятността от намаляване на BP.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскиране на симптомите на развитието на хипогликемия (taxikardiju, повишено кръвно налягане).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (освен difillina) и увеличава тяхната концентрация в плазмата, особено при пациенти с първоначално повишени теофилин е това повлиян от тютюнопушенето.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (забавяне на натриеви йони и блокадата на синтеза на простагландин от бъбреците), SCS и естрогени (забавяне на натриеви йони).

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокери бавните калциеви канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства увеличават риска от развитие или изострят брадикардия, AV блокада, сърдечна недостатъчност и застойна сърдечна недостатъчност. Нифедипин може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.

Диуретик, klonidin, simpatolitiki, хидралазин, и други антихипертензивни лекарства могат да причинят прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотични лекарства (невролептици), етанол, успокоителни и сънотворни лекарства повишават потискане на ЦНС.

Не се препоръчва едновременно прилагане с инхибитори на МАО поради значително увеличение на хипотензивното действие, прекъсване на лечението между получаването на МАО-инхибитори и бизопролол не трябва да е по-малко от 14 дни.

Нехидрогенирани алкалоиди на моравото рогче увеличават риска от периферни циркулаторни нарушения.

Ерготамин увеличава риска от периферни циркулаторни нарушения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година.