BETALOK

Active материал: Metoprolol
Когато ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): i20, I21, I47.1
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: AstraZeneca AB (Швеция)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Решението за включване / в ясно, безцветен.

Помощни вещества: натриев хлорид, вода г / и.

5 мл – безцветни стъклени флакони (5) – тави, пластмаса (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Кардиоселективно бета₁-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Това означава, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, от неселективни бета-блокери.

Метопролол в меньшей степени, от неселективни бета-блокери, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (по време на 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® намаляване на сърдечната честота.

Фармакокинетика

Метаболизъм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Дедукция

Средна T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 не. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Свидетелство

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Режим на дозиране

При наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 мг (5 мл) със скорост 1-2 мг / мин. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

С цел профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него препарат се прилага в / доза 5 мг (5 мл). Можно повторить введение с интервалом 2 м. Максималната доза – 15 мг (15 мл). През 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 мг всеки 6 ч 48 не.

Аз Н пациенти нарушена бъбречна функция Не се изисква коригиране на дозата.

Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, Не се изисква коригиране на дозата. Но, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Аз Н пациенти в напреднала възраст Не се изисква коригиране на дозата.

Страничен ефект

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Често – >10%, често – 1-9.9%, понякога – 0.1-0.9%, рядко – 0.01-0.09%, рядко – < 0.01%.

Сърдечно-съдова система: често – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), студени крайници, сърцебиене; понякога – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блок I степен, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; рядко – другие нарушения проводимости, Аритмията; рядко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

От централната и периферната нервна система: Често – умора; често – виене на свят, главоболие; понякога – парестезии, гърчове, депресия, намалява способността за концентрация, сънливост или безсъние, кошмари; рядко – повишена нервна възбудимост, безпокойство; рядко – нарушения памяти/амнезия, депресия, халюцинации.

От храносмилателната система: често – гадене, коремни болки, диария, запек; понякога – повръщане; рядко – сухота в устата, нарушена чернодробна функция.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения.

Дихателната система: често – задух при усилие; понякога – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; рядко – ринит.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – артралгия.

От сетивата: рядко – замъглено зрение, сухость и/или раздражение глаз, конюктивит; рядко – шум в ушите, дисгеузия.

Дерматологични реакции: понякога – обрив (в виде крапивницы), повишено изпотяване; рядко – косопад; рядко – фоточувствителност, обостряне на псориазис.

Друг: рядко – импотенция/сексуальная дисфункция; понякога – качване на тегло.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Противопоказания

- AV-блокада II и III степени;

- Декомпенсация Сърдечна недостатъчност;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

-SSSU;

-Кардиогенен шок;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (вкл. при угрозе гангрены);

- Хипотония;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ф. / мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм живачен стълб.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 мм живачен стълб.;

- Пациенти, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (вкл. верапамил);

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността на лекарството не са установени);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

ОТ предпазливост применять препарат при AV-блокаде I степени, Ангина на Prinzmetal, при ХОБЛ (емфизема, хроничен обструктивен бронхит, бронхиална астма), за пациенти с диабет, тежка бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Как и большинство препаратов, Беталок^® Там трябва да бъде назначен по време на бременност и кърмене (кърмене), с изключение на, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, напр, брадикардию у плода, новорожденных или детей, кърмено, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, Разположен на кърменето, являются незначительными.

Внимание

Пациентите, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентите, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Пациентите, като бета-блокери, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Пациентите, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 ф. / мин, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Използвайте по педиатрия

Опыт применения Беталока^® при деца е ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Свръх доза

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 години, приет 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Рецепция 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Рецепция 1.4 и г 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, съответно. Рецепция 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптоми: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но понякога, особено при деца и юноши, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, asistolija, значително намаляване на кръвното налягане, слабая периферическая перфузия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, угнетение функции легких, апнея, повишена умора, нарушение и потеря сознания, треперене, гърчове, увеличава изпотяването, парестезии, бронхоспазъм, гадене, повръщане, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (особено при деца) или хипергликемия, хиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антихипертензивни средства, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 минути след прилагане.

Лечение: в случай на перорално приложение – назначаване на активен въглен, ако е необходимо – стомашна промивка.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Ако е необходимо, – подкрепа на дихателните пътища (интубация) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 м. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Лекарствени взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в тази връзка, препарати, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, terʙinafin, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Деривати на барбитуровата киселина: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациенти, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 време, при этом у 2 пациентите опит странични ефекти, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Като се има предвид факта,, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарон (50 дни), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НСПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 пъти. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinephrine (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Очакван, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Очевидно, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:Фенилпропаноламин (норэфедрин) единична доза 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населението), повикване, главно, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Смята се,, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Пациентите, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (капки за очи) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Срок на годност – 5 години.