BETALOK COP

Active материал: Metoprolol
Когато ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): G43, I10, i20, I21, I47.1, I48, I49.4, I50.0
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: AstraZeneca AB (Швеция)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Таблетки с замедленным высвобождением, покрит Бял или почти бял, Овал, лещовиден, набраздени от двете страни и гравирани “A/β” от една страна,.

Помощни вещества: етил целулоза, gipromelloza, хипролоза, микрокристална целулоза, парафин, макрогол, силициев двуокис, натриев фумарат, Титанов диоксид.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрит Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – още.

Помощни вещества: етил целулоза, gipromelloza, хипролоза, микрокристална целулоза, парафин, макрогол, силициев двуокис, натриев фумарат, Титанов диоксид.

30 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрит Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – още.

Помощни вещества: етил целулоза, gipromelloza, хипролоза, микрокристална целулоза, парафин, макрогол, силициев двуокис, натриев фумарат, Титанов диоксид.

30 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Кардиоселективно бета₁-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Той има антихипертензивно, Антиангинозният и антиаритмичен ефект. Той потиска стимулиращия ефект на катехоламините върху сърцето с физическото и психо-емоционален стрес: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 не. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Освен това, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (напр, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, от неселективни бета-блокери. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 не (в легнало положение, стоящ, натоварване). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV NYHA класификация функционален клас) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), които са включени 3991 пациент, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 не, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 не.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – около 5-10%.

Метаболизъм

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Дедукция

т_1/2 средни стойности 3.5 не. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Ангина;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

— нарушения сердечного ритма (вкл. тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

- Профилактика на мигренозните пристъпи.

Режим на дозиране

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При хипертония Началната доза е 50-100 мг 1 време / ден. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При ангина Средна терапевтична доза е 100-200 мг 1 време / ден. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 време / ден. През 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 на седмицата. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 време / ден.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 време / ден. Доза избран индивидуално. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. През 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 време / ден, затем еще через 2 на седмицата – към 50 мг 1 време / ден. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 време / ден.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

За поддерживающего лечения после инфаркта миокарда лекарството се предписва на 200 мг 1 време / ден.

При сърдечни аритмии лекарството се предписва на 100-200 мг 1 време / ден.

При функционални нарушения на сърдечната дейност, сопровождающихся тахикардией, доза 100 мг 1 време / ден, Ако е необходимо дозата може да се увеличи до 200 мг / ден.

За профилактики мигрени назначат 100-200 мг 1 време / ден.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 време / ден (за предпочитане сутрин). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, с малко течност. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначаването на лекарството пациенти с нарушена бъбречна функция или възрастните хора нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначаването на лекарството пациентам с выраженными нарушениями функции печени (напр, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) може да изисква намаляване на дозата.

Страничен ефект

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Често – > 10%, често – 1-9.9%, понякога – 0.1-0.9%, рядко – 0.01-0.09%, рядко – < 0.01%.

Сърдечно-съдова система: често – брадикардия, ортостатична хипотония (очень редко сопровождающаяся обмороком), студени крайници, сърцебиене; понякога – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блок I степен, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; рядко – другие нарушения проводимости, Аритмията; рядко – гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

От централната и периферната нервна система: Често – fatiguability; често – виене на свят, главоболие; понякога – парестезии, мускулни крампи, депресия, намалява способността за концентрация, сънливост или безсъние, кошмари; рядко – нервност, безпокойство; рядко – увреждане на паметта, амнезия, депресия, халюцинации.

От храносмилателната система: често – гадене, коремни болки, диария, запек; понякога – повръщане; рядко – сухота в устата, нарушена чернодробна функция; рядко – хепатит.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения.

Дихателната система: често – задух при усилие; понякога – бронхоспазъм; рядко – ринит.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – артралгия.

От сетивата: рядко – сухость и/или раздражение глаз, конюктивит, замъглено зрение; рядко – шум в ушите, дисгеузия.

Дерматологични реакции: понякога – обрив (в виде крапивницы), повишено изпотяване; рядко – косопад; рядко – фоточувствителност, обостряне на псориазис.

Друг: понякога – качване на тегло; рядко – импотентност, сексуална дисфункция.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, странични ефекти, главно, являются легкими и обратимыми.

Противопоказания

- AV-блокада II и III степени;

- Хронична сърдечна декомпенсация недостатъчност (белодробен оток, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

-SSSU;

-Кардиогенен шок;

- Хипотония;

- На изразени нарушения на периферното кръвообращение (вкл. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ф. / мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм живачен стълб.;

- Пациенти, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (вкл. верапамил);

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността на лекарството не са установени);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

ОТ предпазливост применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, астма, ХОББ, диабет, тежка бъбречна недостатъчност, метаболитна ацидоза, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Бременност и кърмене

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, с изключение на, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, напр, брадикардию у плода, новорожденных или детей, кърмено. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, Разположен на кърменето (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Внимание

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функционален клас NYHA класификация) ограничен. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, по време на 2 седмици. Доза уменьшается постепенно, в разделени дози, до достижения конечной дозы – 25 мг 1 време / ден.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Тя трябва да се има предвид, какви са пациентите, като бета-блокери, анафилактический шок протекает более тяжело.

Използвайте по педиатрия

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, изискват повишено внимание, и психомоторните реакции на скоростта, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Свръх доза

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 години, приет 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Рецепция 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Рецепция 1.4 и г 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, съответно. Рецепция 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптоми: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но понякога, особено при деца и юноши, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, asistolija, значително намаляване на кръвното налягане, слабая периферическая перфузия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, угнетение функции легких, апнея, повишена умора, нарушение и потеря сознания, треперене, гърчове, увеличава изпотяването, парестезии, бронхоспазъм, гадене, повръщане, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (особено при деца) или хипергликемия, хиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антихипертензивни средства, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 часа след дозирането.

Лечение: прилагане на активен въглен, ако е необходимо – стомашна промивка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 м. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Лекарствени взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в тази връзка, препарати, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, terʙinafin, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Деривати на барбитуровата киселина: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациенти, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 време, при этом у 2 пациентите опит странични ефекти, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Като се има предвид факта,, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарон (50 дни), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НСПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 пъти. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinephrine (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Очакван, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Очевидно, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) единична доза 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населението), повикване, главно, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Смята се,, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациентите, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (капки за очи) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок на годност - 3 година.