AZARAN
Active материал: Ceftriaxone
Когато ATH: J01DD04
CCF: Поколение цефалоспорини III
МКБ-10 кодове (свидетелство): A02, A03, A39, A40, A41, A54, А69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, К65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Производител: Хемофарм A.d. (Сърбия)
Доза от, състав и опаковка
Прах за I / O, и / м от бяло до бяло с жълтеникав оттенък.
| 1 ет. | |
| цефтриаксон (натриева сол) | 1 ж |
Бутилки с безцветно стъкло (1) – опаковки картон.
Бутилки с безцветно стъкло (10) – опаковки картон.
Бутилки с безцветно стъкло (50) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Цефалоспорин антибиотик III поколение широк спектър за парентерално приложение. Ефективна бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, произведени от повечето grampolaugitionah gramotricationah и бактерии.
Той е активен срещу грам-положителни аеробни бактерии: Стафилококус ауреус, Staphylococcus Epidermidis, Стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus говежди; Грам-отрицателни аеробни бактерии: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes множество видове, Alcaligenes odorans, Citrobacter SPP., Enterobacter SPP., (некоторые штаммы резистентны), Ешерихия коли, Haemophilus ducreyi, Haemophilus инфлуенца (вкл. щамове, пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella SPP. (вкл. Klebsiella пневмония), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria гонорея (вкл. щамове, пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Providencia SPP., Salmonella SPP. (вкл. Salmonella Typhi), Serratia SPP. (вкл. Serratia marsescens), Shigella SPP., Vibrio СПП. (вкл. Холерен вибрион), Yersinia СПП. (вкл. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas Aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides SPP. (вкл. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium SPP. (кроме Clostridium труден), Fusobacterium SPP. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus SPP., Peptostreptococcus SPP.
С наркотици устойчив метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus множество видове), Clostridium труден, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие б-лактамазы).
Фармакокинетика
Резорбция и разпределение
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожа, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг 1 г Cмакс в плазмата е 38 мкг / мл 76 мкг / мл, съответно, в / в доза 500 мг, 1 и г 2 ж – 82 мкг / мл, 151 мкг / мл 257 мкг / мл, съответно. У взрослых через 2-24 h след прилагане на лекарствената доза 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vд е 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л / кг), деца – 0.3 л / кг.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Дедукция
T1/2 е 6-9 не, което ви позволява да използвате лекарството 1 време / ден.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л /, почечный клиренс – 0.32-0.73 л /.
У взрослых пациентов течение 48 не 50-60% лекарството се отделя през бъбреците непроменен, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% продукт.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (възраст 75 години), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 се увеличава значително.
Пациентите, хемодиализа (CC 0-5 мл / мин), T1/2 е 14.7 не; най-CC 5-15 мл / мин – 15.7 не; най-CC 16-30 мл / мин – 11.4 не; най-CC 31-60 мл / мин – 12.4 не.
У детей с менингитом Т1/2 след / в доза 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 не.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Свидетелство
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинена от чувствителни микроорганизми:
-горните и долните дивизии на дихателни пътища (вкл. пневмония, белодробен абсцес, емпием);
- Инфекции на кожата и меките тъкани;
- костни и ставни инфекции;
- Инфекции на пикочните пътища (вкл. пиелонефрит);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (вкл. kholangit, жлъчния мехур емпием);
- Тазова инфекция;
— перитонит;
-Бактериален менингит;
- Бактериален ендокардит;
- Сепсис;
— острая неосложненная гонорея;
- Лаймска болест;
— шигеллез;
-салмонелоза.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Режим на дозиране
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
За възрастни и деца над 12 години Средната дневна доза е 1-2 ж 1 време / ден. Максималната дневна доза за възрастни – 4 ж.
За новорожденных в возрасте до 14 дни доза 20-50 мг / кг / ден. Максималната дневна доза 50 мг / кг.
За Деца на възраст от 15 дней и до 12 години дневна доза е 20-80 мг / кг.
Деца, които тежат повече 50 килограма предписаната доза за възрастни.
Дневната доза 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 м.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 д. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
За профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 ж (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При бактериален менингит у грудных детей и детей младшего возраста доза 100 мг / кг 1 време / ден. Максималната дневна доза - 4 ж. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, към 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
При остра неусложнена gonoree препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.
При Лаймска болест назначен възрастни и деца доза 50 мг / кг 1 време / ден, максималната дневна доза – 2 ж. Продължителността на лечението – 14 дни.
Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция коррекция дозы требуется только при тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 10 мл / мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 ж.
Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
При сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Пациентите, хемодиализа, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, т.. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила за подготовка и Въведение разтвор за инжектиране
Приготовление раствора для в/м введения
1 г лекарство разтваря в 3.6 мл вода за инжекции, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 г лекарство разтваря в 3.5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Трябва да се помни, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 г лекарство разтваря в 9.6 мл стерилна вода за инжектиране, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 м.
Приготовление раствора для в/в инфузий
2 г лекарство разтваря в 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% разтвор на натриев хлорид; 0.45% разтвор на натриев хлорид + 2.5% Декстроза; 5% Декстроза; 10% Декстроза; 6% раствор декстрана в 5% декстроза; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Срок на действие в / инфузия на най-малко 30 м.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Страничен ефект
CNS: главоболие, виене на свят.
От отделителната система: увреждане на бъбречната функция (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цilindrurija, хематурия, oligurija, anurija).
От храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушение на вкуса, метеоризъм, стоматит, възпаление на езика, диария или запек, псевдомембранозен ентероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбиоза, болка в корема, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, giperʙiliruʙinemija, холестатична жълтеница.
От хематопоетичната система: анемия, левкопения, левкоцитоза, лимфопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, ʙazofilija, хемолитична анемия.
От системата на кръвосъсирването: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, х), кървене от носа, увеличи протромбиновото време.
Алергични реакции: копривна треска, обрив, сърбеж, треска, втрисане; рядко – бронхоспазъм, подуване, eozinofilija, ексудативен мултиформен еритем (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), анафилактичен шок, серумна болест.
Локални реакции: в / във въведението – флебит, болка по хода на вената; когато аз / m администрация – чувствителност на мястото на инжектиране.
Друг: насложена инфекция (вкл. кандидос).
Противопоказания
- Свръхчувствителност към лекарственото;
-свръхчувствителност към други zefalosporynam, пеницилин и карбапенеми.
ОТ предпазливост назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Бременност и кърмене
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Внимание
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, хемодиализа, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
Дългосрочното лечение трябва редовно да се следи картина периферна кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи, на жлъчния мехур ултразвук маркирани затъмнение, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (зачервяване на лицето, спастические боли в животе и в области желудка, гадене, повръщане, главоболие, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, задух).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, тогава – GCS.
Изследванията ин витро показват,, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Свръх доза
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Лечение: симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Лекарствени взаимодействия
Ceftriaxone и аминогликозиди имат синергични срещу много Грам-отрицателни бактерии (вкл. Pseudomonas Aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriaxone, потискане на чревната флора, предотвратява синтеза на витамин К. Следователно, докато използването на лекарства, намалява тромбоцитната агрегация (НСПВС, salicilaty, sulfinpirazon), Това увеличава риска от кървене.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Заедно с приложението “контур” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Фармацевтични взаимодействие
Фармацевтично съвместими с разтвори, содержащими другие антибиотики (вкл. ванкомицин и аминогликозиды) и решения, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, съдържащ калций (вкл. с раствором Рингера).
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 3 година.
