AZARAN
Active материал: Ceftriaxone
Когато ATH: J01DD04
CCF: Поколение цефалоспорини III
МКБ-10 кодове (свидетелство): A02, A03, A39, A40, A41, A54, А69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, К65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Производител: Хемофарм A.d. (Сърбия)
Доза от, състав и опаковка
Прах за I / O, и / м от бяло до бяло с жълтеникав оттенък.
| 1 ет. | |
| цефтриаксон (натриева сол) | 1 ж |
Бутилки с безцветно стъкло (1) – опаковки картон.
Бутилки с безцветно стъкло (10) – опаковки картон.
Бутилки с безцветно стъкло (50) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Цефалоспорин антибиотик III поколение широк спектър за парентерално приложение. Ефективна бактерицидно, инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Ацетилира мембранно свързаните транспептидази, като по този начин се нарушава кръстосаното свързване на пептидогликаните, необходими за осигуряване на здравината и твърдостта на клетъчната стена. Устойчив на β-лактамази, произведени от повечето grampolaugitionah gramotricationah и бактерии.
Той е активен срещу грам-положителни аеробни бактерии: Стафилококус ауреус, Staphylococcus Epidermidis, Стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus говежди; Грам-отрицателни аеробни бактерии: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes множество видове, Alcaligenes odorans, Citrobacter SPP., Enterobacter SPP., (някои щамове са резистентни), Ешерихия коли, Haemophilus ducreyi, Haemophilus инфлуенца (вкл. щамове, пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella SPP. (вкл. Klebsiella пневмония), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria гонорея (вкл. щамове, пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Providencia SPP., Salmonella SPP. (вкл. Salmonella Typhi), Serratia SPP. (вкл. Serratia marsescens), Shigella SPP., Vibrio СПП. (вкл. Холерен вибрион), Yersinia СПП. (вкл. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas Aeruginosa (някои щамове); грам-отрицателни анаеробни бактерии: Bacteroides SPP. (вкл. някои щамове на Bacteroides fragilis), Clostridium SPP. (кроме Clostridium труден), Fusobacterium SPP. (с изключение на Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus SPP., Peptostreptococcus SPP.
С наркотици устойчив метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus spp., Щамове Enterococcus spp. (Enterococcus множество видове), Clostridium труден, много щамове на Bacteroides spp. (продуцирующие б-лактамазы).
Фармакокинетика
Резорбция и разпределение
След интрамускулно приложение цефтриаксон се абсорбира бързо и напълно в системното кръвообращение.. Прониква добре в тъканите и телесните течности: Airways, кости, ставите, пикочните пътища, кожа, подкожна тъкан и коремни органи. При възпаление на менингеалните мембрани прониква добре в цереброспиналната течност.. Бионаличността на цефтриаксон при интрамускулно приложение е 100%.
При интрамускулно приложение на цефтриаксон в доза 500 мг 1 г Cмакс в плазмата е 38 мкг / мл 76 мкг / мл, съответно, в / в доза 500 мг, 1 и г 2 ж – 82 мкг / мл, 151 мкг / мл 257 мкг / мл, съответно. При възрастни чрез 2-24 h след прилагане на лекарствената доза 50 концентрацията на mg/kg в цереброспиналната течност е многократно по-висока от MIC за най-честите патогени на менингит.
Равновесното състояние се установява вътре 4 дни на приложение на лекарството.
Обратимо свързване с плазмените протеини (албумини) е 83–95%.
Vд е 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л / кг), деца – 0.3 л / кг.
Прониква през плацентарната бариера в малки количества.
Дедукция
T1/2 е 6-9 не, което ви позволява да използвате лекарството 1 време / ден.
Плазмен клирънс – 0.58-1.45 л /, бъбречен клирънс – 0.32-0.73 л /.
При възрастни пациенти курсът 48 не 50-60% лекарството се отделя през бъбреците непроменен, 40-50% отделя се с жлъчката в червата, където се биотрансформира в неактивен метаболит.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При новородените бъбреците отделят около 70% продукт.
При новородени и възрастни хора (възраст 75 години), както и при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция Т1/2 се увеличава значително.
Пациентите, хемодиализа (CC 0-5 мл / мин), T1/2 е 14.7 не; най-CC 5-15 мл / мин – 15.7 не; най-CC 16-30 мл / мин – 11.4 не; най-CC 31-60 мл / мин – 12.4 не.
При деца с менингит Т1/2 след / в доза 50-75 mg/kg е 4.3-4.6 не.
Цефтриаксон не се елиминира чрез хемодиализа.
Свидетелство
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинена от чувствителни микроорганизми:
-горните и долните дивизии на дихателни пътища (вкл. пневмония, белодробен абсцес, емпием);
- Инфекции на кожата и меките тъкани;
- костни и ставни инфекции;
- Инфекции на пикочните пътища (вкл. пиелонефрит);
- възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт и жлъчните пътища (вкл. kholangit, жлъчния мехур емпием);
- Тазова инфекция;
— перитонит;
-Бактериален менингит;
- Бактериален ендокардит;
- Сепсис;
- остра неусложнена гонорея;
- Лаймска болест;
— шигелоза;
-салмонелоза.
Профилактика и лечение на инфекциозни следоперативни усложнения.
Режим на дозиране
Лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно струйно или капково.
За възрастни и деца над 12 години Средната дневна доза е 1-2 ж 1 време / ден. Максималната дневна доза за възрастни – 4 ж.
За новородени до 14 дни доза 20-50 мг / кг / ден. Максималната дневна доза 50 мг / кг.
За Деца на възраст от 15 дни и нагоре 12 години дневна доза е 20-80 мг / кг.
Деца, които тежат повече 50 килограма предписаната доза за възрастни.
Дневната доза 50 mg/kg или повече трябва да се прилагат като инфузия над 30 м.
Продължителността на курса обикновено не надвишава 10 д. Приложението на лекарството трябва да продължи 2-3 дни след като телесната температура се нормализира и симптомите изчезнат.
За предотвратяване на инфекции в следоперативния период лекарството се прилага веднъж на 30-90 мин. преди началото на операцията при доза 1-2 ж (в зависимост от степента на инфекциозен риск). При хирургични интервенции на дебелото черво и ректума се препоръчва допълнително приложение на препарат от групата на 5-нитроимидазолите..
При бактериален менингит при кърмачета и малки деца доза 100 мг / кг 1 време / ден. Максималната дневна доза - 4 ж. Продължителността на терапията зависи от вида на патогена и може да варира от 4 дни за менингит, причинени от Neisseria meningitidis, към 10-14 дни за менингит, причинени от чувствителни щамове Enterobacteriaceae.
При остра неусложнена gonoree лекарството се прилага интрамускулно в еднократна доза 250 мг.
При Лаймска болест назначен възрастни и деца доза 50 мг / кг 1 време / ден, максималната дневна доза – 2 ж. Продължителността на лечението – 14 дни.
Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция коригиране на дозата се налага само когато тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 10 мл / мин), в този случай дневната доза цефтриаксон не трябва да надвишава 2 ж.
Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция няма нужда от корекция на дозата, ако чернодробната функция остане нормална.
Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция няма нужда от корекция на дозата, ако бъбречната функция остане нормална.
При комбинация от бъбречна и чернодробна недостатъчност Плазмените концентрации на цефтриаксон трябва да се проследяват редовно и дозата да се коригира, ако е необходимо.
Пациентите, хемодиализа, не е необходимо допълнително приложение след диализа, т.. цефтриаксон не се отстранява чрез хемодиализа. Скоростта на елиминиране на цефтриаксон може да варира при тези пациенти., следователно концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма трябва да се следи за възможно коригиране на дозата.
Правила за подготовка и Въведение разтвор за инжектиране
Приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение
1 г лекарство разтваря в 3.6 мл вода за инжекции, 1 ml от получения разтвор съдържа около 250 mg цефтриаксон. Ако е необходимо, можете да използвате по-разреден разтвор.
1 г лекарство разтваря в 3.5 мл 1% разтвор на лидокаин хлорид. Инжектира се дълбоко в сравнително голям мускул (в глутеалния мускул или бедрения мускул). Не въвеждайте повече от 1 g на мускул. Трябва да се помни, че разтворът на лидокаин хлорид не може да се прилага интравенозно.
Приготвяне на разтвор за интравенозно инжектиране
1 г лекарство разтваря в 9.6 мл стерилна вода за инжектиране, 1 ml от получения разтвор съдържа около 100 mg цефтриаксон. Разтворът се прилага интравенозно бавно над 2-4 м.
Приготвяне на разтвор за интравенозна инфузия
2 г лекарство разтваря в 40 ml от един от разтворите, не съдържат калций (0.9% разтвор на натриев хлорид; 0.45% разтвор на натриев хлорид + 2.5% Декстроза; 5% Декстроза; 10% Декстроза; 6% разтвор на декстран в 5% декстроза; 6-10% разтвор на хидроксиетил нишесте). Срок на действие в / инфузия на най-малко 30 м.
Прясно приготвените разтвори на цефтриаксон са стабилни за 6 ч при стайна температура и за 24 ч. при съхранение в хладилник при температура от 2° до 8°C.
Страничен ефект
CNS: главоболие, виене на свят.
От отделителната система: увреждане на бъбречната функция (азотемия, повишени нива на урея в кръвта, гиперкреатининемия, глюкозурия, цilindrurija, хематурия, oligurija, anurija).
От храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушение на вкуса, метеоризъм, стоматит, възпаление на езика, диария или запек, псевдомембранозен ентероколит, псевдохолелитиаза (синдром на утайки), дисбиоза, болка в корема, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, giperʙiliruʙinemija, холестатична жълтеница.
От хематопоетичната система: анемия, левкопения, левкоцитоза, лимфопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, ʙazofilija, хемолитична анемия.
От системата на кръвосъсирването: hypocoagulation, понижени нива на плазмени коагулационни фактори (II, VII, IX, х), кървене от носа, увеличи протромбиновото време.
Алергични реакции: копривна треска, обрив, сърбеж, треска, втрисане; рядко – бронхоспазъм, подуване, eozinofilija, ексудативен мултиформен еритем (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), анафилактичен шок, серумна болест.
Локални реакции: в / във въведението – флебит, болка по хода на вената; когато аз / m администрация – чувствителност на мястото на инжектиране.
Друг: насложена инфекция (вкл. кандидос).
Противопоказания
- Свръхчувствителност към лекарственото;
-свръхчувствителност към други zefalosporynam, пеницилин и карбапенеми.
ОТ предпазливост предписвайте лекарството за чернодробна и/или бъбречна дисфункция, недоносени и новородени бебета с хипербилирубинемия, при НЯК, както и с ентерит или колит, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Бременност и кърмене
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Внимание
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, хемодиализа, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
Дългосрочното лечение трябва редовно да се следи картина периферна кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи, на жлъчния мехур ултразвук маркирани затъмнение, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (зачервяване на лицето, спастические боли в животе и в области желудка, гадене, повръщане, главоболие, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, задух).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, тогава – GCS.
Изследванията ин витро показват,, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Свръх доза
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Лечение: симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Лекарствени взаимодействия
Ceftriaxone и аминогликозиди имат синергични срещу много Грам-отрицателни бактерии (вкл. Pseudomonas Aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriaxone, потискане на чревната флора, предотвратява синтеза на витамин К. Следователно, докато използването на лекарства, намалява тромбоцитната агрегация (НСПВС, salicilaty, sulfinpirazon), Това увеличава риска от кървене.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Заедно с приложението “контур” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Фармацевтични взаимодействие
Фармацевтично съвместими с разтвори, содержащими другие антибиотики (вкл. ванкомицин и аминогликозиды) и решения, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, съдържащ калций (вкл. с раствором Рингера).
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 3 година.
