ATRAM

Active материал: Karvedilol
Когато ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,бета₂-адреноблокер. Алфа₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I50.0
Когато CSF: 01.01.01.01.02
Производител: ZENTIVA A.Ş. (Чехия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета жълто-кафяв, с пръски, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – още.

Помощни вещества: захароза, повидон 30, лактоза монохидрат 200, силициев диоксид, колоиден безводен, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид, червен железен оксид.

15 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета жълто-кафяв, с пръски, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – още.

Помощни вещества: захароза, повидон 30, лактоза монохидрат 200, силициев диоксид, колоиден безводен, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид, червен железен оксид.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета жълт цвят, с пръски, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – още.

Помощни вещества: захароза, повидон 30, лактоза монохидрат 200, силициев диоксид, колоиден безводен, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, жълт железен оксид.

15 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– б₂– и по-₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – понижаване на кръвното налягане; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. ° С_макскръв постига чрез 1-1.5 не. т_1/2 е 6-10 не. Свързан е с плазмените протеини на 95-99 %. Бионаличността 24-28%. Яденето не повлиява бионаличността на.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитите имат силен антиоксидант и блокиране адреноцепторна действие. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, преминава в кърмата.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Свидетелство

- Артериална хипертония (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия);

- Коронарна болест на сърцето;

- Стабилна ангина.

Режим на дозиране

Вътре, независимо от хранене.

Артериалната хипертония

Началната доза е 6.25 - 12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. След това 25 мг 1 време / ден. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пъти. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 време / ден (возможно разделенная на 2 допускане).

Заболяване на коронарната артерия

Началната доза е 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. След това 25 мг 2 пъти / ден. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пъти. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг / ден, разделена на 2 допускане.

Застойна сърдечна недостатъчност

Доза качват индивидуално, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 пъти / ден за 2 седмици. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 седмици преди 6.25 мг 2 пъти / ден , тогава преди 12.5 мг 2 пъти / ден, тогава – към 25 мг 2 пъти / ден. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг / ден; за пациенти с тегло повече от 85 кг целевая доза 75 – 100 мг / ден.

Страничен ефект

CNS: виене на свят, главоболие (как правило не сильные и в начале лечения), загуба на съзнание, миастения (по-често в началото на лечението), умора, депресия, нарушения на съня, парестезии.

Сърдечно-съдова система: брадикардия, ортостатична хипотония, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., рядко – периферното кръвообращение, прогресия на сърдечна недостатъчност (в период увеличения доз), оток на долните крайници, ангина, значително намаляване на кръвното налягане.

От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, диария или запек, повръщане, болка в корема, загуба на апетит, повишаване на чернодробните трансаминази.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, левкопения.

Метаболизъм: качване на тегло, нарушение углеводного обмена.

Алергични реакции: алергични кожни реакции, обостряне на псориазис, запушване на носа.

Дихателната система: одышка и бронхоспазм (предразположени пациенти).

Друг: замъглено зрение, намаляване на сълзене, грипоподобни симптоми, кихане, миалгия, артралгия, болка в крайниците, “Intermitent” куцане, редко — нарушение мочеиспускания, увреждане на бъбречната функция.

Противопоказания

— острая и хроническая сердечная недостаточность (декомпенсирана);

- Тежко чернодробно увреждане;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

— изрази етиология (по-малко 50 ф. / мин);

— синдром слабости синусового узла;

- Хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 85 мм Hg. Чл.);

-Кардиогенен шок;

- Хронична обструктивна белодробна болест;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Внимателно: Ангина на Prinzmetal, тиреотоксикоза, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитом, псориазис, бъбречна недостатъчност, AV блок I степен, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, диабет, gipoglikemiâ, депресия, миастения.

Бременност и кърмене

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когато ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Внимание

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, по време на 1-2 седмици.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особено в напреднала възраст, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, оток. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “бавен” калциев канал, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), и – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентите, носят контактни лещи, следва да се счита, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, свързани с необходимостта от висока концентрация и бързи реакции психомоторни.

Свръх доза

Симптоми: понижаване на кръвното налягане (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, дихателна недостатъчност, объркване, проводни нарушения.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, ако е необходимо – в отделении интенсивной терапии. Лечение – симптоматичен. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (епинефрин, норепинефрин).

Лекарствени взаимодействия

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитрати).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, Когато симптомите на хипогликемия (особено тахикардия) Можете да камуфлаж, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Инхибитори на микрозомален окисляване (cimetidine) нараства, и индуктори (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препарати, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, инхибитори на моноаминооксидазата), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общи анестетици са задълбочаване на inotropony отрицателни и gipotenzivny ефект на карведилол.

Условия за доставка на аптеки

На предписание.

Условия и срокове

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Срок на годност – 2 година.