АТОРВАСТАТИН

839 9 минути прочетени

Active материал: Аторвастатин
Когато ATH: C10AA05
CCF: Липидопонижаващи лекарства
МКБ-10 кодове (свидетелство): E78.0, E78.1, Е78.2
Когато CSF: 16.01.01
Производител: ALSI Pharma Company Inc. (Русия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани бял, лещовиден.

	1 етикет.
аторвастатин калций трихидрат	10.85 мг,
който съответства на съдържанието на аторвастатин	10 мг

Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, нишесте 1500, колоиден силициев двуокис (aэrosyl), магнезиев стеарат, Орадрей II (поливинилов алкохол, макрогол (полиетилен гликол), талк, Титанов диоксид).

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (4) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (5) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, лещовиден.

	1 етикет.
аторвастатин калций трихидрат	21.7 мг,
който съответства на съдържанието на аторвастатин	20 мг

Помощни вещества: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, нишесте 1500, колоиден силициев двуокис (aэrosyl), магнезиев стеарат, Опадри II (поливинилов алкохол, макрогол (полиетилен гликол), талк, Титанов диоксид).

Фармакологично действие

Липидопонижаващи лекарства. Селективно конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза – ензим, превръщане на 3-хидрокси-3- метилглутарил коензим А до мевалонова киселина, прекурсор на стеролите, включително холестерол. TG и холестерол в черния дроб са включени в VLDL, Те влизат в кръвната плазма и се транспортира до периферните тъкани. LDL, образуван от VLDL време на взаимодействието с LDL рецептора. Аторвастатин намалява нивата на холестерол и липопротеините в кръвната плазма, ingibiruâ GMG-CoA редуктаза, синтеза на холестерол в черния дроб и чрез увеличаване на броя на LDL рецептори на повърхността на чернодробни клетки, което води до повишаване на прищипване и LDL катаболизъм. Намалява LDL, предизвиква подчертано и трайно увеличение на активността на LDL рецептори.

Понижава холестерола LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, които обикновено не се поддава на хиполипидемични агенти терапия. Понижава общия холестерол 30-46%, LDL – На 41-61%, аполипопротеин – На 34-50% и TG – На 14-33%; Това води до повишаване на HDL-холестерол и аполипопротеин А. В зависимост от дозата намалява LDL холестерола при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, резистентни към други хиполипидемични агенти терапия.

Фармакокинетика

Абсорбция

След абсорбция перорално приложение е високо. ° С_макс постигнати плазмени нива след 1-2 не.

Храни донякъде намалява скоростта и продължителността на абсорбция на лекарството (На 25% и 9% съответно), Въпреки това, за намаляване на LDL холестерол е подобно на това при прилагането на аторвастатин без храна. Концентрацията на аторвастатин, когато се използва през нощта под, от сутринта (приблизително 30%). Разкрити линейна връзка между степента на абсорбция на лекарството и дозата.

Бионаличността – 12%, системна бионаличност на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктаза – 30%. Ниската системна бионаличност поради метаболизъм на първо преминаване през стомашно-чревната лигавица и “първо преминаване” през черния дроб.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини – 98%. Средна V_д – 381 л.

Метаболизъм

Той се метаболизира главно в черния дроб под влиянието на изоензимите CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 да образува фармакологично активни метаболити (среден- paragidroksilirovannyh и производни, бета-окисление продукти). In vitro орто- и paragidroksilirovannye метаболити имат инхибиращ ефект върху HMG-CoA редуктаза, сравнима с тази на аторвастатин. Инхибиторният ефект на лекарството срещу HMG-CoA редуктазата приблизително 70% определя от активността на циркулиращи метаболити.

Дедукция

т_1/2– 14 не. Инхибиторната активност срещу HMG-CoA редуктаза остава за 20-30 Н, поради наличието на активни метаболити.

Екскретира в жлъчката след чернодробен и / или екстрахепатална метаболизъм (Тя не претърпява изразен ентерохепаталния кръговрат). По-малко 2% от оралната доза се определя в урината.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

° С_макс жени нагоре 20%, AUC – по-долу 10%; ° С_макс при пациенти с алкохолна цироза 16 време, AUC - в 11 пъти по-висока в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция.

Не изход по време на хемодиализа.

Свидетелство

- Във връзка с диета за намаляване на повишените нивата на общия холестерол, холестерол / LDL, аполипопротеин В и триглицериди и HDL холестерол да се увеличи при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна и не-фамилна хиперхолестеролемия и комбинирана (смесен) хиперлипидемия (Видове IIa и IIb на Fredrickson);

- В комбинация с диета за лечение на пациенти с повишени нива на серумните триглицериди (тип IV ПО Фредриксону) и пациенти с disbetalipoproteinemiey (тип III ПО Фредриксону), чиято хранителна терапия не предоставя адекватна ефект;

- Намаляване на нивата на общия холестерол и холестерол / LDL холестерола при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато с диета терапия и други нефармакологични лечения не са достатъчно ефективни.

Режим на дозиране

Преди назначаването на аторвастатин пациенти трябва да бъдат посъветвани да стандартната липид-понижаваща диета, които той трябва да спазва по време на целия период на лечение.

Лекарството може да се вземат по всяко време на деня с храна или независимо от времето на хранене. Доза качват на базата на базови холестерол/LDL, Целта на терапията и индивидуален ефект. В началото на лечението и/или по време на възхода на дозата на аторвастатин трябва да бъде всеки 2-4 седмици, за да следи нивото на липидите в кръвната плазма и адекватно коригиране доза.

Началната доза е средно 10 мг 1 пъти дневно и след това варира от 10 мг 80 мг 1 време / ден.

С първична хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия, с нарастващото ниво на серумен TG (тип IV ПО Фредриксону), и също така в disbetalipoproteinemii (тип III ПО Фредриксону) в повечето случаи назначаването на лекарствената доза 10 мг 1 време / ден. Значителен терапевтичен ефект се наблюдава, обикновено, през 2 на седмицата, максимален терапевтичен ефект е обикновено се наблюдава чрез 4 на седмицата. В дългосрочни грижи този ефект е.

Когато хомозиготна недостатъчност Фамилна хиперхолестеролемия лекарството се предписва в доза 80 мг (4 етикет. от 20 мг) 1 време / ден.

Аз Н пациенти с бъбречна недостатъчност и бъбречни болести Аторвастатин концентрация в плазмата не се променя, LDL холестерол намаляване спестява, така че промяна на дозата не се изисква.

При чернодробна недостатъчност дозата трябва да се намали.

При прилагането на лекарството в пациенти в напреднала възраст разлики в сигурността, производителност или постигане на целите на понижаващи третиране в сравнение с общото население не отбелязва.

Страничен ефект

От нервна система: > 2% – безсъние, виене на свят; < 2% – главоболие, астения, физическо неразположение, сънливост, кошмари, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, емоционална лабилност, атаксия, Парализа на Бел, хиперкинеза, мигрена, депресия, гипестезия, загуба на съзнание.

От сетивата: < 2% – амблиопия, шум в ушите, сухо на конюнктивата, ccomodation, кръвоизлив в очите на очната ябълка, глухота, глаукома, parosmija, загуба на вкус, дисгеузия.

Сърдечно-съдова система: > 2% – болки в гърдите; < 2% – сърдечен пулс, Симптомите на вазодилатация, ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане, флебит, аритмия, ангина.

От хематопоетичната система: < 2% – анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Дихателната система: > 2% – бронхит, ринит; < 2% – пневмония, затруднено дишане, обостряне на астма, кървене от носа.

От храносмилателната система: > 2% – гадене; < 2% – киселини в стомаха, запек или диария, метеоризъм, гастралгия, болка в корема, намалява или повишен апетит, сухота в устата, оригване, дисфагия, повръщане, стоматит, езофагит, възпаление на езика, erosivno-azwenne поражение лигавиците на устната кухина, гастроентерит, хепатит, želčnaâ как, хейлит, язва на дванадесетопръстника, панкреатит, холестатична жълтеница, нарушена чернодробна функция, ректално кървене, приземен, кървящи венци, тенезми.

От страна на опорно-двигателния апарат: > 2% – артрит; < 2% – спазми на мускулите на краката, ʙursit, tendosynovyt, миозит, миопатия, artralgii, миалгия, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle хипертоничност, съвместни контрактури.

С пикочно-половата система: > 2% – урогенитални инфекции, периферен оток; < 2% – dizurija (вкл. thamuria, никтурия, инконтиненция на урина или уриниране, спешна нужда от уриниране), нефрит, хематурия, вагинално кървене, nefrourolytyaz, metrorragija, епидидимит, намалено либидо, импотентност, патологична еякулация.

Дерматологични реакции: > 2% – алопеция, dermatoxerasia, увеличава изпотяването, екзема, себорея, екхимоза, петехии.

От страна на ендокринната система: < 2% – гинекомастия, mastodinija.

Метаболизъм: < 2% – качване на тегло, влошаване на подагра.

Алергични реакции: < 2% – сърбеж, кожен обрив, контактен дерматит, рядко – копривна треска, ангиоедем, подуване на лицето, фоточувствителност, анафилаксия, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell).

Лабораторни находки: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повишен серумен CPK, албуминурия.

Противопоказания

— активно чернодробно заболяване;

-повишаване на чернодробните ензими, двусмислени Битие (повече от 3 в сравнение с VGN);

- Чернодробна недостатъчност (класове и b в мащаб дете-Пю);

- Бременност;

- Кърмене;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се използва при пациенти с хроничен алкохолизъм, заболявания на черния дроб в историята, тежки нарушения elektrolitnogo баланс, ендокринни и метаболитни нарушения, хипотония, тежки остри инфекции (сепсис), неконтролирана епилепсия, обширна операция, наранявания, болести на скелетната мускулатура.

Бременност и кърмене

Аторвастатин е противопоказан за употреба при бременност и кърмене (кърмене).

неизвестен, е разпределен дали аторвастатин с майчиното мляко. С оглед на възможността на нежеланите събития при кърмачета, Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Жените в репродуктивна възраст по време на лечението трябва да използват адекватна контрацепция методи. Аторвастатин може да бъде присвоен на жени в репродуктивна възраст само, Ако вероятността от бременността имат много ниска, и пациентът информирани за възможните рискове от лечението на плода.

Внимание

Аторвастатин е подходящо, преди започване на лечението трябва да се опита да поеме контрола на хиперхолестеролемия чрез подходяща диета, увеличаване на физическата активност, понижаване на индекса на телесна маса при пациенти със затлъстяване и лечение на други условия. Gipoholestesterinovuû диета, пациентите трябва да се придържат към по време на целия период на лечение.

Употребата на инхибитори на HMG-CoA редуктаза за намаляване нивото на липидите в кръвта може да доведе до промени в биохимичните параметри, отразяващи функцията на черния дроб. Чернодробната функция трябва да бъдат наблюдавани преди терапия, през 6 седмици, 12 седмици след като започнете да приемате аторвастатин и след всяка доза увеличаване, както извор както периодично, напр, всеки 6 месеца. Увеличение на чернодробните ензими в серума могат да възникнат по време на терапия, аторвастатин е подходящо. В такива случаи трябва да се следи състоянието на пациентите да нормализира чернодробни ензими. Ако стойността на ALT или акт в повече от 3 тези на VGN пъти, Препоръчително е да се намали дозата на аторвастатин или прекратите лечението. Активно чернодробно заболяване или устойчиви увеличение на aminotransferaz двусмислени Битие служат противопоказания за рецепта аторвастатин.

Аторвастатин е подходящо лечение може да доведе до миопатия. При пациенти с общ mialgiâmi, болка или слабост на мускулите и/или изразени чрез повишена активност на KFK е вероятността от миопатия (болка и слабост в мускулите, съчетана с повишена активност на KLF повече от 10 в сравнение с VGN). Аторвастатин е подходяща терапия трябва да се прекрати в случай на изрично дейност KLF или ако има потвърдено или подозирано миопатия. Рискът от миопатия по време на лечението на други лекарства от този клас се е увеличил, докато използването на циклоспорин, fibrate, Еритромицин, Никотинова киселина или азолни антимикотици. Много от тези лекарства, инхибират метаболизма на, непреки izofermentom CYP3A4, и/или транспортни наркотици. Аторвастатин biotransformiroetsa под влиянието на CYP3A4. Присвояване на аторвастатин в комбинация с fibratami, Еритромицин, имуносупресори, азолни фунгицид или никотинова киселина в липидната понижаване дози внимателно трябва да се претегля на очакваните ползи и рискове от лечението и редовно наблюдение на състоянието на пациенти, с цел идентифициране на болка или слабост в мускулите, особено през първите месеци на лечение и по време на периоди на нарастващата дози от лекарства. В такива ситуации е възможно да се препоръча периодично определяне на активност на KFK, Въпреки че такъв контрол ви позволява да се предотврати развитието на тежка миопатия.

При прилагането на аторвастатин, Подобно на други инструменти на този клас, Описва случаи на рабдомиолиза с остра бъбречна недостатъчност, причинени от myoglobinuria. Аторвастатин е подходяща терапия трябва временно да спрем или да анулираме когато виждате признаци на възможните миопатия или съществуването на рисков фактор за развитие на бъбречна недостатъчност на фона на рабдомиолиза (напр, тежка остра инфекция, хипотония, сериозна операция, травма, тежки обмен, метаболитни и електролитни нарушения и неконтролирани гърчове).

Пациентите трябва да бъдат предупредени за това, че те трябва да веднага се консултира с вашия лекар, когато видите необяснима болка или слабост в мускулите, особено ако има неразположение или треска.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Отрицателното действие на аторвастатин върху способността за шофиране и работа с машини са докладвани.

Свръх доза

Лечение: Няма специфичен антидот, симптоматична терапия. Хемодиализа nyeeffyektivyen.

Лекарствени взаимодействия

Рискът от миопатия по време на лечение с други лекарства, получени от статините се увеличава заедно с използването на циклоспорин, fibrate, Еритромицин, противогъбични средства, принадлежащи към azolam, и никотинова киселина.

Докато поглъщане на аторвастатин и окачването, съдържа магнезиев хидроксид и алуминиев хидроксид, Аторвастатин концентрация в плазмата намаля с приблизително 35%, Въпреки това степента на намаляване на LDL холестерол, докато не се променя.

Заедно с използването на аторвастатин не засяга farmakokinetiku antipyrine (fenazona), Следователно взаимодействие с други инструменти, тези същите izofermentami zitohroma r450 не се очаква.

Докато прилагането kolestipola аторвастатин концентрация в плазмата е намалена с приблизително 25%. Обаче понижаване на аторвастатин комбинация ефекти и kolestipola надмина такива всяко лекарство поотделно.

Реадмисия на дигоксин и аторвастатин доза 10 мг С_SSдигоксин в плазмата не се променя. Въпреки това когато се прилага в комбинация с дигоксин доза на аторвастатин е подходящо 80 mg/ден концентрация на дигоксин нарастват с 20%. При прилагането на тази комбинация следва да наблюдава състоянието на пациентите.

Заедно с използването на аторвастатин и еритромицин (500 мг 4 пъти / ден) или == (500 мг 2 пъти / ден), който инхибира CYP3A4 CYP, Налице е увеличение на концентрацията на аторвастатин в плазмата.

Заедно с използването на аторвастатин (10 мг 1 време / ден) и азитромицин (500 мг 1 време / ден) Плазмените концентрации на аторвастатин не се променя.

Аторвастатин имал няма клинично значими ефекти върху концентрацията terfenadina в плазмата, които се метаболизират главно с участие на CYP3A4; в тази връзка изглежда малко вероятно, че аторвастатин е способен за значително влияние на фармакокинетични параметри на други субстрати izofermenta CYP3A4.

Заедно с използването на аторвастатин и орални контрацептиви, съдържащ норетиндрон и етинил естрадиол, Имаше значително увеличение на ох норетиндрон and етинил естрадиол от за 30% и 20% съответно. Този ефект трябва да бъдат взети под внимание при избора на орални контрацептиви за жени, получаване на аторвастатин.

Едновременната употреба на наркотици, намаляване на концентрацията на ендогенни стероидни хормони (вкл. циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличава риска от ендогенни стероидни хормони (в тези комбинации изисква внимателно).

При разглеждането на взаимодействието между аторвастатин с варфарин и zimetidine признаци на клинично значимо взаимодействие не е открит.

Заедно с използването на аторвастатин доза 80 mg и амлодипин доза 10 mg фармакокинетиката на аторвастатин в равновесие не се е променило.

Няма клинично значими взаимодействия аторвастатин и antigipertenziveh фондове.

Комбинираното прилагане на аторвастатин с протеазни инхибитори, известни като инхибитори на CYP3A4, придружени от увеличаване на концентрациите на аторвастатин в плазмата.

Фармацевтични несъвместимост не е известно.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, защитени от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година.

Владимир Андреевич Диденко

839 9 минути прочетени