Active материал: Ирбесартан
Когато ATH: C09CA04
CCF: Ангиотензин II рецепторни блокери
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, N08.3
Когато CSF: 01.04.02
Производител: SANOFI PHARMA Bristol-Myers Squibb SNC (Франция)
Хапчета Овал, лещовиден, Бял или почти бял, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2772” – на другой.
| 1 етикет. | |
| Irbesartan | 150 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте, натриева кроскармелоза, полоксамер 188, воден колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Хапчета Овал, лещовиден, Бял или почти бял, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2773” – на другой.
| 1 етикет. | |
| Irbesartan | 300 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте, натриева кроскармелоза, полоксамер 188, воден колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Антихипертензивни препарати, специфичен рецептор антагонист angiotenzina II (от едната страна и прорез1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.
Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.
Ирбесартан не ингибирует кининазу II, с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.
Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часа след перорално приложение, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 не. През 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. На рецепцията 1 пъти / ден доза 150-300 мг степень снижения АД (систолно/диастолно) в конце междозового интервала (т.е. през 24 часа след дозиране) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм живачен стълб. (съответно) больше по сравнению с плацебо.
Като лекарството в доза 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 не) как и прием той же дозы, разделена на 2 допускане.
Гипотензивное действие препарата Апровель® развивается в течение 1-2 седмици, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.
Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.
Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем® (как и на все другие лекарственные средства, засягащи ренин-ангиотензин-алдостероновата система).
Абсорбция
След поглъщане абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. ° Смакс
irbesartana в плазмата, постигнато чрез 1.5-2 часа след поглъщането. Абсолютната бионаличност на 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 към 600 мг; при дози по-големи от 600 мг (аз н 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).
Разпределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vд - 53-93 л. ° СSS достигается в пределах 3 дней после начала приема препарата 1 време / ден. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (по-малко 20%).
Метаболизъм
Веднъж вътре, или в/във въведението 14P-irbesartana 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.
Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главно, с помощью изофермента CYP2С9, изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект. Основной метаболит – ирбесартан глюкуронид (около 6%).
Дедукция
Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл / мин 3-3.5 mL/min, съответно. т1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 не. Irbesartan и неговите метаболити се екскретират с jelchew и урина. Веднъж вътре, или в/във въведението 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть – в кале. По-малко 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (в сравнение с мъжете). Однако различия в величине T1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Стойността на ох и Cмакс ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старши 65 години), от по-млади пациенти (18-40 години), т1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.
У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
- Артериална хипертония;
— лечение нефропатии у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 (в една комбинация антихипертензивни терапия).
Лекарството се приема през устата, таблетку проглатывают целиком, питейна вода.
Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 пъти / ден, независимо от хранене. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг / ден. Однако у некоторых пациентов, особено при пациенти, хемодиализа, или у пациентов в возрасте старше 75 години, Първоначалната доза трябва да бъде 75 мг (возможно применение Апровеля® в таб. от 75 мг).
При недостаточном терапевтическом эффекте при применении Апровеля® доза 150 мг 1 време / ден, дозу препарата можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля®.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 Лечението трябва да започне с доза 150 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.
Доказательства благоприятного воздействия Апровеля® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 получены в научни изследвания, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.
До начала приема Апровеля® следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.
Аз Н пациентов с нарушенной функцией почек не се изисква режим на дозиране корекция. Пациент, хемодиализа, Първоначалната доза трябва да бъде 75 мг / ден (возможно применение препарата Апровель® в таб. от 75 мг).
Аз Н пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести То не изисква корекция режим на дозиране. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
Хотя рекомендуется лечение пациенти на възраст 75 години начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель® в таб. от 75 мг), обикновено пациенти в напреднала възраст не се изисква режим на дозиране корекция.
При описании побочных эффектов использовались следующие критерии частоты встречаемости: Често (>10%), често (>1%, <10%); понякога (>0.1%,<1%); рядко (>0.01%, <0.1%); рядко (<0.01%; включително отделни съобщения). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пол, възраст, расы пациента или от продолжительности терапии.
Артериалната хипертония
АЗ Н плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.
CNS: често световъртеж.
Сърдечно-съдова система: Понякога тахикардия, зачервяване на кожата.
Дихателната система: понякога - кашлица.
От храносмилателната система: часто – тошнота, повръщане; Понякога диария, диспепсия, киселини в стомаха.
От страна на репродуктивната система: иногда – половая дисфункция.
От тялото като цяло: часто – утомление; иногда – боль в грудной клетке.
От лабораторните параметри: часто – достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с микроальбуминурией без нарушения функции почек
Кроме вышеупомянутых побочных реакций при приеме ирбесартана наблюдались:
Сърдечно-съдова система: иногда – ортостатическое головокружение, ортостатическая гипотензия у 0.5% пациенти (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).
От лабораторните параметри: очень часто – гиперкалиемия (>5.5% ммол / л) при получаване 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29.4% пациенти, а в группе плацебо – у 22% пациенти.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью
Перечисленные ниже побочные реакции наблюдались более, от 2% пациенти (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).
CNS: часто – ортостатическое головокружение, ортостатична хипотония.
От страна на опорно-двигателния апарат: часто – боли в мышцах и костях.
От лабораторните параметри: Често - хиперкалиемия (>5.5% ммол / л) при приеме ирбесартана встречалась у 46.3% пациенти, а в группе плацебо – у 26.3% пациенти; часто – клинически значимое снижение концентрации гемоглобина у 1.7% пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией.
С момента появления ирбесартана на рынке были также выявлены следующие побочные реакции:
CNS: много рядко - главоболие.
От храносмилателната система: очень редко – дисгевзия, нарушена чернодробна функция, хепатит.
От страна на опорно-двигателния апарат: очень редко – миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), гърчове.
От отделителната система: очень редко – нарушение функции почек (вкл. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).
От сетивата: очень редко – звон в ушах.
От лабораторните параметри: очень редко – гиперкалиемия.
Алергични реакции: редко – сыпь, копривна треска, ангиоедем.
- наследствена непоносимост към галактоза, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
- Бременност;
- Кърмене;
- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- Свръхчувствителност към лекарственото.
ОТ предпазливост следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, дехидратация, хипонатриемия, диария, повръщане, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, диуретична терапия, двустранна стеноза на бъбречната артерия, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, хиперкалиемия, бъбречна недостатъчност, gemodialize, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тежка чернодробна недостатъчност (отсутствие клинического опыта применения).
Апровель® противопоказан по време на бременност. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.
Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.
Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето, т.. неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком.
Нарушения на водно-elektrolitnogo равновесие
При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диария или повръщане, ограничения поступления соли с пищей), и при пациенти, хемодиализа, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особено след първата доза от лекарството. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель®.
Renovskularnaya хипертония
Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель® тя не е оповестена, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Почечная недостаточность и пересадка почек
При применении Апровеля® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля® пациенти, перенесших пересадку почек.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2
Отмеченное у Апровеля® благоприятное действие в отношение замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.
Хиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии при применении Апровеля® (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Необходимо принимать специальные меры предосторожности при применении у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Първичен алдостеронизъм
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, инхибиране на ренин-ангиотензиновата система. Поэтому применение Апровеля® в таких случаях не рекомендуется.
В групата пациенти, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (напр, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с соответствующим заболеванием почек, включително стеноза на бъбречната артерия), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемия, олигурией и в редких случаях – с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.
Използвайте по педиатрия
Безопасность и эффективность применения препарата Апровель® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Влияние Апровеля® на способность заниматься видами деятельности, изисква внимание, Тя не е проучвана, Обаче, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.
При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.
Симптоми: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, Активен въглен, стопанството на симптоматично и поддържащо лечение. Хемодиализа nyeeffyektivyen.
Диуретици и други антихипертензивни
При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.
Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.
У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг / ден) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм Hg. Статия. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).
При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг / ден) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.
Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель®.
Препараты калия и калийсберегающие диуретики, Хепарин
На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, засягащи системата ренин-ангиотензин-алдостерон, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, препарати (Хепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.
литий
Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
НСПВС
Заедно с използването на ангиотензин II антагонисти и НСПВС (вкл. селективни инхибитори на СОХ-2, ацетилсалицилова киселина (>3 г / ден) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.
Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.
Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана
При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, наркотици, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (вкл. рифампицин), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. Irbesartan не променя farmakokinetiku дигоксин.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухом месте при температуре ниже 30°C. Срок на годност - 3 година.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More