Амикацин

Active материал: Амикацин
Когато ATH: J01GB06
CCF: Аминогликозиден антибиотик
МКБ-10 кодове (свидетелство): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, К65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, Т79.3, Z29.2
Когато CSF: 06.05.01
Производител: Синтез на {Русия}

Доза от, състав и опаковка

Решение за в / и / м ясно, безцветен или леко оцветен.

Помощни вещества: натриев бисулфит (натриев метабисулфит), натриев цитрат и т.н., и / (натриев цитрат pentaseskvigidrat), сярна киселина се развежда, вода г / и.

2 мл – стъклена ампула (5) – контур пакет клетка (1) – опаковки картон.
2 мл – стъклена ампула (5) – контур пакет клетка (2) – опаковки картон.
2 мл – стъклена ампула (10) – контур пакет клетка (1) – опаковки картон.
2 мл – стъклена ампула (10) – картонени кутии.

Решение за в / и / м ясно, безцветен или леко оцветен.

Помощни вещества: натриев бисулфит (натриев метабисулфит), натриев цитрат и т.н., и / (натриев цитрат pentaseskvigidrat), сярна киселина се развежда, вода г / и.

4 мл – стъклена ампула (5) – контур пакет клетка (1) – опаковки картон.
4 мл – стъклена ампула (5) – контур пакет клетка (2) – опаковки картон.
4 мл – стъклена ампула (10) – контур пакет клетка (1) – опаковки картон.
4 мл – стъклена ампула (10) – картонени кутии.

Прах за I / O, и / м Бял или почти бял, хигроскопичен.

Флаконите 10 мл (1) – опаковки картон.
Флаконите 10 мл (5) – опаковки картон.
Флаконите 10 мл (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Полусинтетични антибиотици широк спектър на аминогликозида, бактерициден ефект. Чрез свързване с 30S субединицата на рибозомата, предотвратява образуването на комплекс транспорт и РНК, синтез блокове протеин, но и разрушава цитоплазмената мембрана на бактериите.

Силно активен срещу аеробни грам-отрицателни организми: Pseudomonas Aeruginosa, Ешерихия коли, Klebsiella SPP., Serratia SPP., Providencia SPP., Enterobacter SPP., Salmonella SPP., Shigella SPP.; някои Грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus SPP. (вкл. пеницилин-резистентни, някои цефалоспорини).

Умерено активен срещу Streptococcus SPP.

При едновременна употреба с бензилпеницилин показва синергичен ефект срещу щамове на Enterococcus множество видове.

Няма ефект върху анаеробни микроорганизми.

Амикацин губи активност под действието на ензими, инактивиране на други аминогликозиди, и могат да бъдат активни срещу щамове на Pseudomonas Aeruginosa, устойчиви на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Фармакокинетика

Абсорбция

След / M на абсорбира бързо и напълно. ° С_макс в кръвната плазма / M прилага в доза от 7.5 мг / кг – 21 мкг / мл, след 30 мин / инфузия доза 7.5 мг / кг – 38 мкг / мл. След / m T_макс – около 1.5 не.

Средната терапевтичната концентрация при в / или / m администрация продължава 10-12 не.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 4-11%. V_д възрастен – 0.26 л / кг, деца – 0.2-0.4 л / кг, при новородени: навършило 1 седмици и с тегло по-малко от 1500 ж – към 0.68 л / кг, навършило 1 седмици и тегло над 1500 ж – към 0.58 л / кг, при пациенти с кистозна фиброза – 0.3-0.39 л / кг.

Е разпределя в извънклетъчната течност (съдържанието на абсцеси, плеврален излив, асцит, перикарден, синовиална, лимфната и перитонеалната течност); намерено във високи концентрации в урината; при ниска – жлъчка, кърма, vodyanystoy водни очите, бронхиални секрети, храчки и гръбначно-мозъчната течност. Тя прониква във всички тъкани на тялото, който се натрупва вътреклетъчно; високи концентрации са намерени в органи с добро кръвоснабдяване: бели дробове, черен дроб, миокарден, далак, и особено в бъбреците, който се натрупва в кората, ниски концентрации – мускул, мастната тъкан и костите.

Когато се прилага в дози sredneterapevticheskih (Добре) възрастен амикацин не преминава кръвно-мозъчната бариера, при възпаление на мозъчните обвивки се увеличава пропускливостта леко. При новородени достига по-високи концентрации в цереброспиналната течност, отколкото при възрастни. Тя прониква през плацентарната бариера: То се намира в кръвта и на плода околоплодна течност.

Метаболизъм

Да не се метаболизира.

Дедукция

т_1/2 възрастен – 2-4 не, при новородени – 5-8 не, Сред по-големи деца – 2.5-4 не. Крайният T_1/2 – още 100 не (освобождаване от вътреклетъчните запаси).

Отделя през бъбреците чрез гломерулна филтрация (65-94 %) основно непроменен. Бъбречният клирънс – 79-100 мл / мин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

т_1/2 при възрастни с нарушена бъбречна функция е различна в зависимост от степента на нарушение – към 100 не, при пациенти с кистозна фиброза – 1-2 не, при пациенти с изгаряния и хипертермия T_1/2 То може да бъде по-кратък от средния поради повишен клирънс.

Показан в хемодиализа (50% за 4-6 не), перитонеална диализа е по-малко ефективен (25% за 48-72 не).

Свидетелство

Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми (устойчиви на гентамицин, sizomitsinu и канамицин) или сдружения на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми:

- инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония, емпием, белодробен абсцес);

- Сепсис;

- септичен ендокардит;

- Инфекции на централната нервна система (включително менингит);

- Инфекции на коремната кухина (вкл. перитонит);

- Инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, uretrit);

- Гнойни инфекции на кожата и меките тъкани (вкл. инфектирани изгаряния, инфектирани язви и спално рани с различна генеза);

- Инфекция на жлъчните пътища;

- костни и ставни инфекции (вкл. остеомиелит);

- Инфекция на раната;

- Следоперативни инфекции.

Режим на дозиране

Лекарството се въвежда в / м, I / (спрей, по време на 2 минути или капково) възрастни и деца над 6 години – от 5 мг / кг всеки 8 или з 7.5 мг / кг всеки 12 не. При бактериални инфекции на пикочните пътища (опростен) – от 250 мг всеки 12 не; след хемодиализа може да бъде възложена допълнителна доза – 3-5 мг / кг.

Максималната доза Възрастен – 15 мг / кг / ден, но не по- 1,5 г / ден за 10 дни. Продължителността на лечението с / в увода – 3-7 дни, с тях – 7-10 дни.

За недоносени бебета първоначалната единична доза от 10 мг / кг, тогава 7.5 мг / кг всеки 18-24 не; към бебета и деца до 6 години първоначалната доза – 10 мг / кг, тогава 7.5 мг / кг всеки 12 ч 7-10 дни.

При инфектирани изгаряния може да се наложи на дозата 5-7.5 мг / кг всеки 4-6 часа във връзка с по-кратко T_1/2 (1-1.5 не) при тези пациенти.

Б / амикацин за въвеждане капково 30-60 м, в случай на необходимост – спрей.

За I / V администрация (изпускайте) Получаване на предварително разреден 200 мл 5% декстроза (Гликоза) или 0.9% разтвор на натриев хлорид. Концентрацията на амикацин в разтвора в продължение на I / V приложение не трябва да превишава 5 мг / мл.

При нарушение на бъбречната функция, отделителна трябва да се намали дозата или увеличаване на интервала между инжекциите. В случай на увеличаване на интервала между дозите (ако стойността е неизвестен QC, и състоянието на пациента е стабилно) интервалът между приложението на лекарството се определя по следната формула:

интервал (не) = Концентрация на серумния креатинин х 9.

Ако концентрацията на серумния креатинин 2 мг / дл, препоръчителната единична доза (7.5 мг / кг) трябва да се прилага всеки 18 не. Чрез увеличаване на интервала не се променят при еднократна доза.

В случай, че единична доза при непроменена режим на дозиране за първата доза пациенти с бъбречна недостатъчност е 7.5 мг / кг. Изчисляване на допълнителни дози от следната формула:

Последващата доза (мг), администрира всеки 12 з = CC (мл / мин) Първоначалните × дозата на пациента (мг)/QC OK (мл / мин).

Страничен ефект

От храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушена чернодробна функция (увеличаване дейност “Чернодробен” трансаминази, giperʙiliruʙinemija).

От хематопоетичната система: анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От централната и периферната нервна система: главоболие, сънливост, невротоксични ефекти (спазми, скован сензация, изтръпване, гърчове), нарушение на невромускулната трансмисия (респираторен арест).

От сетивата: ототоксичност (загуба на слуха, вестибуларни и лабиринта, необратима глухота), токсични ефекти върху вестибуларния апарат (Преместване дискоординация, виене на свят, гадене, повръщане).

От отделителната система: нефротоксичност – увреждане на бъбречната функция (oligurija, протеинурия, mikrogematuriâ).

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, dermahemia, треска, ангиоедем.

Локални реакции: болезненост на мястото на инжектиране, дерматит, флебит и periphlebitis (в / във въведението).

Противопоказания

- Cochlear неврит;

- Тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия;

- Бременност;

- Свръхчувствителност към лекарственото;

- Свръхчувствителност към друга история аминогликозиди.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с миастения гравис, parkinsonizme, отравяне с колбаси (аминогликозиди може да предизвика нарушение на невромускулната трансмисия, което води до допълнително отслабване на скелетните мускули), дехидратация, бъбречна недостатъчност, в неонаталния период, при преждевременно родени бебета, при пациенти в старческа възраст, кърмене.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност.

Ако има признаци на живот е наркотик може да се използва по време на кърмене. Тя трябва да се има предвид, че аминогликозиди се излъчват в кърмата в малки количества. Те се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт, и свързаните с тях усложнения при бебета регистрирани.

Внимание

Преди употреба, определяне на чувствителността на изолираните патогени, Използването на колела, съдържащ 30 микрограма амикацин. Когато диаметърът на растежа на свободна зона 17 мм или повече се счита чувствителен микроорганизъм, от 15 към 16 mm – средно чувствителен, по-малко 14 mm – стабилен.

Концентрацията на амикацин в плазмата не превишава 25 мкг / мл (Това е терапевтичен концентрация 15-25 мкг / мл).

В периода на лечение трябва да бъде най-малко 1 пъти седмично за наблюдение на бъбречната функция, слуховия нерв и вестибуларния.

Вероятността от нефротоксичност е по-висока при пациенти с нарушена бъбречна функция, и при високи дози и за дълго време (при тези пациенти може да изисква ежедневно следене на бъбречната функция).

Когато беден аудиометричното доза тест намали или да спре лечението.

Пациенти с инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища се препоръчва да вземат по-голямо количество течност с достатъчна диуреза.

При липса на положителни клинични динамика трябва да са наясно с възможността за развитие на резистентни организми. В такива случаи е необходимо да се отмени и да започне лечение подходяща терапия.

Съдържа в препарат с натриев бисулфит може да доведе до развитието на алергични пациенти с усложнения (до анафилактични реакции), особено при пациенти с анамнеза за алергични.

Свръх доза

Симптоми: токсични реакции – загуба на слуха, атаксия, виене на свят, нарушения в уринирането, жажда, понижен апетит, гадене, повръщане, или звънене усещане в ушите г., дихателна недостатъчност.

Лечение: за вдигане на блокадата на невромускулната трансмисия и неговите последици – Ili pyeritonyealinyi диализа и хемодиализа; холинестеразата, калциева сол, IVL, друга симптоматична и поддържаща терапия.

Лекарствени взаимодействия

Експонати взаимодействие синергизъм с карбеницилин, benzilpenicillinom, цефалоспорини (при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност при комбинация с бета-лактамни антибиотици, може да намали ефективността на аминогликозиди).

Налидиксова киселина, полимиксин В,, цисплатин и ванкомицин, увеличават риска от общата теория на относителността- и нефротоксичност.

Диуретик (особено фуроземид), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и НСПВС, конкурират за активна секреция в каналчетата на нефрона, блокират елиминирането на аминогликозидите, увеличи тяхната концентрация в серума, повишаване нефро-- и невротоксичност.

Амикацин увеличава мускулната релаксиращ ефект на лекарства curariform.

Докато използването на амикацин метоксифлуран, Polymyxin за парентерално приложение, капреомицин и други наркотици, блокиране на невромускулната трансмисия (халогенирани въглеводороди – средства за инхалационна анестезия, опиоидни аналгетици), трансфузия на голям обем кръв с цитрат консервант увеличи риска от спиране на дишането.

Парентералното приложение на индометацин увеличава риска от токсичното действие на аминогликозиди (Zoom в T_1/2 и намален клирънс).

Амикацин antimiastenicheskih намалява ефективността на наркотици.

Фармацевтични взаимодействие

Pharmaceutical несъвместима с пеницилини, geparinom, цефалоспорини, капреомицин, амфотерицин B, хидрохлоротиазид, Еритромицин, нитрофурантоинова, витамини B и C, калиев хлорид.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура от 5 ° C до 25 ° C. Срок на годност – 2 година.