АКТАПАРОКСЕТИН

Active материал: Пароксетин
Когато ATH: N06ab05
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Производител: Actavis Group HF. (Исландия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, вкара от двете страни и странични рискове, с надпис “П” от една страна и “20” – още.

Помощни вещества: магнезиев стеарат 2255, натриева карбоксиметил нишесте, Манитол DC, микрокристална целулоза, jeudragit E100 (метилметакрилат, dimetilaminojetilmetakrilata and butilmetakrilata съполимер), AMV opadry бял (воден разтвор): Поливинил алкохол частично хидролизиран, Титанов диоксид (E171), талк, indigokarmin (E132), соев лецитин (E322), Xanthan Gum (E415).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани син, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна и надпис “P30” – още.

Помощни вещества: магнезиев стеарат 2255, натриева карбоксиметил нишесте, Манитол DC, микрокристална целулоза, jeudragit E100 (метилметакрилат, dimetilaminojetilmetakrilata and butilmetakrilata съполимер), Opadry AMB синьо (воден разтвор): Поливинил алкохол частично хидролизиран, Титанов диоксид (E171), талк, indigokarmin (E132), соев лецитин (E322), Xanthan Gum (E415), оцветител жълто залез (E110), хинолин жълто багрило (E104).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант. Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-NT) неврони в мозъка, Това определя неговата антидепресант ефекти и ефикасност при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство и паническо.

Главните метаболити на пароксетин представляват полярна и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които бързо се елиминират от тялото, имат слаба фармакологичната активност и не засягат терапевтичен ефект. Пароксетин метаболизъм не е прекъсната поради селективна пленяването му действие на 5-HT неврони.

Пароксетин е нисък афинитет към м-holinoreceptoram. Притежаващи ефект на селективна, За разлика от трициклични антидепресанти, пароксетин се характеризира с нисък афинитет към α₁, a₂, б-адренорецепторам, както и dopaminovym, 5-HT₁ подобни, 5-NT₂ подобни и gistaminovm n₁-Рецептор.

Пароксетин не нарушават психомоторна функциите и не potenziruet подтисната етанол върху тях.

Според изследването на поведението и ЕЕГ при пациенти, получаване на пароксетин, доказан, че при дози над тези, които са необходими за инхибиране на 5-HT улавяне, пароксетин са идентифицирани слаб спусъка свойства. При здрави доброволци не причинява значителни промени в нивата на ада, HR и ЕЕГ.

За разлика от антидепресанти, поглъщане norarenalina, които потискат, пароксетин е много по-слаба подтиска антихипертензивни ефекти guanetidina.

Фармакокинетика

Абсорбция

След прием на пароксетин се абсорбира добре от храносмилателния тракт. Метаболизира в “първо преминаване” през черния дроб.

Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефективността на) не корелират с неговата концентрация в плазмата.

Разпределение

° С_SS Това се постига чрез 7-14 на следващия ден след започване на лечение, Фармакокинетика по време на продължително лечение не се променя.

В терапевтични концентрации paroxetina свързване с плазмените протеини е 95%.

Пароксетин, широко разпространени в тъканите, и фармакокинетични изчисления показват, че само 1% То се намира в плазмата.

Метаболизъм

Тъй като пароксетин метаболизма включва ефекта от “първо преминаване” през черния дроб, броя на, дефинирани в системна кръвта, по-малко от, Това е погълната от храносмилателния тракт. При повишаване на дозата на пароксетин или с многократно дозиране, При повишено натоварване на тялото, ще частично поглъщане ефект “първо преминаване” през черния дроб и намалява плазмен клирънс пароксетин. Като резултат може да повиши концентрациите на пароксетин в плазмата и колебания farmakokineticeskih параметри, Това може да възникне само при тези пациенти, кой когато приема на лекарството в ниски дози постига ниски концентрации на paroxetina в плазмата.

Дедукция

т_1/2 варира, но обикновено е около 1 д. Deducing от един организъм на метаболитите на пароксетин bifaznoe, Първо, в резултат на метаболизма в първия пасаж през черния дроб, и тогава се управлява от системата от тялото.

Пароксетин се екскретира основно като метаболити: 64% метаболити се екскретират в урината and 36% с жлъчката през червата. В непроменен вид показва 2% в урината and 1% жлъчката.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пациенти в старческа възраст, както и в пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, тежка, paroxetina в плазмената концентрация увеличава, диапазон от плазмените концентрации, те почти съвпада с диапазона от здрави възрастни доброволци.

Свидетелство

-всички видове депресия (вкл. реактивная, тежка ендогенна депресия и депресия, придружени от тревожност);

-обсесивно-компулсивно разстройство;

-паническо разстройство, в т. не. с агорафобия;

-социално тревожно разстройство/социална фобия;

- Генерализирано тревожно разстройство;

-лечение на посттравматично стресово разстройство.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата 1 време / ден, сутрин, по време на хранене. Преглътнете цели таблетки, питейна вода.

Доза изписани поотделно по време на първия 2-3 седмици след началото на терапията и впоследствие, ако е необходимо, коригирайте.

За лечение на депресия предписаната доза лекарство 20 мг 1 време / ден. Ако е необходимо дозата постепенно се увеличава до 10 мг / ден, максималната дневна доза – 50 мг.

При obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah началната терапевтична доза е 20 мг / ден, с последващо увеличение на своите ежеседмично на 10 мг. Средната терапевтична доза се препоръчва – 40 мг / ден, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена 60 мг / ден.

При панически разстройства Aktaparoksetin, предписани в доза 10 мг / ден (за намаляване на риска от развитие на остри пристъпи на паника симптоми), с последващо увеличаване на седмична 10 мг. Средната терапевтична доза – 40 мг / ден. Максималната доза – 50 мг / ден.

При социално тревожни разстройства/sociofobii Началната доза е 20 мг / ден, Ако няма ефект за период от поне 2 седмици, за да се увеличи дозата до 50 мг / ден. Дозата трябва да бъде увеличен с 10 mg на интервали от не по-малко от 1 седмицата съгласно клиничен ефект.

При Постравматична нарушения психика за повечето пациенти, началната доза и терапевтична 20 мг / ден. В някои случаи се препоръчва увеличаване на дозата до максимум 50 мг / ден. Дозата трябва да бъде увеличен с 10 мг всяка седмица в съответствие с клиничен ефект.

При генерализирана тревожност нарушения първоначалната препоръчваната доза – 20 мг / ден.

При бъбречна и / или чернодробна недостатъчност Препоръчителната дневна доза е 20 мг.

За пациенти в напреднала възраст дневна доза не трябва да надвишава 40 мг. За да се предотврати развитието на синдром на discontinuations, проведено постепенно.

Страничен ефект

CNS: сънливост, треперене, астения, безсъние, виене на свят, fatiguability, гърчове, екстрапирамидни нарушения, синдром на серотонин, халюцинации, мания, объркване, ažitaciâ, аларма, деперсонализация, пристъпи на паника, povyshennajai нервно безпокойство, парестезии, намалява способността за концентрация.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, миастения, миоклонус, miopaticheskij синдром.

От сетивата: зрителни увреждания, промени във вкуса.

От страна на репродуктивната система: нарушение на сексуалната функция (вкл. импотентност и еякулация нарушения), giperprolaktinemia/galactorrhea, anorgazmija.

От отделителната система: задръжка на урина, често уриниране.

От храносмилателната система: понижен апетит, гадене, повръщане, сухота в устата, запек или диария; рядко – хепатит.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония.

Алергични реакции: обрив, копривна треска, екхимоза, сърбеж, ангиоедем.

Друг: увеличава изпотяването, гипонатриемия, нарушение на секреция на ADH, синдром при рязко прекратяване подготовка, ринит.

Противопоказания

— едновременно допускане на Мао-инхибитори и периода до 14 дни след анулирането им;

-едновременното приемане tioridazina;

- Нестабилна епилепсия;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост трябва да определи продукт в чернодробна и бъбречна недостатъчност, глаукома със затворен ъгъл, хиперплазия на простатата, мания, патология на сърцето, епилепсия, конвулсивна условия, При провеждане на Кардиоверсия, Когато приемате лекарства, увеличи риска от кървене, при наличието на високо рискови фактори за кървене и болести, увеличи риска от кървене, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Лекарството Aktaparoksetin е противопоказан за употреба при бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

За да се избегне развитието на DVA пациенти, получаване на антипсихотици, лекарството се предписва с повишено внимание.

Лечението с пароксетин се предписва чрез 2 седмици след Мао-инхибитори.

При възрастни пациенти по време на доза възможно хипонатриемия.

В някои случаи ако кандидатствате за Aktaparoksetina с инсулин или орални gipoglikemicakimi лекарства изисква коригиране на дозата на миналото.

В развитието на convulsing с пароксетин лечение трябва да се преустанови.

При първите признаци на мания с пароксетин терапия трябва да бъдат премахнати.

По време на първите няколко седмици трябва да следи внимателно пациента във връзка с възможни опити за самоубийство.

Пациентът трябва да бъде информиран, че по време на периода на лечение трябва да се въздържат от пиене на алкохол.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пароксетин не влошава когнитивни и психомоторна функции. Въпреки това, както и с други психотропни наркотици, пациентите трябва да бъдете внимателни при шофиране и договорености за трафика. По време на лечението пациентът трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: гадене, мидриаза, треска, повишено кръвно налягане, главоболие, неволеви мускулни съкращения, ažitaciâ, безпокойство, синусова тахикардия, брадикардия, възлова ритъм; рядко – депресия на съзнанието до кома (заедно с приемането на други психотропни вещества или алкохол).

Лечение: стомашна промивка, Активен въглен, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Хранене и antatsidnykh фондове не влияе на индукция и фармакокинетични параметри на наркотици.

Пароксетин е несъвместима с Мао инхибитори.

Заедно с назначаването на пароксетин повишава концентрацията на protsyklidina.

По време на пароксетин терапия трябва да се въздържат от получаване на алкохол за засилване на токсичните ефекти на алкохола.

По отношение на Инхибирането на цитохром P450 isoenzymes с пароксетин може да увеличи действието на барбитурати, фенитоина, антикоагуланти, трициклични антидепресанти, fenotiazinovykh невролептици, antiaritmikov клас I с, метопролол и увеличаване на риска от странични ефекти при назначаване на тези лекарства.

Заедно с назначаването на наркотици, инхибиторен чернодробни ензими, Може да се наложи намаляване на дозата на пароксетин.

Пароксетин увеличава кървене времето на фона на допускане на варфарин, Докато protrombinovom време.

Заедно с назначаването на пароксетин с атипични наркотик антипсихотични, фенотиазини, трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС се препоръчва да бъдат внимателни поради възможна човешка кръв coagulability.

Едновременно с назначаването serotoninergicheskimi лекарства (трамадол, суматриптан) може да доведе до повишен serotoninergicski ефект.

Отбелязва взаимното укрепване на триптофан, наркотици литий и пароксетин.

Заедно с назначаването на пароксетин с фенитоин и други protivosudorojnami означава възможно намаляване на концентрациите на пароксетин в плазмата и увеличаване на честотата на странични ефекти.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.