AKRIDILOL

445 6 минути прочетени

Active материал: Karvedilol
Когато ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,бета₂-адреноблокер. Алфа₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I50.0
Производител: Химико-фармацевтичен завод Quinacrine JSC (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета Валиум, един аспект и Валиум, от бяло до бяло с валиум цветен нюанс, Леко жилки.

	1 етикет.
karvedilol	6.25 мг

Помощни вещества: ludipress LCE (лактоза, повидон), натриев нишестен гликолат (натриева карбоксиметил), магнезиев стеарат.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.

Хапчета квадратные с округленными углами, лещовиден, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – още, от бяло до бяло с валиум цветен нюанс, Леко жилки.

	1 етикет.
karvedilol	12.5 мг

Хапчета Овал, лещовиден, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” от една страна,, от бяло до бяло с валиум цветен нюанс, Леко жилки.

	1 етикет.
karvedilol	25 мг

Фармакологично действие

Алфа- и бета-блокер. Акридилол^® блокирует β₁-, б₂– и по-₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, Антиангинозният и антиаритмичен ефект. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрий и магнезиев в плазмата.

Има антиоксидантен ефект, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение карведилол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт.. Обладает высокой липофильностью. ° С_макс постигнати плазмени нива след 1-1.5 не. Бионаличността – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, преминава в кърмата.

Метаболизъм

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “първо преминаване” през черния дроб. Метаболитите имат силен антиоксидант и блокиране адреноцепторна действие.

Дедукция

т_1/2 е 6-10 не.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “първо преминаване” през черния дроб.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Свидетелство

- Артериална хипертония (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия);

- CHD: стабилна стенокардия.

Режим на дозиране

При хипертония начальная доза для Възрастен е 6.25-12.5 мг / ден за 2 дни. Затем назначают по 25 мг / ден 1 време / ден сутринта. Ако е необходимо, след 14 дней можно еще повысить дозу в 2 пъти. Максималната дневна доза е 50 мг 1 време / ден (возможно в 2 допускане).

При CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 мг 2 пъти / ден за първите 2 дневно лечение, тогава – от 25 мг 2 пъти / ден. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 пъти. Максималната дневна доза е 100 мг (от 50 мг 2 пъти / ден).

При хронична сърдечна недостатъчност лечението се започва с дози 3.125 мг 2 пъти / ден за 2 седмици. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 седмици преди 6.25 мг 2 пъти / ден, тогава преди 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 пъти / ден. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Аз Н пациенти с телесно тегло по-малко от 85 килограма целевая доза составляет 50 мг / ден; аз н пациенти с тегло над 85 килограма целевая доза составляет 75-100 мг / ден.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, питейна малко количество течност.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие (обикновено, не сильные и в начале лечения), загуба на съзнание, миастения (по-често в началото на лечението), умора, депресия, нарушения на съня, парестезии.

Сърдечно-съдова система: брадикардия, ортостатична хипотония, AV-блокада II и III степен; рядко – нарушение периферическою кровообращения, прогресия на сърдечна недостатъчност (в период увеличения доз), оток на долните крайници, ангина, значително намаляване на кръвното налягане.

От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, диария или запек, повръщане, стомашни болки, загуба на апетит, повишаване на чернодробните трансаминази.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, левкопения.

Метаболизъм: качване на тегло, нарушение углеводного обмена.

Алергични реакции: алергични кожни реакции (обрив, копривна треска, сърбеж, обрив), обостряне на псориазис, запушване на носа.

Дихателната система: одышка и бронхоспазм (предразположени пациенти).

Друг: замъглено зрение, намаляване на сълзене, грипоподобни симптоми, chikhaniye, миалгия, артралгия, болка в крайниците, интермитентно накуцване; рядко – нарушение на уринирането, увреждане на бъбречната функция.

Противопоказания

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Тежко чернодробно увреждане;

- AV-блокада II и III степени;

— изрази етиология (по-малко 50 ф. / мин);

-SSSU;

- Хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 85 мм Hg. Чл.);

-Кардиогенен шок;

- ХОББ;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

ОТ предпазливост следует применять препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикоза, оклузивно заболяване на периферните съдове, феохромоцитом, psoriaze, бъбречна недостатъчност, AV-блокада I степен, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, диабет, gipoglikemii, депресия, миастения.

Бременност и кърмене

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Внимание

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, по време на 1-2 седмици.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, особено в напреднала възраст, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, оток. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентите, использующим контактные линзы, следва да се счита, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

По време на лечението трябва да избягвате употребата на алкохол.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, свързани с необходимостта от висока концентрация и бързи реакции психомоторни.

Свръх доза

Симптоми: понижаване на кръвното налягане (сопровождающееся головокружением или обмороком, систолното BP-долу 80 мм живачен стълб.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, дихателна недостатъчност, объркване, проводни нарушения.

Лечение: симптоматична терапия. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, ако е необходимо – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (епинефрин, норепинефрин).

Лекарствени взаимодействия

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитрати).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Инхибитори на микрозомален окисляване (cimetidine) нараства, и индуктори (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Когато симптомите на хипогликемия (особено тахикардия) Можете да камуфлаж, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Препарати, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, МАО-инхибитори), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, защитени от светлина, достъп на деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година.

Владимир Андреевич Диденко

445 6 минути прочетени