Lovastatín

Keď ATH:
C10AA02

Charakteristický.

White nehygroskopické kryštalický prášok; nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v alkohole.

Farmakologický účinok.
Hypolipidemická, hypocholesteremic.

Aplikácia.

Hypercholesterolémia: Počiatočné high-LDL (Typy IIa a IIb) v neprítomnosti účinku diéty, V kombinácii s hypertriglyceridémiou (Typ hyperlipoproteinémie IIb); ateroskleróza.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, renálna dysfunkcia, ťažká pečeňová nedostatočnosť, trvalé zvýšenie hladín transamináz v krvnej plazme, tehotenstvo, laktácie, detstva.

Tehotenstvo a dojčenie.

Kategória akcie za následok FDA - X. (Testy na zvieratách alebo klinických štúdií ukázali porušenie plodu a / alebo existujú dôkazy rizika nežiaducich účinkov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi; riziko, spojené s užívaním drog v tehotenstve, väčší ako potenciálne prínosy.)

Vedľajšie účinky.

Abnormálna funkcia pečene, zvýšenie transamináz, dyspepsia, nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, sucho v ústach, poruchy chuti, anorexia, zápcha / hnačka, zápal pečene, bolesť hlavy, svalov, myopatia, raʙdomioliz, celková slabosť, bolesť na hrudi, artralgia, nespavosť, paresthesia, závrat, duševné poruchy, kŕče, očné atrofia, katarakta, alergické reakcie (kožná vyrážka a ďalšie.).

Spolupráca.

Cholestyramín žlčové kyseliny a zvýšenie účinku. Cyklosporín zvyšuje plazmatické hladiny aktívnych metabolitov lovastatínu. Fibráty, niocin, itrakonazol a iná azolové antimykotiká, erytromycín, alebo cyklosporín zvyšuje riziko myopatie, nepriame antikoagulanciá (kumarinы) - Krvácanie.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, pri jedle; v hypercholesterolémia - 10-20 mg raz pri večeri; aterosklerózy - 20-40 mg. S nedostatkom účinnosti sa dávka zvyšuje (v intervaloch nie menej ako 4 Slnka) 60-80 mg 1 až 2 recepcie.

Bezpečnostné opatrenia.

Pacienti, pričom imunosupresíva, alebo vážne problémy s obličkami dysfunkcie dávka by nemala prekročiť 20 mg / deň. Počas liečby, pacienti musia byť na štandardnú diétu nízkym obsahom cholesterolu. Odporúča sa pozorne sledovať celkový (vzhľad bolesti svalov alebo slabosť, najmä proti horúčke, To si vyžaduje odstránenie lovastatínu), pravidelne kontrolovať hladinu cholesterolu v krvi a testy funkcie pečene sú vykonávané.

Upozornenie.

To môže zvýšiť hladiny kreatínfosfokinázy a transaminázy (by sa malo zvážiť pri diferenciálnej diagnostike bolesťou na hrudi).

Spolupráca

Účinná látkaPopis interakcií
AzitromycínFMR. To zvyšuje riziko akútnej rabdomyolýzy.
WarfarínFMR: synergizmus. Na pozadí zvyšuje účinok lovastatínu.
VerapamilFMR: synergizmus. To zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy rozvoj.
DiltiazemFKv. Zvýšenie (3-4 krát) priemerná AUC a Cmax.
IndinavirsulfátFMR: synergizmus. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
ItrakonazolFMR: synergizmus. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, To zvyšuje plazmatické hladiny a zvýšené riziko myopatie.
KetokonazolFKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy.
KlaritromycínFKv. FMR. Inhibuje CYP3A4, pomalé ničenia, môže zvýšiť plazmatické hladiny a zvýšené riziko myopatie.
KlotrimazolFKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy.
Sodná soľ levotyroxínuFKv. Na pozadí lovastatínu sa zmení distribúcia a eliminácia.
NelfinavirFMR. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
OksikonazolFKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje koncentráciu v plazme a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy.
RitonavirFMR. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
SachinavirFMR. Súťaží o izoenzým CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
FenofibrátFMR: synergizmus. Zvýšenie (vzájomne) Možnosť rabdomyolýzy a akútneho zlyhania obličiek; kombinované žiadosť prípustná, ak je riziko komplikácií je nižšie ako v prospech budúcich zmien hladiny lipidov.
FlukonazolFKv. FMR. V systémového pôsobenia inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy; súbežné použitie sa neodporúča.
CyklosporínFKv. FMR. To zvyšuje úroveň aktívnych metabolitov lovastatín plazmy; spojená vymenovanie zvyšuje riziko myopatie.
ErytromycínFKv. FMR. Inhibuje CYP3A4, spomaľuje biotransformáciu, zvyšuje koncentráciu v tkanivách a zvýšiť pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov, vr. miopatiy.

 

Tlačidlo Späť na začiatok