Klaritromycín

Keď ATH:
J01FA09

Charakteristický.

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok, rozpustný v acetóne, мало растворим в метаноле, etanol, acetonitril и практически нерастворим в воде. Molekulová hmotnosť 747,96.

Farmakologický účinok.
Antibakteriálne, bakteriostatický, baktericídne.

Aplikácia.

Bakteriálne infekcie, vyvolané citlivými mikroorganizmami: infekcie horných dýchacích ciest (laringit, zápal hltana, angína, zápal dutín), dolných dýchacích ciest (bronchitída, vr. exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia, SARS), kože a mäkkých tkanív (folikulitída, furunkulóza, lišaj, rany infekcie), zápal stredného ucha; žalúdočné a dvanástnikové vredy (éradikaciâ Helicobacter pylori v kombinovanej liečbe), микобактериоз (vr. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), Chlamydia.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vr. к эритромицину и другим макролидам), porphyria, одновременный прием цизаприда, pimozid, Astemizol, Terfenadín (cm. «Interakcie»).

Obmedzenie platí.

Poškodenie obličiek a / alebo pečene, новорожденные и дети до 6 Mesiaca (bezpečnostné aplikácie nenainštaluje).

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné iba v prípadoch,, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti u tehotných žien neboli vykonané). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. V čase liečby by mala prestať dojčiť (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, úzkosť, strach, nespavosť, nočné mory, hluk v ušiach, zmena chuti; málokedy je dezorientácia, halucinácie, psychóza, odosobnenie, zmätok; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Zo zažívacieho traktu: dysfunkcie gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie, гастралгия/дискомфорт в животе, hnačka), stomatitída, zápal jazyka, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, cholestatická žltačka; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): vzácny - trombocytopénia (необычные кровотечения, krvácanie), leukopénia; крайне редко — удлинение интервала QT, komorové arytmie, vr. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

S močovej a pohlavnej sústavy: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, zlyhanie obličiek.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, malígny exsudatívnej erytém (Syndróm Stevens - Johnson), anafylaktoidné reakcie.

Ostatné: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Spolupráca.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, fibrilácia, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (zvyšuje účinok) Premiér, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, Astemizol, cisaprid, triazolamu, midazolamu, cyklosporín, digoksina, fenytoín, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovastatín, simvastatín) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. Na recepcii 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n = 4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Obmedzené údaje, полученные у 24 Pacienti, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, show, что равновесная концентрация зидовудина (C_max) была повышена примерно в 2 doba, žiadna zmena v AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (na 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (na 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (ale nie vyššie 1 g / deň) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, menej 30 мл/мин — на 75%.

Súbežné použitie 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_min и AUC кларитромицина на 33 a 18% príslušne, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).

При ежедневном приеме 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_max) — на 30%, AUC_0-24 — на 89%, T_1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_max — на 10%, C_min — на 27%, AUC_0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_max — на 45%, C_min — на 57%, AUC_0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (na 57%), Bizmut (na 48%) и 14-ОН кларитромицина (na 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Nadmerná dávka.

Príznaky: dysfunkcie gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v bruchu), bolesť hlavy, zmätok.

Liečba: výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, I /. Režim dávkovania a dĺžka liečby sú stanovená individuálne s prihliadnutím indikácie, závažnosť infekcie, citlivosť. Vnútri, Dospelí a deti staršie 12 лет — по 250–500 мг 2 raz denne; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, spôsobený Mycobacterium avium, Sinus, závažné infekcie, vr. spôsobený Haemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 raz denne; maximálna denná dávka 2 g. Deti 12 лет — из расчета 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti každých 12 žiadna; maximálna denná dávka 500 mg. U pacientov s nedostatočnosťou obličiek (ak Cl kreatinínu nižší ako 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100 ml) дозу следует снижать в 2 doba. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 dní.

B / kvapkanie, 1000 mg / deň 2 úvod.

Bezpečnostné opatrenia.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, metabolizuje v pečeni (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Spolupráca