Азитромицин

Код АТХ:
J01FA10

Характеристика.

Белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие.
Антибактериальное.

Применение.

Инфекции верхних (стрептококковый фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

Ограничения к применению.

Тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B. (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)

Побочные действия.

Тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.

Взаимодействие.

Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

Способ применения и дозы.

Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), принимают 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей — в первый день — 0,5 г, со 2-го по 5-й день — 0,25 г/сут, или по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При урогенитальных заболеваниях — 1 г однократно; при болезни Лайма — 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).

Детям старше 12 мес в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день — 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день — 10 мг/кг/сут.

Меры предосторожности.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Алгелдрат + Магния гидроксид ФКВ. Замедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).
Аминофиллин ФКВ. На фоне азитромицина (блокирует биотрансформацию) увеличивается концентрация в сыворотке.
Бромокриптин ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) удлиняется T1/2, замедляется экскреция, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
Варфарин ФКВ: синергизм. На фоне азитромицина увеличивается антикоагулянтный эффект.
Дигоксин ФКВ. Повышает уровень в сыворотке; при сочетанном применении необходима осторожность.
Карбамазепин ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) удлиняется T1/2, замедляется экскреция, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
Магния оксид ФКВ. Уменьшает скорость и полноту всасывания, снижает Cmax и время ее достижения, но не влияет на AUC; совместного применения следует избегать.
Метилпреднизолон ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина замедляется экскреция, повышается концентрация в крови и усиливается риск проявления токсичности.
Невирапин ФКВ. На фоне азитромицина (замедляет биотрансформацию) увеличивается равновесная концентрация в плазме.
Нелфинавир ФКВ. На фоне азитромицина уменьшается (примерно на 15% — нет необходимости корректировать дозу) AUC препарата и его М8 метаболита.
Рифабутин ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект; описан случай выраженной нейтропении и лейкопении, спровоцированный сочетанным применением.
Теофиллин ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) увеличивается T1/2, замедляется экскреция, возрастает концентрация в тканях, усиливается эффект и риск проявления токсичности.
Фелодипин ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина замедляется экскреция, повышается концентрация в крови и усиливается риск проявления токсичности.
Фенитоин ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление) удлиняется T1/2, замедляется экскреция, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
Хлорамфеникол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антибактериальный эффект.
Циклосерин ФКВ. ФДВ. На фоне азитромицина замедляется экскреция, повышается концентрация в крови и усиливается риск проявления токсичности.
Циклоспорин ФКВ. На фоне азитромицина (ингибирует CYP450) замедляется биотрансформация, повышается уровень в сыворотке; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Эрготамин ФДВ. На фоне азитромицина увеличивается вероятность развития острого отравления; сочетанное назначение требует осторожности.
Этанол ФКВ. Замедляет и уменьшает всасывание.