諾氟沙星 (當ATH J01MA06)

當ATH:
J01MA06

特點

氟喹諾酮類抗菌劑II代. 萘啶酸的合成吡啶酮羧酸類似物; 位置有一個氟原子 6 (增加 對革蘭氏陰性微生物的作用) 位置有一個哌嗪基 7 (提供針對假單胞菌的活性). 諾氟沙星是培氟沙星的代謝產物, 區別在於哌嗪核上不存在甲基.

白色或淡黃色結晶粉末. 辛醇-水分配係數是 0,46. 易溶於冰醋酸, 很少-在乙醇中, 甲醇和水. 溶解度 25 C (毫克/毫升): 在水- 0,28; 甲醇- 0,98; 乙醇- 1,9; 丙酮- 5,1; 氯仿- 5,5; 乙醚 - 0,01; 苯- 0,15; 乙酸乙酯 - 0,94; 辛醇- 5,1; 冰醋酸- 340. 水溶性取決於pH: pH值急劇上升<5 酸鹼度>10. 吸濕, 在空氣中形成半水合物. 分子量 - 319,34.

藥理作用

廣譜抗菌, 殺菌劑.

應用

感染, 由對諾氟沙星敏感的病原體引起:

裡面 -急性和慢性尿路感染 (包括. 腎盂腎炎, 膀胱炎, uretrit), 生殖器感染 (包括. 前列腺炎, 宮頸炎, 子宮內膜炎), neoslojnennaya淋病, GI (包括. 沙門氏菌, dysenteries); 預防粒細胞減少症的感染;

當地 - 外耳炎, 慢性中耳炎的急性加重; 眼部感染, 包括. 結膜炎, keratit, keratokonъyunktyvyt, 角膜潰瘍, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

禁忌

過敏症 (包括. 歷史), 肌腱炎或肌腱破裂, 與服用諾氟沙星或喹諾酮類藥物合用; 葡萄糖-6-fosfatdegidrogenazы的缺陷, 童年和青春期起來 18 歲月, 滴-最多 12 歲月 (諾氟沙星在兒童和青少年中的安全性和有效性尚未確定; 應當理解, 諾氟沙星引起未成熟動物的關節炎).

限制

動脈粥樣硬化腦, 腦血管意外, 癲癇和抽搐綜合徵, myastenia肌無力, 腎/肝功能不全.

妊娠和哺乳

當懷孕是可能的, 如果母親的預期治療效果超過對胎兒的潛在風險 (尚未對諾氟沙星在孕婦中的安全性進行充分且嚴格控制的研究, 包括. 用於滴劑形式的局部應用).

未知, 諾氟沙星不會進入哺乳期婦女的乳汁. 哺乳母親服用小劑量諾氟沙星後 (200 毫克) 內部，在母乳中未檢測到. 然而，應該考慮到, 其他具有全身作用的喹諾酮衍生物會進入母乳，並可能導致兒童發生嚴重不良反應, 母乳喂養. 母乳喂養的婦女應停止母乳喂養, 服用諾氟沙星 (考慮到藥物的母親的重要性), 包括. 以滴的形式進行局部動作.

副作用

系統性影響

從消化道: 食慾下降, 噁心, 嘔吐, 在口中苦味 (包括. 滴入眼睛後), 腹痛, 腹瀉, 增加肝轉氨酶, 鹼性磷酸酶, LDH; psevdomembranoznыy結腸炎 (長時間使用).

與泌尿生殖系統: kristallurija, 腎小球腎炎, dizurija, 尿, 蛋白尿, giperkreatininemiя, 尿道出血.

從神經系統和感覺器官: 頭痛, 頭暈, 失眠, 幻覺, 昏暈.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 心動過速, 不規則的心跳, 降低血壓, 血管炎, 白細胞減少症, eozinofilija, 降低血細胞比容.

在肌肉骨骼系統的一部分: 肌腱炎, 肌腱斷裂, 關節痛.

過敏反應: 瘙癢, 麻疹, 腫脹, 史蒂文斯綜合徵 - 約翰遜.

其他: 念珠菌.

滴入眼中: 模糊的視野, 眼睛灼熱和疼痛, 結膜充血, xemoz, 畏光, 過敏反應.

合作

藥代動力學-同時服用抗酸藥, 含有氫氧化鋁或氫氧化鎂, PM, 含鐵, 鋅和硫糖鋁減慢諾氟沙星的吸收 (他們任命之間的時間間隔應至少2-4小時). 減少茶鹼的清除 25% (同時使用時，應減少茶鹼劑量), 增加血清中間接抗凝劑的濃度, 環孢素 (相互). 藥效學-與藥物同時給藥, 有降低血壓的潛力, 可以導致急劇減少; 在這種情況下, 以及同時使用巴比妥類藥物和其他藥物進行全身麻醉, 心率應監測, 血壓和心電圖. 同時使用的藥物, 減少了 sudorozhny 閾值, 可能導致癲癇發作的發展. 降低硝基呋喃的作用.

過量

症狀 (3 d代表 45 米): 頭暈, 噁心, 嘔吐, 睡意, 冷汗 (基本血流動力學參數無變化), 抽搐.

治療: 洗胃, 強制利尿的適當水合作用, 規定對症治療. 具體的解毒劑不存在.

計量和管理

裡面, 由 400 毫克 2 一天一次. 課程的持續時間取決於使用指示。, 感染過程的嚴重程度和病原體的活性: 用於簡單的尿路感染-7-10天之內, 並發單純性膀胱炎-3-7天, 患有慢性複發性尿路感染-最高 12 太陽, 急性細菌性腸胃炎- 5 天. 對於急性單純性淋球菌感染-一次 800 毫克.

腎功能不全的患者肌酐低於 30 毫升/分鐘和患者, 血液透析, 任命 1/2 治療劑量 2 每天一次或全劑量 1 一天一次.

當地 -在受影響的眼睛或耳朵中滴1-2滴 4 一天一次. 根據感染的程度，第一天的劑量可能是每次1-2滴 2 沒有.

注意事項

延長QT間隔/積分時間. 有罕見的發展報告 尖角之路 在患者上市後研究期間, 接收喹諾酮類, 包括諾氟沙星. 這些罕見的情況與以下因素有關: 年齡多 60 歲月, 女性性別, 先前的心髒病和/或使用複雜療法. QT間期延長的患者不應使用諾氟沙星, 未糾正的低鉀血症和患者, 接受IA級抗心律失常藥 (奎尼丁, prokaynamyd) 或III級 (胺碘酮, 索他洛爾).

抽搐. 據報導患者有癲癇發作, 諾氟沙星治療. 病人, 服用其他此類藥物, 據報告有癲癇發作, 伴有顱內壓升高, 和有毒的精神病. 喹諾酮類藥物還可刺激中樞神經系統, 導致震顫, 焦慮, 頭暈, 困惑和幻覺. 如果在諾氟沙星的背景下出現此類反應，應立即停藥並應進行適當的治療.

尚未研究諾氟沙星對腦功能和電活動的影響. 在這方面，必須對患有中樞神經系統疾病的患者進行檢查。 (包括. 腦動脈硬化, 癲癇等因素, 易患癲癇病) (厘米. "使用限制").

過敏/過敏反應. 嚴重過敏反應的報告病例 (過敏性和過敏性), 服用第一劑喹諾酮時. 在某些情況下，這些反應是伴隨著心臟崩, 意識喪失, 昏厥, 臉部或咽喉腫脹, 呼吸困難, krapivnicej, zudom; 只有少數患者有過敏反應史. 如果對諾氟沙星發生過敏反應，應停藥. 隨著嚴重的急性超敏反應的發展，需要立即服用腎上腺素並採取適當措施 (氧, 在/於液體, 抗組織胺藥, 皮質類固醇和其他。). 對全身諾氟沙星或其他喹諾酮類藥物過敏的患者可能對局部諾氟沙星過敏 (以滴的形式).

Psevdomembranoznыy結腸炎. 考慮到偽膜性結腸炎的可能性是非常重要的, 如果患者抗生素進出現腹瀉. 治療抗菌劑導致正常結腸菌群的修改，並且可以導致梭狀芽胞桿菌的生長增加. 研究表明，, 該毒素, 生成 艱難梭菌, 是“抗生素相關性結腸炎”的根本原因. 如果診斷為“偽膜性腸炎”應該開始適當的治療.

周圍神經病變. 少見的感覺或感覺運動性軸索性多發性神經病病例, 導致感覺異常, gipestezii, 患者的感覺異常和虛弱, 服用喹諾酮類, 包括. 諾氟沙星. 當患者出現神經病症狀時, 包括痛苦, 燃燒, 刺, 麻木和/或虛弱, 溫升等, 停止服用諾氟沙星.

肌腱斷裂肩案例, 手, 跟腱, 需要手術治療或導致肢體功能的中斷時間延長, 病人, 接收喹諾酮類, 包括諾氟沙星. 上市後研究表明，同時使用皮質類固醇激素會增加肌腱破裂的風險, 特別是老年患者. 出現關節和肌肉疼痛, 肌腱發炎或破裂的跡象，應立即停止使用諾氟沙星; 患者應在休息，避免精神緊張到診斷為“肌腱炎”的完全排斥或“跟腱斷裂”. 肌腱斷裂可能是在兩個喹諾酮類藥物治療 (包括. 諾氟沙星), 和治療結束後.

應當理解, 諾氟沙星不適合治療梅毒. 抗菌藥物, 在短時間內以高劑量使用以治療淋病, 可能掩蓋或延緩梅毒症狀的發作. 所有淋病患者在診斷時都需要進行梅毒血清學檢查, 而且還 (通過 3 個月) 任命諾氟沙星後.

在一項雙盲，交叉研究中，志願者比較了服用諾氟沙星與安慰劑時的單劑量 800 要么 1600 諾氟沙星毫克 (1–2建議的每日劑量) 一些志願者在尿液中顯示出該物質的針狀晶體, 特別是與鹼性尿反應. 如果遵循推薦的劑量方案，雖然預計不會出現結晶性尿病 (由 400 毫克 2 一天一次), 在諾氟沙星治療期間，必須採取預防措施-成人應接受足夠量的液體以將尿量維持在每天至少1.2-1.5升/天, 並且不要超過推薦劑量.

使用滴眼液時必須戴太陽鏡. 治療期間應避免陽光直射. 病人, 服用一些喹諾酮, 過度暴露於直射陽光下會觀察到光毒性反應. 如果發生光敏反應，應停止用諾氟沙星治療.

喹諾酮類, 包括諾氟沙星, 可能加劇症狀 myastenia肌無力 並導致危及生命的呼吸肌無力. 使用喹諾酮時要小心, 包括. 諾氟沙星, 病人 myastenia肌無力.

像其他抗菌劑, 長期使用諾氟沙星會導致不敏感微生物的生長增加, 包括. 蘑菇. 如果發生超級感染，則必須採取適當措施.

不會, 在沒有確診或疑似細菌感染的情況下或預防性使用諾氟沙星將使患者受益, 這增加了產生耐藥性的風險.

進行外科手術時，需要監測凝血系統的狀態 (在治療期間，可能會增加凝血酶原指數).

在用諾氟沙星治療期間，駕駛汽車和從事潛在危險活動時必須小心, 需要高濃度和精神運動速度反應.

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