Zoloft: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định, làm thế nào để sử dụng
Vật liệu hoạt động: Sertraline
Khi ATH: N06AB06
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Khi CSF: 02.02.04
Nhà chế tạo: Pfizer {Ý}
Zoloft: dạng bào chế, thành phần và bao bì
Pills, tráng trắng, hình chữ nhựt, in nổi với dòng chữ “Pfizer” một bên, với một rủi ro và một dòng chữ nổi “ZLT50” – ở phía bên kia của viên thuốc.
| 1 tab. | |
| sertraline (hydrochloride) | 50 mg |
Tá dược: calcium phosphate, microcrystalline cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, sodium starch glycolat, magiê stearate, hydroxypropyl, polyethylene glycol, polysorbates, Titanium dioxide (E171).
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
Pills, tráng trắng, hình chữ nhựt, in nổi với dòng chữ “Pfizer” một bên và “ZLT100” – ở phía bên kia của viên thuốc.
| 1 tab. | |
| sertraline (hydrochloride) | 100 mg |
Tá dược: calcium phosphate, microcrystalline cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, sodium starch glycolat, magiê stearate, hydroxypropyl, polyethylene glycol, polysorbates, Titanium dioxide (E171).
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
Zoloft: tác dụng dược lý
Thuốc chống trầm cảm, chất ức chế tái hấp thu serotonin cụ thể (5-NT) trong tế bào thần kinh. Có rất ít ảnh hưởng đến việc tái hấp thu norepinephrine và dopamine. Ở liều điều trị, nó ngăn chặn sự hấp thu serotonin trong tiểu cầu của con người.. Nó không kích thích, tác dụng an thần hoặc kháng cholinergic. Do ức chế chọn lọc sự hấp thu 5-HT, sertraline không tăng cường hoạt động adrenergic. Sertraline không có ái lực với các thụ thể muscarinic cholinergic, serotonin, dopamine, histamine, GABA-, benzodiazepine và các thụ thể adrenergic.
Sertraline không gây lệ thuộc thuốc, không gây tăng cân khi sử dụng lâu dài.
Zoloft: dược động học
Hấp thu
Hấp thụ hoàn toàn, nhưng với tốc độ chậm. Khi dùng thuốc đồng thời với thức ăn, sinh khả dụng tăng lên 25%, Ctối đa tăng 25% và Ttối đa giảm.
Ở người, khi dùng sertraline với liều lượng 50 đến 200 mg 1 lần / ngày cho 14 qua Ctối đa đạt được thông qua 4.5-8.4 h sau khi tiêm. Ctối đa và AUC là tỷ lệ liều lượng trong phạm vi 50-200 mg sertraline 1 lần / ngày cho 14 ngày, đồng thời, bản chất tuyến tính của sự phụ thuộc dược động học được tiết lộ.
Phân phát
Protein huyết tương là khoảng 98%.
Cho đến khi đạt được trạng thái cân bằng 1 tuần điều trị (Liều chào đón 1 thời gian / ngày) khoảng hai lần sự tích tụ của thuốc được quan sát thấy.
Chuyển hóa
Sertraline trải qua quá trình chuyển đổi sinh học tích cực trong quá trình “đầu tiên vượt qua” qua gan. Các chất chính, có thể phát hiện trong huyết tương, – N-desmethylsertraline – kém hơn đáng kể (về 20 thời gian) sertraline trong các hoạt động in vitro và hầu như không hoạt động trong các mô hình trầm cảm in vivo.
Sertraline và N-desmethylsertraline được biến đổi sinh học tích cực.
Khấu trừ
Trung bình T1/2 sertraline ở nam giới và phụ nữ trẻ và cao tuổi là 22-36 không. t1/2 N-desmethylsertraline thay đổi trong phạm vi 62-104 không. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua phân và nước tiểu với lượng bằng nhau.. Chỉ một phần nhỏ của thuốc (ít hơn 0.2%) bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt
Cấu hình dược động học ở thanh thiếu niên và người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với ở bệnh nhân tuổi 18 đến 65 năm.
Hiển thị, rằng dược động học của sertraline ở trẻ em bị OCD tương tự như ở người lớn (mặc dù sự chuyển hóa của sertraline có phần tích cực hơn ở trẻ em). Tuy nhiên, với trọng lượng cơ thể thấp hơn ở trẻ em (đặc biệt là ở độ tuổi 6-12 năm), thuốc được khuyến khích sử dụng với liều lượng thấp hơn, để tránh nồng độ huyết tương quá cao.
Ở bệnh nhân xơ gan, T1/2 ma túy và AUC so với những người khỏe mạnh.
Theo một nghiên cứu dược động học, khi dùng sertraline lặp lại ở bệnh nhân xơ gan nhẹ ổn định, tăng T1/2 ma túy và tăng gần gấp ba lần AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian) и Ctối đa thuốc so với những người khỏe mạnh. Sự khác biệt đáng kể về liên kết với protein huyết tương ở 2 không có nhóm nào.
Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến mức độ nặng vừa phải (CC 30-60 ml / phút) và bệnh nhân suy thận nặng (CC 10-29 ml / phút) thông số dược động học (AUC0-24 và Ctối đa) liều lặp lại của sertraline không khác biệt đáng kể so với đối chứng. Trong tất cả các nhóm T1/2 thuốc cũng vậy, cũng không có bất kỳ sự khác biệt nào về liên kết với protein huyết tương.
Zoloft: lời khai
- trầm cảm của các nguyên nhân khác nhau (Điều trị và phòng chống);
- rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD);
- bệnh tâm thần hoảng loạn;
- Dẫn tới chấn thương tâm lý (PTSD);
- ám ảnh xã hội.
Zoloft: Phác đồ tiêm
Zoloft™ bổ nhiệm 1 mỗi ngày một lần vào buổi sáng hoặc buổi tối. Viên nén có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Tại trầm cảm và OCD điều trị bắt đầu với liều 50 mg / ngày.
Điều trị rối loạn hoảng sợ, PTSD và ám ảnh xã hội bắt đầu với một liều lượng 25 mg / ngày, rằng sự gia tăng thông qua 1 tuần trước 50 mg / ngày. Việc sử dụng thuốc theo sơ đồ này có thể làm giảm tần suất các tác dụng không mong muốn ban đầu của điều trị., đặc điểm của rối loạn hoảng sợ.
Với tác dụng không đủ của sertraline ở bệnh nhân ở một liều 50 mg / ngày liều hàng ngày có thể được tăng lên. Liều nên được tăng lên trong khoảng thời gian không quá 1 mỗi tuần một lần cho đến liều khuyến cáo tối đa, thành phần 200 mg / ngày.
Hiệu quả ban đầu có thể được quan sát thông qua 7 ngày sau khi bắt đầu điều trị, tuy nhiên, hiệu quả đầy đủ thường đạt được thông qua 2-4 trong tuần (hoặc thậm chí trong thời gian dài hơn với OCD).
Tại điều trị duy trì lâu dài thuốc được kê đơn với liều lượng hiệu quả tối thiểu, được sửa đổi sau đó tùy thuộc vào hiệu quả lâm sàng.
Trong Trẻ em và thanh thiếu niên 13-17 năm, Người bị OCD, Zoloft điều trị™ nên bắt đầu với một liều 50 mg / ngày. Trong con cái 6-12 năm Liệu pháp OCD bắt đầu với một liều 25 mg / ngày, xuyên qua 1 một tuần nó được tăng lên 50 mg / ngày. Sau đó, với tác dụng không đủ, liều có thể được tăng lên từng bước bằng cách 50 mg / ngày để 200 mg / ngày nếu cần. Để tránh quá liều, khi liều lượng được tăng lên nhiều hơn 50 mg nên tính đến trọng lượng cơ thể thấp hơn ở trẻ em so với người lớn. Liều nên được thay đổi trong khoảng thời gian ít nhất 1 trong tuần.
IN tuổi già thuốc được sử dụng với liều lượng như nhau, như ở những bệnh nhân trẻ tuổi.
Bệnh nhân có hành vi vi phạm của gan sử dụng liều thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều thuốc.
Bệnh nhân có suy chức năng thận Không cần điều chỉnh liều có tính đến mức độ nghiêm trọng của suy thận.
Zoloft: tác dụng phụ
Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, sự run rẩy, mất ngủ (hiếm – buồn ngủ), báo động, ažitaciâ, hưng cảm nhẹ, làm điên, dáng đi xáo trộn, mờ mắt, rối loạn ngoại tháp (loạn vận động, akathisia), dị cảm, co giật. Rối loạn vận động được quan sát thấy thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có dấu hiệu về sự hiện diện của họ trong tiền sử hoặc khi sử dụng đồng thời thuốc chống loạn thần..
Các trường hợp hiếm gặp của hội chứng cai đã được mô tả khi ngừng điều trị bằng sertraline.. Dị cảm có thể xuất hiện, gipestezii, các triệu chứng của bệnh trầm cảm, ảo giác, phản ứng tích cực, tâm thần kích động, lo lắng hoặc các triệu chứng của rối loạn tâm thần, không thể phân biệt được với các triệu chứng của bệnh cơ bản.
Từ cơ thể như một toàn thể: tăng tiết mồ hôi, giảm hoặc tăng chỉ số khối cơ thể, yếu đuối.
Từ hệ thống tiêu hóa: giảm sự thèm ăn (hiếm – tăng), cho đến khi chán ăn, khô miệng, chứng khó tiêu (đầy hơi trong bụng, buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy), đau bụng.
Trên một phần của hệ thống sinh sản: rối loạn chức năng tình dục (trì hoãn xuất tinh, giảm ham muốn tình dục, giảm hiệu lực, anorgazmija).
Hệ tim mạch: đỏ da hoặc đỏ bừng mặt, sự chảy máu (incl. Mũi), nhịp tim.
Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ngứa.
Phản ứng cho da liễu: phát ban da; hiếm – Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì.
Trên một phần của hệ nội tiết: kinh nguyệt không đều, galactorrhea, hyperprolactinemia.
Từ các thông số xét nghiệm: hạ natri máu thoáng qua (phổ biến hơn ở bệnh nhân lớn tuổi, cũng như khi dùng thuốc lợi tiểu hoặc một số loại thuốc khác. Một tác dụng phụ tương tự có liên quan đến hội chứng tiết ADH không thích hợp.); hiếm (sử dụng kéo dài) – tăng hoạt tính transaminase huyết thanh không có triệu chứng (ngừng thuốc dẫn đến bình thường hóa hoạt động của enzym).
Zoloft: Chống chỉ định
- bổ nhiệm đồng thời các chất ức chế MAO và pimozide;
- mang thai;
- cho con bú (cho con bú);
- Trẻ em đến tuổi 6 năm;
- quá mẫn cảm với sertraline.
TỪ chú ý – với các bệnh hữu cơ của não (incl. thiểu năng trí tuệ), động kinh, gan và / hoặc suy thận, giảm cân rõ rệt.
Zoloft: Mang thai và cho con bú
Không có kết quả kiểm soát về việc sử dụng sertraline ở phụ nữ có thai., vì vậy hãy kê đơn Zoloft™ trong thời kỳ mang thai chỉ có thể thực hiện được nếu, nếu lợi ích dự kiến cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng sertraline.
Sertraline được tìm thấy trong sữa mẹ, liên quan đến việc sử dụng Zoloft™ không được khuyến khích trong thời kỳ cho con bú. Không có dữ liệu đáng tin cậy về sự an toàn của việc sử dụng nó trong trường hợp này.. Nếu sự kê đơn của thuốc là cần thiết, sau đó nên ngừng cho con bú.
Zoloft: hướng dẫn đặc biệt
Zoloft™ Bạn có thể gán không sớm hơn 14 ngày sau khi ngưng thuốc ức chế MAO. Thuốc ức chế MAO cũng có thể được kê đơn không sớm hơn, hơn 14 ngày sau khi ngừng sử dụng Zoloft™.
Cần thận trọng khi kê đơn Zoloft™ với các thuốc khác, tăng cường dẫn truyền thần kinh serotonergic, chẳng hạn như tryptophan, fenfluramine hoặc chất chủ vận 5-HT. Nếu có thể nên tránh phân công chung như vậy., có khả năng xảy ra tương tác dược lực học.
Zoloft nên được sử dụng một cách thận trọng™ với thuốc, CNS trầm cảm. Sử dụng rượu và ma túy, có chứa ethanol, trong khi điều trị bằng sertraline bị cấm.
Kinh nghiệm nghiên cứu lâm sàng, mục đích của nó là để xác định thời gian tối ưu, cần thiết cho việc chuyển bệnh nhân từ dùng các loại thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh khác sang sertraline, có hạn. Cần phải cẩn thận khi thực hiện quá trình chuyển đổi này., đặc biệt là với các loại thuốc có tác dụng kéo dài, ví dụ với fluoxetine. Khoảng thời gian cần thiết giữa việc ngừng sử dụng một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc và khi bắt đầu một loại thuốc tương tự khác chưa được thiết lập..
Cần lưu ý, bệnh nhân, trải qua liệu pháp điện giật, không có đủ kinh nghiệm với sertraline. Sự thành công hoặc rủi ro có thể có của việc điều trị kết hợp như vậy vẫn chưa được nghiên cứu..
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng sertraline ở bệnh nhân co giật., do đó, nên tránh sử dụng nó ở những bệnh nhân bị động kinh không ổn định., và bệnh nhân động kinh có kiểm soát nên được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị. Nếu xảy ra co giật, nên ngừng thuốc.
Bệnh, suy sụp, có nguy cơ cố gắng tự sát. Mối nguy hiểm này vẫn tồn tại cho đến khi bệnh thuyên giảm.. Do đó, từ khi bắt đầu điều trị cho đến khi đạt được hiệu quả lâm sàng tối ưu, bệnh nhân cần được giám sát y tế liên tục..
Trong các thử nghiệm lâm sàng, chứng hưng cảm và hưng cảm đã được quan sát thấy trong khoảng 0.4% bệnh nhân, điều trị bằng sertraline. Các trường hợp kích hoạt hưng cảm / hưng cảm cũng được mô tả ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân rối loạn tâm thần hưng cảm., được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc chống ám ảnh khác.
Áp dụng Zoloft™ ở những bệnh nhân bị bệnh gan nên được sử dụng một cách thận trọng; nó là cần thiết để điều chỉnh chế độ dùng thuốc.
Sử dụng trong nhi khoa
An toàn và hiệu quả của sertraline được thiết lập ở trẻ em bị OCD (già 6 đến 17 năm).
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Bổ nhiệm sertraline, thông thường, không kèm theo vi phạm các chức năng tâm thần vận động. Tuy nhiên, việc sử dụng nó đồng thời với các loại thuốc khác có thể dẫn đến suy giảm khả năng chú ý và phối hợp các cử động.. Do đó, trong thời gian điều trị bằng sertraline, hãy lái xe, thiết bị đặc biệt hoặc tham gia vào các hoạt động, liên quan đến nguy cơ gia tăng, không được khuyến khích.
Zoloft: quá liều
Các triệu chứng nghiêm trọng khi dùng quá liều sertraline vẫn chưa được xác định ngay cả khi sử dụng thuốc với liều lượng cao.. Tuy nhiên, khi dùng đồng thời với các loại thuốc hoặc rượu khác, có thể xảy ra ngộ độc nặng..
Các triệu chứng: biểu hiện của hội chứng serotonin: buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhịp tim nhanh, ažitaciâ, chóng mặt, tâm thần kích động, bệnh tiêu chảy, tăng tiết mồ hôi, rung giật cơ và chứng siêu phản xạ.
Điều trị: không có thuốc giải độc cụ thể. Yêu cầu chăm sóc hỗ trợ tích cực và theo dõi liên tục các chức năng quan trọng của cơ thể. Gây nôn không được khuyến khích. Sự ra đời của than hoạt tính có thể hiệu quả hơn, hơn rửa dạ dày. Duy trì sự thông thoáng của đường thở. Sertraline có một khối lượng phân phối lớn, về vấn đề này, tăng bài niệu, lọc máu, truyền máu hoặc truyền máu có thể không hiệu quả.
Zoloft: tương tác thuốc
Với việc sử dụng kết hợp sertraline và pimozide, đã có sự gia tăng mức độ pimozide khi dùng một lần với liều thấp. (2 mg). Sự gia tăng mức pimozide không liên quan đến bất kỳ thay đổi điện tâm đồ nào.. Vì cơ chế của sự tương tác này không được biết đến, và pimozide có chỉ số điều trị hẹp, chống chỉ định sử dụng đồng thời pimozide và sertraline.
Có những biến chứng nghiêm trọng khi sử dụng đồng thời sertraline và chất ức chế MAO., bao gồm cả bầu cử (selegilin) và với loại hành động có thể đảo ngược (moclobemide). Có thể phát triển hội chứng serotonin: tăng thân nhiệt, độ cứng, rung giật cơ, sự không ổn định của hệ thống thần kinh tự trị (sự dao động nhanh chóng của các thông số của hệ thống hô hấp và tim mạch), tình trạng thần kinh bị ảnh, bao gồm cả sự khó chịu gia tăng, phấn khích bày tỏ, nhầm lẫn, mà trong một số trường hợp có thể đi vào trạng thái mê sảng hoặc với ai.
Với việc bổ nhiệm chung warfarin với sertraline, có một chút, nhưng sự gia tăng có ý nghĩa thống kê về thời gian prothrombin – trong những trường hợp này, nên kiểm soát thời gian prothrombin khi bắt đầu điều trị bằng sertraline và sau khi ngừng thuốc.
Tương tác về dược
Sertraline liên kết với protein huyết tương. Vì vậy, cần phải xem xét khả năng tương tác của nó với các loại thuốc khác., gắn với một protein (ví dụ:, diazepam và tolbutamide).
Sử dụng đồng thời với cimetidine làm giảm đáng kể độ thanh thải của sertraline.
Điều trị lâu dài với sertraline với liều lượng 50 mg / ngày làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc sử dụng đồng thời, trong quá trình chuyển hóa mà isoenzyme CYP2D6 tham gia (thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IC – propafenone, flekainid).
Các thí nghiệm tương tác trong ống nghiệm đã cho thấy, rằng quá trình betahydroxyl hóa cortisol nội sinh được thực hiện bởi các isoenzyme CYP3A3 / 4, cũng như sự chuyển hóa của carbamazepine và terfenadine khi dùng sertraline lâu dài ở một liều 200 mg / ngày không thay đổi.
Nồng độ tolbutamide trong huyết tương, phenytoin và warfarin khi dùng sertraline lâu dài ở cùng liều lượng cũng không thay đổi. Như vậy, có thể kết luận, rằng sertraline không ức chế isoenzyme CYP2C9.
Tuy nhiên, dùng đồng thời với sertraline làm giảm độ thanh thải của tolbutamide. – đòi hỏi phải theo dõi đường huyết.
Sertraline không ảnh hưởng đến nồng độ của diazepam trong huyết thanh., cho thấy sự vắng mặt của sự ức chế isoenzyme CYP2C19. Theo các nghiên cứu trong ống nghiệm, sertraline có ít hoặc không ảnh hưởng đến isoenzyme CYP1A2..
Dược động học của lithi không thay đổi khi dùng đồng thời với sertralin. Tuy nhiên, run được quan sát thấy thường xuyên hơn khi chúng được sử dụng cùng nhau.. Dùng chung sertraline với các sản phẩm thuốc, ảnh hưởng đến truyền serotonergic (ví dụ:, với liti), yêu cầu thận trọng hơn.
Khi thay thế một chất ức chế tái hấp thu serotonin tế bào thần kinh bằng một chất khác, không cần “thời kỳ giặt giũ”. Tuy nhiên, cần thận trọng khi thay đổi liệu trình điều trị.. Nên tránh dùng đồng thời tryptophan hoặc fenfluramine với sertraline..
Sertraline gây cảm ứng men gan tối thiểu. Dùng chung với sertraline ở một liều 200 mg và antipyrine dẫn đến một (5%), nhưng giảm đáng kể thời gian bán hủy của antipyrine.
Khi dùng đồng thời, sertraline không làm thay đổi tác dụng chẹn beta-adrenergic của atenolol..
Với sự ra đời của sertraline với liều lượng hàng ngày 200 mg tương tác thuốc với glibenclamide và digoxin không được phát hiện.
Sử dụng sertraline lâu dài với liều lượng 200 mg / ngày không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng và không ức chế chuyển hóa của phenytoin. Mặc dù vậy, Theo dõi chặt chẽ nồng độ phenytoin trong huyết tương được khuyến cáo từ thời điểm dùng sertralin, với sự điều chỉnh liều phù hợp của phenytoin.
Rất hiếm trường hợp yếu đuối, tăng phản xạ gân xương, nhầm lẫn, lo lắng và kích động ở bệnh nhân dùng đồng thời sertraline và sumatriptan. Theo dõi bệnh nhân được khuyến nghị, những người có cơ sở lâm sàng thích hợp để sử dụng đồng thời sertraline và sumatriptan.
Zoloft: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Zoloft: điều khoản và điều kiện lưu trữ
Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.
