VIAGRA

Vật liệu hoạt động: Sildenafil
Khi ATH: G04BE03
CCF: Thuốc để điều trị các rối loạn chức năng cương dương. PDE-5 inhibitors
ICD-10 mã (lời khai): F52.2, N48.4
Khi CSF: 28.08.01.01.01
Nhà chế tạo: Pfizer PGM (Pháp)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu xanh, Kim cương, hơi hai mặt lõm, với các cạnh cắt và làm tròn, với một dòng chữ “Pfizer” trên một mặt và “VRG 25” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, khan, natri croscarmellose, magiê stearate, phim Opadry màu xanh và Opadry trong suốt.

1 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Pills, tráng màu xanh, Kim cương, hơi hai mặt lõm, với các cạnh cắt và làm tròn, với một dòng chữ “Pfizer” trên một mặt và “VRG 50” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, khan, natri croscarmellose, magiê stearate, phim Opadry màu xanh và Opadry trong suốt.

1 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Pills, tráng màu xanh, Kim cương, hơi hai mặt lõm, với các cạnh cắt và làm tròn, với một dòng chữ “Pfizer” trên một mặt và “VRG 100” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, khan, natri croscarmellose, magiê stearate, phim Opadry màu xanh và Opadry trong suốt.

1 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

* Tên không độc quyền quốc tế, khuyến cáo của WHO – sildenafil.

Tác dụng dược lý

Thuốc để điều trị các rối loạn chức năng cương dương. Sildenafil là một chất ức chế chọn lọc mạnh dành riêng cho cGMP phosphodiesterase type 5 (PDE5).

Thực hiện cơ chế sinh lý cương cứng liên quan đến việc phát hành của nitric oxide (NO) trong cơ thể hang trong sự kích thích tình dục. Nó, lần lượt, dẫn tới mức tăng của GMP, thư giãn sau đó của gladkomyšečnoj hang các mô của cơ thể và tăng lưu lượng máu.

Sildenafil đã không có hành động trực tiếp của thư giãn trên cơ thể cô lập của xoang hang trong con người, nhưng tăng cường các hiệu ứng không bằng cách ức chế FDÈ5, đó là chịu trách nhiệm về sự tan rã của cGMP.

Sildenafil là chọn lọc đối với các FDÈ5 trong ống nghiệm, hoạt động của nó chống lại FDÈ5 cao cấp hoạt động chống lại Isoenzymes Phosphodiesterase nổi tiếng khác: FDÈ6 – trong 10 thời gian; FDÈ1 – nhiều hơn 80 thời gian; FDE2, PDE4, FDÈ7-FDÈ11 – nhiều hơn 700 thời gian. Sildenafil trong 4000 thời gian chọn lọc hơn đối với FDÈ5 so với FDÈ3, đó là điều cần thiết, vì FDÈ3 là một trong các enzym quan trọng của các quy định của cơ tim contractility.

Các điều kiện bắt buộc của hiệu quả của sildenafil là sự kích thích tình dục.

Dữ liệu lâm sàng

Các nghiên cứu tim mạch

Dùng sildenafil ở liều lên đến 100 mg không dẫn đến thay đổi ECG lâm sàng đáng kể ở người tình nguyện khỏe mạnh. Tối đa địa NGỤC systolic nằm sau khi uống liều sildenafil 100 lượng mg 8.3 mm Hg. Art., và tâm địa NGỤC- 5.3 mm Hg. Điều khoản. Nhiều hơn nữa phát âm, nhưng cũng ảnh hưởng thoáng qua địa NGỤC ghi nhận ở bệnh nhân, dùng nitrat .

Trong một nghiên cứu sự ảnh hưởng của sildenafil trong một liều duy nhất 100 mg 14 bệnh nhân với thiếu máu cục BỘ BỆNH TIM nặng (nhiều hơn 70 % bệnh nhân có hẹp cột sống, ít nhất, đơn động mạch vành), systolic và tâm địa NGỤC nghỉ ngơi giảm 7% và 6% tương ứng, và phổi systolic huyết áp giảm 9%. Sildenafil không ảnh hưởng đến tim ra và lưu lượng máu không được vi phạm trong động mạch vành stenosed, và cũng kết quả trong tăng (về 13%) adenosine-induced mạch vành máu như trong một stenosed, và nguyên vẹn các động mạch vành.

Trong một nghiên cứu kiểm soát giả dược, mù đôi 144 một bệnh nhân bị rối loạn cương dương và đau thắt ngực ổn định, uống thuốc antianginal (Ngoài các nitrat), phù hợp với tập thể dục cho đến khi, Khi mức độ nghiêm trọng của triệu chứng của đau thắt ngực giảm. Thời gian tập thể dục đã nhiều hơn đáng kể (19.9 sec; 0.9-38.9 sec) bệnh nhân, dùng Sildenafil ở liều duy nhất 100 mg so với bệnh nhân, placebo.

Trong một ngẫu nhiên, mù đôi dùng giả dược kiểm soát nghiên cứu xem xét những ảnh hưởng của thay đổi liều lượng của sildenafil (đến 100 mg) nam giới (n = 568) rối loạn cương dương và tăng huyết áp động mạch, lưu trữ nhiều hơn hai ma túy antihypertensive. Sildenafil cải thiện khả năng cương cứng tại 71% so với đàn ông 18% placebo. Tần số của các tác dụng phụ được so sánh với các nhóm khác của bệnh nhân, cũng như người, uống thuốc antihypertensive hơn ba.

Nghiên cứu của khiếm thị

Một số bệnh nhân thông qua các 1 giờ sau khi dùng sildenafil liều 100 mg của bài kiểm tra-Munselâ 100 tiết lộ một sự vi phạm nhẹ và thoáng qua khả năng phân biệt các sắc thái của màu sắc (Màu xanh, xanh lá cây). Xuyên qua 2 h sau khi chính quyền của thuốc, những thay đổi này đã không có sẵn. Người ta tin, hành vi vi phạm của tầm nhìn màu sắc được gọi là ức chế FDÈ6, đó là tham gia vào việc truyền ánh sáng ở võng mạc của mắt. Sildenafil không ảnh hưởng đến thị giác acuity, sự nhận thức độ tương phản, èlektroretinogrammu, thấu kính áp lực hoặc học sinh.

Trong kiểm soát giả dược cross-over nghiên cứu bệnh nhân bị thoái hóa điểm vàng đã được chứng minh rannevozrastnoj (n = 9) Sildenafil trong liều duy nhất 100 mg được dung nạp tốt. Đã có không có thay đổi quan trọng lâm sàng của xem, đánh giá bởi bài kiểm tra trực quan đặc biệt (Acuity thị giác, lưới Amsler, nhận thức màu sắc, Mô phỏng qua màu sắc, chu vi của Humphrey và fotostress).

Hiệu quả

Hiệu quả và an toàn của sildenafil trong đánh giá 21 nghiên cứu ngẫu nhiên mù đôi dùng giả dược kiểm soát của lên đến 6 tháng kể từ 3000 bệnh nhân tuổi 19 đến 87 với các rối loạn khác nhau nguyên nhân (hữu cơ, psychogenic, hoặc hỗn hợp). Hiệu quả được đánh giá trên toàn cầu bằng cách sử dụng Nhật ký của cương cứng, chỉ số quốc tế của chức năng cương dương (validirovannyj cuộc khảo sát về tình trạng của chức năng tình dục) và cuộc điều tra đối tác. Hiệu quả của sildenafil, định nghĩa là khả năng để đạt được và duy trì sự cương cứng, đủ cho quan hệ tình dục thỏa đáng, đã được chứng minh trong tất cả các nghiên cứu và được xác nhận trong các nghiên cứu lâu dài với thời gian 1 năm. Trong các nghiên cứu bằng cách sử dụng một tỷ lệ cố định liều lượng của bệnh nhân, báo cáo, trị liệu đã cải thiện khả năng cương cứng của họ, là: 62% (liều lượng của sildenafil 25 mg), 74 % (liều lượng của sildenafil 50 mg) và 82 % (liều lượng của sildenafil 100 mg), so sánh với 25 % placebo. Phân tích các chỉ số quốc tế của chức năng cương dương tiết lộ, mà ngoài việc cải thiện khả năng cương cứng sildenafilom điều trị cũng gia tăng chất lượng của cực khoái, cho phép để đạt được sự hài lòng từ quan hệ và sự hài lòng tổng quát.

Theo số liệu tổng quát, trong số các bệnh nhân, đã báo cáo cải thiện khả năng cương cứng trong điều trị sildenafilom 59% bệnh nhân tiểu đường, 43% bệnh nhân, trải qua các gốc tự do prostatectomy gây ra và 83% bệnh nhân bị chấn thương cột sống (so sánh với 16%, 15% và 12% trong giả dược nhóm tương ứng).

Dược

Pharmacokinetics của sildenafil trong khoảng liều được đề nghị là tuyến tính trong tự nhiên.

Hấp thu

Sau khi uống thuốc bên trong sildenafil nhanh chóng hấp thụ. Khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình 40% (25-63%). Sildenafil trong ống nghiệm ở nồng độ khoảng 1.7 ng / ml (3.5 nM) ngăn chặn con người FDÈ5 50%. Sau một liều duy nhất 100 mg của thuốc bên trong C_{tối đa} là 18 ng / ml (38nM) và đạt được đến prandial trên trung bình trong thời gian 60 m (30-120 m).

Khi thực hiện kết hợp với các loại thực phẩm béo, tỷ lệ hấp thụ là giảm; T_{tối đa} tăng 60 m, AC_{tối đa} giảm trung bình 29%. Tuy nhiên, mức độ của sự hấp thụ của đáng tin cậy không thay đổi ( AUC giảm 11%).

Phân phát

V_đ Sildenafil trong trạng thái cân bằng trung bình 105 l.

Sildenafil và chính của lưu hành N-desmetil′nyj chất chuyển hóa bởi khoảng 96% liên kết với protein huyết tương. Liên kết protein là không phụ thuộc vào nồng độ tổng số của sildenafil. Ít hơn 0.0002% liều thuốc (trung bình 188 NG) tìm thấy trong tinh dịch qua 90 phút sau khi uống sildenafil.

Chuyển hóa

Sildenafil cuộc, phần lớn, ở gan dưới ảnh hưởng của CYP3A4 Isoenzymes (cách cơ bản) CYP2C9 и (một con đường trung).

Chất chuyển hóa lưu hành chính, đó thành lập N-demethylation của sildenafil, trải qua hơn nữa sự trao đổi chất.

Ngày chọn lọc của hành động trên PDE chất chuyển hóa được so sánh với sildenafilom, và hoạt động của nó đối với FDÈ5 trong ống nghiệm là khoảng 50% hoạt động của sildenafil.

Nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương là khoảng 40% từ sildenafil.

N-demetil′nyj chất chuyển hóa tiếp tục trải qua sự trao đổi chất; T của mình_1/2 nói về 4 không.

Khấu trừ

Giải phóng mặt bằng chung sildenafil từ cơ thể là 41 l /, Trong khi cuối cùng T_1/2 – 3-5 không. Sau khi tiêu thụ của sildenafil xuất hiện dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu, với phân (về 80% liều thuốc) và đến một mức độ thấp hơn – nước tiểu (về 13% liều thuốc).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Người cao tuổi (65 trở lên) giải phóng mặt bằng sildenafil bệnh nhân giảm, và nồng độ của chất hoạt động trong huyết tương khoảng 40% vượt quá nồng độ ở trẻ (18-45 năm) bệnh nhân.

Khi thận suy ánh sáng (CC 50-80 ml / phút) và thứ cấp (CC 30-49 ml / phút) mức độ nghiêm trọng của các tham số pharmacokinetic của sildenafil sau khi uống một lần (50 mg) không thay đổi.

Trong suy thận, nghiêm trọng (CC ≤ 30 ml / phút) Giải phóng mặt bằng sildenafil giảm, kết quả là xấp xỉ gấp đôi AUC (100%) и C_{tối đa} (88%) so với các chỉ số được thành lập của chức năng thận bình thường ở các bệnh nhân cùng nhóm tuổi.

Ở những bệnh nhân xơ gan (lớp một và b trên quy mô một đứa trẻ-Pugh) Giải phóng mặt bằng sildenafil giảm, dẫn đến sự gia tăng AUC (84%) и C_{tối đa} (47%) so với những người của các chỉ số bình thường của chức năng gan ở những bệnh nhân cùng nhóm tuổi.

Pharmacokinetics của sildenafil ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan (lớp C Child-Pugh) Tôi đã không được nghiên cứu.

Lời khai

-rối loạn cương dương, đặc trưng bởi không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng của dương vật, đủ để giao hợp thỏa đáng.

Sildenafil có hiệu quả chỉ khi không có sự kích thích tình dục.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống.

Đối với hầu hết bệnh nhân, liều được đề nghị là 50 mg xấp xỉ 1 h trước khi sinh hoạt tình dục. Tham gia vào tài khoản liều thuốc hiệu quả và độ bền có thể được tăng lên 100 mg hoặc giảm tới 25 mg.

Liều được đề nghị tối đa là 100 mg. Tối đa đề nghị tần số sử dụng- 1 thời gian / ngày.

Trong bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều là cần thiết.

Tại suy thận nhẹ (CC 30-80 ml / phút) điều chỉnh liều là cần thiết, tại suy thận nặng (CC<30 ml / phút) giảm liều 25 mg.

Tại rối loạn chức năng gan liều có thể được giảm xuống 25 mg.

Khi kết hợp với việc sử dụng của ritonavir liều tối đa duy nhất của thuốc Viagra^® nên là 25 mg, đa dạng của ứng dụng – 1 một lần 48 không.

Khi kết hợp với việc sử dụng các chất ức chế izofermenta CYP3A4 (Erythromycin, saquinavir, ketoconazole, itraconazole) liều ban đầu của thuốc Viagra^® nên là 25 mg.

Để giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp tư thế ở những bệnh nhân, nhận đối kháng Alpha-adrenoreceptor, bắt đầu dùng sildenafil nên chỉ sau khi, Làm thế nào sẽ sự ổn định đã đạt được ở những bệnh nhân. Xem xét nên được đưa ra để giảm liều đầu tiên của thuốc Viagra^®.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ là thường thoáng qua và nhẹ hoặc vừa phải bày tỏ.

Tần số của các sự kiện bất lợi tăng lên với sự gia tăng liều và thực tế không phụ thuộc vào độ tuổi.

Trong việc áp dụng các loại thuốc ở liều, vượt quá các khuyến nghị, tác dụng phụ đã được tương tự như với ở trên, nhưng thường gặp nhau thường xuyên hơn.

Phản ứng dị ứng: phản ứng quá mẫn (incl. phát ban da).

CNS: co giật.

Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, giảm huyết áp, xỉu, mũi chảy máu.

Từ hệ thống tiêu hóa: nôn.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: đau mắt, mắt đỏ-ép skler.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: cương cứng kéo dài và / hoặc priapism.

Chống chỉ định

- Quá mẫn cảm với thuốc;

-sử dụng ở bệnh nhân, nhận được liên tục hoặc không liên tục nitric oxide Donator, hữu cơ nitrat hoặc nitrat dưới mọi hình thức (Kể từ khi sildenafil làm tăng gipotenzivne tác dụng của nitrat).

Nó không được khuyến khích để áp dụng các loại thuốc kết hợp với các công cụ khác để điều trị rối loạn cương dương (an toàn và hiệu quả của liệu pháp kết hợp đã không được nghiên cứu).

Sản phẩm không được dự định để sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên 18 năm, nữ.

TỪ chú ý thuốc nên được sử dụng với các biến dạng giải phẫu dương vật (incl. tại angulâcii, xơ hang hay bệnh Peyronie của); bệnh, predisposing cho sự phát triển của priapizma (chẳng hạn như bệnh thiếu máu tế bào liềm, mnozhestvennaya myeloma, bệnh bạch cầu, giảm tiểu cầu); bệnh, đi kèm với chảy máu; Khi viêm loét dạ dày và viêm loét tá tràng; retinitis pigmentosa thừa kế; Suy tim, đau thắt ngực, di chuyển trong 6 Tháng nhồi máu cơ tim, cú đánh, nặng, cuộc sống đe dọa rối loạn nhịp, tăng huyết áp (Địa NGỤC thêm 170/100 mmHg.) hoặc hạ huyết áp (Địa NGỤC trong ít hơn 90/50 mmHg.).

Mang thai và cho con bú

Dấu hiệu đăng ký các sản phẩm không được dự định để sử dụng ở phụ nữ.

Thận trọng

Để chẩn đoán rối loạn cương dương, xác định nguyên nhân có thể xảy ra của họ và lựa chọn điều trị thích hợp, nó là cần thiết để thu thập một lịch sử y tế đầy đủ và một kỳ thi vật lý kỹ lưỡng.

Hoạt động tình dục trình bày một số nguy cơ của bệnh tim mạch; về vấn đề này, trước khi bắt đầu điều trị bất kỳ trong trường hợp vi phạm cương cứng bác sĩ có thể muốn bạn để kiểm tra hệ thống tim mạch. Một hoạt động tình dục không mong muốn ở bệnh nhân suy tim, đau thắt ngực không ổn định, chuyển ở tại 6 tháng của nhồi máu cơ tim hay đột quỵ, cuộc sống đe dọa rối loạn nhịp, tăng huyết áp (TỪ>170/100 mmHg.) hoặc tụt huyết áp (TỪ<90/50 mmHg.). Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy không có sự khác biệt trong tỷ lệ mắc nhồi máu cơ tim (1.1 trên 100 người mỗi năm) hoặc tần số của tỷ lệ tử vong từ bệnh tim mạch (0.3 trên 100 người mỗi năm) bệnh nhân, nhận được thuốc Viagra^®, so với bệnh nhân, placebo.

Viagra^® cung cấp vazodilatirtee có hiệu lực hệ thống, mà dẫn đến prehodâŝemu hạ địa NGỤC. Hiệu ứng này không phải là lâm sàng quan trọng và không gây bất kỳ tác dụng ở hầu hết bệnh nhân. Tuy nhiên, cho đến các cuộc hẹn của thuốc Viagra^® Các bác sĩ nên cẩn thận cân nhắc nguy cơ không mong muốn biểu hiện của vazodilatirutego ở những bệnh nhân với bệnh nhất định đồng thời, đặc biệt là chống lại nền của hoạt động tình dục. Tăng tính nhạy cảm để quan sát thấy ở bệnh nhân bị tắc nghẽn đường thất trái vazodilatatoram (ví dụ:, Hẹp aortalnыy, gipertroficheskaya obstruktivnaya cơ tim), cũng như các hội chứng hiếm khi xảy ra của nhiều hệ thống teo, biểu hiện vi phạm nghiêm trọng quy định của địa NGỤC của hệ thống thần kinh tự trị.

Được đánh dấu bởi các trường hợp hiếm hoi của đau thần kinh thiếu máu cục bộ trước quang phát triển nearterial′nogo Genesis là một nguyên nhân của sự suy giảm hoặc mất tầm nhìn, chống lại các bối cảnh của tất cả các chất ức chế FDÈ5, bao gồm cả sildenafil. Hầu hết những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ, chẳng hạn như khai quật (sâu sắc) người đứng đầu của các dây thần kinh thị giác, tuổi hơn 50 năm, bệnh tiểu đường, tăng huyết áp động mạch, CHD, tăng lipid máu, hút thuốc. Một mối quan hệ nhân quả giữa chính quyền của thuốc ức chế của FDÈ5 và trước thần kinh thiếu máu cục bộ quang nearterial′nogo Genesis không được phát hiện. Các bác sĩ phải thông báo cho bệnh nhân về việc tăng nguy cơ của thiếu máu cục bộ thần kinh quang trước nearterial′nogo Genesis, Nếu tình trạng này đã đề cập.

Kể từ khi dùng sildenafil và alpha blockers, kết hợp có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng cho một số bệnh nhân nhạy cảm, Sildenafil nên thận trọng chỉ định bệnh nhân, nhận đối kháng Alpha-adrenoreceptor. Để giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp tư thế ở những bệnh nhân, nhận đối kháng Alpha-adrenoreceptor, bắt đầu dùng sildenafil nên chỉ sau khi, Làm thế nào sẽ sự ổn định đã đạt được ở những bệnh nhân. Xem xét nên được đưa ra để giảm liều ban đầu của sildenafil. Vả lại, Các bác sĩ phải thông báo cho bệnh nhân về làm thế nào để, những hành động cần được thực hiện trong trường hợp của sự khởi đầu của triệu chứng của hạ huyết áp tư thế.

Sildenafil tăng cường hiệu quả antiagregantnyj của natri nitroprusside (nitric oxide Donator) trên người tiểu cầu trong ống nghiệm. Thông tin về sự an toàn của thuốc Viagra^® ở bệnh nhân bị chảy máu nội bộ hoặc hoạt động gây loét dạ dày bị thiếu, trong trường hợp này, do đó, các loại thuốc nên được dùng thận trọng.

Một số bệnh nhân với retinitis pigmentosa một hành vi vi phạm võng mạc phosphodiesterases di truyền di truyền là. Thông tin về sự an toàn của sildenafil ở những bệnh nhân với retinitis pigmentosa không; về vấn đề này, ở những bệnh nhân này, thuốc Viagra^® nên được sử dụng thận trọng.

Các chế phẩm, được thiết kế để điều trị rối loạn cương dương, cũng không nên chỉ định người đàn ông, Đối với người hoạt động tình dục là không mong muốn.

An toàn và hiệu quả của sildenafil trong việc áp dụng kết hợp với các công cụ khác, được thiết kế để điều trị rối loạn cương dương, Chúng tôi đã không được nghiên cứu, Vì vậy, việc sử dụng kết hợp như vậy là không nên dùng.

Trong một số postmarketingovyh và các nghiên cứu lâm sàng sử dụng tất cả các chất ức chế FDÈ5, bao gồm cả sildenafil, báo cáo đột ngột giảm hoặc mất mát của buổi điều trần tại bệnh nhân. Tuy nhiên, trong hầu hết trường hợp, những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cho bệnh này, và có là tìm thấy không có sự tương quan giữa việc sử dụng các chất ức chế FDÈ5 và đột ngột giảm hoặc mất mát của buổi điều trần. Bệnh nhân nên được cảnh báo về, mà trong trường hợp đột ngột giảm hoặc mất mát của buổi điều trần phải ngừng điều trị bằng sildenafilom, và ngay lập tức tham khảo ý kiến một bác sĩ.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Chống lại các bối cảnh của việc nhập học của thuốc Viagra^® bất kỳ tác động tiêu cực đến khả năng lái xe hoặc các phương tiện kỹ thuật khác đã được quan sát. Tuy nhiên, do sự suy giảm trong việc làm thuốc địa NGỤC, phát triển hromatopsii, zatumanennogo xem, Chăm sóc cần được thực hiện để hành động cá nhân của thuốc trong những tình huống, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị và khi thay đổi liều dùng.

Quá liều

Liều thuốc thời gian nhập học cho 800 sự kiện bất lợi mg đã được so sánh với những người trong việc làm của sildenafil ở liều thấp hơn, nhưng họ thường xuyên hơn.

Điều trị: nếu cần thiết, điều trị triệu chứng. Suốt không đẩy nhanh tiến độ giải phóng mặt bằng của sildenafil, tk. cuối cùng tích cực liên kết với protein huyết tương và không được bài tiết trong nước tiểu.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các loại thuốc khác về sự trao đổi chất của sildenafil

Sự trao đổi chất sildenafil xảy ra, chủ yếu, ở gan dưới ảnh hưởng của CYP3A4 Isoenzymes (cách cơ bản) CYP2C9 и, Vì vậy, ức chế các isoenzymes có thể làm giảm giải phóng mặt bằng của sildenafil, và cuộn cảm dùng, tương ứng, tăng giải phóng mặt bằng sildenafil.

Trong khi áp dụng các chất ức chế CYP3A4 (chẳng hạn như ketoconazol, Erythromycin, cimetidine) giảm giải phóng mặt bằng của sildenafil.

Cimetidine (800 mg), đó là một chất ức chế CYP3A4 không đặc hiệu, cùng với sildenafilom nhập học (50 mg) tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương 56%.

Liều duy nhất sildenafil liều 100 mg đồng thời với erythromycin, cụ thể các chất ức chế CYP3A4 (Khi uống erythromycin 2 lần / ngày cho 500 mg cho 5 ngày), chống lại các bối cảnh của một mức độ thường xuyên của erythromycin trong máu dẫn đến sự gia tăng trong sildenafil AUC 182%.

Cùng với việc sử dụng của sildenafil (liều duy nhất 100 mg) và saquinavir, đó là cách chất ức chế protease HIV, và ức chế CYP3A4 (Khi chụp saquinavir 3 thời gian / ngày liều 1200 mg), chống lại các bối cảnh của một mức độ thường xuyên saquinavir trong máu, C_{tối đa} Sildenafil trong máu tăng lên trong 140%, và AUC tăng 210%. Sildenafil không ảnh hưởng đến các thông số pharmacokinetic của saquinavir.

Izofermenta ức chế mạnh CYP3A4, chẳng hạn như ketoconazol hoặc itraconazole, có thể gây ra những thay đổi rõ nét hơn trong pharmacokinetics của sildenafil.

Việc sử dụng đồng thời sildenafil (liều duy nhất 100 mg) và ritonavir, chất ức chế HIV protease và một chất ức chế mạnh của cytochrome P450 hệ thống Isoenzymes (Khi chụp ritonavir để 500 mg 2 lần / ngày), chống lại các bối cảnh của một mức độ thường xuyên của ritonavir trong máu, C_{tối đa} Sildenafil lớn 300% (trong 4 thời gian), và AUC của 1000% (trong 11 thời gian). Xuyên qua 24 h nồng độ sildenafil trong huyết tương là khoảng 200 ng / ml (sildenafil một thời gian sử dụng – 5 ng / ml).

Nếu Sildenafil được thực hiện ở liều khuyến cáo bệnh nhân, tiếp nhận mạnh mẽ đồng thời ức chế CYP3A4, то C_{tối đa} sildenafil miễn phí không vượt quá 200 nM, và thuốc được dung nạp tốt.

Đơn antacida (Magie hydroxit/nhôm hydroxit) không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của sildenafil.

Thuốc ức chế CYP2S9 (chẳng hạn như tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (chẳng hạn như chất ức chế chọn lọc serotonin reuptake, thuốc chống trầm cảm ba vòng), thiazide và thuốc lợi tiểu thiazide, Chất ức chế ACE và đối kháng canxi có không có ảnh hưởng đến các thông số pharmacokinetic của sildenafil.

Đồng thời tiếp nhận của Azithromycin. (500 mg / ngày cho 3 ngày) không ảnh hưởng đến AUC, C_{tối đa}, t_{tối đa}, tốc độ không đổi giống và T_1/2 Sildenafil hoặc chất chuyển hóa chính, lưu hành.

Ảnh hưởng của sildenafil trên các loại thuốc khác

Sildenafil là một chất ức chế yếu cytochrome P450 hệ thống Isoenzymes – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (HỒNG NGOẠI₅₀ >150 mmol). Không chắc, sildenafil mà có thể ảnh hưởng đến giải phóng mặt bằng của các chất nền của các isoenzymes.

Sildenafil làm tăng gipotenzivne tác dụng của nitrat như với sử dụng lâu dài, và trong các ứng dụng của các lời khai trên cấp tính. Về vấn đề này, sử dụng của sildenafil kết hợp với nitrat hoặc chân dung oxit nitric chống chỉ định.

Trong khi tiếp nhận Alpha-adrenoblocker doksazosine (4 mg 8 mg) và sildenafil (25 mg, 50 mg 100 mg) ở bệnh nhân tăng sản lành tính tuyến tiền liệt với haemodynamically ổn định trung bình phụ systolic/tâm địa NGỤC nằm trên lưng là 7/7 mm pт. Ct., 9/5 mmHg. và 8/4 mmHg CT. tương ứng, và khi đứng – 6/6 mm pт. Ct., 11/4 mm pт. CT. và 4/5 mmHg. tương ứng. Trường hợp hiếm đã được báo cáo trong phát triển bệnh nhân có triệu chứng hạ huyết áp tư thế, khuôn mặt trong hình thức chóng mặt (mà không có ngất). Một số bệnh nhân nhạy cảm, nhận đối kháng Alpha-adrenoreceptor, sử dụng đồng thời sildenafil có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng.

Dấu hiệu của sự tương tác có ý nghĩa sildenafil với tolbutamidom (250 mg) hoặc warfarin (40 mg), chuyển hóa thành CYP2S9, không tìm thấy.

Sildenafil liều 100 mg có không có ảnh hưởng đến các thông số pharmacokinetic của thuốc ức chế protease HIV, với nồng độ liên tục của họ trong máu, chẳng hạn như saquinavir và ritonavir, cùng một lúc là chất nền CYP3A4.

Sildenafil (50 mg) Không gây ra sự gia tăng thêm thời gian chảy máu khi dùng acetylsalicylic acid (150 mg).

Sildenafil (50 mg) không làm tăng gipotenzivne tác dụng của cồn ở người tình nguyện khỏe mạnh ở mức tối đa độ cồn trong máu, trên trung bình 80 mg / dL.

Ở bệnh nhân có triệu chứng tăng huyết áp động mạch của sildenafil tương tác (100 mg) với amlodipin không được tiết lộ. Trung bình là bổ sung từ chối quảng cáo ở vị trí nằm: systolic- 8 mmHg., tâm-on 7 mmHg.

Việc sử dụng của sildenafil kết hợp với antigipertenzivei có nghĩa là không gây ra bất kỳ tác dụng phụ bổ sung.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Thời hạn sử dụng - 5 năm.