VEZIKAR

Vật liệu hoạt động: SOLIFENACIN
Khi ATH: G04BD08
CCF: Sự chuẩn bị, làm giảm các giai điệu của các cơ trơn của đường tiết niệu
ICD-10 mã (lời khai): N31.2, R32, R35
Khi CSF: 28.02.01.01
Nhà chế tạo: Astellas Pharma ÂU B.V. (Hà Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng vàng nhạt, tròn, giống hình hột đậu, dán nhãn “150” и логотипом компании на одной стороне.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột ngô, gipromelloza 3 мПа × с, magiê stearate, Nước tinh khiết.

Состав пленочного покрытия: Opadry желтый 03F12967 (gipromelloza 6 мПа × с, hoạt thạch, macrogol 8000, Titanium dioxide, oxit sắt vàng).

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, tráng Hồng nhạt, tròn, giống hình hột đậu, dán nhãn “151” и логотипом компании на одной стороне.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột ngô, gipromelloza 3 мПа × с, magiê stearate, Nước tinh khiết.

Состав пленочного покрытия: Opadry розовый 03F14895 (gipromelloza 6 мПа × с, hoạt thạch, macrogol 8000, Titanium dioxide, sắt oxit đỏ).

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Sự chuẩn bị, làm giảm các giai điệu của các cơ trơn của đường tiết niệu. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, thể hiện, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно М₃ phân nhóm. Nó cũng đã được tìm thấy, SOLIFENACIN có ái lực thấp hoặc vắng mặt của mối quan hệ với một loạt các thụ thể khác và các kênh ion.

Hiệu quả của Vesicare^® khi được sử dụng với liều lượng 5 mg 10 mg, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 tuần điều trị. Максимальный эффект Везикара^® может быть выявлен через 4 trong tuần. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (không ít 12 Tháng).

Dược

Hấp thu

После приема внутрь С_makh mức độ huyết tương đạt được sau 3-8 không. Thời gian để đạt được nồng độ tối đa (t_{tối đa}) không liều. TỪ_makh и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 đến 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối – 90%. Thức ăn không ảnh hưởng đến C_makh và AUC của SOLIFENACIN.

Dược động học của SOLIFENACIN là tuyến tính trong khoảng liều điều trị.

Phân phát

Sau khi bật / trong V_đ SOLIFENACIN là về 600 l. Связывание солифенацина с белками плазмы, chủ yếu với α₁-glycoprotein axit, nói về 98%.

Chuyển hóa

Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных – N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Khấu trừ

Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 l / h, Trong khi cuối cùng T_1/2 là 45-68 không. После однократного введения 10 mg ¹⁴С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% Calais. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, về 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (chất hoạt hóa).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Các nghiên cứu đã chỉ ra, что экспозиция солифенацина (5 và 10 mg), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (từ 65 đến 80 năm) и у здоровых молодых людей (đến 55 năm). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T_{tối đa}, была несколько ниже, Trong khi cuối cùng T_1/2 увеличивался примерно на 20%. Những khác biệt nhỏ không đáng kể về mặt lâm sàng. Dược động học của SOLIFENACIN ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được nghiên cứu.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С_makh и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Bệnh nhân suy thận nặng (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение С_makh nói về 30%, AUC – hơn 100% và T_1/2 – hơn 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, Tôi đã không được nghiên cứu.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (từ 7 đến 9 chỉ trên Child-Pugh) величина С_makh Nó không thay đổi, AUC tăng lên bởi 60%, t_1/2 tăng 2 thời gian. Dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu.

Lời khai

— лечение ургентного (ymperatyvnoho) Không thể giữ được, đi tiểu thường xuyên và cấp bách (quả quyết) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định bên trong của 5 mg 1 thời gian / ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Nếu cần thiết, có thể tăng liều đến 10 mg 1 thời gian / ngày. Thuốc nên zapiwati đủ chất lỏng.

Tác dụng phụ

Везикар^® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара^® – khô miệng (đã được ghi nhận trong 11% bệnh nhân, получавших препарат в суточной дозе 5 mg, trong 22% bệnh nhân, получавших препарат в суточной дозе 10 mg, và 4% bệnh nhân, placebo). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара^®. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: thường (>1%, <10%); đôi khi (>0.1%, <1%); hiếm (>0.01%, <0.1%).

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – táo bón, buồn nôn, chứng khó tiêu, đau bụng; đôi khi – bệnh trào ngược dạ dày thực quản, сухость глотки; hiếm – bịnh bế tắc ruột, coprostasia.

Từ hệ thống tiết niệu: đôi khi – nhiễm trùng đường tiết niệu, tiểu khó; hiếm – viêm tiết niệu giữ.

CNS: đôi khi – buồn ngủ, disgevziya (hương vị xáo trộn).

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: thường – mờ mắt (ccomodation); đôi khi – khô mắt.

Các hệ thống hô hấp: đôi khi – сухость полости носа.

Phản ứng cho da liễu: đôi khi – xerosis.

Khác: đôi khi – mệt mỏi, phù chi dưới.

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.

Chống chỉ định

— острая и хроническая задержка мочи;

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (bao gồm megacolon độc);

- Nhược cơ;

- Zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp;

- Suy gan nặng;

— почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (ví dụ:, ketoconazole);

-lọc máu thận;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар^® Mang thai.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара^® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

IN nghiên cứu thực nghiệm на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Thận trọng

Перед началом лечения Везикаром^® следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. Если выявлена инфекция мочевых путей, nên bắt đầu điều trị kháng sinh thích hợp.

Cần đề phòng quy định Vesicare^® trong các trường hợp sau đây:

- bàng quang có ý nghĩa lâm sàng cản trở lối thoát, dẫn đến nguy cơ bí tiểu cấp tính;

— желудочно-кишечные обструктивные заболевания;

— риск снижения моторики ЖКТ;

- Suy thận nặng (CC ≤ 30 ml / phút) và suy gan nhẹ (từ 7 đến 9 chỉ trên Child-Pugh); liều cho những bệnh nhân này không được vượt quá 5 mg;

— одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (ví dụ:, ketoconazole);

- Thoát vị hernia, гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (ví dụ:, ʙisfosfonatov), mà có thể gây ra hoặc tăng cường sự phát triển của các triệu chứng của viêm thực quản;

— автономная невропатия.

Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp của lòng khoan dung galactose, thiếu lactase Lapp (thiếu lactase ở một số người của miền Bắc), kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

SOLIFENACIN, như thuốc kháng cholinergic khác, Nó có thể gây mờ mắt, а также сонливость (hiếm) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Quá liều

Các triệu chứng: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: đau đầu (dễ dàng), khô miệng (vừa phải), chóng mặt (vừa phải), buồn ngủ (dễ dàng) и неясность зрения (vừa phải). Không có trường hợp quá liều cấp tính đã được báo cáo.

Điều trị: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, rửa dạ dày, nhưng không gây ói mửa. Nếu chi tiêu cần thiết điều trị triệu chứng:

— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (ảo giác, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости – benzodiazepines;

— при дыхательной недостаточности – IVL;

— при тахикардии – beta-blockers;

— при острой задержке мочи – bàng quang đặt ống thông;

— при мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Với các thuốc kháng cholinergic khác quá liều, đặc biệt chú ý nên được trao cho những bệnh nhân có nguy cơ thành lập của QT kéo dài (tức là. nếu hạ kali máu, nhịp tim chậm trong khi dùng thuốc, gây QT kéo dài) và bệnh nhân bị các bệnh về hệ tim mạch (thiếu máu cục bộ cơ tim, Chứng loạn nhịp tim, suy tim sung huyết).

Tương tác thuốc

При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, kích thích nhu động của đường tiêu hóa, ví dụ:, метоклопрамида и цизаприда.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4. Do đó không chắc, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 mg / ngày, Chất ức chế CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара^® không được vượt quá 5 mg, nếu bệnh nhân đồng thời nhận ketoconazole hoặc điều trị liều các thuốc ức chế CYP3A4 khác (như vậy, как ритонавир, Nelfinavir, itraconazole). Dùng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 SOLIFENACIN và chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan trung bình. Bởi vì solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4, tương tác về dược là có thể với các chất nền CYP3A4 khác với ái lực cao (verapamil, diltiazem) và với chất gây cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, Carbamazepine).

Không có sự tương tác dược động học của SOLIFENACIN và một thuốc ngừa thai kết hợp (ethinyl estradiol / levonorgestrel).

Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Xử lý đồng thời của SOLIFENACIN không có ảnh hưởng trên dược động học của digoxin.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 гoдa.