VEDIKARDOL

Vật liệu hoạt động: Karvedilol
Khi ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I50.0
Khi CSF: 01.01.01.01.02
Nhà chế tạo: Tổng hợp (Nga)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills Valium, màu trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: lactose, bột khoai tây, phân tử thấp polyvinyl cân y tế (povidone), microcrystalline cellulose, calcium stearate, hoạt thạch.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Alpha- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и một₁-adrenoreceptorov. Thuốc không có hoạt tính giao cảm nội tại, có đặc tính ổn định màng. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Carvedilol ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ngăn chặn các thụ thể β-adrenergic ở thận., gây giảm hoạt động renin huyết tương. Bằng cách chặn các thụ thể α-adrenergic, thuốc có thể gây giãn mạch ngoại biên, тем самым снижая ОПСС.

Sự kết hợp phong tỏa thụ thể β-adrenergic và giãn mạch có các tác dụng sau: tăng huyết áp – giảm huyết áp; trong IBS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Dược

Hấp thu

Carvedilol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Có tính ưa ẩm cao. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 1-1.5 không. Khả dụng sinh học 24-28%. Ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của.

Phân phát

Protein huyết – 95-99%.

Carvedilol qua hàng rào nhau thai, bài tiết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan để tạo thành một số chất chuyển hóa có hoạt tính – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “đầu tiên vượt qua” qua gan. Các chất chuyển hóa có tác dụng ngăn chặn chất chống oxy hóa và adrenoceptor rõ rệt..

Khấu trừ

t_1/2 là 6-10 không. Hiển thị thông qua ruột.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Trong trường hợp chức năng thận bị suy giảm, các thông số dược động học của carvedilol không thay đổi đáng kể..

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “đầu tiên vượt qua” qua gan. Carvedilol chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng..

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: đau thắt ngực ổn định;

- Suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp).

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Tăng huyết áp động mạch

Liều ban đầu là 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 ngày điều trị. Sau đó ngày 25 mg 1 thời gian / ngày. Trong trường hợp không đủ tác dụng hạ huyết áp thông qua 2 tuần điều trị, có thể tăng liều 2 thời gian. Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày của thuốc là 50 mg 1 thời gian / ngày, ее можно разделять на 2 thú nhận.

CHD

Liều ban đầu là trên 12.5 mg 2 thời gian / ngày cho người đầu tiên 2 ngày điều trị. Sau đó ngày 25 mg 2 lần / ngày. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 tuần điều trị, có thể tăng liều 2 thời gian. Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày của thuốc là 100 mg / ngày, chia 2 thú nhận.

Suy tim sung huyết

Liều chọn cá nhân, dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Liều khởi đầu khuyến cáo là 3.125 mg 2 lần / ngày cho 2 tuần. Với khả năng dung nạp tốt, liều lượng được tăng lên trong khoảng thời gian ít nhất 2 tuần trước 6.25 mg 2 lần / ngày, sau đó – đến 12.5 mg 2 раза/сут и далее – đến 25 mg 2 lần / ngày. Nên tăng liều đến mức tối đa, dung nạp tốt bởi bệnh nhân. Trong Bệnh nhân cân nặng ít hơn 85 ki-lô-gam целевая доза составляет 50 mg / ngày; trong bệnh nhân nặng hơn 85 ki-lô-gam liều lượng mục tiêu – 75-100 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu (thông thường, несильная и в начале лечения), mất ý thức, Nhược cơ (thường xuyên hơn vào đầu điều trị), mệt mỏi, phiền muộn, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.

Hệ tim mạch: nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng, độ AV-phong tỏa II-III; hiếm – sự tuần hoàn máu ngoại vi, tiến triển của suy tim (в период увеличения дозы), phù chi dưới, đau thắt ngực, giảm đáng kể huyết áp, claudication không liên tục.

Từ đường tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, nôn, đau bụng, ăn mất ngon, tăng transaminase gan.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chuyển hóa: tăng cân, vi phạm chuyển hóa carbohydrate.

Các hệ thống hô hấp: khó thở và co thắt phế quản (ở những bệnh nhân dễ mắc).

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: mờ mắt, giảm chảy nước mắt.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: chứng nhứt gân, đau khớp, đau ở tay chân.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – vi phạm lần đi tiểu, suy giảm chức năng thận.

Phản ứng dị ứng: biểu hiện ở da, nghẹt mũi.

Phản ứng cho da liễu: đợt cấp của bệnh vẩy nến.

Khác: các triệu chứng giống cúm, chikhaniye.

Chống chỉ định

- Suy tim cấp tính;

- Suy tim sung huyết (trong giai đoạn decompensation);

- Suy gan nặng;

Văn bằng II -AV-blokada;

- Vыrazhennaya nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min);

- SSS;

- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu dưới 85 mm Hg. Art.);

- Sốc tim;

- Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý следует применять при стенокардии Принцметала, nhiễm độc giáp, bệnh mạch máu ngoại biên tắc, pheochromocytoma, psoriaze, suy thận, AV-блокаде tôi степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, cho bệnh nhân tiểu đường, gipoglikemii, phiền muộn, Nhược cơ.

Mang thai và cho con bú

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® trong khi mang thai được tiến hành, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Thận trọng

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. Nếu cần thiết, nên giảm liều thuốc dần dần, trong khi 1-2 tuần.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, đặc biệt là người cao tuổi, có thể có sự giảm huyết áp quá mức, chủ yếu là khi đứng lên. Yêu cầu điều chỉnh liều. Ở những bệnh nhân bị suy tim mãn tính, khi chọn liều, có thể làm tăng các triệu chứng suy tim., sự xuất hiện của phù nề. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, nên kê đơn thuốc lợi tiểu liều cao cho đến khi tình trạng của bệnh nhân ổn định.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, dẫn xuất của phenylalkylamin (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), và – với thuốc chống loạn nhịp loại I.

Nên theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân suy thận mãn tính., артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Bệnh nhân pheochromocytoma nên được dùng thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị..

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, cần được xem xét, rằng thuốc có thể làm giảm chảy nước mắt.

Trong quá trình điều trị, tránh sử dụng ethanol.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Tránh các hoạt động khác, liên quan đến nhu cầu tập trung chú ý cao và phản ứng tâm lý nhanh chóng

Quá liều

Các triệu chứng: giảm huyết áp (kèm theo chóng mặt hoặc ngất xỉu), nhịp tim chậm. Có thể gây khó thở do co thắt phế quản và nôn. Trong trường hợp nghiêm trọng, sốc tim có thể xảy ra., suy hô hấp, nhầm lẫn, rối loạn dẫn truyền.

Điều trị: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, nếu cần – trong phòng chăm sóc đặc biệt (OBE). Điều trị triệu chứng. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinephrine, norepinephrine).

Tương tác thuốc

Carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc hoặc thuốc hạ huyết áp dùng đồng thời khác., có tác dụng hạ huyết áp (nitrat).

Với việc sử dụng kết hợp carvedilol và diltiazem, rối loạn dẫn truyền tim và rối loạn huyết động có thể phát triển..

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, trong khi các triệu chứng của hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) có thể được che đậy, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome (cimetidine) tăng, а его индукторы (phenobarbital, rifampicin) làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp của carvedilol.

Các chế phẩm, giảm hàm lượng catecholamine (reserpin, Các chất ức chế MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Với việc sử dụng đồng thời cyclosporine, nồng độ của chất sau tăng lên (khuyến cáo điều chỉnh liều cyclosporine hàng ngày).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.