Điệu van sờ

Vật liệu hoạt động: Valganciclovir
Khi ATH: J05AB14
CCF: Viricide
ICD-10 mã (lời khai): B20.2, B25
Khi CSF: 09.01.01
Nhà chế tạo: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Thụy Sĩ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, tráng Màu hồng, lồi, hình trái xoan, Máy đánh chữ “VGC” ở một bên và con số “450” – nữa.

Tá dược: povidone, krospovydon, microcrystalline cellulose, axit stearic (phấn).

Shell Trám: hydroxypropyl, Titanium dioxide (E171), polyethylene glycol, sắt oxit đỏ (E172), polysorbate, Nước tinh khiết.

60 PC. – lọ làm bằng polypropylene (1) – gói các tông.

* Tên không độc quyền quốc tế, khuyến cáo của WHO – valhantsyklovyr.

Tác dụng dược lý

Viricide. Valganciclovir đại diện L-valyl ester (tiền chất) ganciclovir, Sau khi ăn phải được biến đổi nhanh ganciclovir bởi esteraza ruột và gan. Ganciclovir – analogue tổng hợp 2′-deoxyguanosine, ức chế sự tăng sinh của virus herpes in vitro và in vivo nhóm. Đối với vi rút nhân, nhạy cảm với ganciclovir, bao gồm cytomegalovirus (CMV), Herpes simplex virus type 1 và loại 2 (herpes đơn giản), herpes nhân loại vi rút 6, 7 và 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), Epstein-Barr, vi-rút varicella zoster (thủy đậu) và virus viêm gan B.

Trong các tế bào nhiễm CMV dưới tác động của một protein virus UL97 ganciclovir dạng ganciclovir monophosphat đầu tiên phosphoryl. Phosphoryl hóa hơn nữa xảy ra bởi kinase của tế bào để hình thành ganciclovir triphosphat, mà sau đó sẽ bị làm chậm quá trình chuyển hóa nội bào. Hiển thị, rằng sự chuyển hóa này xảy ra trong các tế bào, nhiễm CMV và virus herpes simplex, trong đó sau sự biến mất của ganciclovir từ dịch ngoại bào trong suốt nửa cuộc sống nội bào của thuốc là, tương ứng, 18 và h 6-24 không. Kể từ khi phosphoryl ganciclovir đến một mức độ lớn phụ thuộc vào hành động của kinase của virus, Nó xảy ra chủ yếu ở các tế bào bị nhiễm bệnh.

Hoạt động Virostatic của ganciclovir là do ức chế tổng hợp DNA của virus bởi: 1) ức chế cạnh tranh thành lập công ty của deoxyguanosine triphosphate vào DNA của một polymerase DNA của virus; 2) bao gồm ganciclovir triphosphat vào ADN của virus, dẫn đến việc chấm dứt của virus kéo dài DNA hoặc rất hạn chế kéo dài của nó. Противовирусная IC₅₀ chống CMV, определенная trong ống nghiệm, Nó là giữa 0.14 M (0.04 ug / ml) đến 14 M (3.5 ug / ml).

Các tác dụng kháng virus lâm sàng đã được chứng minh Valtsita giảm sự cô lập của CMV từ cơ thể của bệnh nhân với cơ sở 46% (32/69) đến 7% (4/55) xuyên qua 4 tuần Valtsitom điều trị.

Hiệu quả

Ứng dụng Valtsita cho phép bạn có được tiếp xúc với hệ thống tương tự của ganciclovir, như việc sử dụng các liều khuyến cáo của ganciclovir (I /), hiệu quả trong điều trị viêm võng mạc CMV. Hiển thị, rằng ganciclovir AUC tương quan với thời gian để tiến triển của viêm võng mạc CMV.

Tần số của bệnh CMV trong vòng đầu tiên 6 tháng sau khi cấy ghép là 12.1% bệnh nhân, nhận được một liều xay 900 mg / ngày 15.2% – bệnh nhân, điều trị bằng đường uống với liều ganciclovir 1 g 3 lần / ngày, 10 phút ở 100 ngày sau khi cấy ghép. Tần số của từ chối cấp tính trong lần đầu tiên 6 tháng là 29.7% bệnh nhân trong nhóm và valgantsklovira 36% – nhóm ganciclovir.

Kháng Virus

Quản mãn tính valganciclovir có thể nhận được vi rút, kháng ganciclovir, đó là do việc lựa chọn hoặc đột biến ở gen cho các kinase của virus (UL97), chịu trách nhiệm về ganciclovir monophosphorylation, hoặc trong các gene polymerase của virus (UL54). Virus, chỉ có một sự đột biến của gen UL97, chỉ có thể kháng ganciclovir, trong khi đột biến gene UL54 virus có thể có kháng chéo với các thuốc kháng virus khác với cùng một cơ chế hành động, và ngược lại.

Genotipirovanie CMV hiện trong leйkocitah polimorfnoяdernыh, rằng thông qua 3, 6, 12 và 18 tháng điều trị tương ứng valganciclovir 2%, 7%, 14% và 18% bạch cầu xác định đột biến UL97. Kháng kiểu hình không, Tuy nhiên, các phân tích được thực hiện trên một số lượng rất nhỏ của cây CMV.

Dữ liệu tiền lâm sàng không có bảo mật

Ganciclovir và valganciclovir tác dụng gây đột biến trong các tế bào ung thư hạch chuột và hiệu ứng trong các tế bào động vật có vú clastogenic. Những kết quả này phù hợp với kết quả tích cực của các nghiên cứu chất gây ung thư ở chuột ganciclovir. Như Ganciclovir, valganciclovir là một chất gây ung thư tiềm năng.

Nghiên cứu độc tính sinh sản với valganciclovir không được lặp đi lặp lại do sự chuyển đổi nhanh chóng và đầy đủ của ganciclovir thuốc. Đối với cả hai loại thuốc là các cảnh báo tương tự về độc tính sinh sản tiềm năng. Ở động vật, ganciclovir vi phạm ảnh hưởng khả năng sinh sản và gây quái thai. Với các động vật thí nghiệm, trong đó tiếp xúc với hệ thống của các nồng độ ganciclovir dưới đây điều trị gây ra spermatoschesis, rất có khả năng, ganciclovir và valganciclovir có thể ức chế sự sinh tinh ở con người.

Dữ liệu, thu được từ các mô hình sử dụng nhân lực nhau thai ex vivo, buổi diễn, ganciclovir mà đi qua hàng rào nhau thai, rất có thể, chỉ đơn giản bằng cách chuyển. Khoảng nồng độ của 1 đến 10 mg / ml của ma túy thông qua sự thay đổi nhau mặc bão hòa và thực hiện bởi một sự khuếch tán thụ động.

Dược

Các đặc tính dược động học của valganciclovir đã được nghiên cứu HIV- và bệnh nhân CMV-huyết thanh dương tính và bệnh nhân AIDS và viêm võng mạc CMV và sau khi ghép tạng.

Khả dụng sinh học và chức năng thận gây xúc của ganciclovir sau khi chính quyền của valganciclovir. Ganciclovir Khả dụng sinh học tương tự nhau ở tất cả các bệnh nhân, nhận valganciclovir. Tiếp xúc với hệ thống của ganciclovir để nhận ghép tim, thận, gan là tương tự như sau khi uống valganciclovir theo lịch uống thuốc tùy thuộc vào chức năng thận.

Hấp thu

Valganciclovir là một tiền chất của ganciclovir, Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và trong thành ruột và gan để ganciclovir là nhanh chóng trở. Sinh khả dụng tuyệt đối của ganciclovir sau khi chính quyền của valganciclovir là khoảng 60%. Nồng độ hệ thống của valganciclovir thấp và giữ được lâu. AUC₂₄ và C_{tối đa} tương ứng là khoảng 1% và 3% từ những người của ganciclovir.

Sự phụ thuộc tỷ lệ thuận vào liều lượng của ganciclovir AUC sau khi dùng ở liều valganciclovir 450 đến 2625 mg chỉ được hiển thị cho các trường hợp uống thuốc sau bữa ăn. Khi valganciclovir quản lý trong một bữa ăn tại các liều khuyến cáo 900 mg, tăng khi AUC trung bình₂₄ (về 30%), và trung bình C_{tối đa} (về 14%) ganciclovir. Do đó, Valcyte được đề nghị để được chụp với một bữa ăn.

Phân phát

Do quá trình chuyển hóa nhanh chóng của valganciclovir để ganciclovir, Valtsita protein ràng buộc không được xác định. Ràng buộc của ganciclovir với protein huyết tương ở nồng độ của thuốc 0.5 đến 51 ug / ml 1-2%. Trong Равновесный_đ quản trị ganciclovir / v là 0,680 ± 0,161 L / kg.

Chuyển hóa

Valganciclovir là nhanh chóng bị thủy phân để sản xuất ganciclovir; chất chuyển hóa khác đã được tìm thấy. Sau một uống đơn 1000 mg ganciclovir radiolabelled không ai trong số các chất chuyển hóa là không nhiều 1-2% Sự phóng xạ, phát hiện trong nước tiểu hoặc phân.

Khấu trừ

Các tuyến đường chính của bài tiết Valtsita, như ganciclovir, là lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận hoạt động. Trong thanh thải qua thận chiếm 81,5 ± 22% công việc giải phóng hệ thống của ganciclovir.

Dược động trong quần thể bệnh nhân đặc biệt

Suy giảm chức năng thận dẫn đến sự sụt giảm trong giải phóng mặt bằng của ganciclovir, hình thành từ valganciclovir, với mức tăng tương ứng trong T_1/2 pha cuối. Do đó, bệnh nhân có điều chỉnh chức năng thận suy giảm liều là cần thiết.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo (CC ít hơn 10 ml / phút), Valcyte không được khuyến cáo. Điều này là do, rằng những bệnh nhân này cần liều cá nhân Valtsita ít 450 mg.

Dược động học của valganciclovir đã được nghiên cứu ở bệnh nhân ghép gan ổn định hoạt động. Sinh khả dụng tuyệt đối của ganciclovir, hình thành từ valganciclovir, Đó là khoảng 60%, trong đó trùng với các chỉ số của các thể loại khác của bệnh nhân. AUC_0-24 Ganciclovir là so sánh với sau I / quản trị ganciclovir ở liều 5 mg / kg của bệnh nhân, ghép gan.

Lời khai

- Điều trị viêm võng mạc CMV ở bệnh nhân AIDS;

- Dự phòng nhiễm CMV ở bệnh nhân ghép.

Liều dùng phác đồ điều trị

Để tránh quá liều nên chấp hành nghiêm chỉnh các liều.

Phác đồ tiêm phòng tiêu chuẩn

Valcyte được uống trong bữa ăn. Valcyte nhanh chóng và đến một mức độ lớn chuyển thành ganciclovir. Sinh khả dụng của ganciclovir trong Valtsita 10 cao hơn lần, hơn từ các viên nang của ganciclovir, do đó nó là cần thiết để tuân thủ đúng các liều dùng mô tả dưới đây Valtsita.

Điều trị Induktsionnaya

Ở bệnh nhân viêm võng mạc CMV hoạt động khuyến liều là Valtsita 900 mg (2 tab. qua 450 mg) 2 lần / ngày cho 21 ngày. Liệu pháp cảm ứng kéo dài làm tăng nguy cơ myelotoxicity.

Điều trị duy trì

Sau khi điều trị cảm ứng, hoặc ở những bệnh nhân không hoạt động CMV viêm võng mạc, liều được đề nghị 900 mg (2 tab. qua 450 mg) 1 thời gian / ngày. Nếu vì viêm võng mạc nặng hơn, liệu trình điều trị cảm ứng có thể được lặp đi lặp lại.

Đến công tác phòng chống bệnh CMV sau khi cấy ghép nội tạng Liều khuyến cáo là 900 mg (2 tab. qua 450 mg) 1 thời gian / ngày đến 10 ngày, 100 ngày sau khi cấy ghép.

Trong bệnh nhân suy thận bạn phải cẩn thận kiểm soát nội dung của creatinine huyết thanh hoặc KK. Điều chỉnh liều lượng được thực hiện theo các QC, như thể hiện trong bảng dưới đây.

QC được tính tùy thuộc vào nội dung của creatinine huyết thanh theo công thức sau:

cho nam giới

(140 – tuổi) x trọng lượng cơ thể (ki-lô-gam)/0.814 x creatinine huyết thanh (mmol / l);

cho phụ nữ = 0.85 x tỷ lệ cho nam giới.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo (CC ít hơn 10 ml / phút), Valcyte không được khuyến cáo.

Ở những bệnh nhân giảm bạch cầu nặng, giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, pancytopenia, ức chế tủy xương, điều trị bệnh thiếu máu bất sản không nên được bắt đầu, nếu số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối là ít hơn 500 tế bào / l hoặc số lượng tiểu cầu ít hơn 25 000 tế bào /, hoặc nếu mức độ hemoglobin dưới đây 80 g / l.

Xử lý thuốc

Máy tính bảng không thể nghiền nát hoặc nghiền nát. Poskolyku Valytsit potentsialyno dlya gây quái thai và gây ung thư cho mỗi người, Cần phải cẩn thận, nếu máy tính bảng đã phá vỡ ở. Tránh lỗi tiếp xúc trực tiếp hoặc nghiền nát viên thuốc với da hoặc màng nhầy. Trong trường hợp tiếp xúc như vậy nên được rửa kỹ bằng xà phòng và nước, Eye liên hệ với chúng triệt để rửa sạch bằng nước.

Tác dụng phụ

Dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng

Tất cả các tác dụng phụ, báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng Valtsita, đã từng xuất hiện trong các điều trị bằng ganciclovir.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất, người đã gặp trong khi dùng valganciclovir ở bệnh nhân viêm võng mạc CMV và AIDS: bệnh tiêu chảy, giảm bạch cầu, cơn sốt, candida miệng, nhức đầu, và yếu.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất bất kể mức độ nghiêm trọng và kết nối với sự chấp nhận của thuốc ở những bệnh nhân sau ghép tạng: bệnh tiêu chảy, sự run rẩy, thải ghép, buồn nôn, đau đầu, phù chi dưới, táo bón, mất ngủ, đau lưng, tăng huyết áp, nôn. Hầu hết trong số họ đều nhẹ hoặc vừa phải thể hiện. Các tác dụng phụ thường gặp nhất, không phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng, nhưng ma túy liên quan (liên kết có thể xảy ra hoặc có thể) ở những bệnh nhân sau khi cấy ghép nội tạng bị rắn hổ: giảm bạch cầu, bệnh tiêu chảy, buồn nôn, giảm bạch cầu.

Những sự kiện đối lập, xảy ra ở những bệnh nhân sau khi ghép, với tần số ≥2% và không thấy ở các nhóm bệnh nhân có viêm võng mạc CMV: tăng huyết áp, giperkreatininemiя, tăng kali máu, chức năng gan bất thường.

Tác dụng phụ, xác định hơn 5% Bệnh nhân bị viêm võng mạc CMV và sau khi ghép tạng

Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đau ở vùng bụng trên, chứng khó tiêu, tăng tuổi thọ, cổ trướng, chức năng gan bất thường.

Từ cơ thể như một toàn thể: cơn sốt, yếu đuối, phù chi dưới, phù ngoại biên, yếu đuối, giảm cân, giảm sự thèm ăn, biếng ăn, kaxeksija, degidratatsiya, thải ghép.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Biến chứng nhiễm trùng: candida miệng.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, mất ngủ, perifericheskaya bệnh thần kinh, dị cảm, sự run rẩy, chóng mặt, phiền muộn.

Phản ứng cho da liễu: viêm da, tăng tiết mồ hôi (vào ban đêm), ngứa, mụn trứng cá.

Các hệ thống hô hấp: khó thở, ho có đờm, chảy nước mũi, Tràn dịch màng phổi, sự sưng yết hầu, nazofaringit, viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phổi, Viêm phổi.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: disinsertion võng mạc, mờ mắt.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau lưng, artralgii, đau ở tay chân, chuột rút cơ bắp.

Từ hệ thống tiết niệu: suy thận, dizurija, Nhiễm trùng đường tiết niệu.

Hệ tim mạch: tăng huyết áp động mạch, hạ huyết áp.

Xét nghiệm: giperkreatininemiя, tăng kali máu, kaliopenia, gipomagniemiya, giperglikemiâ, gipofosfatemiя, hypocalcemia.

Khác: Biến chứng hậu phẫu là có thể, đau sau phẫu thuật, biến chứng nhiễm trùng vết thương phẫu thuật, tăng cường các hệ thống thoát nước vết thương, chữa lành vết thương người nghèo.

Sau đây là những sự kiện bất lợi nghiêm trọng, kết hợp với việc Valtsita, xảy ra với tần suất ít hơn 5%, không được liệt kê ở trên,

Từ hệ thống tạo máu: pancytopenia, ức chế chức năng của tủy xương, aplasticheskaya thiếu máu. Giảm bạch cầu nặng (ít hơn 500 tế bào /) Nó là phổ biến hơn ở những bệnh nhân trong điều trị viêm võng mạc CMV (16%), hơn khi gán bệnh nhân sau ghép tạng (5%).

Từ hệ thống tiết niệu: giảm độ thanh thải creatinin, giperkreatininemiя. Tăng creatinin huyết thanh quan sát thường xuyên hơn ở những bệnh nhân sau ghép tạng so với bệnh nhân, điều trị viêm võng mạc CMV. Suy chức năng thận – biến chứng điển hình ở bệnh nhân ghép.

Từ hệ thống đông máu: chảy máu đe dọa tính mạng, có thể liên quan đến sự phát triển của tiểu cầu.

Từ các hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: co giật, những bất thường về tinh thần, ảo giác, nhầm lẫn, ažitaciâ.

Khác: quá mẫn với valganciclovir.

Kinh nghiệm với ganciclovir

Kể từ Valcyte được biến đổi nhanh ganciclovir, dưới đây là những tác dụng không mong muốn, mô tả các điều trị bằng ganciclovir, và không đề cập ở trên.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng, kholangit, khó nuốt, ợ hơi, thực quản, scatacratia, đầy hơi trong bụng, vị viêm, rối loạn tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa, viêm miệng loét, viêm tụy, bịnh sưng lưỡi, viêm gan, bệnh vàng da.

Từ cơ thể như một toàn thể: Vi khuẩn, nhiễm nấm và virus, tình trạng bất ổn, mukozit, sự run rẩy, nhiễm trùng huyết.

Phản ứng cho da liễu rụng tóc, viêm da tróc vảy, phản ứng với ánh sáng, xerosis, Đổ mồ hôi, nổi mề đay.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chứng suy nhược, đau nửa đầu, cơn ác mộng, chứng hay quên, báo động, mất điều hòa, hôn mê, rối loạn cảm xúc, hyperkinesis, gipertonus, giảm ham muốn tình dục, Jerks myoclonic, căng thẳng, buồn ngủ, khuyết tật trí tuệ.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau ở xương và cơ bắp, hội chứng nhược cơ.

Với hệ thống sinh dục: tiểu máu, liệt dương, đi tiểu thường xuyên.

Xét nghiệm: tăng cường hoạt động của phosphatase kiềm, CPK, LDH trong máu, giảm ở mức độ glucose trong máu, hypoproteinemia.

Từ các giác quan: giảm thị lực, mù mắt, đau tai, chảy máu trong mắt, Đau ở nhãn cầu, tật điếc, bệnh tăng nhãn áp, vi phạm của vị giác, chóng mặt không có hệ thống, thay đổi trong thủy tinh thể.

Từ hệ thống tạo máu: eozinofilija, tăng bạch cầu, hạch, lách to, sự chảy máu.

Hệ tim mạch: Chứng loạn nhịp tim (incl. thất), huyết khối tĩnh mạch sâu, tỉnh mạch viêm, nhịp tim nhanh, giãn mạch.

Các hệ thống hô hấp: tắc nghẽn trong các xoang.

Trên một phần của hệ nội tiết: bệnh tiểu đường.

Kinh nghiệm sử dụng bài-marketing của thuốc

Sau đây là những sự kiện bất lợi, được mô tả trong các tin nhắn tự phát trong việc sử dụng hậu marketing của ganciclovir, không đề cập đến bất kỳ các phần trên, mà chúng ta không thể loại trừ một mối quan hệ nhân quả với thuốc. Kể từ Valcyte nhanh chóng và đến một mức độ lớn chuyển thành ganciclovir, Những phản ứng phụ có thể phát triển trong quá trình điều trị và Valtsitom: sốc phản vệ, giảm khả năng sinh sản ở nam giới.

Những sự kiện đối lập, mô tả trong đơn thuốc sau đăng ký, tương tự như quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng và Valtsita ganciclovir.

Chống chỉ định

- Đếm bạch cầu trung tính tuyệt đối dưới 500 / mm;

- Số lượng tiểu cầu ít 25 000/l;

- Mức độ Hemoglobin dưới đây 80 g / l;

- Thanh thải creatinin ít hơn 10 ml / phút;

- Trẻ em đến tuổi 12 năm;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn với valganciclovir, ganciclovir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Do cấu trúc hóa học tương tự Valtsita và acyclovir và valaciclovir là những phản ứng chéo nhạy cảm có thể để các loại thuốc này.

TỪ chú ý nên được quy định ở những bệnh nhân suy thận, bệnh nhân cao tuổi (An toàn và hiệu quả chưa được thành lập).

Mang thai và cho con bú

Nghiên cứu độc tính sinh sản với valganciclovir không được lặp đi lặp lại do sự chuyển đổi nhanh chóng và đầy đủ của ganciclovir thuốc. Ganciclovir bị trừng phạt vì khả năng sinh sản và gây quái thai ở động vật.

Trong khi điều trị cần được khuyến khích phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ sử dụng các phương pháp tránh thai đáng tin cậy của. Đàn ông được đề nghị sử dụng một phương pháp tránh thụ thai trong thời gian điều trị và ít nhất Valtsitom 90 ngày sau khi kết thúc.

An ninh Valtsita trong khi mang thai ở người chưa được thành lập. Trong thời kỳ mang thai, các điểm đến nên tránh Valtsita, trừ khi lợi ích tiềm năng cho mẹ hơn hẳn những nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Peri- và phát triển sau khi sinh trong việc sử dụng valganciclovir và ganciclovir chưa được nghiên cứu, nhưng chúng ta không thể loại trừ khả năng loại bỏ các ganciclovir trong sữa mẹ và các phản ứng phụ nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh. Do đó, có tính đến các lợi ích tiềm năng của liệu pháp Valtsitom cho bà mẹ nuôi, để quyết định về việc bãi bỏ thuốc hoặc kết thúc cho con bú.

Thận trọng

IN nghiên cứu thực nghiệm gây đột biến ở động vật tiết lộ, gây quái thai, diệt tinh trùng và tác dụng gây ung thư của ganciclovir. Valcyte nên được coi là một chất gây ung thư và gây quái thai tiềm năng đối với con người, việc sử dụng mà có thể gây ra dị tật bẩm sinh và ung thư. Vả lại, có lẽ, Valcyte có thể tạm thời hoặc vĩnh viễn ngăn chặn sự sinh tinh.

Bệnh nhân, nhận Valcyte (và ganciclovir), đã có trường hợp của giảm bạch cầu nặng, giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, pantsitopenii, ức chế tủy xương và thiếu máu bất sản. Điều trị không nên được bắt đầu, nếu số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối là ít hơn 500 tế bào /, hoặc số lượng tiểu cầu ít hơn 25 000 tế bào /, hoặc nếu mức độ hemoglobin dưới đây 80 g / l.

Valcyte không được khuyến cáo cho trẻ em. Đặc điểm dược động học, an toàn và hiệu quả trong dân số này không được cài đặt.

Sinh khả dụng của ganciclovir trong Valtsita 10 lớn hơn từ các viên nang của ganciclovir lần. Ganciclovir không thể thay thế trống trong một tỷ lệ 1:1. Bệnh nhân, được chuyển thành dạng viên nang ganciclovir, phải được thông báo về nguy cơ quá liều, nếu họ sẽ chấp nhận một số lượng lớn các máy tính bảng Valtsita, so với khuyến cáo.

Trong quá trình điều trị được khuyến cáo một cách thường xuyên để xác định số lượng máu đầy đủ với tiểu cầu. Bệnh nhân bị giảm bạch cầu nặng, giảm bạch cầu, thiếu máu hay trombotsitopepiey khuyến khích để đề cử các yếu tố tăng trưởng tạo máu và / hoặc ngừng thuốc.

Bệnh nhân bị suy thận điều chỉnh liều dựa trên giá trị QC.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Co giật, tác dụng an thần, chóng mặt, mất điều hòa và sự nhầm lẫn, mô tả việc điều trị ganciclovir và Valtsitom, có thể làm giảm khả năng thực hiện nhiệm vụ, đòi hỏi một mức độ nhất định của sự tỉnh táo, kể cả lái xe và làm việc với các máy móc và cơ chế.

Quá liều

Một bệnh nhân người lớn để sử dụng ma túy trong nhiều ngày với liều, không ít hơn 10 lần cao hơn so với đề nghị cho một tổn thương thận được (giảm độ thanh thải creatinin), xương phát triển ức chế tủy (medullyarnaya bất sản) gây tử vong.

Có Lẽ, rằng quá liều valganciclovir có thể biểu hiện các dấu hiệu của độc tính trên thận.

Nồng độ thấp của valganciclovir trong huyết tương của bệnh nhân dùng quá liều có thể được bằng lọc máu và hydrat hóa.

Một quá liều của ganciclovir, đầu vào / trong

Trong các nghiên cứu lâm sàng và sử dụng bài tiếp thị trong các trường hợp quá liều thuốc đã được mô tả trong / ganciclovir tiêm. Một số trong số họ không được đi kèm bởi sự kiện bất lợi. Hầu hết các bệnh nhân đều có một hoặc nhiều hơn các tác dụng phụ sau đây: độc tính huyết học (pancytopenia, xương tủy trầm cảm, medullyarnaya bất sản, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt), gepatotoksichnostь (viêm gan, chức năng gan bất thường), thận (tăng cường đái ra máu ở bệnh nhân có bệnh thận từ trước, suy thận cấp, tăng creatinine), độc tính đường tiêu hóa (đau bụng, bệnh tiêu chảy, nôn), độc thần kinh (run tổng quát, co giật).

Tương tác thuốc

Về mô hình của tính thấm ruột chỗ ở chuột Valganciclovir tương tác với valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyclosporine, omeprazole và mycophenolate mofetil được tìm thấy.

Valcyte được chuyển đổi sang ganciclovir, do đó hợp tác, điển hình của ganciclovir, có thể được dự kiến ​​khi sử dụng Valtsita.

Ràng buộc của ganciclovir với protein huyết tương là chỉ 1-2%, do đó phản ứng, ràng buộc protein gắn với thay, không nên dự kiến.

Bệnh nhân, đồng thời nhận ganciclovir và imipenem / cilastatin, co giật xảy ra. Đồng quản trị của các thuốc này nên tránh, trừ khi lợi ích tiềm năng không vượt quá nguy cơ tiềm ẩn.

Probenecid uống đồng thời có thể được về 20% làm giảm độ thanh thải thận của ganciclovir và ý nghĩa thống kê (40%) AUC tăng nó. Điều này là do cơ chế của sự tương tác – cạnh tranh cho thận bài tiết hình ống. Bệnh nhân, trong khi dùng probenecid và Valcyte, cần được theo dõi độc tính của ganciclovir.

Khi phân công đồng thời với uống ganciclovir zidovudine AUC có thể hơi, nhưng sự gia tăng đáng kể về mặt thống kê (17%); Vả lại, có một xu hướng, Mặc dù không có ý nghĩa thống kê, để làm giảm nồng độ của ganciclovir. Poskolyku cách zidovudine, và ganciclovir có thể gây giảm bạch cầu và thiếu máu, một số bệnh nhân có thể không chịu đựng được sử dụng đồng thời các thuốc này với liều đầy đủ.

Phát hiện, nồng độ didanosine trong huyết tương đồng thời là I /, và uống của ganciclovir tăng đều đặn. Khi dùng bằng đường uống với liều ganciclovir 3 và 6 g / ngày didanosine AUC tăng 84-124%, và cho / trong một liều ganciclovir 5-10 mg / kg / ngày ddI AUC tăng 38-67%. Sự gia tăng này không thể được giải thích bởi sự cạnh tranh cho sự bài tiết ở ống thận, vì tỷ lệ loại bỏ didanosine Điều này làm tăng. Lý do cho sự gia tăng này có thể được, hoặc tăng khả dụng sinh học, hoặc ức chế chuyển hóa. Tác dụng lâm sàng đáng kể về nồng độ của ganciclovir không quan sát. Tuy nhiên, với sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của didanosine trong sự hiện diện của ganciclovir, nên cẩn thận theo dõi bệnh nhân cho sự xuất hiện của các triệu chứng của hành động độc hại của didanosine.

Có tính đến các kết quả của nghiên cứu trên một liều tiêm duy nhất của các liều khuyến cáo trong / ganciclovir và uống của mycophenolate mofetil, cũng như các tác động có tiếng của suy thận trên dược động học của MMF và ganciclovir, Nó có thể được dự kiến, rằng dùng đồng thời các thuốc này, cạnh tranh trong quá trình bài tiết dạng ống, Nó dẫn đến tăng nồng độ của ganciclovir, và các phenolic glucuronide của Mycophenolic. Thay đổi đáng kể trong các dược động học của Mycophenolic không mong đợi, điều chỉnh liều CellCept là không cần thiết. Ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, mà đồng thời nhận ganciclovir và mycophenolate mofetil, bạn phải tuân thủ các liều lượng chính xác của ganciclovir và tiến hành giám sát chặt chẽ.

Zalcitabine tăng AUC_0-8 ganciclovir, nuốt, trên 13%. Không có thay đổi đáng kể trong các thông số dược động học khác không có. Những thay đổi về mặt lâm sàng đáng kể dược động học của zalcitabine khi ganciclovir bằng miệng cũng đã vắng mặt, mặc dù đã tăng nhẹ trong hằng số tốc độ loại bỏ.

Đồng thời dùng stavudine và ganciclovir miệng thống kê tương tác dược động đáng kể đã được quan sát.

Trimethoprim ý nghĩa thống kê (trên 16.3%) làm giảm độ thanh thải thận của ganciclovir miệng, nuốt, kèm theo sự sụt giảm đáng kể về mặt thống kê về tỷ lệ loại bỏ thiết bị đầu cuối và tăng tương ứng trong T_1/2 trên 15%. Tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi này là không, như AUC_0-8 и C_{tối đa} không thay đổi. Thay đổi duy nhất ý nghĩa thống kê các thông số dược động học trimethoprim trong khi dùng ganciclovir là sự gia tăng của C_min. Tuy nhiên, điều này dường như không có ý nghĩa lâm sàng, Do đó, điều chỉnh liều là cần thiết.

Bằng cách so sánh nồng độ cyclosporine pre-dose dữ liệu sau đó, Ganciclovir làm thay đổi dược động học của cyclosporin, có thu được. Tuy nhiên, sau khi bắt đầu Ganciclovir là một sự gia tăng nhẹ trong creatinine huyết thanh tối đa.

Bổ nhiệm ganciclovir dùng đồng thời với các thuốc khác, cung cấp các hiệu ứng ức chế tủy hay can thiệp vào chức năng của thận (ví dụ:, dapsone, pentamidine, Flucytosine, vynkrystynom, vynblastynom, adriamycin, amphotericin B, nucleoside và hydroxyurea), có thể tăng cường tác dụng độc hại của họ. Do đó, các thuốc này có thể được sử dụng kết hợp với ganciclovir chỉ, nếu những lợi ích nhiều hơn nguy cơ tiềm ẩn.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng - 3 năm. Các loại thuốc không nên được sử dụng sau ngày hết hạn, trên bao bì.