Valganciclovir
Khi ATH:
J05AB14
Tác dụng dược lý.
Thuốc kháng virus, L-valyl ester của ganciclovir. Nó là một tiền chất của ganciclovir. Một khi bên trong nhanh chóng chuyển thành ganciclovir liên quan đến ruột và gan esterase.
Ganciclovir là một tương tự tổng hợp của guanine. Bên trong tế bào ganciclovir chuyển hóa trong một hình thức phù hợp với sự tham gia của các tế bào monophosphate deoksiguanozinkinazy, sau đó hoạt động ganciclovir triphosphat. Hoạt động như một chất nền và nhúng trong DNA, ganciclovir triphosphat cạnh tranh ức chế sự tổng hợp DNA của virus. Điều này dẫn đến sự ức chế tổng hợp DNA bằng cách ức chế DNA chuỗi kéo dài. Ganciclovir ức chế polymerase DNA của virus hoạt động, hơn polymerase di động.
By valganciclovir cytomegalovirus con người nhạy cảm, Các loại herpes đơn giản 1 và 2, thủy đậu, Virus Epstein-Barr và virus viêm gan B.
Dược
Sau khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, trong ruột tường và gan chuyển đổi sang gancyclovir. Sinh khả dụng tuyệt đối của ganciclovir sau khi anh đã chuyển từ valganciclovir là khoảng 60%. Ràng buộc của ganciclovir với protein huyết tương là 1-2%.
Viết chủ yếu thận.
Sau khi nhận được valganciclovir T1 thức / 2 là khoảng ganciclovir 4.2 không.
Lời khai
Điều trị viêm võng mạc CMV trong AIDS.
Liều dùng phác đồ điều trị
Bên trong của 450 mg 1-2 lần / ngày phù hợp với các điều trị.
Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, bệnh, chạy thận nhân tạo, cũng như sự ức chế tủy xương tạo máu đòi hỏi chế độ điều chỉnh.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ liên quan của ganciclovir.
Chống chỉ định
Quá mẫn với valganciclovir, ganciclovir.
Không khuyến cáo sử dụng khi số lượng bạch cầu trung tính trong máu ngoại vi dưới 500 tế bào / mm, Tiểu cầu – ít hơn 25 000/l, Huyết sắc tố – ít hơn 8 g / dl.
Thận trọng
Tuân thủ hướng dẫn đặc biệt để ganciclovir.
Tương tác thuốc
Tương tác với Valganciclovir valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyclosporine, omeprazole và Mofetilom Mycophenolate không được phát hiện.
Tương tác, điển hình của ganciclovir, có thể được mong đợi khi sử dụng valganciclovir: imipenem / cilastatin - nguy cơ co giật. Probenecid làm giảm trên 20% thanh thải của thận ganciclovir và tăng AUC của 40%.
Ganciclovir tăng AUC của zidovudine bởi 17%; AZT làm giảm đáng kể nồng độ của ganciclovir. Việc sử dụng kết hợp zidovudin và ganciclovir - tăng nguy cơ giảm bạch cầu và thiếu máu.
Ganciclovir làm tăng nồng độ của didanosine: khi nhận được một liều uống của ganciclovir 3 và 6 g mỗi ngày didanosine AUC tăng 84-124%, và / trong phần giới thiệu của ganciclovir ở liều 5-10 mg / kg / ngày didanosine AUC tăng 38-67%. Lý do cho sự gia tăng này có thể được, hoặc tăng khả dụng sinh học, hoặc ức chế chuyển hóa. Tác dụng lâm sàng đáng kể về nồng độ của ganciclovir không quan sát. Tuy nhiên, với sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của didanosine trong sự hiện diện của bệnh nhân ganciclovir nên được theo dõi cẩn thận cho sự khởi đầu của các triệu chứng của hành động độc hại của didanosine.
Mycophenolate mofetil - tăng nồng độ của ganciclovir và phenolic glucuronide của Mycophenolic, Tuy nhiên, một sự thay đổi đáng kể về dược của Mycophenolic được phát hiện, điều chỉnh liều mycophenolate mofetil là không cần thiết. Ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính, đồng thời nhận ganciclovir để mycophenolate mofetil, bạn phải tuân thủ các liều lượng chính xác của ganciclovir và tiến hành giám sát chặt chẽ.
Zalcitabine tăng AUC của ganciclovir trên 13%.
Trimethoprim 16,3% làm giảm độ thanh thải thận của ganciclovir, mà được đi kèm với sự sụt giảm trong tỷ lệ loại bỏ thiết bị đầu cuối và tăng tương ứng trong T1 / 2 15%, AUC và Cmax không thay đổi.
Thông tin về, Ganciclovir làm thay đổi dược động học của cyclosporin đã được nhận. Tuy nhiên, sau khi bắt đầu ganciclovir chỉ ra một hypercreatininemia không đáng kể.
Điều trị đồng thời với ganciclovir, vv. PM, cung cấp mielotoksicskie hoặc hành động thận hư (incl. dapsone, pentamidine, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, adriamycin, Amphotericin B, chất tương tự nucleoside và hydroxyurea) có thể tăng cường tác dụng độc hại của họ.
