Valtrex

Vật liệu hoạt động: Valacyclovir
Khi ATH: J05AB11
CCF: Viricide
ICD-10 mã (lời khai): A60, B00, B02, B02.2, B25
Khi CSF: 09.01.01
Nhà chế tạo: GlaxoSmithKline Dược phẩm SA (Ba Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng trắng, giống hình hột đậu, hình chữ nhựt, mà không có nguy cơ, trên một mặt của mực cyan gắn liền “Valtrex 500”; máy tính bảng lõi trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: microcrystalline cellulose, krospovydon, povidon K90, magiê stearate, silica dạng keo khan, sáp carnauba, Tập trung nhuộm trắng; mực in, chứa rực rỡ màu xanh 5312 (FT203).

6 PC. – vỉ (7) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Viricide. Ở người, valacyclovir là nhanh chóng và hoàn toàn chuyển đổi sang acyclovir dưới ảnh hưởng valatsiklovirgidrolazy.

Acyclovir trong ống nghiệm Nó có hoạt tính ức chế cụ thể chống lại Loại virus Herpes simplex 1 và 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, cytomegalovirus và herpes nhân loại vi rút 6. Acyclovir ức chế tổng hợp DNA của virus ngay lập tức sau khi phosphoryl hóa và chuyển đổi sang hình thức hoạt động của acyclovir triphosphat. Giai đoạn đầu tiên của sự phosphoryl hóa diễn ra với sự tham gia của các enzym vi rút. Herpes simplex virus, Varicella zoster và virus Epstein-Barr là một enzyme kinase thymidine, mà hiện diện trong tế bào nhiễm virus. Chọn lọc một phần của phosphoryl hóa được duy trì trong CMV và qua trung gian thông qua các sản phẩm gen phosphotransferase UL 97. Kích hoạt của acyclovir enzyme virus cụ thể giải thích rất chọn lọc của nó.

Quá trình phosphoryl hóa của acyclovir (chuyển đổi từ một mono- trong triphosphate) kết thúc kinase di động. Acyclovir triphosphate ingibiruet cạnh tranh virusnuyu DNA và polimerazu, Nó là một chất tương tự nucleoside, kết hợp vào DNA của virus, dẫn đến buộc (đầy) mạch nghỉ, sự chấm dứt của sự tổng hợp DNA và, Do đó, để ngăn chặn sự sao chép của virus.

Bệnh nhân có hệ miễn dịch với virus Herpes simplex Varicella zoster và giảm tính nhạy cảm để valacyclovir cực hiếm (ít hơn 0.1%), nhưng đôi khi nó có thể được tìm thấy ở những bệnh nhân có khả năng miễn dịch bị suy giảm nghiêm trọng, ví dụ:, với ghép tủy xương, bệnh nhân được hóa trị cho các khối u ác tính và nhiễm HIV.

Kháng được gây ra bởi virus thiếu thymidine kinase, dẫn đến một lan rộng quá mức của virus trong cơ thể vật chủ. Đôi khi giảm độ nhạy cảm với acyclovir do sự xuất hiện của chủng virus với các vi phạm của các cấu trúc của vi rút kinase thymidine hoặc polymerase DNA. Độc lực của các chủng virus giống với chủng hoang dã của mình.

Dược

Valacyclovir và acyclovir có các thông số dược động học tương tự sau khi uống.

Hấp thu

Sau valaciclovir uống được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhanh chóng và hầu như hoàn toàn chuyển thành acyclovir và valine. Việc chuyển đổi này được xúc tác bởi enzyme valatsiklovirgidrolazoy, phân lập từ gan người.

Sau một liều duy nhất 0.25-2 г валацикловира C_{tối đa} acyclovir ở người tình nguyện khỏe mạnh với mức trung bình của chức năng thận bình thường 10-37 mmol (2.2-8.3 ug / ml), và thời gian trung bình để đạt nồng độ này 1-2 không.

Khi nhận được một liều lượng của valacyclovir 1 g sinh khả dụng của acyclovir 54% và độc lập với lượng thức ăn.

C_{tối đa} valaciclovir trong huyết tương chỉ là 4% và nồng độ của acyclovir đạt được vào thời điểm trung 30-100 phút sau khi tiêm; xuyên qua 3 h Cấp C_{tối đa} Nó vẫn giữ nguyên hoặc giảm.

Phân phát

Các mức độ ràng buộc của acyclovir với protein huyết tương là rất thấp – 15%.

Khấu trừ

Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường T_1/2 Acyclovir là về 3 không. Valacyclovir được bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu là trong các hình thức của acyclovir (hơn 80% liều thuốc) và cái tôi của chất chuyển hóa 9-karboksimetoksimetilguanina, đầu ra không thay đổi ít 1% sản phẩm.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối T_1/2 Acyclovir là về 14 không.

Dược động học của các bệnh nhân phần lớn là bị xáo trộn acyclovir và valaciclovir, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Trong thời kỳ mang thai sau đó, một ổn định hàng ngày AUC sau khi tiêm 1 g valaciclovir là lớn hơn xung quanh 2 thời gian, hơn so với khi dùng một liều acyclovir 1.2 g / ngày.

Tiếp nhận một liều Valtrex 1 và g 2 g không vi phạm các thông số phân phối và dược động học của valaciclovir ở những bệnh nhân nhiễm HIV so với người khỏe mạnh.

Trong những người nhận ghép tạng, nhận liều valaciclovir 2 g 4 lần / ngày, C_{tối đa} Acyclovir là bằng hoặc vượt quá ở người tình nguyện khỏe mạnh, nhận được cùng một liều lượng, Giá hàng ngày và AUC có cao hơn đáng kể.

Lời khai

- Việc điều trị herpes zoster, do virus Varicella zoster (Nó làm tăng tốc độ biến mất của đau, nó làm giảm thời gian và tỷ lệ bệnh nhân đau, bao gồm đau dây thần kinh cấp tính và sau zona);

- Điều trị nhiễm trùng da và màng nhầy, do Herpes simplex virus type 1 và 2 (bao gồm cả mới được chẩn đoán và herpes sinh dục tái phát);

- Điều trị mụn rộp rộp môi (Sốt Lip);

- Valtrex có thể ngăn ngừa sự hình thành tổn thương, nếu được thực hiện tại các triệu chứng đầu tiên của sự tái phát của herpes simplex;

- Phòng ngừa (sự đàn áp) sự tái phát của bệnh màng da và niêm mạc, do Herpes simplex virus type 1 và 2, bao gồm herpes sinh dục;

- Valtrex có thể làm giảm lây nhiễm herpes sinh dục của đối tác lành mạnh, nếu được thực hiện như là một liệu pháp ức chế kết hợp với quan hệ tình dục an toàn hơn;

- Dự phòng nhiễm cytomegalovirus, xảy ra trong cấy ghép nội tạng (Nó làm giảm mức độ nghiêm trọng của các phản ứng thải ghép cấp tính ở bệnh nhân ghép thận, phát triển các nhiễm trùng cơ hội và các nhiễm virus khác, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).

Liều dùng phác đồ điều trị

Đến điều trị herpes zoster người lớn bổ nhiệm 1 g 3 lần / ngày cho 7 ngày.

Đến điều trị các bệnh, gây ra bởi virus Herpes simplex, người lớn Valtrex được quy định 500 mg 2 lần / ngày. Trong trường hợp tái phát, điều trị nên được thực hiện cho 3 hoặc 5 ngày. Trong trường hợp nghiêm trọng hơn, điều trị ban đầu nên được bắt đầu càng sớm càng tốt, và thời gian của nó nên được tăng lên 5 đến 10 ngày. Trong bệnh tái phát được coi là nhiệm vụ tối ưu của Valtrex trong giai đoạn báo trước hoặc ngay sau khi khởi phát triệu chứng.

Là một thay thế cho điều trị herpes thuộc về như môi (sốt môi) liều hiệu quả của Valtrex hẹn 2 g 2 lần trong suốt 1 ngày. Liều thứ hai nên được khoảng 12 không (nhưng không sớm, hơn 6 không) sau liều đầu tiên. Với liều dùng này, thời gian điều trị không được vượt quá 1 ngày, bởi vì nó không cho lợi ích lâm sàng thêm. Điều trị nên bắt đầu với sự xuất hiện của các triệu chứng sớm nhất của bệnh sốt môi (tức là. ngứa, ngứa, đang cháy).

Đến phòng (sự đàn áp) tái phát nhiễm, gây ra bởi virus Herpes simplex, người lớn với các thông số bình thường của hệ miễn dịch dùng với liều của 500 mg 1 thời gian / ngày. Tại tái phát rất thường xuyên (10 và nhiều hơn một lần một năm) Nó có thể được bổ nhiệm hiệu quả hơn với liều hàng ngày của Valtrex 500 mg, razdelennoy của 2 thú nhận (qua 250 mg 2 lần / ngày). Người lớn suy giảm miễn dịch Nó được khuyến khích để đề cử cho 500 mg 2 lần / ngày.

Thời gian điều trị – 4-12 Tháng.

Đến phòng chống lây nhiễm herpes sinh dục lành mạnh đối tác trong dị tính bệnh nhân có hệ miễn dịch của người lớn với và lên đến số lượng các đợt cấp 9 năm Valtrex nên được sử dụng cho 500 mg 1 thời gian / ngày trong một năm và nhiều hơn nữa mỗi ngày với quan hệ tình dục thường xuyên, địa chỉ liên hệ tình dục không đều nên bắt đầu nhận Valtrex cho 3 một ngày trước khi bị cáo buộc quan hệ tình dục.

Dữ liệu về phòng, chống lây nhiễm trong quần thể khác của bệnh nhân không có.

Đến công tác phòng chống nhiễm cytomegalovirus trong Người lớn và thanh thiếu niên lớn tuổi 12 năm Liều khuyến cáo là tại 2 g 4 lần / ngày. Thuốc được tiêm càng sớm càng tốt sau khi ghép. Liều nên được giảm phụ thuộc vào các tàu vũ trụ. Thời gian của khóa học là 90 ngày, nhưng có thể tăng lên ở những bệnh nhân có nguy cơ cao lây nhiễm.

Tại suy thận liều dùng được điều chỉnh để giải phóng mặt bằng của creatinine và đọc.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, Valtrex được đề nghị bổ nhiệm ngay lập tức sau khi kết thúc chạy thận nhân tạo tại một liều, được thiết kế cho những bệnh nhân CC ít hơn 15 ml / phút. Thuốc nên được sử dụng sau khi kết thúc chạy thận nhân tạo.

Đến phòng chống các bệnh nhiễm trùng cytomegalovirus Valtrex nên được quản lý trong các liều sau.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, Valtrex nên được sử dụng sau khi chạy thận nhân tạo.

Yêu cầu giám sát thường xuyên QC, đặc biệt là tại một thời điểm, khi chức năng thận đang thay đổi nhanh chóng (incl. ngay lập tức sau khi cấy ghép hoặc cấy ghép); Valtrex liều cần được điều chỉnh phù hợp với CC.

Tác dụng phụ

Phản ứng có hại được liệt kê dưới đây phù hợp với việc phân loại vào các cơ quan chính và các hệ thống và trong tỷ lệ mắc: Thường (≥1 / 10), thường (≥1 / 100, <1/10), không thường xuyên (≥1 / 1000, <1/100), hiếm (≥1 / 10 000, <1/1000), hiếm (<10 000).

CNS: thường – đau đầu.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn.

Những nghiên cứu này đưa ra thị

CNS: hiếm – chóng mặt, nhầm lẫn, ảo giác, suy giảm tâm thần; hiếm – kích thích, sự run rẩy, mất điều hòa, dysarthria, các triệu chứng loạn thần, co giật, bệnh não, hôn mê.

Những phản ứng này có thể đảo ngược và thường thấy ở bệnh nhân có chức năng thận suy yếu hoặc so với điều kiện nguyên nhân nền khác. Bệnh nhân có cấy ghép nội tạng, dùng liều cao Valtrex (8 g / ngày) cho công tác phòng chống nhiễm cytomegalovirus, các phản ứng thần kinh xảy ra thường xuyên hơn, hơn liều khi thấp hơn.

Các hệ thống hô hấp: không thường xuyên – chứng khó thở.

Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm – khó chịu ở bụng, nôn, bệnh tiêu chảy; hiếm – rối loạn nghịch của các xét nghiệm chức năng gan (mà đôi khi được coi là một biểu hiện của bệnh viêm gan).

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm bạch cầu (chủ yếu là quan sát thấy ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch), giảm tiểu cầu.

Phản ứng cho da liễu: không thường xuyên – phát ban, biểu hiện của cảm quang; hiếm – ngứa.

Phản ứng dị ứng: hiếm – nổi mề đay, phù mạch, sốc phản vệ.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – rối loạn chức năng thận; hiếm – suy thận cấp, počečnaâ như thế nào (Nó có thể được kết hợp với chức năng thận suy giảm).

Khác: ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bị suy giảm nghiêm trọng, đặc biệt là trong giai đoạn cuối của AIDS, dùng liều cao valaciclovir (8 g / ngày mỗi ngày) trong một khoảng thời gian dài, đã có trường hợp suy thận, thiếu máu tán huyết microangiopathic và giảm tiểu cầu (đôi khi kết hợp). Các phản ứng phụ tương tự đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có các bệnh tương tự, nhưng không nhận được valacyclovir.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với valacyclovir, acyclovir và bất kỳ thành phần khác, thành phần của thuốc.

TỪ chú ý nên được sử dụng cho các hình thức biểu hiện của HIV.

Mang thai và cho con bú

Có ít dữ liệu về việc sử dụng Valtrex trong thai kỳ. Valtrex chỉ được sử dụng trong trường hợp, lợi ích cho các bà mẹ điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.

Dữ liệu được ghi vào kết quả của thai ở phụ nữ, tham Valtrex hoặc Zovirax (Acyclovir là một chất hoạt hóa của valaciclovir), Họ cho thấy không có sự gia tăng về số lượng các dị tật bẩm sinh ở trẻ em của họ so với dân số nói chung. Kể từ khi đăng ký bao gồm cả một số ít phụ nữ, dùng valacyclovir trong khi mang thai, những kết luận xác thực và rõ ràng về sự an toàn của valaciclovir trong thai kỳ không thể được thực hiện.

Acyclovir, các chất chuyển hóa chính của valaciclovir, bài tiết trong sữa mẹ. Sau khi nhận được liều uống valaciclovir 500 mg C_{tối đa} acyclovir trong sữa mẹ 0.5-2.3 thời gian (Trung bình 1.4 thời gian) cao hơn so với nồng độ tương ứng của acyclovir trong huyết tương của máu của người mẹ. Tỷ lệ AUC acyclovir, hiện diện trong sữa mẹ để AUC của acyclovir trong huyết tương dao động từ mẹ 1.4 đến 2.6 (giá trị trung bình 2.2). Nồng độ trung bình của acyclovir trong sữa mẹ là 2.24 ug / ml (9.95 ug / M). Khi nhận được mẹ liều uống valaciclovir 500 mg 2 lần / ngày, một đứa trẻ sẽ trải qua các hiệu ứng tương tự của acyclovir, khi nhận được một liều uống trong khoảng 0.61 mg / kg / ngày. t_1/2 acyclovir từ sữa mẹ là như nhau, cả từ plasma. Valacyclovir ở dạng không thay đổi không được phát hiện trong huyết tương của mẹ, sữa mẹ hoặc nước tiểu bé.

Xem xét này, nên được sử dụng thận trọng Valtrex mẹ cho con bú trong thời gian (cho con bú). Tuy nhiên, trong / trong một liều Zovirax 30 mg / kg / ngày được sử dụng để điều trị các bệnh ở trẻ sơ sinh, Virus herpes simplex.

IN nghiên cứu thực nghiệm valacyclovir không gây quái thai ở chuột và thỏ. P / sự giới thiệu của aciclovir trong các bài kiểm tra tiêu chuẩn cho sinh quái thai gây ra không có tác dụng gây quái thai ở chuột và thỏ. Trong các nghiên cứu thêm ở chuột dị tật thai nhi được phát hiện tại n / sự giới thiệu của thuốc với liều lượng, mà gây ra sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của acyclovir 100 ug / ml và các hiệu ứng độc hại ở người mẹ.

Khi valacyclovir miệng không gây rối loạn khả năng sinh sản ở chuột đực và cái.

Thận trọng

Bệnh nhân có nguy cơ mất nước, bệnh nhân đặc biệt là người cao tuổi, trong khi điều trị Valtrex là cần thiết để đảm bảo hydrat hóa đầy đủ của cơ thể.

Ở bệnh nhân suy thận có nguy cơ cao mắc các biến chứng thần kinh.

Nếu chức năng gan bất thường ở bệnh nhân xơ gan nhẹ đến vừa phải (chức năng gan tổng hợp được bảo quản) Điều chỉnh liều Valtrex là không cần thiết. Trong nghiên cứu về dược động học ở bệnh nhân xơ gan nặng (vi phạm các chức năng tổng hợp của gan và sự hiện diện của các nhánh rẽ giữa các hệ thống cổng thông tin và một giường mạch máu thông thường) cũng không có bằng chứng, bằng chứng về sự cần thiết phải sửa liều dùng; Tuy nhiên, kinh nghiệm lâm sàng với các thuốc Valtrex trong thể loại này của bệnh nhân là hữu cơ.

Không có dữ liệu về việc sử dụng Valtrex ở liều cao (4 g / ngày hoặc nhiều hơn) ở bệnh nhân có bệnh gan, do đó, cần thận trọng theo quy định thuốc ở liều cao cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân lớn tuổi điều chỉnh liều là cần thiết, trừ các trường hợp rối loạn chức năng thận trọng. Nó là cần thiết để duy trì một sự cân bằng nước và điện đầy đủ.

Nghiên cứu đặc biệt về tác dụng của Valtrex ở bệnh nhân ghép gan được tiến hành. Tuy nhiên, nó đã được thể hiện, rằng acyclovir dự phòng liều cao làm giảm nhiễm cytomegalovirus.

Liệu pháp ức chế với Valtrex làm giảm nguy cơ lây truyền của herpes sinh dục, nhưng nó không loại bỏ nó hoàn toàn và không dẫn để hoàn thành chữa bệnh. Trong thời gian điều trị, bệnh nhân Valtrex nên có biện pháp để đảm bảo sự an toàn của các đối tác trong quá trình giao hợp tình dục.

Sử dụng trong nhi khoa

Kinh nghiệm của các ứng dụng lâm sàng của thuốc ở trẻ em mất tích.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Biện pháp phòng ngừa đặc biệt là không cần thiết.

Quá liều

Hiện nay, dữ liệu về quá liều của Valtrex là không đủ.

Các triệu chứng: sau một ăn duy nhất của lượng thuốc quá liều của acyclovir lên 20 g là một sự hấp thụ một phần qua đường tiêu hóa, nó đã không kèm theo các hiệu ứng độc hại của thuốc. Nuốt acyclovir ở liều quá cao trong vòng vài ngày kèm theo đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn) và triệu chứng thần kinh (đau đầu, nhầm lẫn). Trong / trong phần giới thiệu của acyclovir ở liều quá cao, đi kèm với sự gia tăng creatinine huyết thanh và phát triển của suy thận, trong khi biến chứng thần kinh bao gồm nhầm lẫn, ảo giác, kích thích, co giật và những người.

Điều trị: bệnh nhân cần được theo dõi y tế chặt chẽ các dấu hiệu của hành động độc hại. Thẩm phân máu làm tăng đáng kể việc loại bỏ các aciclovir trong máu và có thể được coi là phương pháp được lựa chọn trong việc quản lý bệnh nhân dùng quá liều Valtrex.

Tương tác thuốc

Trên lâm sàng tương tác đáng kể Valtrex với các thuốc khác không được cài đặt.

Acyclovir được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi chủ yếu là kết quả của tiết ở ống thận hoạt động. Khi nhận được một liều Valtrex 1 d cimetidine và probenecid, rằng sự tiết khối hình ống, acyclovir tăng AUC và giảm độ thanh thải thận của mình. Tuy nhiên chỉnh Valtrex liều không được yêu cầu, tk. Acyclovir có chỉ số điều trị rộng.

Nó nên được sử dụng thận trọng Valtrex liều cao (4 g / ngày) đồng thời với các thuốc, mà cạnh tranh với aciclovir cho con đường xóa bỏ, tk. có nguy cơ gia tăng mức độ huyết tương của một hoặc cả hai loại thuốc hoặc chất chuyển hóa của họ. Nó đã được quan sát thấy tăng AUC của acyclovir và các chất chuyển hóa không hoạt động của mycophenolate mofetil (immunodepressanta, được sử dụng trong cấy ghép) trong khi các ứng dụng của các loại thuốc này.

Chăm sóc phải được thực hiện với sự kết hợp liều cao Valtrex (4 g / ngày trở lên) với thuốc, vi phạm chức năng thận (incl. cyclosporine, tacrolimus).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C ra khỏi tầm với của trẻ em. Thời hạn sử dụng – 3 năm.