Valacyclovir

Khi ATH:
J05AB11

Valaciclovir là muối hydrochloride, L-valyl ester của acyclovir. Valacyclovir hydrochloride - bột màu trắng hoặc gần như trắng; khả năng hòa tan tối đa trong nước (tại 25 ° C) - 174 mg / ml; trọng lượng phân tử 360,80.

Tác dụng dược lý.
Antiviral, antiherpetic.

Ứng dụng.

Bệnh zona; nhiễm trùng da và màng nhầy, HSV (incl. herpes sinh dục); phòng ngừa tái phát, Virus herpes simplex.

Quá mẫn (incl. acyclovir), ghép tủy xương, ghép thận (cm. Biện pháp phòng ngừa).

Rối loạn chức năng thận, hình thức biểu hiện của HIV, Trẻ em đến tuổi 12 năm (An toàn và hiệu quả chưa được xác định).

Mang thai. Có Lẽ, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

Số liệu về kết quả của thai ở phụ nữ, hành động có hệ thống acyclovir trong tam cá nguyệt I của thai kỳ (Acyclovir là một chất hoạt hóa của valaciclovir), Họ cho thấy không có sự gia tăng về số lượng các dị tật bẩm sinh so với dân số nói chung. Kể từ khi quan sát bao gồm một số ít phụ nữ, kết luận đáng tin cậy và dứt khoát về sự an toàn của valaciclovir trong thai kỳ không thể được thực hiện.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - b. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)

Cho con bú. Acyclovir, các chất chuyển hóa chính của valaciclovir, bài tiết trong sữa mẹ. Sau cuộc hẹn của liều uống valaciclovir 500 mg C_{tối đa} acyclovir trong sữa mẹ ở 0,5-2,3 lần (Trung bình 1,4 thời gian) cao hơn so với nồng độ tương ứng trong máu của người mẹ. Tỷ lệ AUC acyclovir, hiện diện trong sữa mẹ, để AUC của acyclovir trong huyết tương mẹ là 1,4-2,6 (trung bình 2,2). Có nghĩa là nồng độ của acyclovir trong sữa mẹ - 2,24 ug / ml. Khi bạn gán một người mẹ cho con bú ở liều valaciclovir 500 mg 2 lần một ngày một đứa trẻ sẽ trải qua các hiệu ứng tương tự của acyclovir, khi nhận được một liều uống trong khoảng 0,61 mg / kg / ngày. Valacyclovir ở dạng chưa sửa đổi không được phát hiện trong sữa mẹ và máu của người mẹ hoặc nước tiểu ở trẻ. Valaciclovir nên thận trọng khi dùng cho con bú, chỉ khi cần thiết.

Trong cái bàn 1 trình bày tác dụng phụ, thường thấy trong điều trị với valacyclovir (1 g 3 một lần một ngày) ở những bệnh nhân có miễn dịch với herpes zoster trong thử nghiệm lâm sàng mù đôi ngẫu nhiên.

Tác dụng phụ, quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân herpes zoster

Trong cái bàn 2 trình bày tác dụng phụ, quan sát trong điều trị với valacyclovir ở bệnh nhân herpes sinh dục khi thử nghiệm lâm sàng.

Tác dụng phụ, quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân herpes sinh dục

Nếu ức chế (dự phòng, dự phòng) điều trị để ngăn ngừa tái phát herpes sinh dục ở những bệnh nhân nhiễm HIV, dùng valacyclovir ở liều 500 mg 2 một lần một ngày (n = 194) placebo (n = 99), Tác dụng phụ thường gặp, đau đầu (13 và 8% tương ứng), mệt mỏi (8/5%), phát ban (8/1%). Bệnh nhân, dùng valacyclovir, Cũng có những bất thường xét nghiệm (so với giả dược): tăng nồng độ phosphatase kiềm (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), giảm số lượng bạch cầu trung tính (18/10%) cầu và tiểu cầu (3/0%).

Sự hợp tác.

Tương tác lâm sàng đáng kể ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường không được cài đặt. Cimetidine và probenecid (một mình hoặc cùng với nhau) sau khi nhận được một liều duy nhất valaciclovir 1000 mg C tăng_makh và AUC và làm giảm độ thanh thải thận của acyclovir. Dược động học của valaciclovir không được thay đổi khi dùng với digoxin, nhôm / magiê thuốc kháng acid có chứa, thuốc lợi tiểu thiazide.

Thuốc gây độc cho thận làm tăng nguy cơ suy thận và các rối loạn của hệ thần kinh.

Quá liều.

Các triệu chứng: lắng acyclovir ở ống thận.

Điều trị: chạy thận nhân tạo (ở người suy thận cấp tính và vô niệu).

Liều lượng và Quản trị.

Trong (không phụ thuộc vào bữa ăn). Các lô hàng là cá nhân, tùy thuộc vào các bằng chứng. Điều trị nên bắt đầu càng sớm càng tốt, nói hiệu quả nhất, khi điều trị được bắt đầu cho 48 h từ sự xuất hiện đầu tiên của dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh (phát ban, đau hoặc cảm giác nóng rát). Khi bệnh zona - bởi 1000 mg 3 hai lần một ngày 7 ngày.

Khi herpes simplex, bao gồm herpes sinh dục tái diễn, - By 500 mg 2 hai lần một ngày trong 5-10 ngày.

Ở bệnh nhân suy thận liều giảm: với herpes zoster - cho 1000 mg mỗi 12 Giờ creatinine Cl tại 30-49 ml / phút hoặc 1 lần một ngày với creatinine 10-29 ml Cl / phút và 500 mg 1 mỗi ngày một lần vào creatinine Cl ít hơn 10 ml / phút; trong đơn giản (bao gồm cả bộ phận sinh dục) herpes - trên 500 mg mỗi 12 Giờ creatinine Cl tại 30-49 ml / phút hoặc 1 mỗi ngày một lần vào creatinine Cl ít hơn 30 ml / phút; trong trường hợp của thuốc chạy thận nhân tạo theo quy định sau.

Biện pháp phòng ngừa.

Thận trọng được quy định đối với bất kỳ điều kiện, suy giảm miễn dịch kèm, đặc biệt là ở những bệnh nhân nhiễm HIV. Trong các thử nghiệm lâm sàng, trong khi dùng valacyclovir ở liều cao (8 g / ngày) trong một thời gian dài và hội chứng urê huyết purpura / tán huyết giảm tiểu cầu ghi lại, hoặc, trong trường hợp hiếm gây tử vong, ở những bệnh nhân với các hình thức biểu hiện của nhiễm HIV, sau khi ghép tủy xương hoặc thận (cm. "Contra" và "Những hạn chế về việc sử dụng"). Không thành lập hiệu quả và độ an toàn của valacyclovir ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (trừ các liệu pháp ức chế của herpes sinh dục ở những bệnh nhân nhiễm HIV), cho các liệu pháp ức chế của herpes sinh dục tái phát ở những bệnh nhân với các hình thức biểu hiện của HIV (Lượng tế bào CD4 <100 tế bào / mm³), để điều trị herpes sinh dục ở những bệnh nhân nhiễm HIV, để điều trị tổng quát herpes zoster, để giảm khả năng nhiễm herpes sinh dục lành mạnh đối tác.

Hãy cẩn thận khi chức năng thận (kéo dài T_1/2 acyclovir), chế độ điều chỉnh cần thiết, tùy thuộc vào mức độ chức năng của mình (cm. "Liều lượng và cách hành chính"). Bệnh nhân có bệnh thận, dùng liều cao valaciclovir, đã có trường hợp suy thận cấp tính và các rối loạn của hệ thần kinh trung ương.

Bệnh nhân lớn tuổi trong khi điều trị được khuyến cáo để tăng lượng chất lỏng.

Trong thời gian điều trị herpes sinh dục nên tránh quan hệ tình dục (thuốc không bảo vệ chống lây nhiễm).