TSIPRALEKS

Vật liệu hoạt động: Escitalopram
Khi ATH: N06AB10
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Khi CSF: 02.02.04
Nhà chế tạo: H.LUNDBECK/S (Đan Mạch)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, tráng trắng, lồi, tròn, đường kính 6 mm, dán nhãn “ЕК”; các bài thuyết trình – ядро и оболочка белого цвета.

Tá dược: hoạt thạch, natri croscarmellose, microcrystalline cellulose, silica dạng keo khan, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioxide (E171).

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, tráng trắng, lồi, Hình trái xoan (8 мм х 5.5 mm), với Valium, dán nhãn “E” và “l” симметрично около риски; các bài thuyết trình – ядро и оболочка белого цвета.

Tá dược: hoạt thạch, natri croscarmellose, microcrystalline cellulose, silica dạng keo khan, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioxide (E171).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Pills, tráng trắng, lồi, Hình trái xoan (11.5 мм х 7 mm), với Valium, dán nhãn “E” và “N” симметрично около риски; các bài thuyết trình – ядро и оболочка белого цвета.

Tá dược: hoạt thạch, natri croscarmellose, microcrystalline cellulose, silica dạng keo khan, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioxide (E171).

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống trầm cảm, serotonin reuptake inhibitor chọn lọc (SSRIs). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, kể ra: серотониновые 5-HT_1Một-, 5-HT₂-thụ, допаминовые D₁– và D₂– thụ, một₁-, một₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-thụ, thụ thể m-cholinergic, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Dược

Hấp thu

Hấp thụ không phụ thuộc vào việc la hét. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Thời gian trung bình để đạt C_{tối đa} trong huyết tương là 4 ч после многократного применения.

Phân phát

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Trong Кажущийся_đ после перорального применения составляет от 12 đến 26 l / kg.

Động học tuyến tính Эstsitaloprama.

C_ss Nó đạt xấp xỉ 1 tuần. Trung bình C_ss 50 nmoli / (từ 20 đến 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Chuyển hóa

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Sau khi sử dụng lặp đi lặp lại của nồng độ trung bình của demethyl- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% ít hơn 5% tương ứng từ tập trung của escitalopram. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 cao hơn lần, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Khấu trừ

t_1/2 после многократного применения составляет около 30 không. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) và thận. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở người cao tuổi (cao cấp 65 năm) эсциталопрам выводится медленнее, hơn ở bệnh nhân trẻ. Количество вещества, nằm trong hệ thống máu, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% tốt hơn, чем у молодых здоровых добровольцев.

Lời khai

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (ám ảnh xã hội);

- Rối loạn lo âu lan toả.

Liều dùng phác đồ điều trị

Ципралекс назначают 1 lần / ngày, bất kể bữa ăn.

Tại депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / ngày. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / ngày.

Các tác dụng chống trầm cảm thường phát triển trong vòng 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Tại панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / ngày. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / ngày.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Терапия длится несколько месяцев.

Tại социальном тревожном расстройстве (ám ảnh xã hội) bổ nhiệm 10 mg 1 thời gian / ngày. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / ngày.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 tuần. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Tại rối loạn lo âu Liều khởi đầu khuyến cáo – 10 mg 1 thời gian / ngày. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / ngày. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) liều thuốc 20 mg / ngày.

Trong bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 65 năm) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (tức là. Tổng số 5 mg / ngày) и более низкую максимальную дозу (10 mg / ngày).

Tại suy thận nhẹ điều chỉnh liều là cần thiết. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / phút) thuốc nên được sử dụng một cách thận trọng.

Tại suy gan nhẹ đến trung bình рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / ngày. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / ngày. Tại выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / ngày. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / ngày.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Tác dụng phụ

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 hoặc 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: mất ngủ hoặc buồn ngủ, chóng mặt; hiếm – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Các hệ thống hô hấp: viêm xoang, zevota.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, bệnh tiêu chảy, táo bón, giảm sự thèm ăn.

Đối với da: tăng tiết mồ hôi.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: giảm ham muốn tình dục, anorgazmija (nữ), liệt dương, xuất tinh bất thường.

Từ cơ thể như một toàn thể: yếu đuối, tăng thân nhiệt.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, incl. и Ципралекса, Cũng có thể:

Chuyển hóa: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: ảo giác, làm điên, nhầm lẫn, ažitaciâ, báo động, mất nhân cách, các cuộc tấn công hoảng loạn, khó chịu, mất ngủ, chóng mặt, buồn ngủ, co giật, sự run rẩy, rối loạn vận động, hội chứng serotonin, rối loạn thị giác.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng.

Từ hệ thống tiêu hóa: nôn, khô miệng, biếng ăn, thay đổi về thông số xét nghiệm chức năng gan.

Đối với da: phát ban da, ngứa, bầm máu, phù mạch, tăng tiết mồ hôi.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, chứng nhứt gân.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: galactorrhea, liệt dương, xuất tinh bất thường, anorgazmija.

Từ hệ thống tiết niệu: bí tiểu.

Từ cơ thể như một toàn thể: phản ứng phản vệ.

Vả lại, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, như chóng mặt, đau đầu và buồn nôn, выраженность которых незначительна, а продолжительность – giới hạn. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 tuần.

Chống chỉ định

- Thuốc ức chế MAO Simultaneous;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 15 năm;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Mang thai và cho con bú

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (cho con bú).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: khó chịu, sự run rẩy, tăng huyết áp, tăng trương lực cơ, постоянный плач, трудности сосания, ác mộng. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Thận trọng

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, incl. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 tuần điều trị. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, cần được bãi bỏ.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: người cao niên, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, ảnh hưởng đến đông máu.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Bệnh nhân, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, sự run rẩy, rung giật cơ, tăng thân nhiệt, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Nếu điều này xảy ra, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Sử dụng trong nhi khoa

Антидепрессанты не следует назначать trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Quá liều

Các triệu chứng: chóng mặt, sự run rẩy, ažitaciâ, buồn ngủ, помрачение сознания, co giật, nhịp tim nhanh, Thay đổi ECG (изменение сегмента ST и зубца T, sự mở rộng của micro, QT kéo dài), Chứng loạn nhịp tim, угнетение дыхательной деятельности, nôn, raʙdomioliz, toan chuyển hóa, kaliopenia.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc. Лечение симптоматическое и поддерживающее: rửa dạ dày, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Tương tác thuốc

Tương tác dược

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (ví dụ:, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Nó có thể dẫn đến hội chứng serotonin.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, giảm ngưỡng co giật (thuốc chống trầm cảm ba vòng, SSRIs, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, chứa dịch nha St John (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (ví dụ:, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Nhưng, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Tương tác về dược

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 thời gian / ngày (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (về 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 lần / ngày (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (về 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Như vậy, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (ví dụ:, omeprazole, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, Ticlopidine) và tsimetidinom. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, ví dụ:, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) hay ma túy, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, clomipramine, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.