Escitalopram

Khi ATH:
N06AB10

Tác dụng dược lý

Thuốc chống trầm cảm. Chọn lọc ức chế tái hấp thu serotonin; làm tăng nồng độ của chất truyền thần kinh trong các khe hở tiếp hợp, tăng và kéo dài hành động trên các thụ thể serotonin sau synap. Escitalopram hầu như không liên kết với serotonin (5-HT), dopamine (D1 D2 и) thụ, a-адрено-, thụ thể m-cholinergic, cũng như các thụ thể benzodiazepine và opioid.

Các tác dụng chống trầm cảm thường phát triển trong vòng 2-4 Mặt trời. sau khi điều trị. Hiệu quả điều trị tối đa của việc điều trị các rối loạn hoảng sợ đạt được sau khoảng 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị.

Dược

Sự hấp thu không phụ thuộc vào việc uống. Khả dụng sinh học – 80%. Thời gian để đạt Cmax trong huyết tương – 4 không. Động học tuyến tính Эstsitaloprama. Css đạt được thông qua 1 Mặt trời. Trung bình là Css 50 nmoli / (từ 20 đến 125 nmoli /) và đạt được với liều 10 мг / Кажущийся Vd – từ 12 đến 26 l / kg. Protein huyết – 80%. Nó được chuyển hóa ở gan đến chuyển hóa có hoạt khử methyl và didemetilirovannogo. Sau khi sử dụng lặp đi lặp lại của nồng độ trung bình của demethyl- và là didemetilmetabolitov 28-31% ít hơn 5% tương ứng từ tập trung của escitalopram. Sự trao đổi chất của escitalopram đến sự hình thành chất chuyển hóa khử methyl chủ yếu xảy ra với sự tham gia của isoenzymes CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. Ở những người có nồng độ hoạt động CYP2C19 isozyme yếu của escitalopram có thể 2 cao hơn lần, hơn những người có một hoạt động cao của isoenzyme này. Không có thay đổi đáng kể nồng độ của thuốc trong một hoạt động isoenzyme CYP2D6 yếu không được đánh dấu. T1 / 2, sau nhiều lần sử dụng – 30 không. Trong các chất chuyển hóa chính của escitalopram T1 / 2 dài. Giải phóng mặt bằng – 0.6 l / min. Escitalopram và chất chuyển hóa chính của nó được thải trừ qua gan và hầu hết các – thận, một phần hiển thị ở dạng glucuronides. T1 / 2 và AUC tăng ở bệnh nhân cao tuổi.

Lời khai

Phiền muộn, bệnh tâm thần hoảng loạn (incl. với chứng sợ khoảng trống).

Liều dùng phác đồ điều trị

Là bên trong, không phụ thuộc vào bữa ăn. Tùy thuộc vào liều đơn vị chỉ – 10-20 mg / liều tối đa hàng ngày – 20 mg. Thời gian điều trị – vài tháng. Sau khi chấm dứt điều trị liều dùng nên được giảm dần qua các 1-2 Mặt trời. vì, để tránh hội chứng “hủy bỏ”.

Đối với bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 65 năm) liều khuyến cáo – 5 mg /, liều tối đa hàng ngày – 10 mg.

Nếu chức năng gan bất thường nên bắt đầu cho lần đầu tiên 2 Mặt trời. điều trị 5 mg / Tùy thuộc vào phản ứng của cá nhân các liều có thể được tăng lên đến 10 mg /

Đối với những bệnh nhân có hoạt động yếu isoenzyme CYP2C19 đề nghị liều bắt đầu cho lần đầu tiên 2 Mặt trời. điều trị – 5 mg / Tùy thuộc vào phản ứng của cá nhân các liều có thể được tăng lên đến 10 mg /

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, yếu đuối, mất ngủ hoặc buồn ngủ, co giật, sự run rẩy, rối loạn vận động, hội chứng serotonin (ažitaciâ, sự run rẩy, rung giật cơ, tăng thân nhiệt), ảo giác, làm điên, nhầm lẫn, ažitaciâ, báo động, mất nhân cách, các cuộc tấn công hoảng loạn, khó chịu, rối loạn thị giác.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, khô niêm mạc miệng, dysgeusia, giảm sự thèm ăn, bệnh tiêu chảy, táo bón, thay đổi về thông số xét nghiệm chức năng gan.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng.

Trên một phần của hệ nội tiết: giảm tiết ADH, galactorrhea.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: giảm ham muốn tình dục, liệt dương, xuất tinh bất thường, anorgazmija (nữ).

Từ hệ thống tiết niệu: bí tiểu.

Phản ứng cho da liễu: phát ban da, ngứa, bầm máu, ban xuất huyết, tăng tiết mồ hôi.

Phản ứng dị ứng: phù mạch, phản ứng phản vệ.

Chuyển hóa: giponatriemiya, tăng thân nhiệt.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, chứng nhứt gân.

Khác: viêm xoang, hội chứng “hủy bỏ” (chóng mặt, đau đầu và buồn nôn).

Chống chỉ định

Tiếp nhận đồng thời các thuốc ức chế MAO, thời thơ ấu và niên thiếu lên 15 năm, mang thai, cho con bú, quá mẫn với escitalopram.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định để sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

C Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân suy thận (CC ít hơn 30 ml / phút), hưng cảm nhẹ, mania, tại bệnh động kinh không kiểm soát dược, trầm cảm với những nỗ lực tự tử, bệnh tiểu đường, ở bệnh nhân cao tuổi, xơ gan, với xu hướng chảy máu, đồng thời với chính quyền của thuốc, giảm ngưỡng co giật, gây hạ natri máu, ethanol, với thuốc, chuyển hóa với sự tham gia của isoenzymes CYP2C19.

Escitalopram nên được dùng chỉ qua 2 Mặt trời. sau khi việc bãi bỏ các chất ức chế MAO không thể đảo ngược và sau 24 h hồi phục sau khi ngưng thuốc ức chế MAO. Các chất ức chế MAO không chọn lọc có thể được quản lý không sớm hơn 7 ngày sau khi ngưng escitalopram.

Một số bệnh nhân bị rối loạn hoảng sợ, escitalopram điều trị sớm có thể được quan sát thấy tăng sự lo lắng, mà thường biến mất trong thời gian tiếp theo 2 Mặt trời. điều trị. Để làm giảm cơ hội của một báo động, nó được khuyến khích để sử dụng liều khởi đầu thấp.

Escitalopram nên được bãi bỏ trong các trường hợp động kinh hoặc tăng tỷ lệ bệnh động kinh không kiểm soát dược.

Với sự phát triển của mania escitalopram cần được bãi bỏ.

Escitalopram có thể làm tăng đường huyết trong bệnh tiểu đường, mà có thể yêu cầu điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết.

Kinh nghiệm lâm sàng với escitalopram cho thấy một tăng nguy cơ có thể cố gắng tự sát trong việc thực hiện những tuần điều trị đầu tiên, và do đó nó là rất quan trọng để thực hiện giám sát cẩn thận của bệnh nhân trong giai đoạn này.

Giponatriemiya, kết hợp với việc giảm sự tiết ADH, trong khi dùng escitalopram là hiếm gặp và thường biến mất với việc bãi bỏ nó.

Với sự phát triển của hội chứng serotonin escitalopram nên được dỡ bỏ ngay lập tức và chỉ định một điều trị triệu chứng.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong khi điều trị, bệnh nhân nên tránh lái xe và các hoạt động khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Tương tác thuốc

Tại ứng dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO làm tăng nguy cơ của hội chứng serotonin và phản ứng có hại nghiêm trọng.

Việc sử dụng kết hợp các đại lý serotonergic (incl. với tramadol, triptans) Nó có thể dẫn đến hội chứng serotonin.

Trong một ứng dụng với thuốc, giảm ngưỡng co giật, Nó làm tăng nguy cơ co giật.

Escitalopram tăng tác dụng của tryptophan và lithium chuẩn bị, St John Wort tăng độc tính của thuốc, tác dụng của thuốc, ảnh hưởng đến đông máu (yêu cầu giám sát các thông số đông máu).

Các chế phẩm, chuyển hóa liên quan đến isoenzyme CYP2C19 (incl. omeprazole), cũng như một chất ức chế mạnh của CYP2D6 và CYPZA4 (incl. flekainid, propafenone, metoprolol, desipramine, clomipramine, nortryptylyn, risperidone, tioridazin, haloperidol), tăng nồng độ trong huyết tương escitalopram.

Escitalopram làm tăng nồng độ trong huyết tương của desipramine và metoprolol 2 thời gian.