TRAKRIUM

Vật liệu hoạt động: Atrakuriya besilate
Khi ATH: M03AC04
CCF: Giãn cơ peripherally động khử cực không kiểu cạnh tranh
ICD-10 mã (lời khai): Z51.4
Khi CSF: 21.03.01.01
Nhà chế tạo: Công ty Thương mại GlaxoSmithKline (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Các giải pháp cho trên / trong trong sáng, không màu đến màu vàng nhạt.

Tá dược: dung dịch axit benzen sulfonic 32%, nước d / và.

2.5 ml – ống có một đốm gốm màu xanh lam và hai vòng màu trên đầu ống (5) – khay, nhựa (1) – gói các tông.

Các giải pháp cho trên / trong trong sáng, không màu đến màu vàng nhạt.

Tá dược: dung dịch axit benzen sulfonic 32%, nước d / và.

5 ml – ống có một đốm gốm màu xanh lam và hai vòng màu trên đầu ống (5) – khay, nhựa (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Giãn cơ peripherally động khử cực không kiểu cạnh tranh. Atracurium besilate làm giảm độ nhạy của các thụ thể n-cholinergic của vùng tiếp hợp với acetylcholine, kết quả là, nó trở nên không thể kích thích sợi cơ và sự co lại của nó. Thúc đẩy giải phóng histamine.

Atracurium besilate không có ảnh hưởng trực tiếp đến nhãn áp.. Như vậy, atracurium besilate được áp dụng trong thực hành phẫu thuật nhãn khoa.

Dược

Chuyển hóa

Atracurium besylate bị bất hoạt khi loại bỏ Hofmann (quá trình, xảy ra ở pH và nhiệt độ sinh lý mà không có sự tham gia của các enzym) và bằng cách thủy phân ete với sự tham gia của các esterase không đặc hiệu. Nghiên cứu huyết tương ở những bệnh nhân có mức pseudocholinesterase thấp đã cho thấy, rằng các sản phẩm chuyển hóa của atracurium besylate không thay đổi.

Những thay đổi về pH máu và nhiệt độ cơ thể trong giới hạn sinh lý ít ảnh hưởng đến thời gian tác dụng của atracurium besylate.

Khấu trừ

Thời gian phong tỏa thần kinh cơ, gây ra bởi việc quản lý atracurium besilate, không phụ thuộc vào sự chuyển hóa của nó trong gan hoặc thận, hoặc từ bài tiết của nó. Do đó không chắc, rằng thời gian tác dụng của thuốc thay đổi khi chức năng thận bị suy giảm, rối loạn gan hoặc tuần hoàn.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Lọc máu và lọc máu có ảnh hưởng tối thiểu đến nồng độ của atracurium besylate và các chất chuyển hóa của nó. (bao gồm laudanosine) huyết tương. Ảnh hưởng của thẩm tách máu và truyền máu đối với nồng độ atracurium besylate trong huyết tương và các chất chuyển hóa của nó chưa được biết rõ..

Bệnh nhân trong phòng chăm sóc đặc biệt (CHÚT) với chức năng thận và / hoặc gan bị suy giảm, nồng độ cao hơn của các chất chuyển hóa atracurium besylate đã được quan sát thấy. Các chất chuyển hóa không ảnh hưởng đến dẫn truyền thần kinh cơ.

Lời khai

- như một thành phần của gây mê toàn thân để đảm bảo đặt nội khí quản và thư giãn các cơ xương trong quá trình can thiệp phẫu thuật, hoặc thông gió có kiểm soát, và để tạo điều kiện thông gió nhân tạo (IVL) ở bệnh nhân trong phòng chăm sóc đặc biệt (CHÚT).

Liều dùng phác đồ điều trị

Tracrium^® dùng trong / dưới dạng tiêm. Đến Người lớn phạm vi liều là 300-600 mg / kg (tùy thuộc vào thời gian phong tỏa hoàn toàn cần thiết), đảm bảo đau cơ đầy đủ trong 15-35 m.

Sau khi vào / ở liều 500-600 mg / kg đặt nội khí quản có thể được thực hiện, thông thường, sau khi hết hiệu lực 90 sec.

Tại sự cần thiết phải kéo dài quá trình phong tỏa thần kinh cơ hoàn toàn bổ sung giới thiệu Trakrium^® liều thuốc 100-200 mg / kg. Việc sử dụng đúng liều lượng bổ sung của thuốc không dẫn đến tích lũy tác dụng giãn cơ..

Sự phục hồi tự phát của sự dẫn truyền sau khi phong tỏa hoàn toàn thần kinh cơ xảy ra khoảng sau 35 m, được xác định bằng cách phục hồi sự co lại của tetanic để 95% từ chức năng thần kinh cơ bình thường. Thuốc ức chế thần kinh cơ, gây ra bởi atracurium, có thể được loại bỏ nhanh chóng bằng cách sử dụng các tác nhân kháng cholinesterase với liều lượng tiêu chuẩn, chẳng hạn như neostigmine và edrophonium, kết hợp với sử dụng đồng thời hoặc sơ bộ atropine (không có dấu hiệu phục hồi).

Sau liều bolus ban đầu 300-600 mg / kg Trakrium^® có thể được sử dụng để duy trì phong tỏa thần kinh cơ trong quá trình phẫu thuật lâu dài bằng cách truyền liên tục với tốc độ 300-600 mg/kg/h. Tracrium^® có thể được sử dụng bằng cách tiêm truyền trong phẫu thuật bắc cầu tim phổi với tốc độ, được đề nghị để truyền. Khi hạ thân nhiệt với nhiệt độ cơ thể từ 25 ° đến 26 ° C, tỷ lệ bất hoạt Trakrium giảm xuống.^®, như vậy, để duy trì sự thư giãn cơ hoàn toàn ở nhiệt độ thấp, tốc độ truyền giảm khoảng 2 thời gian.

Cho trẻ em 2 trở lên Tracrium^® được kê đơn với liều lượng như nhau, như người lớn, về trọng lượng cơ thể.

Liều khởi đầu Trakrium^®, được sử dụng bởi trẻ em trong độ tuổi 1 Tháng trước 2 năm với gây mê halothane, là 300-400 mg / kg. Trẻ em có thể yêu cầu liều duy trì thường xuyên hơn., hơn ở người lớn.

Tracrium^® có thể được sử dụng với liều lượng tiêu chuẩn bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, nên sử dụng với liều lượng ban đầu, nhỏ hơn giá trị thấp hơn của dải liều, và quản lý chậm.

Tracrium^® có thể được sử dụng với liều lượng tiêu chuẩn cho bất kỳ mức độ nào bệnh gan hoặc thận, bao gồm cả thất bại giai đoạn cuối.

Ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch với các triệu chứng nghiêm trọng, liều ban đầu của Trakrium^® được quản lý trong 60 sec.

Việc sử dụng BIT ở bệnh nhân

Sau khi giới thiệu, nếu cần, của Trakrium^® ở liều bolus ban đầu 300-600 mg / kg thuốc có thể được sử dụng để duy trì phong tỏa thần kinh cơ bằng cách tiến hành truyền liên tục với tốc độ 11-13 ug / kg / phút (650-780 mg/kg/h). Tuy nhiên, có sự khác biệt giữa các cá nhân trong chế độ dùng thuốc.. Chế độ dùng thuốc có thể thay đổi theo thời gian. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 ug / kg / phút (0.27 mg / kg / h), так и высокая – 29.5 ug / kg / phút (1.77 mg / kg / h).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/t₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 m. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 đến 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Giám sát

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Tác dụng phụ

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: Thường (≥1 / 10), thường (≥1 / 100 và <1/10), đôi khi (≥1 / 1000 <1/100), hiếm (≥1 / 10 000 ít hơn 1/1000), hiếm (<1/10 000) и отдельные сообщения (Khi nào, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

Dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng

Hệ tim mạch: thường – giảm huyết áp thoáng qua, dermahemia.

Các hệ thống hô hấp: đôi khi – co thắt phế quản.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Dữ liệu Post-marketing

Trên một phần của hệ thống miễn dịch: hiếm – phản ứng phản vệ và phản vệ. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

Từ hệ thống thần kinh: trong một số trường hợp – co giật. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, cephaledema, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, chứng niếu độc. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: trong một số trường hợp – bệnh cơ, yếu cơ thể. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

Chống chỉ định

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Quan sát chú ý при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® bệnh nhân, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, tk. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (hơn 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Mang thai và cho con bú

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Tracrium^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Tracrium^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, tk. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

Không biết, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

Thận trọng

Как и другие миорелаксанты, Tracrium^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Tracrium^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Do đó, Tracrium^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, ví dụ:, с гиповолемией, Tracrium^® рекомендуется вводить в течение более 60 sec.

Tracrium^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, buổi diễn, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, co giật xảy ra, Tuy nhiên, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) chưa cài đặt.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có dữ liệu.

Quá liều

Các triệu chứng: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

Điều trị: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Tương tác thuốc

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enfluran.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: kháng sinh (aminoglikozidy, Polymyxin, spectinomycin, tetracikliny, lincomycin và clindamycin); thuốc chống loạn nhịp (propranolol, Thuốc chẹn kênh canxi, lidokain, прокаинамид и хинидин); Lợi tiểu (фуросемид и, có lẽ, mannitol, тиазидные диуретики и ацетазоламид); magnesium sulfate; ketamine; muối lithium; ganglioblokatorы (триметафан, geksametoniй).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, beta-blockers (propranolol, окспренолол), антиаритмические (prokaynamyd, quinidine) и противоревматические препараты (chloroquine, D-пеницилламин), триметафан, chlorpromazine, steroid, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, gây ra bởi thuốc giãn cơ không khử cực, có lẽ, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, gây ra bởi thuốc giãn cơ không khử cực, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, ví dụ:, donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

Dược tương thích

Tracrium^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ trong bóng tối, không thể tiếp cận với trẻ em ở 2 ° đến 8 ° C; Không làm đông lạnh. Thời hạn sử dụng – 2 năm.