Topotecan

Khi ATH:
L01XX17

Đặc tính.

Analogue bán tổng hợp của camptothecin (hửu cơ có chất đạm, phân lập từ thân cây bụi Campotheca acuminata). Topotecan hydrochloride - Dạng bột tinh thể, Không hòa tan trong nước.

Tác dụng dược lý.
Chống ung thư, citocidnoe, ức chế miễn dịch.

Ứng dụng.

Ung thư buồng trứng (hình thức di căn của một dòng đầu tiên điều trị ứng dụng không thành công hoặc điều trị tiếp theo), tế bào nhỏ và ung thư phổi không tế bào nhỏ, hội chứng myelodysplastic, bệnh bạch cầu mãn tính myelomonotsytarnыy.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, mielodeprescia (số lượng bạch cầu trung tính nhỏ hơn 1,5 10⁹/l và tiểu cầu không quá 100 10⁹/l), thiếu máu (mức độ hemoglobin thấp hơn 90 g / l), rối loạn chức năng thận nặng (Creatinine Cl ít hơn 20 ml / phút), mang thai, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Nhiễm trùng (incl. cho phép vetryanaya, herpes zoster), ức chế chức năng thận (Cl creatinine 20-39 ml / phút), gây độc tế bào trước khi xạ trị, thời thơ ấu (an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định).

Mang thai và cho con bú.

Chống chỉ định trong thai kỳ.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - Đ.. (Có bằng chứng về nguy cơ tác dụng phụ của thuốc trên bào thai của con người, thu được trong nghiên cứu hoặc thực hành, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp các nguy cơ có thể, nếu thuốc là cần thiết trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc bệnh nặng, khi các nhân viên an toàn hơn không nên được sử dụng hoặc không hiệu quả.)

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): dozozavisimaya gematotoksichnosty - thiếu máu (nồng độ hemoglobin 100 g / l - 95%, đến 80 g / l - 40%), giảm bạch cầu (nhỏ hơn 1,5 10⁹/- 98%, lên tới 0,5·10⁹/- 81%), giảm bạch cầu (đến 3.0·10⁹/- 98%, nhỏ hơn 1,0 10⁹/- 32%), giảm tiểu cầu (nhỏ hơn 75 10⁹/- 63%, đến 25·10⁹/- 26%), angiostaxis, sự chảy máu, incl. giấu.

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn (79%), nôn (58%), bệnh tiêu chảy (42%), táo bón (39%), đau bụng (33%), chứng sưng miệng (24%), biếng ăn, bịnh bế tắc ruột.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu (21%), dị cảm (9%), mệt, chứng suy nhược.

Phản ứng dị ứng: phản ứng phản vệ (sự đổi màu của da, phát ban, nổi mề đay và khác.), suy hô hấp, phù mạch, viêm da.

Khác: totalynaya rụng tóc (42%), chứng khó thở (20%), nhiễm trùng huyết (0,7% - Lethal), cơn sốt, sự phát triển của nhiễm khuẩn, đau khớp, bầm tím và đỏ tại chỗ tiêm (trong trường hợp thoát mạch).

Sự hợp tác.

Thuốc myelotoxicity khác, Xạ trị có thể làm tăng bạch cầu trung tính. Ức chế miễn dịch (azathioprine, khlorambutsil, glucocorticoids, cyclophosphamide, mercaptopurine et al.) làm tăng nguy cơ nhiễm trùng. Làm suy yếu hiệu quả của tiêm chủng vắc-xin bất hoạt; sử dụng vắc-xin, chứa virus sống, tăng cường hiệu ứng nhân rộng và phía virus tiêm chủng. Trong bối cảnh của NSAID làm tăng nguy cơ chảy máu.

Quá liều.

Các triệu chứng: xương tủy nặng trầm cảm, cơn sốt, sự chảy máu.

Điều trị: nhập viện, theo dõi chức năng sống; điều trị simptomaticheskaya; nếu cần thiết - truyền của các thành phần máu, việc bổ nhiệm các kháng sinh phổ rộng. Thuốc giải độc Spetsificheskiy chưa biết.

Liều lượng và Quản trị.

Ung Thư Buồng Trứng, ung thư phổi không tế bào nhỏ - / Trong truyền dịch 30 min liều 1,5 mg / m² mỗi ngày 5 ngày liên tiếp; một lần nữa với một break trong 21 ngày. Ung thư phổi tế bào - 1,5-2 mg / m² ngày / trong truyền dịch 30 m 5 ngày liên tiếp; lặp đi lặp lại với một khoảng thời gian 21 ngày. Thời gian điều trị cho ít nhất 4 giá. Hội chứng myelodysplastic, bệnh bạch cầu mãn tính myelomonotsytarnыy - 2 mg / m²/ngày trong một truyền 24 giờ 5 ngày liên tiếp mỗi 3-4 tuần để đạt được thuyên giảm, sau đó 1 mỗi tháng một lần. Trong bối cảnh suy chức năng thận (Cl creatinine 20-39 ml / phút) liều khuyến cáo 0,75 mg / m². Trong bạch cầu trung tính nặng (nhỏ hơn 0,5 10⁹/l, tiếp tục nhiều hơn 7 ngày, liều cho các khóa học tiếp theo được giảm xuống 0,25 mg / m² hoặc bởi các yếu tố thuộc địa kích thích bổ nhiệm (Filgrastim) xuyên qua 24 giờ sau liều cuối cùng.

Biện pháp phòng ngừa.

Chỉ sử dụng dưới sự giám sát y tế, với kinh nghiệm của hóa trị liệu. Phải có biện pháp thích hợp và các công cụ cho việc chẩn đoán và điều trị các biến chứng có thể. Trước và trong khi điều trị là cần thiết để xác định hemoglobin hoặc hematocrit, số lượng bạch cầu và tiểu cầu. Sự phát triển của bạch cầu trung tính đòi hỏi sự quan sát cẩn thận với một view để chẩn đoán kịp thời các triệu chứng nhiễm trùng. Trong trường hợp giảm tiểu cầu nên hết sức thận trọng khi thực hiện các thủ thuật xâm lấn, Thường xuyên kiểm tra các địa điểm trên / trong, da và niêm mạc màng (cho dấu hiệu chảy máu), kiểm soát của máu trong nước tiểu, bị mửa, Cải xoăn. Các bệnh nhân phải được cạo cẩn thận, cắt móng tay, đánh răng, nha sĩ sử dụng đề và tăm xỉa răng; tránh ngã và chấn thương khác, cũng như việc tiêu thụ rượu và acid acetylsalicylic, làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa. Trong trường hợp biểu hiện gematotoksichnosti xử lý tiếp theo có thể, nếu mức độ hemoglobin là đạt 90 g / l, số lượng bạch cầu trung tính không nhỏ hơn 1,0 10⁹l/ và tiểu cầu trên 100 10⁹/l. Trong thời gian điều trị nên sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp. Trong trường hợp tiếp xúc với da hoặc niêm mạc màng phải được rửa kỹ bằng màng nhầy nước, và da - bằng xà phòng và nước. Giải tán, pha loãng và điều hành công tác chuẩn bị được thực hiện bởi đội ngũ nhân viên y tế được đào tạo với việc bảo vệ (găng tay, mặt nạ, quần áo và khác.).

Thận trọng.

Chuẩn bị các giải pháp: 4 mg tan khi thêm vào lọ 4 ml nước vô khuẩn để tiêm. Nồng độ của dung dịch, có màu vàng hoặc màu vàng-xanh, là 1 mg / ml. Bằng cách pha loãng tiếp theo 5% hoặc dextrose 0,9% dung dịch natri clorua để tiêm để có được một giải pháp với một nồng độ 25-50 ug / ml.

Sự hợp tác