TENOKS

Vật liệu hoạt động: Amlodipin
Khi ATH: C08CA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh. Thuốc Antianginal và hạ huyết áp.
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: Krka d.d. (Slovenia)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills trắng, tròn, giống hình hột đậu, với một cạnh vát và một notch trên một mặt.

Tá dược: microcrystalline cellulose, tinh bột pregelatinized, sodium starch glycolat, Keo silica khan, magiê stearate.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chẹn kênh Kalьcievыh, dihydropyridin phái sinh. Nó có tác dụng hạ huyết áp và antianginal. Svyazыvayas với thụ thể dyhydropyrydynovыmy, khối kênh canxi, giảm việc thông qua màng của các ion canxi vào các tế bào (chủ yếu trong tế bào cơ trơn mạch máu, hơn cardiomyocytes).

Hiệu lực Antianginal là do sự mở rộng của các động mạch và tiểu động mạch vành và ngoại vi. Khi đột quỵ làm giảm mức độ nghiêm trọng của não tim; mở rộng động mạch ngoại biên, làm giảm sức cản mạch ngoại vi, giảm prednagruzku trái tim, giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Mở rộng động mạch vành và tiểu động mạch chính trong các lĩnh vực không thay đổi và thiếu máu cục bộ cơ tim, làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim (đặc biệt là trong đau thắt ngực vasospastic); Nó ngăn chặn sự phát triển của co thắt động mạch vành (incl. do hút thuốc lá). Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực và liều duy nhất mỗi ngày làm tăng hoạt động thể lực chạy theo thời gian, giảm tỷ lệ đột quỵ và tiêu thụ của nitroglycerin.

Nó có tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc liều dài. Tác dụng hạ huyết áp là do tác dụng giãn mạch trực tiếp trên cơ trơn mạch máu. Khi dùng liều duy nhất tăng huyết áp cung cấp một sự giảm đáng kể về mặt lâm sàng huyết áp hơn 24 không. Không dẫn đến một sự suy giảm mạnh trong quảng cáo, giảm khả năng chịu tập thể dục và phóng tâm thất trái phần. Giảm mức độ phì đại thất trái, Nó có tác dụng chống xơ vữa động mạch và tác dụng bảo vệ tim mạch trong bệnh tim thiếu máu cục bộ. Không ảnh hưởng đến cơ tim contractility và truyền dẫn, Nó không gây ra một sự gia tăng phản xạ nhịp tim. Agregatia dừng tiểu cầu, làm tăng tốc độ lọc cầu thận, Nó có tác dụng natriuretic yếu. Trong bệnh thận tiểu đường không làm tăng mức độ nghiêm trọng của microalbumin niệu. Không có bất lợi tác dụng trên chuyển hóa carbohydrate và chất béo. Sự khởi đầu của hành động của thuốc – 2-4 không, trong suốt thời gian của các – 24 không.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống amlodipin được từ từ hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của 64%, TỪ_{tối đa} quan sát qua 6-9 không.

Phân phát

Cân bằng được thành lập thông qua 7 ngày kể từ ngày sử dụng thường xuyên. Ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của amlodipine.

V_đ là 21 l / kg, mà chỉ ra, rằng hầu hết các loại thuốc này trong các mô, và tương đối ít – trong máu. Protein huyết 95%. Nó thâm nhập qua hàng rào máu não. Cung cấp bằng sữa mẹ.

Chuyển hóa

Amlodipin chậm, rộng rãi nhưng cuộc (đến 90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Tác dụng điều trị “đầu tiên vượt qua” qua gan. Chất chuyển hóa có hoạt động dược không đáng kể.

Khấu trừ

Sau một single miệng T_1/2 Nó thay đổi giữa 31 đến 48 không, khi bổ nhiệm lại T_1/2 khoảng 45 không. Về 60% urinarily xuất hiện chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa (10% – ở dạng không đổi), 20-25% – với phân. Tổng giải phóng mặt bằng của amlodipine 7 ml / phút / kg.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở người cao tuổi (cao cấp 65 năm) loại bỏ các amlodipine chậm lại (t_1/2 là 65 không) so với bệnh nhân trẻ hơn, Tuy nhiên, sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng. Với việc sử dụng lâu dài ở bệnh nhân suy gan T_1/2 tăng lên 60 h và sẽ đánh dấu sự tích tụ của ma túy.

Suy thận không đáng kể ảnh hưởng đến kinetics amlodipin. Amlodipin không được gỡ bỏ với suốt.

Lời khai

-tăng huyết áp arterial′naâ (monotherapy hoặc kết hợp điều trị antihypertensive);

- Đau thắt ngực ổn định;

-angiospastičeskaâ (vasospastic) đau thắt ngực (Prinzmetal đau thắt ngực).

Liều dùng phác đồ điều trị

Ban đầu liều khi tăng huyết áp và đau thắt ngực là 5 mg 1 thời gian / ngày. Liều tối đa – 10 mg 1 thời gian / ngày. Liều duy trì là 2.5-5 mg / ngày.

Tại điện áp đột quỵ và angiospastičeskoj (vasospastic) đau thắt ngực thuốc được quy định tại một liều 5-10 mg 1 thời gian / ngày.

Đến ngăn ngừa đột quỵ – 10 mg / ngày.

Bệnh nhân là vóc dáng thiếu cân hoặc nhỏ, người già, bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu như gipotenzivnogo Tenoks quản lý ở một liều ban đầu 2.5 mg, như antianginalnogo có nghĩa là – 5 mg.

Trong việc chỉ định thuốc bệnh nhân suy thận bạn không cần thay đổi liều lượng.

Khi được sử dụng kết hợp với tiazidnami dioretikami trị liệu, Phiên bản beta-adrenoblokatorami, và thuốc ức chế ACE không cần điều chỉnh liều lượng.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: nhịp tim, khó thở, giảm đáng kể huyết áp, chết ngất, vasculitis, sưng tấy (sưng mắt cá chân và bàn chân), xả; hiếm – Chứng loạn nhịp tim (nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất, rung nhĩ), đau ngực, hạ huyết áp thế đứng; hiếm – phát triển hoặc đợt cấp của suy tim sung huyết, arrythmia.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, mệt, buồn ngủ, thay đổi tâm trạng, co giật; hiếm – mất ý thức, gipestezii, căng thẳng, dị cảm, sự run rẩy, sự chóng mặt, chứng suy nhược, tình trạng bất ổn, mất ngủ, phiền muộn, những giấc mơ lạ, đau lưng; hiếm – mất điều hòa, lạt lẽo, ažitaciâ, chứng hay quên, đau nửa đầu.

Từ các giác quan: hiếm – mờ mắt, bịnh đau mắt, nhìn đôi, đau mắt, tiếng ù tai; hiếm – parosmija, dysgeusia, ccomodation, khô mắt.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị; hiếm – tăng transaminase gan, bệnh vàng da (do cholestasis), viêm tụy, khô miệng, đầy hơi trong bụng, giperplaziya đúng, táo bón, bệnh tiêu chảy; hiếm – vị viêm, tăng sự thèm ăn.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – thamuria, mót rặn, tiểu đêm, tăng acid uric máu; hiếm – dizurija, polyuria.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: hiếm – gynecomastia, rối loạn chức năng tình dục (incl. giảm hiệu lực).

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, khớp, chứng nhứt gân (sử dụng kéo dài); hiếm – Nhược cơ.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – chứng khó thở, mũi chảy máu; hiếm – ho, viêm mũi.

Chuyển hóa: hiếm – tăng / giảm trọng lượng cơ thể, giperglikemiâ, tăng tiết mồ hôi, khát nước; hiếm – mồ hôi dính lạnh.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Phản ứng cho da liễu: hiếm – dermatoxerasia, rụng tóc, viêm da, ban xuất huyết, livor.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban (incl. эritematoznaya, phát ban makulo-paluleznaâ), nổi mề đay, phù mạch.

Chống chỉ định

- Hạ huyết áp nặng,

- Collapse;

- Sốc tim;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Trẻ em đến tuổi 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

-quá mẫn cảm với amlodipin và các thành phần khác của thuốc;

- Quá mẫn với dẫn xuất dihydropyridine khác.

TỪ chú ý chỉ định các sản phẩm trong gan của con người, SSS (nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh), Trong suy tim mãn tính mất bù, Nếu nhẹ hoặc vừa phải, hạ huyết áp động mạch, Hẹp động mạch chủ, Hẹp van hai lá, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, nhồi máu cơ tim cấp (và cho 1 tháng sau), cho bệnh nhân tiểu đường, Rối loạn chuyển hóa lipid; bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

Chống lại các bối cảnh của các loại thuốc cần thiết để là theo dõi cơ thể chỉ số khối lượng bệnh nhân, tên gọi của một chế độ ăn uống thích hợp (việc kiểm soát lượng natri), cũng như việc duy trì vệ sinh răng miệng và thường xuyên đến thăm Nha sĩ (Phòng ngừa đau, phát triển quá mức chảy máu và gingival).

Khi tăng liều lượng giám sát cẩn thận của bệnh nhân cao tuổi.

Mặc dù, Amlodipin là gì không gây ra triệu chứng cai nghiện, sau khi chấm dứt điều trị được đề nghị giảm dần liều dùng.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có không có dữ liệu về tác động của Tenoksa trên khả năng lái xe và làm việc với cơ chế. Tuy nhiên, một số bệnh nhân, tốt nhất là vào đầu điều trị, có thể gặp buồn ngủ hoặc chóng mặt. Trong trường hợp này, bệnh nhân cần phải đặc biệt cẩn thận khi bạn cần phải thực hiện công việc, đòi hỏi phải tập trung cao và psychomotor tốc độ phản ứng.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh, quá nhiều thiết bị ngoại vi mạch.

Điều trị: rửa dạ dày, Than hoạt tính; kiểm soát của hệ thống tim mạch và hô hấp (bao gồm BCC và thận); Nếu cần thiết, điều trị triệu chứng, nhằm mục đích bảo trì hệ thống tim mạch; để khôi phục lại mạch giai điệu – sử dụng các thuốc co mạch (trong trường hợp không có chống chỉ định sử dụng); để đối phó với những hậu quả của canxi phong tỏa kênh-trong/với sự ra đời của canxi gluconat. Chạy thận nhân tạo là không có hiệu quả.

Tương tác thuốc

Khi thuốc ức chế enzym mikrosomaionah gan tăng amlodipina nồng độ trong huyết tương (tăng nguy cơ tác dụng phụ), và cuộn cảm dùng enzyme làm giảm nồng độ amlodipin.

Gipotenzivny tác dụng của amlodipin giảm cùng với các ứng dụng NPVS, đặc biệt là với indomethacin (giữ natri và tắc nghẽn tổng hợp prostaglandin bởi thận), Alpha adrainostimulatorami, Estrogen (giữ natri), simpatomimetikami.

Và thiazide “vòng” Lợi tiểu, alpha, beta-blockers, verapamil, Chất ức chế ACE và nitrat tăng tác dụng hạ huyết áp của antianginal và amlodipine.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) thuốc chẹn kênh canxi có thể nâng cao hiệu quả gipotenzivne của amlodipin

Amlodipin không ảnh hưởng đến các thông số pharmacokinetic của Digoxin và warfarin.

Cimetidine không có ảnh hưởng trên farmakokinetiku amlodipine.

Khi kết hợp với việc sử dụng của lithium, Có lẽ là những biểu hiện ngày càng tăng của neurotoxicity lithium (buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, mất điều hòa, sự run rẩy, tiếng ồn trong tai).

Thuốc canxi có thể làm giảm tác dụng của thuốc chẹn kênh canxi.

Prokaynamyd, quinidin và các thuốc khác, gây kéo dài khoảng QT, tăng cường tác động tiêu cực inotropony, Điều này làm tăng nguy cơ quan trọng kéo dài khoảng thời gian QT.

Dược động học của amlodipin không thay đổi trong khi các cuộc hẹn với cimetidine.

Nước ép bưởi có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của amlodipine, Tuy nhiên, sự sụt giảm này là quá nhỏ, mà không làm thay đổi đáng kể hiệu quả của amlodipine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.