TEBANTIN

Vật liệu hoạt động: Gabapentin
Khi ATH: N03AX12
CCF: Thuốc chống co giật
ICD-10 mã (lời khai): G40, R52.2
Khi CSF: 02.05.10
Nhà chế tạo: Gedeon Richter Ltd. (Hungary)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Capsules gelatin cứng, kích thước №3, Coni-Snap, với mũ phớt hồng nâu và thân trắng; nội dung của viên nang – bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột pregelatinized, hoạt thạch, magiê stearate.

Thành phần của một viên nang gelatin: sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, Titanium dioxide, gelatin.

10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, kích thước №1, Coni-Snap, với mũ phớt hồng nâu và cơ thể màu vàng nhạt; nội dung của viên nang – bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột pregelatinized, hoạt thạch, magiê stearate.

Thành phần của một viên nang gelatin: sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, Titanium dioxide, gelatin.

10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, kích thước №0, Coni-Snap, với mũ phớt hồng nâu và cơ thể màu cam vàng; nội dung của viên nang – bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột pregelatinized, hoạt thạch, magiê stearate.

Thành phần của một viên nang gelatin: sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, Titanium dioxide, gelatin.

10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống động kinh. Cấu trúc của nó cũng tương tự như gabapentin dẫn truyền thần kinh axit gamma-aminobutyric (GABA). Nó là một chất tan trong dầu. Ở nồng độ điều trị không gắn kết với thụ thể GABA_Một, GABA_IN, benzodiazepine, glutamate, glycine và N-methyl-D-aspartate. Nó cho thấy hoạt động cao với các thụ thể trong não, liên kết với các α- và δ-cấu trúc của các kênh calcium điện áp-nhạy cảm.

Trong ống nghiệm xác định thụ thể tiểu thuyết peptide trong mô não, mà có thể làm trung gian cho các hoạt động chống co giật của gabapentin và các dẫn xuất của nó (cấu trúc và chức năng của thụ thể gabapentinovyh không hiểu đầy đủ).

Dược

Hấp thu

Thời gian để đạt C_{tối đa} là 3 không, bất kể liều, khi dùng liều lặp đi lặp lại của thời gian để đạt C_{tối đa} được giảm xuống 1 không. Khả dụng sinh học không phải là tỷ lệ thuận với liều: giảm khi tăng liều và sau khi tiếp lặp đi lặp lại 300-600 gabapentin mg 3 lần / ngày là về 60%, và sau khi nhận được 1600 mg – về 30%. Ăn (incl. giàu chất béo) không ảnh hưởng đáng kể khả dụng sinh học của, trong trường hợp này tăng AUC và C_{tối đa} trên 14%.

Trước khi dùng thuốc ở liều 300-4800 Với trung bình mg_{tối đa} và các giá trị AUC tăng với liều lượng ngày càng tăng. Độ lệch từ tuyến tính cho cả hai tham số là rất thấp ở liều, không quá 600 mg.

Phân phát

Gabapentin không được gắn kết với protein huyết tương, V_đ – 57.7 l. Nồng độ trong dịch não tủy là 20% от C_ss huyết tương.

Thuốc qua hàng rào máu não, bài tiết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Các triệu chứng biến đổi sinh học của gabapentin trong gan người vụn vặt. Gabapentin không gây cảm ứng men gan, tham gia vào quá trình oxy hóa.

Khấu trừ

Rút khỏi huyết tương sau khi / trong phần giới thiệu là tuyến tính. t_1/2 – 5-7 không. t_1/2 và độc lập thải thận của liều và sau khi tiêm nhắc lại vẫn không thay đổi. 80% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu và 20% – với phân. Một khi bên trong 400 gabapentin mg 63.6% liều dùng bài tiết trong nước tiểu.

Thu được ở các thông số dược động học trung bình trạng thái ổn định được liệt kê trong Bảng (Tebantinprimenyalsya trên 300 mg hoặc 400 mg mỗi 8 không).

Bàn 1

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Khi nhận được một liều duy nhất tập trung gabapentin trong huyết tương của các thuốc ở trẻ em 4 đến 12 s là tương tự như ở người lớn. Tiếp lặp đi lặp lại giai đoạn bão hòa đã đạt được thông qua 1-2 ngày và được duy trì trong suốt quá trình điều trị. Trẻ em trong độ tuổi từ 1 tháng trước 5 năm AUC giá trị xấp xỉ 30% ít hơn, hơn ở nhóm tuổi lớn hơn với liều duy nhất của thuốc với liều 10 mg / kg trọng lượng cơ thể, và khi nhận được một liều hàng ngày 10-65 mg / kg, razdelennoy của 3 thú nhận.

Tuổi khiếm chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi, và bệnh thận, thể hiện ở việc giảm QC, dẫn đến giảm độ thanh thải huyết của gabapentin và tăng thời gian bài tiết. QC làm giảm bớt tỷ lệ giảm tốc độ không đổi độ bài tiết của gabapentin, plasma và thanh thải của thận.

Lời khai

- Bệnh động kinh: cho việc điều trị các cơn động kinh cục bộ, incl. tiến hành tổng quát thứ cấp (ở người lớn và trẻ em lớn hơn 12 năm – như đơn trị liệu hoặc phối hợp điều trị; ở trẻ em 3 đến 12 năm – trong một liệu pháp kết hợp);

- Đau do thần kinh: điều trị ở người lớn 18 trở lên (hiệu quả và độ an toàn ở những bệnh nhân tuổi 18 năm đã không được thành lập).

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại động kinh người lớn và trẻ em trên 12 năm thuốc được quy định ở liều cao 900-1200 mg / ngày. Liều ban đầu (ngày đầu tiên) là 300 mg 3 lần / ngày. Liều tối đa hàng ngày – 3600 mg (vì 3 tiếp nhận bằng). Khoảng thời gian tối đa giữa các liều liều thuốc trong việc bổ nhiệm 3 lần / ngày không nên vượt quá 12 không.

Mức độ điều trị mong muốn của thuốc trong máu có thể đạt được trong vòng một vài ngày, sử dụng các liều dùng sau:

Một. Ngày đầu tiên – 300 gabapentin mg:

(qua 300 mg 1 thời gian / ngày hoặc 100 mg 3 lần / ngày).

Vào ngày thứ hai – 600 gabapentin mg:

(qua 300 mg 2 lần / ngày, hoặc 200 mg 3 lần / ngày).

Vào ngày thứ ba – 900 gabapentin mg:

(qua 300 mg 3 lần / ngày).

Vào ngày thứ tư, tăng liều tới 1200 mg cho 3 thú nhận, tức là. qua 400 mg 3 lần / ngày.

hoặc

B. Vào ngày đầu tiên có thể được bắt đầu với việc tiếp nhận tại 300 mg 3 thời gian, tức là. 900 mg / ngày. Sau đó, liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên đến 1200 mg.

Tùy thuộc vào kết quả của hiệu ứng liều có thể tăng lên trên một cơ sở hàng ngày 300-400 mg đến liều tối đa hàng ngày, Phân phối trên 3 thú nhận. Trong các nghiên cứu lâm sàng kéo dài, liều lên đến 2400 mg / ngày được dung nạp tốt. Trong các nghiên cứu ngắn hạn liều lên đến 3600 mg / ngày đã được phân công một số ít bệnh nhân, được dung nạp tốt các liều.

Khi điều trị động kinh trong trẻ em trong độ tuổi 3 đến 12 năm Liều khuyến cáo hàng ngày trẻ lớn hơn 5 năm là 25-35 mg / kg, đến con cái 3-4 năm – 40 mg / kg. Liều hàng ngày được phân phối trên 3 thú nhận. Liều hiệu quả được xác định cho 3 ngày như vậy, ngày đầu tiên của việc tính toán liều dùng 10 mg / kg / ngày, vào ngày thứ hai - 20 mg / kg / ngày và ngày thứ ba – 30 mg / kg / ngày. Liều tối đa hàng ngày ở độ tuổi này 35-40 mg / kg.

Bàn 2. Liều ban đầu của gabapentin cho trẻ em 3-12 năm.

Bàn 3. Liều duy trì của gabapentin cho trẻ em 3-12 năm.

Các loại thuốc được sử dụng trong một thời gian dài (2-3 năm), sau đó liều giảm dần.

Khi điều trị đau thần kinh người lớn, cho hiệu quả kết quả và dung nạp, liều điều trị tối ưu được xác định bằng cách chuẩn độ. Tùy thuộc vào phản ứng cá nhân của bệnh nhân có thể đạt được liều tối đa 3600 mg / ngày.

Chế độ khuyến cáo việc kê đơn:

Một. Ngày đầu tiên 300 gabapentin mg:

(qua 300 mg 1 thời gian / ngày hoặc 100 mg 3 lần / ngày).

Vào ngày thứ hai 600 gabapentin mg:

(qua 300 mg 2 lần / ngày, hoặc 200 mg 3 lần / ngày).

Vào ngày thứ ba 900 gabapentin mg:

(qua 300 mg 3 lần / ngày).

hoặc

B. Với nỗi đau rất dữ dội trong những ngày đầu tiên, bạn có thể tận 300 mg 3 thời gian, tức là. 900 mg / ngày. Sau đó một tuần liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 1800 mg.

Trong một số trường hợp, nó có thể đòi hỏi phải tăng thêm liều. Liều tối đa hàng ngày 3600 mg được phân phối đến 3 thú nhận.

Bệnh nhân suy nhược, bệnh nhân với trọng lượng cơ thể thấp hay liều cấy ghép nội tạng có thể được tăng lên mạnh mẽ ở 100 mg / ngày.

Bệnh nhân cao tuổi theo giảm liên quan đến tuổi QC, bệnh nhân suy thận (CC ít hơn 80 ml / phút), và bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, liều dùng nên được lựa chọn riêng rẽ như sau.

Bàn 4. Liều khuyến cáo của gabapentin ở chức năng thận

* mất trong một ngày 100 mg 3 lần / ngày.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, và trước đó đã không mất gabapentin, khuyến cáo rằng một liều tải, bằng 300-400 mg, sau đó mỗi 4 h chạy thận nhân tạo cử 200-300 mg. Trong ngày, miễn phí chạy thận, không thể lấy gabapentin.

Quá trình điều trị là từ 1 tuần trước 1 tháng, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của đau. Thời gian điều trị phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng để điều trị.

Các viên nang nên được dùng bằng đường uống, lỏng bóp tiền cần thiết của chất lỏng, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: buồn ngủ (10.6%), chóng mặt (10.2%), dystaxia (mất điều hòa), nistagmo, khiếm thị (nhìn đôi, giảm thị lực), đau đầu, sự run rẩy, dysarthria, chứng hay quên, aphronia, phiền muộn, lo ngại, rối loạn cảm xúc, rối loạn ý thức, khó chịu, tăng kích thích thần kinh, chứng suy nhược, mất ngủ, tics, Hypo- hoặc arefleksiya, giảm sự nhạy cảm, tiếng ù tai, ở trẻ em dưới 12 năm – thù địch và hyperkinesis.

Hệ tim mạch: tăng hoặc giảm huyết áp, flares cảm giác, Ấm các chi.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, biếng ăn, pancreatolysis, táo bón, bệnh tiêu chảy, đau bụng, tăng sự thèm ăn, khô trong cổ họng, sưng nướu răng, phá hủy men răng hay thay đổi màu sắc của họ, đầy hơi trong bụng, tăng transaminase gan.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, tăng sự mong manh của xương, mialgii, đau lưng.

Các hệ thống hô hấp: ho, sự sưng yết hầu, khó thở, viêm mũi.

Phản ứng dị ứng: ban đỏ đa dạng exudative, Hội chứng Stevens-Johnson.

Phản ứng cho da liễu: mụn trứng cá, ngứa, ban xuất huyết.

Với hệ thống sinh dục: tiểu không tự chủ, liệt dương.

Trên một phần của hệ nội tiết: thay đổi nồng độ glucose trong máu trong vòng lâm sàng liên quan (glucose máu <3.3 hoặc >7.8 mmol / l ở một tỷ lệ 3.5-5.5 mmol / l), tăng cân.

Khác: phù ngoại biên, sưng mặt, cơn sốt, cơn sốt, triệu chứng giống cúm.

Chống chỉ định

- Viêm tụy cấp;

- Trẻ em đến tuổi 3 năm;

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

TỪ chú ý nên được quy định ở những bệnh nhân suy thận, Mang thai và cho con bú.

Mang thai và cho con bú

Do thiếu kinh nghiệm lâm sàng đầy đủ về việc sử dụng gabapentin trong khi mang thai Tebantin sử dụng trong giai đoạn này là chỉ có thể sau khi một đánh giá toàn diện về tương quan có thể có của những rủi ro và lợi ích của liệu pháp.

Gabapentin được bài tiết trong sữa mẹ. Bởi vì bất khả kháng để tránh nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ chuẩn bị có thể được dùng trong quá trình cho con bú chỉ, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho bé.

Thận trọng

Trong quá trình lựa chọn được liều điều trị tối ưu là không cần thiết để đo nồng độ của thuốc trong huyết tương.

Loại thuốc này không hiệu quả trong kinh tổng quát chính, ví dụ:, trong sự vắng mặt.

Khi sử dụng gabapentin đòi hỏi phải theo dõi mức đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường; đôi khi có một nhu cầu để thay đổi liều lượng của thuốc hạ đường huyết.

Tại những dấu hiệu đầu tiên của viêm tụy cấp (đau bụng kéo dài, buồn nôn, nôn mửa lặp đi lặp lại) điều trị ngưng với gabapentin. Nên tiến hành một cuộc kiểm tra kỹ lưỡng của bệnh nhân (kiểm tra lâm sàng và xét nghiệm) để chẩn đoán sớm của viêm tụy cấp.

Nếu không dung nạp lactose cần được xem xét, cái gì 1 mũ. (100 mg) Nó chứa 22.14 Mg Lactose, 1 mũ. (300 mg) – 66.42 mg, và 1 mũ. (400 mg) – 88.56 Mg Lactose.

Cancelling chuẩn bị, để thay đổi liều lượng, hoặc thay thế bằng các phương tiện khác thay thế nên được theo từng giai đoạn ít nhất 1 trong tuần. Ngưng đột ngột của điều trị có thể gây tình trạng động kinh.

Trong trường hợp các triệu chứng buồn ngủ ở người lớn, ataxias, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn và / hoặc nôn mửa, tăng cân, và những đứa trẻ buồn ngủ, hyperkinesia và thù địch, nên ngưng dùng thuốc và hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

Trong gabapentin trong phân tích định tính cho sự hiện diện của protein trong nước tiểu bằng giấy quỳ có thể kết quả dương tính giả. Trong trường hợp như vậy, bạn nên xác nhận kết quả bằng cách sử dụng một phương pháp phân tích.

Sử dụng trong nhi khoa

An toàn và hiệu quả của điều trị đau thần kinh ở bệnh nhân già 18 năm không được thiết lập.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong suốt thời gian điều trị nên hạn chế lái xe và nghề nghiệp hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: chóng mặt, nhìn đôi, buồn ngủ, dysarthria và tiêu chảy.

Điều trị: rửa dạ dày, quản trị của than hoạt tính, điều trị simptomaticheskaya. Rút gabapentin khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu có thể.

Tương tác thuốc

Tại ứng dụng đồng thời với các thuốc chống động kinh khác (phenytoin, karʙamazepinom, axit valproic và phenobarbital) Tebantin không họ có thể làm tăng mức độ huyết tương.

Gabapentin không ảnh hưởng đến hoạt động của norethindrone- và / hoặc thuốc uống tránh thai etinilestradiolosoderzhaschih, Tuy nhiên, khi cuộc hẹn của mình trong sự kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, Nó được biết đến với khả năng làm giảm tác dụng của thuốc uống ngừa thai, nên mong đợi giảm hiệu quả ngừa thai.

Chuẩn bị Antacidnye, có chứa nhôm hoặc magiê, MAY 24% giảm sinh khả dụng của gabapentin. Tebantin cần được thực hiện không sớm, hơn sau 2 giờ sau khi uống thuốc kháng acid.

Cimetidin làm giảm loại bỏ thận của gabapentin.

Ethanol và các chế phẩm, ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, có thể làm tăng tác dụng phụ của gabapentin CNS.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Các toa thuốc.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng - 3 năm.