Gabapentin

Khi ATH:
N03AX12

БЕЛОЕ ИЛИ LUYỆN СОВСЕМ БЕЛОЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ВЕЩЕСТВО, dễ dàng hòa tan trong nước và trong các giải pháp dung dịch nước cơ bản và có tính axit. Trọng lượng phân tử 171,24.

Dược hoạt động.
Chống co giật, thuốc giảm đau.

Ứng dụng.

По данным sĩ bàn tham khảo (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 năm (như một phương tiện), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (như một phương tiện), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.

Quá mẫn, Trẻ em đến tuổi 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) và 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).

Có lẽ trong thai kỳ, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (Các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã được thực hiện). Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.

В двух контролируемых клинических исследованиях 16% từ 336 bệnh nhân, получавших габапентин, và 9% từ 227 bệnh nhân, placebo, Các điều trị bị gián đoạn do tác dụng phụ. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.

Trong cái bàn 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, hơn giả dược. Cường độ của tác dụng phụ được nhẹ đến trung bình.

Bàn 1

Bình thường 0 21 false false false Anh X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% bệnh nhân, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, sự run rẩy, đau dây thần kinh, đau lưng, chứng khó tiêu, chứng khó thở, các triệu chứng giống cúm.

Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, không đủ.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 năm, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, chóng mặt, mất điều hòa, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 đến 12 năm, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, cơn sốt, buồn nôn và / hoặc nôn mửa, сонливость и враждебность.

Về 7% từ 2074 bệnh nhân tuổi 12 лет и приблизительно 7% từ 449 trẻ em trong độ tuổi 3 đến 12 năm, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, Các điều trị bị gián đoạn do tác dụng phụ. Các tác dụng phụ thường gặp nhất, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 năm, были сонливость (1,2%), mất điều hòa (0,8%), mệt mỏi (0,6%), buồn nôn và / hoặc nôn mửa (0,6%) и головокружение (0,6%). Các tác dụng phụ thường gặp nhất, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), thù địch (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).

Trong cái bàn 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% bệnh nhân lớn tuổi 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Cường độ của tác dụng phụ được nhẹ đến trung bình.

Bàn 2

Bình thường 0 21 false false false Anh X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

* Дополнительно к проводимой противоэпилептической терапии
** Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение

При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, thịnh hành trong các thử nghiệm lâm sàng. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% bệnh nhân lớn tuổi 12 năm, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, nhiễm virus, cơn sốt, buồn nôn và / hoặc nôn mửa, đau bụng, bệnh tiêu chảy, co giật, mất ngủ, rối loạn cảm xúc, phát ban, mụn trứng cá.

Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, đoán chừng, дозозависимыми.

Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, không đủ.

Trong cái bàn 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% bệnh nhân tuổi 3 đến 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Cường độ của tác dụng phụ được nhẹ đến trung bình.

Bàn 3

Bình thường 0 21 false false false Anh X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Bình thường 0 21 false false false Anh X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau đầu, viêm mũi, co giật, bệnh tiêu chảy, biếng ăn, ho, viêm tai giữa.

Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний

Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией

В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 bệnh nhân lớn tuổi 12 năm. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. Để cung cấp so sánh ước tính kết quả, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. Cho biết tỷ lệ đại diện cho tỷ lệ tất cả 2074 bệnh nhân lớn tuổi 12 năm, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 từ 100 bệnh nhân; нечасто — от 1 từ 100 đến 1 từ 1000; hiếm - ít hơn 1 từ 1000 bệnh nhân.

Cũng gặp một số: Phụ tùng - suy nhược, tình trạng bất ổn, sưng mặt; нечасто — аллергия, phù tổng quát, giảm cân; редко — необычные ощущения, mệt, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.

Hệ tim mạch: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, đau thắt ngực, các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, nhịp tim, nhịp tim nhanh, đau nửa đầu, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, suy tim, tromboflebit, глубокий тромбофлебит, nhồi máu cơ tim, cú đánh, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, nhịp tim chậm, шум трения перикарда, khối tim, thuyên tắc phổi, tăng lipid máu, tăng cholesterol máu, Pericardial phù, perikardit.

Hệ thống tiêu hóa: часто — анорексия, đầy hơi trong bụng, sưng nướu răng; нечасто — глоссит, krovotochivosty đúng, khát nước, chứng sưng miệng, tăng tiết nước bọt, bịnh sưng dạ dày, bệnh trĩ, кровянистый стул, scatacratia, gepatomegaliya; редко — дисфагия, ợ hơi, viêm tụy, pepticheskaya loét, bị sưng ruột gìa, волдыри во рту, изменение окраски зубов, angulârnyj miệng, mở rộng tuyến nước bọt, кровоточивость губ, thực quản, thoát vị gián đoạn, nôn ra máu, proctitis, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, esophagism.

Hệ thống nội tiết: редко — гипертиреоз, gipotireoz, bướu cổ, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, viêm mào tinh hoàn, опухание яичка, кушингоидные явления.

Máu và hệ bạch huyết: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, giảm tiểu cầu, hạch; редко — увеличение числа лейкоцитов, Lymphocytosis, nehodzhkinskaya lymphoma, tăng chảy máu.

Hệ thống cơ xương: часто — артралгия; không thường xuyên - gân, viêm khớp, тугоподвижность суставов, sưng khớp, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, loãng xương, ʙursit, co rút.

Hệ thần kinh: часто — вертиго, giperkineziya, dị cảm, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, báo động, thù địch; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, những giấc mơ lạ, afazija, gipesteziya, xuất huyết nội sọ, hạ huyết áp, dysesthesia, bịnh suy nhược, dystonia, liệt nửa người, Tê liệt Bell, trạng thái tê mê, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, lạt lẽo, ảo giác, уменьшение или потеря либидо, ažitaciâ, kiêu ngạo thái quá, mất nhân cách, phơ, quá mẫn, ощущение силы, чувство одурманивания, ý nghĩ tự tử, bịnh thần kinh; редко — хореоатетоз, orofatsialynaya rối loạn vận động, bệnh não, нервный паралич, изменение личности, tăng ham muốn tình dục, ослабленный темперамент, apraxia, нарушение контроля тонких движений, meningism, локальный миоклонус, giperesteziya, gipokineziya, làm điên, chứng thần kinh loạn, hơi, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.

Hệ thống hô hấp: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, chứng khó thở, ngưng thở; редко — мукозит, аспираторная пневмония, tăng thông khí, Ikotech, laringit, назальная обструкция, ngáy, co thắt phế quản, gipoventilyatsiya, отек легкого.

Дерматологические нарушения: Phụ tùng - rụng tóc, eczema, xerosis, tăng tiết mồ hôi, nổi mề đay, girsutizm, tăng tiết bã nhờn, кистообразование, herpes simplex; редко — опоясывающий лишай, depigmentation của da, phát ban có mụn nhỏ ở da, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, bệnh vẩy nến, peeling, sự hành xác, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, hoại tử da, местное опухание.

Hệ thống Genito-tiết niệu: нечасто — гематурия, dizurija, đi tiểu thường xuyên, bọng đái viêm, bí tiểu, Chảy máu âm đạo, vô kinh, đau bụng kinh, menorragija, ung thư vú, xuất tinh bất thường; редко — боль в почках, trắng, ngứa bộ phận sinh dục, sỏi trong thận, suy thận cấp, anurija, glycosuria, nephrosis, tiểu đêm, đái mủ, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, đau ở vú, боль в яичке.

Senses: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, bịnh đau mắt, khô mắt, глазная боль, дефект угла зрения, chứng sợ ánh sáng, билатеральный или унилатеральный птоз, chảy máu trong mắt, lúa mạch, mất thính lực, đau tai, tiếng ồn trong tai, инфекция внутреннего уха, bịnh sưng tai, mất mát của hương vị, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, ccomodation, màng nhĩ đục, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, chảy nước mắt, ретионопатия, bệnh tăng nhãn áp, Irit, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, mù mắt, thoái hóa setchatki, mioz, хореоретинит, kosoglazie, дисфункция евстахиевой трубы, laʙirintit, viêm tai ngoài, необычное обоняние.

Trong 449 trẻ em trong độ tuổi 3 đến 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:

Cũng gặp một số: degidratatsiya, Infectious Mononucleosis.

Hệ thần kinh: исчезновение ауры, затылочная невралгия.

Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии

Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 bệnh nhân, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.

Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 từ 100 bệnh nhân; нечасто — от 1 từ 100 đến 1 từ 1000; hiếm - ít hơn 1 từ 1000 bệnh nhân.

Cũng gặp một số: нечасто — боль в грудной клетке, viêm mô tế bào, tình trạng bất ổn, sự đau cổ, sưng mặt, phản ứng dị ứng, nhọt, lạnh, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, cơn sốt, bịnh sản khí, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, nhiễm trùng huyết, nhiễm virus.

Hệ tim mạch: нечасто — гипертензия, синкопэ, nhịp tim, đau nửa đầu, gipotenziya, sự tuần hoàn máu ngoại vi, сердечно-сосудистые расстройства, cú đánh, suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim, giãn mạch; hiếm khi - đau thắt ngực, suy tim, повышенная хрупкость капилляров, tỉnh mạch viêm, tromboflebit, варикоз вен.

Hệ thống tiêu hóa: нечасто — гастроэнтерит, tăng sự thèm ăn, желудочно-кишечное расстройство, Nhiễm nấm Candida ở niêm mạc miệng, vị viêm, поражение языка и/или зубов, khát nước, vi phạm của ghế, biếng ăn, изменение функциональных тестов печени, Áp xe nha chu; редко — холецистит, sỏi mật, loét tá tràng, scatacratia, tăng mức độ gamma-glutamyl, sưng nướu răng, cản trở kishechnaya, язва кишечника, đất, язва полости рта, tổn thương trực tràng, chảy máu trực tràng, chứng sưng miệng.

Máu và hệ bạch huyết: нечасто — экхимоз, thiếu máu; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.

Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, bịnh gút, gipoglikemiâ, giảm cân; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, ketoacidosis, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.

Hệ thống cơ xương: нечасто — артрит, đau khớp, chứng nhứt gân, khớp, chuột rút ở chân, Nhược cơ; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.

Hệ thần kinh: часто — спутанность сознания, phiền muộn; нечасто — вертиго, căng thẳng, dị cảm, mất ngủ, bệnh thần kinh, giảm ham muốn tình dục, báo động, mất nhân cách, уменьшение рефлексов, rối loạn ngôn ngữ, những giấc mơ lạ, dysarthria, rối loạn cảm xúc, nistagmo, trạng thái tê mê, phơ, gipersteziya, gipokineziya; редко — ажитация, tăng huyết áp, tăng ham muốn tình dục, нарушение движений, rung giật cơ, rối loạn tiền đình.

Hệ thống hô hấp: нечасто — усиление кашля, viêm phế quản, viêm mũi, viêm xoang, viêm phổi, hen suyễn, заболевание легких, mũi chảy máu; редко — кровохарканье, giọng nói thay đổi.

Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, loét da, xerosis, bệnh zona, bệnh da, nấm da, nhọt, простой лишай, bệnh vẩy nến, tăng tiết mồ hôi, nổi mề đay, пузырьковая сыпь; hiếm khi - Acne, заболевание волос, phát ban dát sần, заболевание ногтя, Ung thư da, depigmentation của da, phì đại da.

Senses: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, dysgeusia, ушная боль, tật điếc; редко — конъюнктивальная гиперемия, diabeticheskaya bệnh võng mạc, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, ageusia.

Hệ thống Genito-tiết niệu: нечасто — инфекция мочевого тракта, dizurija, liệt dương, tiểu không tự chủ, candida âm đạo, đau ở vú, rối loạn kinh nguyệt, polyuria, bí tiểu; редко — цистит, xuất tinh bất thường, gynecomastia, tiểu đêm, viêm bể thận, опухание пениса и мошонки, đi tiểu thường xuyên, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.

В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: phù mạch, колебания уровня глюкозы в крови, ban đỏ đa dạng, tăng men gan, cơn sốt, giponatriemiya, bệnh vàng da, Hội chứng Stevens - Johnson.

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (phenytoin, axit valproic, phenobarbital, Carbamazepine), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, chưa cài đặt.

Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).

Naproxen (liều thuốc 250 mg), rõ ràng, повышает абсорбцию габапентина (liều thuốc 125 mg) từ 12 đến 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

Morphine (60 mg) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 mg) увеличивал AUC габапентина на 44%.

Quá liều.

Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 g. В этом случае возникали следующие симптомы: nhìn đôi, tiếng vô nghĩa, buồn ngủ, trạng thái hôn mê, bệnh tiêu chảy.

Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 mg / một ngày, во 2-й день — 1600 mg / ngày (trong 2 thú nhận), в 3-й день 900 mg / ngày (trong 3 thú nhận). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 mg / ngày (trong 3 thú nhận).

Bệnh động kinh (như một phương tiện): bệnh nhân lớn tuổi 12 лет — 900–1800 мг/сут (trong 3 thú nhận). Liều ban đầu - 300 mg 3 một lần một ngày, nếu cần, tăng liều tới 1800 mg / ngày. Liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 3600 mg. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (trong 3 thú nhận), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 ngày.

Đứa trẻ 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 mg / kg / ngày (trong 3 thú nhận).

Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 không.

Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 Mặt trời.

Bệnh nhân (cao cấp 12 năm) suy chức năng thận (thanh thải creatinin ít hơn 60 ml / phút) или пациентов, nhận chạy thận nhân tạo, giảm liều. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, ít hơn 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). Hãy thận trọng với cử cũ (nhiều khả năng có tuổi rối loạn chức năng thận; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).

Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, mà đòi hỏi sự tập trung cao của sự chú ý.

При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.

Габапентин следует принимать не ранее, hơn 2 ч после приема антацида.

При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.

Sự hợp tác