Tamoxifen GEKSAL

Vật liệu hoạt động: Tamoxifen
Khi ATH: L02BA01
CCF: Thuốc chống estrogen có hoạt tính chống ung thư
Khi CSF: 15.13.01
Nhà chế tạo: HEXAL AG (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu trắng hoặc hơi vàng, tròn, giống hình hột đậu, với một bề mặt mịn đồng nhất.

Tá dược: monohydrat lactose, sodium starch glycolat, povidone, microcrystalline cellulose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: lactose, Titanium dioxide, gipromelloza, polyethylene glycol 4000.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (10) – gói các tông.

Pills, tráng màu trắng hoặc hơi vàng, tròn, giống hình hột đậu, với bề mặt nhẵn đồng đều và một bên có khía.

Tá dược: monohydrat lactose, sodium starch glycolat, povidone, microcrystalline cellulose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: lactose, Titanium dioxide, gipromelloza, polyethylene glycol 4000.

10 PC. – gói tế bào đường viền (3) – gói các tông.
10 PC. – gói tế bào đường viền (10) – gói các tông.

Pills, tráng màu trắng hoặc hơi vàng, tròn, giống hình hột đậu, với một bề mặt mịn đồng nhất.

Tá dược: monohydrat lactose, sodium starch glycolat, povidone, microcrystalline cellulose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: lactose, Titanium dioxide, gipromelloza, polyethylene glycol 4000.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (10) – gói các tông.

Pills, tráng màu trắng hoặc hơi vàng, tròn, giống hình hột đậu, với bề mặt nhẵn đồng đều và một bên có khía.

Tá dược: lactose, sodium starch glycolat, povidone, microcrystalline cellulose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: lactose, Titanium dioxide, gipromelloza, polyethylene glycol 4000.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (10) – gói các tông.

Tính chất dược lý
Farmakodinamika

Tamoxifen là một chất chống dị ứng không steroid, cũng có đặc tính estrogen yếu. Hoạt động của nó dựa trên khả năng ngăn chặn các thụ thể estrogen. Tamoxifen, cũng như một số chất chuyển hóa của nó cạnh tranh với estradiol để tìm vị trí liên kết với các thụ thể estrogen tế bào chất trong các mô vú, tử cung, âm đạo, tuyến yên trước và các khối u có nhiều thụ thể estrogen. Ngược lại với phức hợp thụ thể estrogen, phức hợp thụ thể tamoxifen không kích thích tổng hợp DNA trong nhân, nhưng ức chế sự phân chia tế bào, dẫn đến sự thoái triển của các tế bào khối u và cái chết của chúng.

Dược

Sau khi uống, tamoxifen được hấp thu tốt. Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được giữa 4 đến 7 vài giờ sau khi dùng một liều duy nhất. Nồng độ cân bằng của tamoxifen trong huyết thanh thường đạt được sau khi 3-4 lượng hàng tuần. Quan hệ với protein huyết tương – 99%
Chuyển hóa ở gan để tạo thành một số chất chuyển hóa. Việc đào thải tamoxifen ra khỏi cơ thể là hai pha với thời gian bán hủy ban đầu là 7 đến 14 giờ và tiếp theo là thời gian bán hủy cuối chậm của 7 ngày. Bài tiết chủ yếu dưới dạng liên hợp, chủ yếu, với phân và chỉ một lượng nhỏ được bài tiết qua nước tiểu.

Chỉ định

Ung thư vú phụ thuộc estrogen ở phụ nữ (đặc biệt là trong thời kỳ mãn kinh) và tuyến vú ở nam giới.
Thuốc có thể được sử dụng để điều trị ung thư buồng trứng, ung thư nội mạc tử cung, ung thư thận, Melanoma, sarcoma của các mô mềm với sự hiện diện của các thụ thể estrogen trong khối u, cũng như để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thuốc khác.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với tamoxifen và / hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong thuốc.
• Mang thai và cho con bú.

Cẩn thận: suy thận, bệnh tiểu đường, bệnh về mắt (incl. Đục thủy tinh thể), huyết khối tĩnh mạch sâu và bệnh huyết khối tắc mạch (incl. lịch sử), tăng lipid máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng calci huyết, điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu gián tiếp.

Liều lượng và Quản trị

Chế độ liều lượng thường được thiết lập riêng lẻ tùy thuộc vào các chỉ định.. Liều dùng hàng ngày là 20-40 mg. Như một liều tiêu chuẩn, bạn nên dùng 20 mg tamoxifen uống hàng ngày trong thời gian dài. Nếu có dấu hiệu tiến triển của bệnh ma túy bị lật.
Viên nén nên được thực hiện với chất lỏng, uống một lượng nhỏ chất lỏng, vào một thời điểm vào buổi sáng, hoặc, chia liều cần thiết thành hai liều vào buổi sáng và buổi tối.

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại thường gặp nhất khi điều trị bằng tamoxifen, liên quan đến hành động kháng dị ứng của nó, biểu hiện dưới dạng sốt kịch phát (thủy triều), chảy máu hoặc tiết dịch âm đạo, ngứa ở vùng sinh dục, rụng tóc từng mảng, đau ở vùng tổn thương, đau xương, tăng cân.
Ít thường xuyên hoặc hiếm khi, các phản ứng phụ sau đây đã được quan sát thấy: giữ nước, biếng ăn, buồn nôn, nôn, táo bón, mệt mỏi, phiền muộn, nhầm lẫn, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, cơn sốt, phát ban da, mờ mắt, bao gồm cả những thay đổi ở giác mạc, kataraktu, bệnh võng mạc và viêm dây thần kinh thanh sau.
Khi bắt đầu điều trị, có thể xảy ra đợt cấp cục bộ của bệnh - sự gia tăng kích thước của các hình thành mô mềm, đôi khi kèm theo ban đỏ nghiêm trọng ở các khu vực bị ảnh hưởng và các khu vực xung quanh - thường sẽ khỏi trong vòng 2 tuần.
Khả năng bị viêm tắc tĩnh mạch và thuyên tắc huyết khối có thể tăng lên.
Đôi khi có thể xảy ra giảm bạch cầu thoáng qua và giảm tiểu cầu, cũng như tăng mức độ men gan, rất hiếm khi kèm theo rối loạn chức năng gan nghiêm trọng hơn, chẳng hạn như gan nhiễm mỡ, ứ mật và viêm gan.
Một số bệnh nhân di căn xương bị tăng calci huyết khi bắt đầu điều trị.
Tamoxifen gây vô kinh hoặc kinh nguyệt không đều ở phụ nữ tiền mãn kinh, cũng như sự phát triển có thể đảo ngược của khối u nang buồng trứng.
Khi điều trị lâu dài với tamoxifen, có thể quan sát thấy những thay đổi trong nội mạc tử cung, bao gồm tăng sản, polyp và trong những trường hợp cá biệt - ung thư nội mạc tử cung, cũng như sự phát triển của u xơ tử cung.

Quá liều

Quá liều cấp tính của tamoxifen ở người chưa được ghi nhận. Được mong đợi, rằng quá liều có thể gây ra sự gia tăng các phản ứng phụ được mô tả ở trên. Không có thuốc giải độc đặc hiệu., điều trị nên có triệu chứng.

Tương tác với các thuốc khác

Với việc bổ nhiệm đồng thời tamoxifen và thuốc kìm tế bào, nguy cơ hình thành huyết khối tăng lên.
Thuốc kháng acid, thuốc chẹn thụ thể H2-histamine và các loại thuốc khác có tác dụng tương tự, tăng độ pH trong dạ dày, có thể làm tan sớm và mất tác dụng bảo vệ của viên tan trong ruột. Khoảng thời gian giữa việc dùng tamoxifen và các loại thuốc này nên 1-2 giờ.
Có báo cáo về sự gia tăng tác dụng chống đông máu của thuốc coumarin bằng tamoxifen (ví dụ warfarin).
Các chế phẩm, giảm bài tiết canxi (ví dụ:, thuốc lợi tiểu thiazide), có thể làm tăng nguy cơ phát triển chứng tăng canxi huyết.
Việc sử dụng kết hợp tamoxifen và tegafur có thể góp phần vào sự phát triển của bệnh viêm gan mãn tính đang hoạt động và xơ gan.
Sử dụng đồng thời tamoxifen với các loại thuốc nội tiết tố khác (đặc biệt, thuốc tránh thai chứa estrogen) dẫn đến sự suy yếu của hoạt động cụ thể của cả hai loại thuốc.

Thận trọng

Đàn bà, nhận tamoxifen nên khám phụ khoa thường xuyên. Nếu chảy máu âm đạo hoặc chảy máu âm đạo, nên ngừng thuốc.
Ở những bệnh nhân bị di căn xương, nồng độ canxi trong huyết thanh nên được xác định định kỳ trong thời gian đầu điều trị.. Trong trường hợp vi phạm nghiêm trọng, nên tạm ngừng sử dụng tamoxifen..
Khi các dấu hiệu của huyết khối tĩnh mạch chi dưới xuất hiện (đau hoặc sưng chân), thuyên tắc phổi (khó thở) thuốc nên ngưng.
Tamoxifen có thể gây rụng trứng, làm tăng nguy cơ mang thai, liên quan đến phụ nữ nào, ai đang hoạt động tình dục, trong khi (và trong khoảng 3 tháng sau) điều trị bằng tamoxifen, khuyến cáo sử dụng biện pháp tránh thai cơ học hoặc không nội tiết tố.
Trong thời gian điều trị, cần theo dõi định kỳ các chỉ số đông máu., canxi trong máu, hình ảnh của máu (bạch cầu, tiểu cầu), chỉ số chức năng gan, huyết áp, khám mắt.
Ở bệnh nhân tăng mỡ máu, trong quá trình điều trị, cần kiểm soát nồng độ cholesterol và TG trong huyết thanh..
Trong thời gian điều trị nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Hình thức sản phẩm

Các máy tính bảng của 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Qua 10 viên nén trong một dải vỉ làm bằng PVC / PVDC / lá nhôm. Qua 3 hoặc 10 bao bì dải vỉ cùng với hướng dẫn sử dụng trong hộp các tông.

Điều kiện bảo quản

Danh sách B. Ở nhiệt độ không quá 25 ° C, để xa tầm tay trẻ em.

Thời hạn sử dụng

5 năm.
Không sử dụng sau ngày hết hạn, trên bao bì.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Trên toa.