Kích thích kinh tế: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định

Vật liệu hoạt động: Sertraline
Khi ATH: N06AB06
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Khi CSF: 02.02.04
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

Kích thích kinh tế: dạng bào chế, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, hình trái xoan, giống hình hột đậu, Khắc “E271” trên một mặt và Valium – nữa, không có mùi hôi.

Tá dược: magiê stearate, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), sodium carboxymethyl (Loại A), calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose.

Các thành phần của vỏ: macrogol 6000, Titanium dioxide, gipromelloza.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, hình trái xoan, giống hình hột đậu, Khắc “E272” trên một mặt và Valium – nữa, không có mùi hôi.

Tá dược: magiê stearate, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), sodium carboxymethyl (Loại A), calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose.

Các thành phần của vỏ: macrogol 6000, Titanium dioxide, gipromelloza.

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Kích thích kinh tế: tác dụng dược lý

Thuốc chống trầm cảm. Selective serotonin reuptake inhibitor. Có ít ảnh hưởng đến sự tái hấp thu norepinephrine và dopamine. Ở liều điều trị, sertraline cũng ngăn chặn sự hấp thu serotonin của tiểu cầu người.

Không kích thích, tác dụng an thần hoặc kháng cholinergic. Sertraline không có ái lực với m-choline, serotonin, dopamine, histamine, adreno-, GABA- và các thụ thể benzodiazepine.

Khi sử dụng Stimuloton^® không làm tăng trọng lượng cơ thể. Thuốc không gây ra tâm thần hoặc thể chất phụ thuộc vào thuốc.

Tác dụng chống trầm cảm đã được nhìn thấy ở cuối tuần thứ hai của việc uống thường xuyên, trong khi hiệu ứng tối đa đạt được chỉ thông qua 6 tuần.

Kích thích kinh tế: dược động học

Hấp thu

Một khi bên trong từ từ hấp thu qua đường tiêu hóa, nhưng hầu như hoàn toàn. C_{tối đa} đạt được thông qua 4.5-8.4 không. Trong khi dùng thuốc tại cùng một thời gian với một bữa ăn làm tăng sinh khả dụng của nó trên 25%, C_{tối đa} đạt được nhanh hơn.

Phân phát

Với liều duy nhất mỗi ngày của các thuốc C_ss Nó thường được thực hiện trong vòng một tuần. Liên kết với protein huyết tương là 98%. V_đ – hơn 20 l / kg. Sertraline được bài tiết qua sữa mẹ. Không có dữ liệu về khả năng xuyên qua hàng rào nhau thai của nó..

Chuyển hóa

Sertraline được chuyển hóa rộng rãi khi “đầu tiên vượt qua” qua gan, trải qua N-demethyl hóa. Chất chuyển hóa chính của nó, N-desmethylsertraline, ít hoạt động hơn, hơn sertraline.

Khấu trừ

t_1/2 là 22-36 h và không phụ thuộc vào tuổi và giới tính của bệnh nhân. t_1/2 N-desmethylsertraline là 62-104 không.

Bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu và phân với lượng bằng nhau, 0.2% sertraline được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

t_1/2 và AUC của sertraline tăng khi chức năng gan bị suy giảm. Các nghiên cứu dược động học với việc đưa thuốc vào một liều duy nhất cho thấy sự gia tăng T_1/2 và AUC của sertraline ở bệnh nhân xơ gan nhẹ.

Bất kể mức độ nghiêm trọng của suy thận, dược động học của sertraline khi sử dụng liên tục không thay đổi. Sertraline không được đào thải trong quá trình thẩm tách máu.

Kích thích kinh tế: lời khai

• trầm cảm của các nguyên nhân khác nhau, incl. kèm theo cảm giác lo lắng (Điều trị và phòng chống);
• rối loạn ám ảnh cưỡng chế, incl. ở trẻ lớn 6 năm;
• bệnh tâm thần hoảng loạn (có hoặc không sợ chứng sợ hãi);
• Dẫn tới chấn thương tâm lý.

Kích thích kinh tế: Phác đồ tiêm

Các loại thuốc được quy định trong, 1 thời gian / ngày (vào buổi sáng hoặc buổi tối).

Người lớn tại phiền muộn và chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế thuốc được quy định tại một liều 50 mg 1 thời gian / ngày.

Tại rối loạn hoảng sợ và Dẫn tới chấn thương tâm lý để giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ, nên bắt đầu điều trị với liều lượng 25 mg 1 một lần / ngày và sau một tuần tăng lên 50 mg 1 thời gian / ngày.

Với một đáp ứng điều trị không đạt yêu cầu và khả năng dung nạp tốt, liều hàng ngày có thể được tăng lên theo 50 mg trong vài tuần cho đến liều tối đa hàng ngày 200 mg.

Hiệu quả điều trị thường đạt được trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, để có biểu hiện đầy đủ của tác dụng chống trầm cảm, cần phải uống thuốc thường xuyên để 2-4 tuần. Trong rối loạn ám ảnh cưỡng chế, hiệu quả điều trị thậm chí còn phát triển chậm hơn. Đối với điều trị duy trì, nên kê đơn liều tối thiểu có hiệu quả..

Tại chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế trẻ em trong độ tuổi 13 đến 18 năm thuốc được quy định tại một liều ban đầu 50 mg 1 thời gian / ngày. Trẻ em trong độ tuổi 6 đến 12 năm thuốc được quy định tại một liều ban đầu 25 mg 1 thời gian / ngày, sau một tuần, liều hàng ngày có thể được tăng lên 50 mg. Nếu đáp ứng điều trị không đạt yêu cầu, liều có thể được tăng thêm hàng tuần bằng 50 mg / ngày đến liều tối đa hàng ngày 200 mg. Để tránh quá liều khi tăng liều nhiều hơn 50 mg / ngày nên được xem xét, rằng trọng lượng cơ thể ở trẻ em ít hơn, hơn ở người lớn. Với điều trị duy trì lâu dài, thuốc nên được kê đơn ở liều tối thiểu có hiệu quả..

Trong bệnh nhân cao tuổi liều điều chỉnh là không cần thiết.

Trong bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng chức năng gan liều lượng của thuốc nên được giảm hoặc tăng lên trong khoảng thời gian.

Trong bệnh nhân có chức năng thận suy giảm điều chỉnh liều đặc biệt là không cần thiết.

Kích thích kinh tế: tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hiếm – buồn ngủ, mệt, chóng mặt, đau đầu, sự run rẩy, mất ngủ, khó chịu, akathisia, hưng cảm nhẹ, làm điên.

Như với thuốc chống trầm cảm khác trong điều trị, phản ứng có thể được quan sát, khó phân biệt với các triệu chứng của bệnh cơ bản, bao gồm. không. dị cảm, gipesteziya, phiền muộn, ảo giác, kích thích, đánh trước, ažitaciâ, lo ngại, bịnh thần kinh.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng, mất cảm giác ngon miệng hoặc tăng sự thèm ăn (có thể do loại bỏ trầm cảm); hiếm – biếng ăn, co thăt dạ day, dạ dày, đầy hơi hoặc đau, ghế không ổn định, bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, buồn nôn, nôn.

Hệ tim mạch: hiếm – nhịp tim.

Chuyển hóa: giảm cân.

Từ hệ thống tạo máu: sự chảy máu (incl. cây cung).

Từ các giác quan: hiếm – khiếm thị (bao gồm mờ mắt)

Trên một phần của hệ thống sinh sản: hiếm – đau bụng kinh, rối loạn chức năng tình dục (trì hoãn xuất tinh, giảm hiệu lực và / hoặc ham muốn tình dục, anorgazmija).

Phản ứng cho da liễu: hiếm – đỏ bừng da hoặc “thủy triều” máu lên mặt, tăng tiết mồ hôi.

Từ các thông số xét nghiệm: trong một số trường hợp (0.8%) – tăng ACT và ALT không triệu chứng (những thay đổi này đã được quan sát thấy trong lần đầu tiên 9 vài tuần dùng thuốc và ngừng ngay sau khi ngưng thuốc); có những báo cáo về hạ natri máu có thể đảo ngược (có lẽ hiện tượng này liên quan đến hội chứng không tiết đủ ADH, vì nó được quan sát chủ yếu ở bệnh nhân cao tuổi, nhận đồng thời thuốc lợi tiểu hoặc các loại thuốc khác cùng một lúc).

Khác: hiếm – phản ứng dị ứng, zevota; trong một số trường hợp, ngừng thuốc gây ra hội chứng cai nghiện.

Đôi khi (mối quan hệ nhân quả với thuốc đã không được thiết lập một cách đáng tin cậy) – rối loạn vận động (các triệu chứng ngoại tháp và rối loạn dáng đi), co giật, kinh nguyệt không đều, hyperprolactinemia, galactorrhea, phát ban da (hiếm – ban đỏ đa dạng exudative), ngứa. Trong hầu hết các trường hợp, các rối loạn vận động được quan sát thấy ở những bệnh nhân, dùng đồng thời thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), cũng như trong trường hợp có tiền sử rối loạn vận động lâu dài.

Kích thích kinh tế: Chống chỉ định

• sử dụng đồng thời các chất ức chế MAO và giai đoạn 14 ngày sau khi huỷ của họ;
• động kinh không ổn định;
• Tuổi để 18 năm (do thiếu kinh nghiệm lâm sàng đầy đủ về việc sử dụng), loại trừ bệnh nhân mắc chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế;
• mang thai;
• cho con bú (cho con bú);
• quá mẫn với thuốc.

TỪ chú ý thuốc nên được kê đơn cho các bệnh não hữu cơ (incl. chậm phát triển trí tuệ), trạng thái hưng cảm, động kinh, gan và / hoặc suy thận, giảm cân, cũng như trẻ em trên độ tuổi 6 nhiều năm với OCD.

Kích thích kinh tế: Mang thai và cho con bú

Kiểm soát kết quả an toàn của việc sử dụng Stimuloton^® phụ nữ mang thai không có, do đó, kê đơn trong thời kỳ mang thai là chống chỉ định.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, những người được cho là kê đơn Stimuloton^®, sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả nên được khuyến khích.

Sertraline được bài tiết qua sữa mẹ. Không có dữ liệu đáng tin cậy về sự an toàn của việc sử dụng nó trong thời kỳ cho con bú.. Nếu cần thiết, việc bổ nhiệm Stimuloton^® tiết sữa cho con bú nên ngưng.

Kích thích kinh tế: hướng dẫn đặc biệt

Dữ liệu về những rủi ro và lợi ích có thể có của việc sử dụng đồng thời liệu pháp điện giật và Stimuloton^® không.

Như với thuốc chống trầm cảm khác, Kích thích kinh tế^® trong một số trường hợp (về 0.4%) có thể gây hưng cảm hoặc hưng cảm.

Suy nghĩ và cố gắng tự tử thường liên quan đến chứng trầm cảm; chúng có thể xảy ra bất cứ lúc nào trước khi bắt đầu thuyên giảm. Do đó, khi bắt đầu quá trình điều trị, cho đến khi hiệu quả lâm sàng tối ưu phát triển, bệnh nhân cần được giám sát y tế chặt chẽ.

Trong các thử nghiệm lâm sàng của Stimuloton^® co giật động kinh được quan sát thấy trong 0.08% suy sụp (về 3/4000) và 0.2% bệnh nhân bị rối loạn ám ảnh cưỡng chế (4/1800). Kết nối chặt chẽ giữa cơn co giật động kinh với việc sử dụng Stimuloton^® chưa cài đặt. Không có dữ liệu về việc điều trị bằng Stimuloton^® bệnh nhân động kinh. Thuốc không được dùng cho bệnh nhân động kinh không ổn định., và bệnh nhân, không co giật, nên được kiểm tra thường xuyên. Khi co giật xảy ra Stimuloton^® cần được bãi bỏ.

Chuyển hóa Sertraline chủ yếu được thực hiện ở gan, do đó, cần thận trọng khi kê đơn Stimuloton^® bệnh nhân bị bệnh gan.

Sử dụng trong nhi khoa

Việc sử dụng Stimuloton được chống chỉ định^® điều trị trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm, loại trừ bệnh nhân mắc chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Tăng khả năng tự tử và suy nghĩ tự tử, cũng như sự thù địch (chủ yếu là gây hấn, không vâng lời và tức giận), trong thử nghiệm lâm sàng, thường thấy trong số các trẻ em và thanh thiếu niên, nhận được thuốc chống trầm cảm, so với các nhóm, nhận giả dược. Nếu, theo chỉ định lâm sàng, thuốc được kê đơn, bệnh nhân nên được theo dõi các triệu chứng tự tử. Vả lại, không có dữ liệu an toàn lâu dài ở trẻ em và thanh thiếu niên liên quan đến chiều cao, trưởng thành, cũng như sự phát triển của lĩnh vực nhận thức và hành vi.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Kết quả của các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy, đơn trị liệu với Stimuloton^® không ảnh hưởng đến các chỉ số của chức năng vận động tâm lý. Tuy nhiên, kể từ khi các loại thuốc khác, được sử dụng cho các chỉ định tương tự, có thể ảnh hưởng tiêu cực đến phản ứng tâm lý vận động, khả năng lái xe và cơ chế phải được xác định riêng lẻ, tùy thuộc vào phản ứng của bệnh nhân với điều trị và việc sử dụng đồng thời liệu pháp.

Kích thích kinh tế: quá liều

Ngay cả với việc bổ nhiệm sertraline trong các triệu chứng nghiêm trọng cao không được xác định. Tuy nhiên, việc sử dụng sertraline liều cao cùng lúc với các loại thuốc khác hoặc ethanol có thể dẫn đến ngộ độc nặng..

Các triệu chứng: hội chứng serotonin với buồn nôn, nôn, buồn ngủ, taxikardiej, sự kích động, chóng mặt, tâm lý kích động, bệnh tiêu chảy, tăng tiết mồ hôi, rung giật cơ và chứng siêu phản xạ.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc biệt. Yêu cầu điều trị hỗ trợ chuyên sâu và theo dõi liên tục các chức năng của các cơ quan quan trọng. Gây nôn không được khuyến khích. Sự ra đời của than hoạt tính có thể hiệu quả hơn, hơn rửa dạ dày. Duy trì sự thông thoáng của đường thở. Sertraline có V lớn_đ, về vấn đề này, tăng bài niệu, lọc máu, truyền máu hoặc truyền máu có thể không hiệu quả.

Kích thích kinh tế: tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời Stimuloton^® với chất ức chế MAO, incl. với selegiline và moclobemide ức chế MAO có thể đảo ngược, các biến chứng nghiêm trọng được quan sát. Có thể phát triển hội chứng serotonin. Một số trường hợp tử vong được ghi nhận khi kết hợp các thuốc chống trầm cảm khác và thuốc ức chế MAO, cũng như với việc sử dụng riêng lẻ các chất ức chế MAO, bắt đầu ngay sau khi ngừng sử dụng các thuốc chống trầm cảm khác. Tăng thân nhiệt được quan sát khi kết hợp thuốc chẹn tái hấp thu chọn lọc serotonin và chất ức chế MAO, độ cứng, mioclonia, sinh dưỡng không ổn định (đôi khi có những thay đổi nhanh chóng trong chức năng hô hấp và tuần hoàn), thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ:, nhầm lẫn, khó chịu, đôi khi bị kích động tột độ, điều gì có thể dẫn đến mê sảng hoặc hôn mê). Vì vậy, việc sử dụng Stimuloton là chống chỉ định.^® kết hợp với các chất ức chế MAO hoặc trong 14 ngày sau khi ngừng sử dụng chất ức chế MAO, và cũng ít hơn 1 ngày sau khi ngừng sử dụng chất ức chế MAO có thể đảo ngược. Tương tự, sau khi hủy Stimuloton^® phải có ít 14 ngày trước khi bắt đầu sử dụng chất ức chế MAO không thể đảo ngược.

Trong các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh với lượng Stimuloton hàng ngày^® liều thuốc 200 mg / ngày không có sự gia tăng tác dụng của etanol, karʙamazepina, haloperidol hoặc phenytoin về chức năng nhận thức và phản ứng tâm thần vận động. Tuy nhiên, trong khi dùng sertraline, thuốc, ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, nên được sử dụng hết sức thận trọng, việc sử dụng etanol trong quá trình điều trị là chống chỉ định.

Liên kết với protein huyết tương của sertraline cao, do đó, cần phải tính đến khả năng tương tác của nó với các loại thuốc khác, gắn với một protein (ví dụ:, diazepamom, tolbutamide và warfarin) huyết tương.

Với việc sử dụng đồng thời Stimuloton^® với cimetidine làm giảm đáng kể độ thanh thải sertraline.

Với việc sử dụng đồng thời Stimuloton^® với các dẫn xuất coumarin có sự gia tăng đáng kể thời gian prothrombin (trong những trường hợp như vậy, nên kiểm soát thời gian prothrombin khi bắt đầu điều trị bằng sertraline và sau khi hủy bỏ).

Trong bối cảnh của liệu pháp dài hạn với Stimuloton^® liều thuốc 50 mg / ngày sử dụng thuốc, chuyển hóa với sự tham gia của isoenzyme CYP2D6, kèm theo sự gia tăng nồng độ của chúng trong huyết tương.

Các nghiên cứu về tương tác thuốc in vivo đã cho thấy, sử dụng sertraline trong thời gian dài với một liều lượng 200 mg / ngày không ảnh hưởng đến quá trình beta-hydroxyl hóa nội sinh của cortisol qua trung gian isoenzyme CYP3A3 / 4, về sự chuyển hóa của carbamazepine hoặc terfenadine. Dùng sertraline lâu dài với liều lượng 200 mg / ngày không ảnh hưởng đến nồng độ tolbutamide, phenytoin huyết tương và warfarin. Nó có nghĩa là, rằng sertraline không ngăn chặn hoạt động của CYP2C9 ở một mức độ đáng kể về mặt lâm sàng. Dùng sertraline lâu dài với liều lượng 200 mg / ngày không ảnh hưởng đến nồng độ của diazepam trong huyết tương, do đó, cũng nên loại trừ sự ức chế đáng kể về mặt lâm sàng đối với hoạt động của isoenzyme CYP2C19.. Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã cho thấy, rằng sertraline không có hoặc không có tác dụng ức chế tối thiểu đối với CYP1A2.

Với việc sử dụng đồng thời Stimuloton^® và các chế phẩm lithium, dược động học của các chế phẩm sau này không thay đổi. Tuy nhiên, với sự kết hợp này, run được quan sát thấy thường xuyên hơn.. Như với các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc khác, với sự kết hợp của Stimuloton^® y học, ảnh hưởng đến truyền serotonergic (incl. với các chế phẩm lithium), cần thận trọng hơn.

Thời gian, cần thiết để loại bỏ hoàn toàn hoạt chất khỏi cơ thể trước khi chuyển bệnh nhân từ chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc này sang chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc khác, không được chỉ định. Do đó, quá trình chuyển đổi như vậy cần được thực hiện hết sức thận trọng..

Với việc sử dụng đồng thời các chất serotonergic khác (ví dụ:, tryptophan hoặc fenfluramine) và chăm sóc đặc biệt sertraline là cần thiết. Nếu có thể, nên tránh những sự kết hợp như vậy..

Các nghiên cứu lâm sàng chỉ tìm thấy một tác dụng nhẹ của sertraline trên men gan. Với việc sử dụng đồng thời Stimuloton^® liều thuốc 200 mg / ngày và phenazone, sertraline gây ra một chút (5%), nhưng giảm đáng kể T_1/2 Phenazone. Đây là một sự giảm nhỏ trong T_1/2 phenazone là do sự thay đổi không đáng kể về mặt lâm sàng trong chuyển hóa gan.

Khi được sử dụng cùng nhau, sertraline không làm thay đổi tác dụng ngăn chặn beta của atenolol.

Với sự kết hợp của Stimuloton^® liều thuốc 200 mg / ngày với glibenclamide và digoxin không có tương tác thuốc.

Kích thích kinh tế: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Kích thích kinh tế: điều khoản và điều kiện lưu trữ

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.