Spiriva

Vật liệu hoạt động: Tiotropium bromide
Khi ATH: R03BB04
CCF: Thuốc giãn phế quản – m-blocker holinoreceptorov
ICD-10 mã (lời khai): J43, J44, J45
Khi CSF: 12.01.04
Nhà chế tạo: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Viên nang với bột để hít gelatin cứng, nhợt nhạt xanh xanh, đục; biểu tượng của công ty và “TI 01”, được in bằng mực đen; nội dung của viên nang – bột trắng.

Tá dược: monohydrat lactose, 200 M; lactose monohydrat Micronized.

Viên con nhộng: macrogol 3350 (PEG 3350), indigokarmin (E132), Titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172).

10 PC. – vỉ (1) Bao gồm hít HandiHaler® hoặc không có – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) Bao gồm hít HandiHaler® hoặc không có – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) Bao gồm hít HandiHaler® hoặc không có – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc giãn phế quản – chẹn thụ thể m-cholinergic, tác dụng dài hạn.

Nó có ái lực tương tự cho các phân nhóm khác nhau của các thụ thể muscarinic M₁ để M₅. Như một kết quả của sự ức chế của M₃-thụ trong đường thở thư giãn cơ trơn xảy ra. Hiệu lực Bronchodilatory phụ thuộc vào liều dùng và bảo trì ít nhất 24 không. Một khoảng thời gian đáng kể của hành động có liên quan, có lẽ, với bản phát hành rất chậm chạp của một M₃-thụ, so với ipratropium bromide. Khi hít tiotropium bromide, như một tác nhân chống tác cấu trúc N-bậc bốn, Nó có một hành động có chọn lọc địa phương, trong đó ở liều điều trị không gây ra tác dụng phụ toàn thân của anticholinergic. Phát hành tiotropium bromide của M₂-thụ thể này là nhanh hơn, hơn một M₃-thụ. Thụ thể có ái lực cao và phát hành chậm của hợp thì kết nối xác định cường độ và thời gian bronchodilatory hiệu lực ở những bệnh nhân COPD.

Bronchodilation sau hít tiotropium bromide là một hệ quả của các địa phương, và không hành động có hệ thống.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy, rằng thông qua 30 phút sau một liều duy nhất Spiriva^® vì 24 h cải thiện đáng kể chức năng phổi (tăng trong FEV₁ và FVC). Cân bằng dược đạt được trong vòng 1 tuần, và tác dụng giãn phế quản phát âm đã được quan sát vào ngày 3. Spiriva^® tăng đáng kể vào buổi sáng và buổi tối đỉnh thở ra dòng chảy, bệnh nhân đo. Tác dụng thuốc giãn phế quản Flomax^®, ước tính cho năm, cho thấy không có triệu chứng của sự khoan dung.

Spiriva^® làm giảm đáng kể các đợt cấp COPD và tăng thời gian trước khi đợt đầu tiên so với giả dược. Cải thiện đáng kể chất lượng cuộc sống, được quan sát trong suốt thời gian điều trị. Spiriva^® làm giảm đáng kể số ca nhập viện, kết hợp với đợt cấp của COPD, và tăng thời gian cho đến khi nhập viện đầu tiên.

Dược

Tiotropium bromide – Hợp chất amoni bậc bốn, ít tan trong nước.

Tiotropium bromide, có dược động tuyến tính trong khoảng điều trị sau khi / trong bột hít khô và.

Hấp thu

Khi hít vào, sinh khả dụng tuyệt đối của tiotropium bromide là 19.5%, mà chỉ ra một khả dụng sinh học cao của phe ma túy, đạt phổi. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 5 phút sau khi hít. Tiotropium bromide là kém hấp thu qua đường tiêu hóa. Vì lý do này, việc ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thu của tiotropium. Nếu ăn phải tiotropium bromide trong các hình thức của một giải pháp đã được sinh khả dụng tuyệt đối 2-3%.

Phân phát

Protein huyết – 72%. V_đ – 32 l / kg. Trong trạng thái cân bằng C_{tối đa} trong huyết tương ở bệnh nhân COPD là 17-19 pg / ml ở 5 phút sau khi hít phải bột trong các liều 18 mcg và giảm nhanh. C_ss trong huyết tương 3-4 pg / ml.

Không vượt qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Mức độ biến đổi sinh học là nhỏ. Tiotropium bromide được chia ra bởi các cồn phi enzyme và N-metilskopina axit ditienilglikolevoy, mà không kết dính với các thụ thể muscarinic.

Rối loạn trao đổi chất có thể sử dụng các chất ức chế isoenzymes CYP2D6 và 3A4 (xinidina, ketoconazole, Gestodene). Như vậy, 3A4 isoenzymes CYP2D6 và được bao gồm trong sự trao đổi chất ma túy. Tiotropium bromide thậm chí ở nồng độ sverhterapevticheskih không ức chế cytochrome P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 hoặc 3A4 trong microsomes gan người.

Khấu trừ

Sau khi thiết bị đầu cuối hít T_1/2 là 5-6 ngày. Tổng quan tại / giới thiệu của thanh niên tình nguyện khỏe mạnh 880 ml / phút, khi thay đổi cá nhân 22%. Tiotropium bromide sau khi vào / ở đầu ra, chủ yếu, nước tiểu ở dạng không đổi – 74%. Sau khi bài tiết bột hít thận 14%, phân con lại của, không được hấp thu vào ruột, bài tiết trong phân. Các thanh thải thận của tiotropium bromide vượt QC, thấy rằng sự tiết hình ống của thuốc. Sau khi sử dụng kéo dài của thuốc 1 thời gian / ngày ở bệnh nhân với các thông số dược động học bang COPD cân bằng đạt được thông qua 2-3 trong tuần, trong đó không có tích lũy thêm.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở những bệnh nhân cao tuổi, giảm độ thanh thải thận tiotropium bromide (326 ml / phút ở bệnh nhân COPD trước 58 năm, đến 163 mL / phút ở bệnh nhân COPD hơn 70 năm), vì, rõ ràng, giảm chức năng thận theo tuổi. Sau khi bài tiết nước tiểu hít tiotropium bromide được giảm xuống 14% (thanh niên tình nguyện khỏe mạnh) đến 7% (Bệnh nhân COPD), Tuy nhiên, bệnh nhân cao tuổi bị COPD không có thay đổi đáng kể nồng độ trong huyết tương của, đưa ra giữa- và biến đổi intraindividual (Sau khi bột hít phải tăng AUC_0-4 trên 43%).

Nếu chức năng thận sau khi hít phải và / trong phần giới thiệu của nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cường máu và giảm độ thanh thải thận. Trong rối loạn chức năng thận nhẹ (CC 50-80 ml / phút), thường thấy ở bệnh nhân cao tuổi, tăng nồng độ tiotropium bromide plasma không đáng kể (sau khi vào / trong sự gia tăng AUC_0-4 trên 39%). Bệnh nhân COPD với mức độ vừa hoặc nặng, giảm chức năng thận (CC < 50 ml / phút) sau khi / trong bromide ipratropium được quan sát thấy một sự gia tăng gấp đôi về nồng độ của nó trong huyết tương (82% tăng AUC_0-4), so với nồng độ trong huyết tương, xác định sau khi hít phải bột khô.

Kỳ vọng, mà suy gan sẽ không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của tiotropium bromide, tk. thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý không liên quan đến sự tham gia của các enzym.

Lời khai

- Khi điều trị duy trì ở bệnh nhân COPD, bao gồm viêm phế quản mạn tính và khí phế thũng, (điều trị duy trì cho khó thở kéo dài, và để phòng ngừa các đợt cấp).

Liều dùng phác đồ điều trị

Chỉ định 1 mũ. / ngày tại cùng một thời gian bằng cách hít vào bằng cách sử dụng ống hít HandiHaler.

Thuốc không nên nuốt. Spiriva^® không nên được sử dụng thường xuyên hơn, hơn 1 thời gian / ngày. Flomax Capsules^® Bạn chỉ nên được sử dụng với một ống hít HandiHaler.

Bệnh nhân cao tuổi nên uống thuốc ở liều khuyến cáo.

Tại suy thận Bệnh nhân có thể sử dụng Flomax^® ở liều khuyến nghị. Tuy nhiên, việc bổ nhiệm Spiriva^® kết hợp với các thuốc khác, có nguồn gốc chủ yếu là thận, đòi hỏi phải theo dõi bệnh nhân. Bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng (KK≤50 ml / phút) nên được theo dõi chặt chẽ.

Bệnh nhân suy gan có thể uống thuốc ở liều khuyến cáo.

Làm thế nào để sử dụng một ống hít HandiHaler^®

Các HandiHaler hít được thiết kế đặc biệt để dùng Flomax^® và không có ý định cho điều trị các thuốc khác.

Các dụng bao gồm hít: Dust Cap, mundştuk, đất, nút xỏ, khoang chính.

Sử dụng HandiHaler hít:

1. mở nắp bụi, nhấn nút xỏ lỗ hoàn toàn, sau đó phát hành;

2. hoàn toàn mở nắp bụi, nhấc nó lên; sau đó mở các cơ quan ngôn luận, nhấc nó lên;

3. ngay lập tức trước khi sử dụng để có được Flomax viên nang^® từ các vỉ và đặt nó vào buồng trung tâm (không thích hợp, mà phía các viên nang được đặt trong buồng);

4. siết chặt các cơ quan ngôn luận cho đến khi nó nhấp chuột, cap bụi còn bỏ ngỏ;

5. HandiHaler giữ quan ngôn luận lên, nhấn nút xỏ một lần để kết thúc và sau đó phát hành; như vậy, một lỗ, thông qua đó loại thuốc này được phát hành từ các viên nang trong khi hít;

6. hoàn toàn thở ra; không bao giờ thở ra vào ống.

7. lấy HandiHaler vào miệng và môi nén chặt xung quanh cơ quan ngôn luận; giữ đầu của bạn lên, hít vào chậm và sâu, nhưng tại cùng một thời gian với một lực đủ mạnh, nghe sự rung động của viên nang; thở ra ánh sáng lấp đầy; sau đó giữ hơi thở của bạn càng lâu càng tốt và loại bỏ các miệng HandiHaler; tiếp tục hít thở một cách bình tĩnh; thủ tục lặp lại 6 và 7 cho vơi đầy đủ của viên nang.

8. tiếp theo là mở lại cơ quan ngôn luận, nhận được nó và ném những viên nang sử dụng. Đóng cơ quan ngôn luận và bụi cap.

Làm sạch HandiHaler hít^®

Làm sạch HandiHaler nên 1 mỗi tháng một lần. Để làm điều này, mở cơ quan ngôn luận và bụi cap, sau đó mở các đơn vị cơ sở, nâng nút xỏ. Rửa sạch với nước ấm vào ống hít để loại bỏ hoàn toàn bột. HandiHaler nên được lau bằng khăn giấy và mở các cơ quan ngôn luận, cơ sở và nắp bụi lại để không khí khô cho 24 không. Sau khi làm sạch theo cách này máy đã sẵn sàng để sử dụng sau. Nếu cần thiết, các bề mặt bên ngoài của khuôn có thể được làm sạch với ẩm, nhưng mô không ướt.

Vskrыtie vỉ

Tách các dải vỉ dọc theo dòng đục. Mở dải vỉ ngay lập tức trước khi sử dụng vì vậy, rằng một viên là hoàn toàn có thể nhìn thấy. Các viên nang có chứa một lượng nhỏ bột, vì vậy nó không phải là hoàn toàn điền.

Khi Nào, nếu các viên nang đã vô tình mở ra và tiếp xúc với không khí, nó không nên được sử dụng. Cả thiết bị, hoặc trong vỉ Capsules không nên tiếp xúc với nhiệt độ cao, ánh sáng mặt trời.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng nhỏ, thường biến mất khi tiếp tục điều trị (≥ 1% và < 10%); candida miệng (≥ 0.1% và < 1%); táo bón, trào ngược hastroэzofahealnыy (≥ 0.01% và < 1%); trong một vài trường hợp – bịnh bế tắc ruột (trong đó có liệt ruột), khó nuốt.

Các hệ thống hô hấp: disfonija, co thắt phế quản, ho và kích ứng tại chỗ cổ họng (≥ 0.1% và < 1%); mũi chảy máu (≥ 0.01% và < 1%).

Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, nhịp tim (≥ 0.01% và < 1%); trong một vài trường hợp – nhịp tim nhanh trên thất, rung tâm nhĩ.

CNS: chóng mặt (≥ 0.1% và < 1%).

Từ hệ thống tiết niệu: khó đi tiểu và bí tiểu ở nam giới với yếu tố ảnh hưởng, Nhiễm trùng đường tiết niệu (≥ 0.01% và < 1%).

Phản ứng dị ứng: phát ban, nổi mề đay, ngứa, phản ứng quá mẫn, kể cả phản ứng ngay lập tức (≥ 0.01% và < 1%); trong một vài trường hợp – phù mạch.

Khác: trong một vài trường hợp – mờ mắt, tăng nhãn áp (≥ 0.01% và < 1%); bệnh tăng nhãn áp.

Hầu hết các phản ứng bất lợi trên có thể được liên kết với Spiriva anticholinergic^®.

Chống chỉ định

- Tôi ba tháng mang thai;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

- Quá mẫn với atropin hoặc các dẫn xuất của nó (incl. để ipratropium và oxitropium);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân bệnh tăng nhãn áp góc đóng cửa, tăng sản tuyến tiền liệt, bàng quang cản trở đầu ra.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định để sử dụng trong tam cá nguyệt I của thai kỳ.

Trong tam cá nguyệt II và III của thai và cho con bú thuốc nên được chỉ dùng trong trường hợp, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Thận trọng

Thuốc Flomax^® không nhằm mục đích để làm giảm các đợt cấp của co thắt phế quản.

Sau khi bột hít Flomax^® có thể phát triển các phản ứng quá mẫn tức thì.

Quá trình hít Flomax^® (cũng như hít khác) có thể gây co thắt phế quản.

Bệnh nhân suy thận (CC ≤ 50 ml / phút) việc bổ nhiệm Spiriva^® Nó nên được theo dõi cẩn thận.

Bệnh nhân nên đọc các quy tắc sử dụng của các thuốc hít. Không cho nhập bột vào mắt. Đau mắt hay khó chịu, mờ mắt, Quầng sáng hình ảnh kết hợp với mắt đỏ, tắc nghẽn kết mạc và giác mạc phù nề có thể chỉ ra một cuộc tấn công cấp tính của bệnh tăng nhãn áp góc đóng cửa. Với sự phát triển của bất kỳ sự kết hợp của những triệu chứng này, bệnh nhân nên tìm tư vấn y tế ngay lập tức. Ứng dụng chỉ thuốc, gây ra chuột rút, Nó không phải là một điều trị hiệu quả trong trường hợp nhất định,.

Một viên nang chứa 5.5 mg lactose monohydrat.

Sử dụng trong nhi khoa

Không sử dụng thuốc này trong trẻ em và thanh thiếu niên lên đến 18 năm.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Các nghiên cứu về tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý đã không được. Các trường hợp chóng mặt và nhìn mờ khi áp dụng thuốc có thể có tác động tiêu cực đến khả năng của các bên trên.

Quá liều

Các triệu chứng: khi dùng liều cao có thể là những biểu hiện của hành động kháng cholinergic – khô miệng, Rối loạn ăn nghỉ, tăng nhịp tim.

Sau khi hít một liều duy nhất 282 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy không có tác dụng kháng acetylcholin hệ thống. Sau khi uống lặp lại liều một lần mỗi ngày 141 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh đã được quan sát kết mạc song phương kết hợp với khô miệng, người đã biến mất cùng với tiếp tục điều trị. Trong nghiên cứu, mà kiểm tra tác động của tiotropium với việc sử dụng lặp đi lặp lại ở những bệnh nhân COPD, nhận được tối đa 36 microgram của thuốc hơn 4 tuần, Khô miệng là tác dụng phụ duy nhất.

Ostraya nhiễm độc, liên kết với một tiếp nhận bình thường bên trong viên nang, không vì sinh khả dụng thấp của thuốc.

Tương tác thuốc

Có lẽ việc bổ nhiệm Spiriva^® kết hợp với các thuốc khác, Thường được sử dụng để điều trị COPD: simpatomimetikami, dẫn xuất methylxanthine, corticosteroid đường uống và hít.

Thông tin hạn chế về việc sử dụng kết hợp các loại thuốc kháng cholinergic có nguồn gốc từ hai thử nghiệm lâm sàng: hẹn một lần 1 liều ipratropium bromide trên nền sử dụng liên tục Flomax^® Bệnh nhân COPD (64 đàn ông) ở người tình nguyện khỏe mạnh (20 đàn ông) Nó không dẫn đến sự sụt giảm trong các phản ứng bất lợi, thay đổi của cuộc sống thông số và ECG. Tuy nhiên, một kết hợp sử dụng lâu dài các thuốc kháng cholinergic và Flomax^® Nó đã không được điều tra,, Do đó, không được khuyến khích.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C; Không làm đông lạnh. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Sau khi mở vỉ để sử dụng 9 ngày.

HandiHaler Thiết bị có thể được sử dụng cho 1 năm.