Tiotropium bromide

Khi ATH:
R03BB04

Tác dụng dược lý

Đại lý thuốc giãn phế quản, thụ khối m-cholinergic của các cơ trơn của cây tracheobronchial. Nó có ái lực tương tự cho các phân nhóm khác nhau thụ thể muscarinic M1 đến M5. Kết quả của sự ức chế thụ thể M3 trong đường hô hấp là việc nới lỏng các cơ trơn. Khi tuyến đường hít quản trị có hiệu lực chọn lọc của tiotropium, trong đó ở liều điều trị không gây ra tác dụng phụ toàn thân của anticholinergic. Hiệu lực Bronchodilatory phụ thuộc vào liều dùng và bảo trì ít nhất 24 không, do sự phân ly chậm từ các thụ M3. Việc phát hành của các thụ thể M2 là nhanh hơn, M3 hơn từ. Thụ thể có ái lực cao và phân ly chậm gây ra một hiệu ứng bronchodilatory rõ rệt và lâu dài ở bệnh nhân COPD. Cải thiện đáng kể chức năng phổi (FJEL) sau 30 phút sau một liều duy nhất, tăng vào buổi sáng và buổi tối cao điểm lưu lượng thở ra. Cân bằng dược đạt được trong vòng 1 Mặt trời, và tác dụng giãn phế quản phát âm được quan sát thấy trong các 3 d.

Dược

Khi hít vào đường dùng, sinh khả dụng tuyệt đối - 19,5 %. Kém hấp thu ở đường tiêu hóa. TCmax sau khi hít - 5 m. Cmax ở bệnh nhân COPD là 17-19 pg / ml sau liều bột hít 18 mcg và giảm nhanh. Phạm vi của các liều lượng trị liệu dược động học tuyến tính. Quan hệ với protein huyết tương - 72 %, tích phân phối - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Không vượt qua hàng rào máu não. Chuyển hóa hơi ethanol-N-metilskopina và axit ditienilglikolievoy (dược lý không hoạt động), ít hơn 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) để tạo thành các chất chuyển hóa khác nhau. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 sau khi hít - 5-6 ngày. Tổng giải phóng mặt bằng - 880 ml / phút. Báo cáo tin tức (14 %) chủ yếu qua ống thận, và phân. Không tích lũy. Ở những bệnh nhân cao tuổi với thanh thải của thận giảm (7 %), Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương không thay đổi đáng kể. Khi CRF quan sát nồng độ trong huyết tương tăng và giảm độ thanh thải thận.

Lời khai

Khi điều trị duy trì ở bệnh nhân COPD, bao gồm viêm phế quản tắc nghẽn mạn tính và khí phế thũng, (khi dai dẳng khó thở, và cho công tác phòng chống bệnh trở nặng).

Liều dùng phác đồ điều trị

Hít phải sử dụng một ống hít đặc biệt, qua 1 viên nang mỗi ngày trong một và cùng một lúc. Các viên nang không nên nuốt. Người già, Bệnh nhân có chức năng thận hoặc gan bị suy yếu có thể sử dụng thuốc ở liều khuyến cáo.

Chống chỉ định

Quá mẫn với tiotropium bromide, và atropine hoặc các dẫn xuất của nó (ví dụ như ipratropium hoặc oxitropium), Tôi ba tháng mang thai, Tuổi để 18 năm.

Tác dụng phụ

Từ đường tiêu hóa - khô miệng (mức độ thường nhẹ, thường biến mất cùng với tiếp tục điều trị), táo bón.

Từ hệ thống hô hấp: ho, Kích ứng tại chỗ, có thể phát triển co thắt phế quản, cũng như việc tiếp nhận các đại lý hít khác.

Khác: nhịp tim nhanh, khó khăn hoặc bí tiểu (ở nam giới bị u xơ tiền liệt tuyến), phù mạch, mờ mắt, ostraya bệnh tăng nhãn áp (kết hợp với kháng cholinergic).

Thận trọng

Giám sát cẩn thận của bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng, tiotropium bromide trong sự kết hợp với các thuốc khác, egesting, chủ yếu, thận.

Hãy thận trọng với chỉ định bệnh nhân có tăng nhãn áp góc hẹp, tăng sản tuyến tiền liệt hoặc bàng quang tắc nghẽn cổ.

Nó không thể được sử dụng như một phương tiện để xử lý khẩn cấp cứu trợ cho các cuộc tấn công co thắt phế quản.

Không cho nhập bột vào mắt.

Chống chỉ định để sử dụng trong tam cá nguyệt I của thai kỳ. Các giai đoạn còn lại của thai kỳ và trong khi cho con bú - chỉ, nếu các lợi ích mong đợi lớn hơn bất kỳ nguy cơ có thể cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Thận trọng

Không đề xuất áp dụng đồng thời với các thuốc kháng cholinergic khác.