SPERIDAN

Vật liệu hoạt động: Risperidone
Khi ATH: N05AX08
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Khi CSF: 02.01.02.03
Nhà chế tạo: ACTAVIS Nhóm PTC hạng. (Iceland)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng trắng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, với notch, kích thước 8 × 5 mm.

[Vòng] microcrystalline cellulose, bezvodnaya lactose, magiê stearate, tinh bột pregelatinized, gipromelloza, macrogol 600, Titanium dioxide.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, tráng trắng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, với notch, kích thước 10 × 5 mm.

Tá dược: microcrystalline cellulose, bezvodnaya lactose, magiê stearate, tinh bột tiền hồ hóa, gipromelloza, macrogol 6000, Titanium dioxide.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, tráng trắng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, với notch, kích thước 14 × 7.5 mm.

Tá dược: microcrystalline cellulose, bezvodnaya lactose, magiê stearate, tinh bột tiền hồ hóa, gipromelloza, macrogol 6000, Titanium dioxide.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần (giải lo âu), benzisoxazole phái sinh. Nó cũng có một thuốc an thần, tác dụng chống nôn và giảm nhiệt. Một nhân vật đối kháng monoaminergic chọn lọc. Sở hữu cao troponostew để serotoninergic 5-NT₂-Receptor, dopaminovym (D)₂-Receptor; cũng có thể liên lạc với α₁-adrenoreceptors và khi hơi ít mối quan hệ với histamin (H)₁-рецепторами и một₂-adrenoreceptor. Nó không có ái lực với holinoretseptorami. Tác dụng chống loạn thần do ức chế dopamin D₂-các thụ thể và các hệ thống mesolimbic Mesocortical. Tác dụng an thần do ức chế thụ thể adrenergic của sự hình thành lưới thân não; tác dụng chống nôn – блокадой допаминовых D₂-Khu kích hoạt thụ thể của trung tâm nôn; tác dụng giảm nhiệt – phong tỏa các thụ thể dopamine của vùng dưới đồi. Giảm các triệu chứng hiệu (mê sảng, ảo giác), thuyết tự động. Nó gây ra ức chế tối thiểu của các vận động và đến một mức độ thấp hơn gây ra bịnh tê dại, hơn thuốc chống loạn thần cổ điển (thuốc an thần kinh).

Balanced trung ương đối kháng serotonin và dopamine có thể làm giảm nguy cơ của các triệu chứng ngoại tháp.

Risperidone có thể gây ra một sự gia tăng phụ thuộc liều dùng ở nồng độ prolactin trong huyết tương.

Dược

Hấp thu

Uống hấp thụ một cách nhanh chóng và hoàn toàn, Khi thực phẩm này không ảnh hưởng đến sự hoàn chỉnh và tốc độ gỡ bỏ. C_{tối đa} huyết tương đạt được thông qua 1-2 không.

C_ss Risperidone trong cơ thể được thực hiện ở hầu hết các bệnh nhân cho 1 ngày, 9-hydroxy risperidone – xuyên qua 4-5 ngày. Nồng độ Risperidone trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều lượng của thuốc (trong liều điều trị).

Phân phát

Ma túy được phân phối nhanh chóng, CNS thâm nhập, sữa mẹ. V_đ -1.1 l / kg. Protein huyết (với alpha₁-glycoprotein và albumin) risperidone – 90%, 9-hydroxy risperidone – 77%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa thành một chất chuyển hóa hoạt động của CYP2D6 izofermentom – 9-hydroxy risperidone (risperidone và 9-hydroxy-risperidone tạo thành một nhóm hoạt động antipsihoticescuu). Cách một sự trao đổi chất là N-dezalkilirovanie.

Khấu trừ

t_1/2 risperidone là 3 không, t_1/2 9-hydroxy risperidone – 21 không. 70% thuốc được bài tiết của thận, của họ 35-45% – trong các hình thức của một phần hoạt tính dược lý; bài tiết với jelchew 14% từ liều lượng của thuốc.

Mức độ thời gian nhập học là nồng độ hoạt động cao trong huyết tương và bài tiết chậm ở bệnh nhân cao tuổi và ở bệnh nhân suy thận.

Lời khai

- Cấp tính và mãn tính tâm thần phân liệt và các quốc gia khác có các triệu chứng loạn thần hiệu và / hoặc tiêu cực;

- Rối loạn Affective trong một loạt các rối loạn tâm thần;

-các rối loạn hành vi ở bệnh nhân mất trí nhớ với các triệu chứng của sự xâm lăng (sự bùng nổ, lạm dụng thể chất), trong hoạt động của con người (kích thích, mê sảng) hoặc các triệu chứng loạn thần;

như là một trị liệu bổ (như là một chất ổn định tâm trạng) – các rối loạn hành vi trong thanh thiếu niên trong độ tuổi 15 năm và bệnh nhân người lớn bị giảm mức độ trí tuệ hoặc chậm phát triển tâm thần, trong trường hợp, nếu các hành vi phá hoại (xâm lược, xung lực, autoagressiâ) Nó đang dẫn đầu các hình ảnh lâm sàng của bệnh;

- Là một điều trị hỗ trợ trong điều trị hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại Tâm thần phân liệt người lớn và thanh thiếu niên trong độ tuổi 15 năm thuốc theo quy định 1-2 lần / ngày. Liều khởi đầu hàng ngày là 2 mg. Vào ngày 2 hàng ngày liều nên được tăng lên 4 mg. Sau đó, liều có thể được duy trì hoặc, hoặc, nếu cần thiết, điều chỉnh cá nhân. Liều hàng ngày tối ưu của – 4-6 mg. Trong một số trường hợp, nó có thể được biện minh bởi một sự gia tăng chậm trong liều và liều ban đầu và bảo trì thấp.

Khi bạn gán một liều hàng ngày của hơn 10 mg có hiệu quả cao hơn so với liều thấp hơn. Điều này có thể đánh dấu các triệu chứng phát triển extrapiramidale. Bởi vì, đó liều lượng an ninh quá 16 mg / ngày chưa được nghiên cứu, liều trên mức này không thể được sử dụng.

Bệnh nhân cao tuổi Liều khởi đầu khuyến cáo là 500 g 2 lần / ngày. Liều có thể được cá nhân tăng đến 500 MCG mỗi ngày lên đến 1-2 mg 2 lần / ngày.

Trong bệnh nhân bị bệnh gan và thận Liều khởi đầu khuyến cáo là 500 g 2 lần / ngày. Liều có thể được tăng lên dần dần để 1-2 mg 2 lần / ngày.

Thông tin về việc sử dụng của loại thuốc cho điều trị tâm thần phân liệt trong trẻ em dưới 15 năm không.

Tại lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 2-4 mg.

Tại các rối loạn hành vi ở bệnh nhân chứng mất trí Liều khởi đầu khuyến cáo là trên 250 g 2 lần / ngày (Bạn nên sử dụng dạng bào chế thích hợp). Nếu liều lượng thích hợp có thể được tăng lên bằng cách riêng 250 microgram mỗi ngày (không quá một ngày). Đối với hầu hết bệnh nhân, liều tối ưu là 500 g 2 lần / ngày. Tuy nhiên, một số bệnh nhân cho thấy dùng thuốc ở liều 1 mg 2 lần / ngày. Sau khi liều tối ưu có thể được đề nghị để chuẩn bị tiếp nhận 1 thời gian / ngày.

Tại manijah trong các rối loạn lưỡng cực liều ban đầu được đề nghị 2 mg 1 thời gian / ngày. Liều có thể được tăng lên bởi 2 mg mỗi ngày, không quá một ngày. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều hàng ngày tối ưu là 2-6 mg.

Tại rối loạn hành vi ở bệnh nhân tâm thần chậm phát triển bệnh nhân với trọng lượng cơ thể 50 kg trở lên liều ban đầu được giới thiệu là 500 g 1 thời gian / ngày. Liều có thể được tăng lên bởi 500 microgram mỗi ngày, không quá một ngày. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều hàng ngày tối ưu của – 1 mg.

Tuy nhiên, đối với một số bệnh nhân ưa thích dùng thuốc ở một liều 500 mg / ngày, Trong khi một số bệnh nhân liều lượng cần thiết để 1.5 mg / ngày.

Bệnh nhân cân nặng ít hơn 50 ki-lô-gam liều ban đầu được đề nghị của thuốc – 250 g 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, liều này có thể được tăng lên bằng 250 microgram mỗi ngày, không quá một ngày. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều tối ưu là 500 mg / ngày. Tuy nhiên, đối với một số bệnh nhân ưa thích dùng thuốc ở một liều 250 mg / ngày, Trong khi một số cần phải tăng liều 750 mg / ngày.

Quầy lễ tân long Speridana^® thanh thiếu niên nên dưới sự giám sát liên tục của một bác sĩ.

Sử dụng trong trẻ em dưới 15 năm không được khuyến khích.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: mất ngủ, ažitaciâ, báo động, đau đầu; đôi khi buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, Nồng độ suy giảm, mờ mắt; hiếm – triệu chứng ngoại tháp (sự run rẩy, độ cứng, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, dystonia cấp tính), mania hoặc gipomaniya, cú đánh (ở các bệnh nhân lớn tuổi với các yếu tố predraspolagatmi), và tăng thể tích máu (hoặc là do uống nhiều, hoặc là do hội chứng tiết ADH không thích hợp), pozdnyaya rối loạn vận động (cử động nhịp nhàng không tự nguyện chủ yếu là ngôn ngữ và / hoặc người), hội chứng thần kinh ác tính (tăng thân nhiệt, cứng cơ, sự bất ổn định của chức năng tự trị, làm suy giảm ý thức và tăng CPK), vi phạm của nhiệt và co giật.

Từ hệ thống tiêu hóa: táo bón, chứng khó tiêu, buồn nôn hay nôn mửa, đau bụng, tăng transaminase gan, khô miệng, Hypo- hoặc hypersalivation, chán ăn và / hoặc tăng cảm giác ngon miệng, tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng đôi khi, nhịp tim nhanh phản xạ, hoặc tăng huyết áp.

Từ phía bên trong tạo máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Trên một phần của hệ nội tiết: galactorrhea, gynecomastia, rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, tăng cân, Tăng đường huyết và đợt cấp của bệnh đái tháo đường từ trước.

Với hệ thống sinh dục: cương dương, rối loạn cương dương, xuất tinh bất thường, anorgazmija, tiểu không tự chủ.

Phản ứng dị ứng: viêm mũi, phát ban, phù mạch, nhạy cảm ánh sáng.

Phản ứng cho da liễu: xerosis, giperpigmentatsiya, ngứa, tăng tiết bã nhờn.

Khác: đau khớp.

Chống chỉ định

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý Nó cần phải được quy định đối với các bệnh về hệ tim mạch (suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim, rối loạn dẫn truyền), Mất nước và thể tích tuần hoàn, rối loạn mạch máu não, Bệnh Parkinson, co giật (incl. lịch sử), thận nặng hoặc suy gan, lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy, bang, nguyên nhân nền cho sự phát triển của các loại nhịp tim nhanh “xoay tròn trên một chân” (nhịp tim chậm, mất cân bằng điện giải, thuốc dùng đồng thời, kéo dài khoảng QT), khối u não, tắc ruột, trường hợp quá liều cấp tính thuốc, Hội chứng Reye (tác dụng chống nôn của risperidone có thể che lấp các triệu chứng của các điều kiện), mang thai, trong thời thơ ấu đến 15 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập).

Mang thai và cho con bú

An toàn của risperidone ở phụ nữ có thai chưa được nghiên cứu. Các ứng dụng của thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Bởi vì risperidone và 9-hydroxy-risperidone được bài tiết trong sữa mẹ, Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Chuyển đổi từ điều trị chống loạn thần khác. Điều trị tâm thần phân liệt sớm Speridanom^® Nó được đề nghị theo từng giai đoạn điều trị trước đó, nếu bảo hành lâm sàng. Nếu bệnh nhân sau đó được chuyển đến kho thuốc antipsychotic hình thức trị liệu, quầy lễ tân Speridana^® Chúng tôi đề nghị rằng thay vì theo kế hoạch tiêm. Định kỳ đánh giá nhu cầu tiếp tục điều trị thuốc antiparkinsonian. Kết hợp với alpha-adrenoblokirutm tác dụng của risperidone có thể phát sinh ortostatical gipotenzia, đặc biệt là trong quá trình chuẩn độ ban đầu. Trong trường hợp hạ huyết áp nên xem xét giảm liều. Ở những bệnh nhân có các bệnh lý hệ thống tim mạch, cũng như mất nước, rối loạn thể tích tuần hoàn, hoặc mạch máu não, liều dùng nên được tăng dần, theo các khuyến nghị.

Sự xuất hiện của các triệu chứng ngoại tháp là một yếu tố nguy cơ rối loạn vận động tardive. Trong trường hợp các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh vẩy nến nên xem xét việc bãi tất cả các thuốc chống loạn thần. Khi sự xuất hiện của hội chứng ác tính neuroleptics, đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ, sự bất ổn định của chức năng tự trị, ý thức kém và tăng mức độ của CPK phải hủy bỏ tất cả các loại thuốc antipsychotic, bao gồm risperidone.

Nếu bạn hủy bỏ các carbamazepine và các cuộn cảm dùng men gan liều risperidone nên được giảm.

Bệnh nhân nên được khuyên tránh ăn vì khả năng tăng cân.

Trong thời gian điều trị nên hạn chế uống rượu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong thời gian điều trị nên kiềm chế các hoạt động nguy hiểm có khả năng hoạt động, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn ngủ, an thần, trầm cảm của ý thức, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, rối loạn ngoại tháp, hiếm – QT kéo dài.

Điều trị: cần thiết để đảm bảo một đường hàng miễn phí để đảm bảo đủ oxy và thông gió, rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh) và giao than hoạt tính kết hợp với các thuốc nhuận tràng. Điều trị triệu chứng, nhằm vào việc duy trì các chức năng quan trọng của cơ thể. Các thuốc giải độc đặc vắng mặt.

Để chẩn đoán sớm các rối loạn có thể có của nhịp tim càng nhanh càng tốt để bắt đầu theo dõi ECG. Giám sát y tế cẩn thận và theo dõi điện tâm đồ được thực hiện để hoàn tất sự biến mất của các triệu chứng của nhiễm độc.

Tương tác thuốc

Xét, đó Speridan^® ảnh hưởng đến chủ yếu là hệ thống thần kinh trung ương, Nó nên được dùng thận trọng kết hợp với các thuốc khác và với Trung tâm hành động akogolem.

Speridan^® làm giảm hiệu quả của levodopa và chất chủ vận dopamine khác.

Clozapine làm giảm độ thanh thải của risperidone.

Khi áp dụng các nồng độ carbamazepine đã giảm hoạt động antipsihoticescoy phần của plasma risperidone. Hiệu ứng tương tự có thể được quan sát thấy trong các ứng dụng của thuốc gây cảm ứng men gan khác.

Fenotiazinы, thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chẹn beta có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của risperidone, Tuy nhiên, điều này không ảnh hưởng đến nồng độ của các thuốc chống loạn thần phần tích cực.

Fluoxetine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của risperidone, nhưng đến một mức độ thấp hơn nồng độ của các thuốc chống loạn thần phần tích cực, do đó liều risperidone nên được điều chỉnh.

Khi áp dụng Speridana^® cùng với các thuốc khác, đánh giá cao kết hợp với protein huyết tương, thuyên triệu chứng của một loại thuốc từ phần protein huyết tương được quan sát.

Antihypertensive thuốc làm tăng mức độ nghiêm trọng của sự suy giảm của địa ngục trong khi áp dụng với Speridanom^®.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.