SIZODON San

Vật liệu hoạt động: Risperidone
Khi ATH: N05AX08
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Khi CSF: 02.01.02.03
Nhà chế tạo: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Ấn Độ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng trái cam, tròn, giống hình hột đậu, với Valium một bên.

Tá dược: lactose, tinh bột, microcrystalline cellulose, Sodium benzoate, Talcum xóa, magiê stearate, silicon dioxide dạng keo, sodium starch glycolat.

Các thành phần của vỏ: эudrazhit E-100, Titanium dioxide, thuốc nhuộm màu vàng Sunset, polyethylene glycol 6000, sodium lauryl, isopropanol, acetone, Nước tinh khiết.

10 PC. – dải nhôm (1) – gói các tông.
10 PC. – dải nhôm (2) – gói các tông.
10 PC. – dải nhôm (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần (giải lo âu). Nó cũng có một thuốc an thần, tác dụng chống nôn và giảm nhiệt. Quỹ Sizodon – antagonist monoaminergic chọn lọc với các mối quan hệ rõ rệt với chất serotonin 5-HT₂– и допаминовым D₂-Receptor, còn kết hợp với các α₁-adrenoceptors và tại ái lực thấp hơn một chút – với histamin H₁– и một₂-adrenoreceptor. Nó không có ái lực với holinoretseptorami.

Tác dụng chống loạn thần do ức chế dopamin D₂-các thụ thể và các hệ thống mesolimbic Mesocortical.

Tác dụng an thần do ức chế thụ thể adrenergic của sự hình thành lưới thân não; tác dụng chống nôn – блокадой допаминовых D₂-Khu kích hoạt thụ thể của trung tâm nôn; tác dụng giảm nhiệt – phong tỏa các thụ thể dopamine của vùng dưới đồi.

Giảm các triệu chứng hiệu (mê sảng, ảo giác), thuyết tự động. Nó gây ra ức chế tối thiểu của các vận động và đến một mức độ thấp hơn gây ra bịnh tê dại, hơn thuốc chống loạn thần cổ điển (thuốc an thần kinh).

Sự đối lập trung tâm cân bằng của serotonin và dopamine có thể làm giảm nguy cơ của các triệu chứng ngoại tháp.

San Sizodon có thể gây ra sự gia tăng phụ thuộc liều dùng ở nồng độ trong huyết tương của prolactin.

Dược

Hấp thu

Một khi bên trong Sizodon San hoàn toàn hấp thu qua đường tiêu hóa (không phụ thuộc vào bữa ăn), C_{tối đa} risperidone trong huyết tương bằng cách quan sát 1-2 không.

Nồng độ của risperidone trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều lượng của thuốc (trong khoảng liều điều trị).

Phân phát

Trong hầu hết các bệnh nhân, C_ss risperidone quan sát thấy sau 1 ngày sau khi điều trị. Các trạng thái cân bằng của 9-hydroxy-risperidone đạt được trong hầu hết trường hợp, 3-4 ngày sau khi bắt đầu điều trị.

Risperidone được phân bố nhanh chóng trong cơ thể. V_đ là 1-2 l / kg. Protein huyết (albumin và acid α₁-glycoprotein) risperidone và 9-hydroxy-risperidone 88% và 77% tương ứng.

Chuyển hóa

Risperidone được chuyển hóa với sự tham gia của CYP2D6 isoenzyme để tạo thành một 9-hydroxy-risperidone, trong đó có một tác dụng dược lý tương tự. Risperidone và 9-hydroxy-risperidone là phần chống loạn thần hiệu quả. Chuyển hóa tiếp theo của thuốc là trong N-dealkylation.

Khấu trừ

Khi nhận được thuốc bên trong T_1/2 risperidone là về 3 không. Được thành lập, mà T_1/2 9-hydroxy-risperidone và phần chống loạn thần tích cực là 24 không.

Báo cáo tin tức - 70% (của họ 35-45% trong các hình thức của một phần hoạt tính dược lý) và 14% mật.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Trong liều duy nhất có nồng độ cao của các hoạt chất và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương và thải trừ chậm ở những bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân bị suy thận.

Lời khai

- Tâm thần phân liệt (cấp và mãn tính) và các quốc gia khác có các triệu chứng loạn thần hiệu và / hoặc tiêu cực;

- Rối loạn Affective trong một loạt các rối loạn tâm thần;

- Rối loạn hành vi ở bệnh nhân mất trí nhớ khi triệu chứng không giảm gây hấn (sự bùng nổ, lạm dụng thể chất), vi phạm các hoạt động tinh thần (kích thích, mê sảng) hoặc các triệu chứng loạn thần;

- Là một điều trị hỗ trợ trong điều trị hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực;

- Liệu pháp bổ trợ như các rối loạn hành vi ở thanh thiếu niên 15 tuổi trở lên và người lớn bệnh nhân với mức độ trí tuệ giảm hoặc tàn tật tâm, trong trường hợp, nếu các hành vi phá hoại (đánh trước, xung lực, autoagressiâ) Nó đang dẫn đầu các hình ảnh lâm sàng của bệnh.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tâm thần phân liệt

Người lớn và trẻ em trên 15 năm San Sizodon có thể gán 1 hoặc 2 một lần một ngày.

Liều ban đầu – 2 mg / ngày. Vào ngày thứ hai, liều dùng nên được tăng lên 4 mg / ngày. Từ điểm này, liều hoặc có thể duy trì cùng một mức độ, hoặc điều chỉnh cá nhân, nếu cần thiết,. Thông thường, liều tối ưu là 4-6 mg / ngày. Trong một số trường hợp, nó có thể được biện minh bởi một sự gia tăng chậm trong liều và liều ban đầu và bảo trì thấp.

Các thuốc ở liều hơn 10 mg / ngày không cho thấy hiệu quả cao hơn so với liều thấp hơn và có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp. Bởi vì, rằng sự an toàn của thuốc với liều lượng nhiều hơn 16 mg / ngày chưa được nghiên cứu, không thể vượt quá liều quy định.

Dữ liệu về việc sử dụng các loại thuốc để điều trị tâm thần phân liệt trẻ em dưới 15 năm không.

Đến bệnh nhân cao tuổi Liều khởi đầu khuyến cáo là trên 500 g 2 lần / ngày. Nếu cần, liều có thể được tăng lên bằng 500 g 2 lần / ngày để 1-2 mg 2 lần / ngày.

Tại bệnh gan và thận Liều khởi đầu khuyến cáo – qua 500 g 2 lần / ngày. Liều này có thể dần dần tăng lên 1-2 mg mỗi nhận 2 lần / ngày.

Trong bệnh nhân, Lạm dụng ma túy, hoặc phụ thuộc vào thuốc Liều khuyến cáo là 2-4 mg / ngày.

Rối loạn hành vi ở bệnh nhân sa sút trí tuệ

Liều khởi đầu khuyến cáo – qua 250 g 2 lần / ngày (nên sử dụng dạng bào chế thích hợp). Liều có thể tăng lên nếu cần thiết 250 g 2 lần / ngày, không quá một ngày. Đối với hầu hết các bệnh nhân dùng liều tối ưu là 500 g 2 lần / ngày. Tuy nhiên, một số bệnh nhân cho thấy tiếp tân 1 mg 2 lần / ngày.

Sau khi đạt được liều tối ưu có thể được khuyến cáo dùng thuốc 1 thời gian / ngày.

Mania trong rối loạn lưỡng cực

Liều khởi đầu khuyến cáo là 2 mg 1 thời gian / ngày. Nếu cần, liều có thể được tăng lên bằng 2 mg / ngày, không quá một ngày. Đối với hầu hết các bệnh nhân dùng liều tối ưu là 2-6 mg / ngày.

Tiến hành các rối loạn ở bệnh nhân tâm thần chậm phát triển

Đến bệnh nhân có trọng lượng cơ thể 50 kg trở lên Liều khởi đầu khuyến cáo - 500 g 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, liều này có thể được tăng lên bằng 500 mg / ngày, không quá một ngày. Đối với hầu hết các bệnh nhân dùng liều tối ưu là 1 mg / ngày. Tuy nhiên, đối với một số bệnh nhân, ưu tiên tiếp nhận 500 mg / ngày, trong các trường hợp khác đòi hỏi liều lượng cao hơn để 1.5 mg / ngày.

Đến Bệnh nhân cân nặng ít hơn 50 ki-lô-gam Liều khởi đầu khuyến cáo - 250 g 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, liều này có thể được tăng lên bằng 250 mg / ngày, không quá một ngày. Đối với hầu hết các bệnh nhân dùng liều tối ưu là 500 mg / ngày. Tuy nhiên, đối với một số bệnh nhân, ưu tiên tiếp nhận 250 mg / ngày, trong các trường hợp khác đòi hỏi liều lượng cao hơn để 750 mg / ngày.

Điều trị dài hạn Trẻ vị thành niên San Sizodon thuốc cần được theo dõi y tế liên tục. Sử dụng thuốc trong trẻ em dưới 15 năm không được khuyến khích.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: mất ngủ, ažitaciâ, báo động, đau đầu; đôi khi - buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, Nồng độ suy giảm, mờ mắt; hiếm – triệu chứng ngoại tháp (sự run rẩy, độ cứng, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, dystonia cấp tính), mania hoặc gipomaniya, cú đánh (ở bệnh nhân cao tuổi với yếu tố ảnh hưởng), và tăng thể tích máu (hoặc là do uống nhiều, hoặc là do hội chứng tiết ADH không thích hợp), pozdnyaya rối loạn vận động (cử động nhịp nhàng không tự nguyện chủ yếu là ngôn ngữ và / hoặc người), NMS (tăng thân nhiệt, cứng cơ, sự bất ổn định của chức năng tự trị, làm suy giảm ý thức và tăng CPK), vi phạm thermoregulation, co giật.

Từ hệ thống tiêu hóa: táo bón, chứng khó tiêu, buồn nôn hay nôn mửa, đau bụng, tăng transaminase gan, khô miệng, Hypo- hoặc hypersalivation, chán ăn và / hoặc tăng cảm giác ngon miệng, tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng đôi khi, nhịp tim nhanh phản xạ, hoặc tăng huyết áp.

Từ phía bên trong tạo máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Trên một phần của hệ nội tiết: galactorrhea, gynecomastia, rối loạn kinh nguyệt, vô kinh, tăng cân, Tăng đường huyết và đợt cấp của bệnh đái tháo đường từ trước.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: cương dương, rối loạn cương dương, xuất tinh bất thường, anorgazmija.

Từ hệ thống tiết niệu: tiểu không tự chủ.

Phản ứng dị ứng: viêm mũi, phát ban, phù mạch, nhạy cảm ánh sáng.

Phản ứng cho da liễu: xerosis, giperpigmentatsiya, ngứa, tăng tiết bã nhờn.

Khác: đau khớp.

Chống chỉ định

- Cho con bú (cho con bú).

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân có bệnh về hệ tim mạch (suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim, rối loạn dẫn truyền của cơ tim); Mất nước và thể tích tuần hoàn; vi phạm của tuần hoàn não; Bệnh Parkinson; với chuột rút (incl. lịch sử); suy thận nặng, suy gan nặng; lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy; điều kiện, nguyên nhân nền cho sự phát triển của loại nhịp nhanh thất “xoay tròn trên một chân” (nhịp tim chậm, mất cân bằng điện giải, thuốc dùng đồng thời, kéo dài khoảng QT); khi một khối u não, tắc ruột, trường hợp quá liều cấp tính của thuốc, Hội chứng Reye khi (tác dụng chống nôn của risperidone có thể che lấp các triệu chứng của các điều kiện); Mang thai, trẻ em dưới tuổi 15 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập).

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu lâm sàng về tính an toàn của thuốc Sizodon San trong thai kỳ. Sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Kể từ risperidone và 9-hydroxy-risperidone được bài tiết qua sữa mẹ, Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

Thận trọng

Chuyển đổi từ điều trị chống loạn thần khác. Trong tâm thần phân liệt, lúc bắt đầu điều trị Sizodon San, Nó được đề nghị theo từng giai đoạn điều trị trước đó, nếu bảo hành lâm sàng. Nếu một bệnh nhân được chuyển từ hình thức kho thuốc trị tâm thần điều trị, việc tiếp nhận Sizodon-Sana được khuyến khích để bắt đầu ở vị trí của tiêm theo lịch tiếp theo. Định kỳ đánh giá nhu cầu tiếp tục điều trị thuốc antiparkinsonian.

Trong kết nối với hành động alfa-adrenoceptor chặn Sizodon-Sana hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra, đặc biệt là trong quá trình chuẩn độ ban đầu. Trong trường hợp hạ huyết áp nên xem xét giảm liều. Ở những bệnh nhân có các bệnh lý hệ thống tim mạch, cũng như mất nước, rối loạn thể tích tuần hoàn, hoặc mạch máu não, liều dùng nên được tăng dần, theo các khuyến nghị.

Sự xuất hiện của các triệu chứng ngoại tháp là một yếu tố nguy cơ rối loạn vận động tardive. Trong trường hợp các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động tardive, nên xem xét việc bãi bỏ tất cả các thuốc chống loạn thần. Trong vozniknovenii NMS, đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ, sự bất ổn định của chức năng tự trị, làm suy giảm ý thức và tăng nồng độ creatine kinase, bạn phải hủy bỏ tất cả các thuốc chống loạn thần, bao gồm San Sizodon.

Trong trường hợp huỷ carbamazepine và thuốc gây cảm ứng men gan khác liều Sizodon San nên giảm.

Bệnh nhân nên được khuyên tránh ăn vì khả năng tăng cân.

Trong khi điều trị, bệnh nhân nên tránh uống rượu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong khi điều trị, bệnh nhân nên tránh lái xe và các hoạt động khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn ngủ, an thần, trầm cảm của ý thức, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, rối loạn ngoại tháp, trong những trường hợp hiếm hoi, kéo dài QT.

Điều trị: cần thiết để đảm bảo một đường hàng miễn phí để đảm bảo đủ oxy và thông gió, rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh) và giao than hoạt tính kết hợp với các thuốc nhuận tràng. Hiển thị điều trị triệu chứng, được thiết kế để duy trì chức năng của cơ thể sống.

Để chẩn đoán sớm các rối loạn có thể có của nhịp tim càng nhanh càng tốt để bắt đầu theo dõi ECG. Giám sát y tế cẩn thận và theo dõi điện tâm đồ được thực hiện để hoàn thành sự biến mất của các triệu chứng của nhiễm độc. Các thuốc giải độc đặc vắng mặt.

Tương tác thuốc

Xét, San Sizodon có tác động chủ yếu vào hệ thống thần kinh trung ương, nó nên được sử dụng thận trọng trong sự kết hợp với các thuốc khác và ethanol hành động trung tâm.

Sizodon San giảm hiệu quả của levodopa và chất chủ vận dopamine khác.

Clozapine làm giảm độ thanh thải của risperidone.

Với việc sử dụng đồng thời của carbamazepine và Sizodon-Sana, giảm nồng độ của các phần chống loạn thần tích cực của risperidone trong huyết tương. Hiệu ứng tương tự có thể được quan sát thấy trong các ứng dụng của thuốc gây cảm ứng men gan khác.

Fenotiazinы, Thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chẹn beta có thể làm tăng nồng độ của risperidone trong huyết tương, Tuy nhiên, điều này không ảnh hưởng đến nồng độ của các phần chống loạn thần tích cực của thuốc.

Fluoxetine có thể làm tăng nồng độ của risperidone trong huyết tương, nhưng đến một mức độ thấp hơn nồng độ của các thuốc chống loạn thần phần tích cực, vì vậy nếu kết hợp này đòi hỏi phải điều chỉnh liều Sizodon-shan.

Khi áp dụng Sizodon-Sana trong sự kết hợp với các thuốc khác, đặc trưng bởi một mức độ cao của kết với protein huyết tương, thuyên triệu chứng của một loại thuốc từ phần protein huyết tương được quan sát.

Thuốc chống tăng huyết áp làm tăng mức độ nghiêm trọng của BP giảm trong khi điều trị Sizodon-shan.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.