СИМВАСТОЛ

Vật liệu hoạt động: Simvastatin
Khi ATH: C10AA01
CCF: -Giảm thuốc
ICD-10 mã (lời khai): (E) 48.5, E 48.6, G45, tôi21, I25.1, I61, I63
Khi CSF: 01.12.11.03
Nhà chế tạo: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Romania)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng Màu hồng, tròn, giống hình hột đậu; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Tá dược: monohydrat lactose, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, acid citric monohydrat, microcrystalline cellulose PH101, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, monohydrat lactose, Titanium dioxide, macrogol, глицерол триацетат, sắt oxit nhuộm màu đỏ, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, nhuộm sắt oxit màu đen).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu vàng, tròn, giống hình hột đậu; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Tá dược: monohydrat lactose, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, acid citric monohydrat, microcrystalline cellulose PH101, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titanium dioxide, monohydrat lactose, macrogol, triacetine, sắt oxit nhuộm màu đỏ, thuốc nhuộm oxit sắt vàng, nhuộm sắt oxit màu đen).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, Film-tráng Brown màu, tròn, giống hình hột đậu; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Tá dược: monohydrat lactose, ʙutilgidroksianizol, vitamin C, acid citric monohydrat, microcrystalline cellulose PH101, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titanium dioxide, monohydrat lactose, macrogol, глицерол триацетат, sắt oxit nhuộm màu đỏ, thuốc nhuộm oxit sắt vàng, nhuộm sắt oxit màu đen).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

-Giảm thuốc, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, chất men, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – xuyên qua 2 tuần từ khi bắt đầu tiếp nhận, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 tuần. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Dược

Hấp thu

Абсорбция симвастатина высокая. Tác dụng điều trị “đầu tiên vượt qua” qua gan. Sau khi uống, C_{tối đa} в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% xuyên qua 12 không.

Phân phát

Gắn vào các protein huyết tương là khoảng 95%.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Khấu trừ

t_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 không. Viết chủ yếu trong phân (60%) các chất chuyển hóa. Về 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Lời khai

Tăng cholesterol máu:

-chính hypercholesterolemia (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Bệnh động mạch vành:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Liều dùng phác đồ điều trị

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, để được theo sau trong quá trình điều trị.

Симвастол^® Nó nên được đưa vào 1 thời gian / ngày vào buổi tối, uống nhiều nước.

Thời gian của thuốc không nên kết hợp với ăn uống.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Tại лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Nó thay đổi giữa 10 mg 80 mg 1 thời gian / ngày vào buổi tối. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Liều tối đa hàng ngày – 80 mg.

Thay đổi (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 trong tuần. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / ngày.

Tại màu hypercholesterolemia là cha truyền con nối рекомендуемая суточная доза Симвастола^® là 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 thú nhận (20 mg vào buổi sáng, 20 mg ngày và 40 mg vào buổi tối).

Tại лечении ИБС hoặc высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® lên 20-40 mg / ngày. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / ngày. Thay đổi (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 trong tuần, nếu cần thiết, liều có thể được tăng lên đến 40 mg / ngày. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), Tổng số cholesterol – ít hơn 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Trong пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Trong bệnh nhân bị suy thận mãn tính (CC<30 ml / phút) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® không được vượt quá 10 mg / ngày.

Bịnh nhân, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® không được vượt quá 20 mg.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: Đau dạ dày có thể, táo bón, đầy hơi trong bụng, buồn nôn, bệnh tiêu chảy, viêm tụy, nôn, viêm gan, tăng transaminase gan, Phosphatase kiềm, CPK.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hội chứng suy nhược, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, chuột rút cơ bắp, dị cảm, perifericheskaya bệnh thần kinh, mờ mắt, dysgeusia.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: bệnh cơ, chứng nhứt gân, chuột rút cơ bắp, yếu đuối; hiếm – raʙdomioliz.

Từ các thông số xét nghiệm: giảm tiểu cầu, tăng tốc độ máu lắng, eozinofilija.

Phản ứng dị ứng: cơn sốt, khó thở, phù mạch, đau đa cơ do thấp khớp, vasculitis, viêm khớp, nổi mề đay, hội chứng giống lupus.

Phản ứng cho da liễu: nhạy cảm ánh sáng, dermahemia; hiếm – phát ban da, ngứa, rụng tóc, viêm da cơ.

Khác: thủy triều, thiếu máu, nhịp tim, suy thận cấp (вследствие рабдомиолиза), giảm hiệu lực.

Chống chỉ định

-bệnh gan hoạt động giai đoạn, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Bệnh cơ;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (incl. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) lịch sử.

TỪ chú ý назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); điều kiện, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, hành vi vi phạm của cân bằng nước-điện giải, phẫu thuật (incl. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; động kinh, tiền sử bệnh gan.

Mang thai và cho con bú

Симвастол^® chống chỉ định trong thai kỳ. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Bởi vì, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, bao gồm sự tổng hợp các steroid và màng tế bào, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, thuốc nên bị thu hồi, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Không biết, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® cho con bú cần được xem xét, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Thận trọng

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hạ huyết áp, планируемой большой хирургической операции, chấn thương, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Tháng, sau đó mỗi 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 của tháng. При стойком повышении активности трансаминаз (trong 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® ngừng.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (Hội chứng thận hư) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Gõ IV và V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrate (gemfiʙrozil, fenofibrate), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (Erythromycin, clarithromycin), kháng nấm đại lý từ một nhóm các azoles (ketoconazole, itraconazole) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Tất cả bệnh nhân, начинающие терапию Симвастол^®, và bệnh nhân, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Quá liều

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Điều trị: , Nôn, gán than hoạt tính; nếu cần thiết, điều trị triệu chứng. Nó nên theo dõi chức năng gan và thận, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (quý hiếm, Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng) ngay lập tức nên ngưng dùng thuốc, назначить диуретик и натрия бикарбонат (trong / trong truyền). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glucose) với insulin, использованием калиевых ионообменных препаратов или, trong trường hợp nghiêm trọng, с помощью гемодиализа.

Tương tác thuốc

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatics, fibrate, ức chế miễn dịch, nefazodon, Erythromycin, clarithromycin, kháng nấm đại lý từ một nhóm các azoles (incl. ketoconazole, itraconazole), Các chất ức chế protease HIV, высокие дозы никотиновой кислоты, telithromycin.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (incl. fenprokumona, varfarina) và làm tăng nguy cơ chảy máu. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, tiếp nhận điều trị chống đông máu. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (hơn 1 l một ngày) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng - 3 năm.