SIMGAL

Vật liệu hoạt động: Simvastatin
Khi ATH: C10AA01
CCF: -Giảm thuốc
ICD-10 mã (lời khai): (E) 48.5, E 48.6, G45, tôi21, I25.1, I61, I63
Khi CSF: 01.12.11.03
Nhà chế tạo: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Cộng Hòa Séc)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng Hồng nhạt, tròn, giống hình hột đậu.

Tá dược: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, acid citric monohydrat, microcrystalline cellulose, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate, monohydrat lactose.

Các thành phần của vỏ: Opadry (rượu polyvinyl, Titanium dioxide, Talcum xóa, noãn hoàng tố, ксантана камедь, sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, sắt oxit màu đen).

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Pills, tráng Màu hồng, tròn, giống hình hột đậu, с разделительной риской на одной стороне.

Tá dược: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, acid citric monohydrat, microcrystalline cellulose, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate, monohydrat lactose.

Các thành phần của vỏ: Opadry (rượu polyvinyl, Titanium dioxide, Talcum xóa, noãn hoàng tố, ксантана камедь, sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, индигокарминовый лак).

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Pills, tráng màu hồng đậm, tròn, giống hình hột đậu, с разделительной риской на одной стороне.

Tá dược: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, acid citric monohydrat, microcrystalline cellulose, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate, monohydrat lactose.

Các thành phần của vỏ: Opadry (rượu polyvinyl, Titanium dioxide, Talcum xóa, noãn hoàng tố, ксантана камедь, sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, индигокарминовый лак).

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

-Giảm thuốc, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, chất men, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – xuyên qua 2 tuần từ khi bắt đầu tiếp nhận, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 tuần. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Dược

Hấp thu

Абсорбция симвастатина высокая. C_{tối đa} đạt được thông qua 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% xuyên qua 12 không. Tác dụng điều trị “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Phân phối và chuyển hóa

Gắn vào các protein huyết tương là khoảng 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Khấu trừ

t_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 không. Выводится главным образом с калом (về 60%), về 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Lời khai

Tăng cholesterol máu

-chính hypercholesterolemia (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

- Giảm nguy cơ tử vong;

- Làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch;

- Thủ tục giảm rủi ro revaskulyatsii.

Bệnh mạch máu não

- Một cơn đột quỵ thiếu máu cục bộ thoáng qua hay.

Liều dùng phác đồ điều trị

Trước khi điều trị với simvastatin hoặc chuẩn bị Simgal bệnh nhân nên chỉ định một chế độ ăn uống hypolipidemic chuẩn, để được theo sau trong quá trình điều trị.

Thuốc được dùng bằng đường uống Simgal 1 thời gian / ngày vào buổi tối, uống nhiều nước.

Thời gian của thuốc không nên kết hợp với ăn uống.

Liều dùng cho việc điều trị các Simgal NCEP Nó thay đổi giữa 10 đến 80 mg 1 thời gian / ngày vào buổi tối. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, là 10 mg. Liều tối đa hàng ngày – 80 mg. Thay đổi (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 trong tuần. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / ngày.

Tại màu hypercholesterolemia là cha truyền con nối рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 thú nhận (20 mg vào buổi sáng, 20 mg ngày và 40 mg vào buổi tối).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / ngày. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / ngày. Thay đổi (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 trong tuần, nếu cần thiết, liều có thể được tăng lên đến 40 mg / ngày. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Trong пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Trong пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / phút) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / ngày.

Bịnh nhân, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Tác dụng phụ

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, thông thường, dung nạp tốt.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, bệnh tiêu chảy, viêm tụy, đầy hơi trong bụng, viêm gan, tăng transaminase gan, Phosphatase kiềm, CPK.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hội chứng suy nhược, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, co giật, dị cảm, perifericheskaya bệnh thần kinh, mờ mắt, dysgeusia.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: bệnh cơ, chuột rút cơ bắp, chứng nhứt gân, yếu đuối; hiếm – raʙdomioliz.

Từ hệ thống tiết niệu: suy thận cấp (вследствие рабдомиолиза).

Từ hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu, thiếu máu.

Phản ứng dị ứng: phù mạch, đau đa cơ do thấp khớp, vasculitis, viêm khớp, nổi mề đay, dermahemia, hội chứng giống lupus, cơn sốt, tăng tốc độ máu lắng, eozinofilija.

Phản ứng cho da liễu: nhạy cảm ánh sáng, phát ban da, ngứa, rụng tóc, viêm da cơ.

Khác: thủy triều, khó thở, nhịp tim, giảm hiệu lực.

Chống chỉ định

-bệnh gan hoạt động giai đoạn, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (bệnh cơ);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (incl. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) lịch sử.

TỪ chú ý назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); điều kiện, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, hành vi vi phạm của cân bằng nước-điện giải, phẫu thuật (incl. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; động kinh.

Mang thai và cho con bú

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Thận trọng

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Tháng, sau đó mỗi 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 một lần 6 Tháng), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Tháng. При стойком повышении активности трансаминаз (nhiều hơn 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hạ huyết áp, планируемой большой хирургической операции, chấn thương, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Bởi vì, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, bao gồm sự tổng hợp các steroid và màng tế bào, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, thuốc nên bị thu hồi, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (Hội chứng thận hư) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Gõ IV và V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrate (gemfiʙrozil, fenofibrate), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (Erythromycin, clarithromycin), kháng nấm đại lý từ một nhóm các azoles (ketoconazole, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Tất cả bệnh nhân, начинающие терапию препаратом Симгал, và bệnh nhân, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Quá liều

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Điều trị: , Nôn, gán than hoạt tính; nếu cần thiết, điều trị triệu chứng. Nó nên theo dõi chức năng gan và thận, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (quý hiếm, Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (trong / trong truyền). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, trong trường hợp nghiêm trọng, с помощью гемодиализа.

Tương tác thuốc

Cytostatics, các thuốc chống nấm (ketoconazole, itraconazole), fibrate, высокие дозы никотиновой кислоты, ức chế miễn dịch, Erythromycin, clarithromycin, telithromycin, Các chất ức chế protease HIV, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (fenprokumon, warfarin) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, tiếp nhận điều trị chống đông máu. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (hơn 1 l một ngày) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ từ 10 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 4 năm.