SIMBALTA

582 8 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Duloxetine
Khi ATH: N06AX21
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Khi CSF: 02.02.06
Nhà chế tạo: Eli Lilly Vostok S.A. (Thụy Sĩ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Capsules gelatin cứng, kích thước №3, đục, màu xanh / trắng, tráng với liều lượng mực màu xanh lá cây “30 mg” và mã số nhận dạng “9543”; nội dung của viên nang – bột viên từ trắng đến xám-trắng.

	1 mũ.
duloxetine (hydrochloride)	30 mg

Tá dược: sucrose, gipromelloza, kết tinh thành đường (không 92% sucrose, tinh bột), hoạt thạch, gipromellozы acetate succinate, triэtiltsitrat, nhuộm trắng (Titanium dioxide, gipromelloza).

Các thành phần của vỏ: indigokarmin, Titanium dioxide, sodium lauryl, gelatin.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, kích thước №1, đục, màu xanh / màu xanh lá cây, tráng với liều lượng mực trắng “60 mg” và mã số nhận dạng “9542”; nội dung của viên nang – bột viên từ trắng đến xám-trắng.

	1 mũ.
duloxetine (hydrochloride)	60 mg

Các thành phần của vỏ: indigokarmin, Titanium dioxide, sodium lauryl, gelatin, thuốc nhuộm oxit sắt vàng.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống trầm cảm, chất ức chế tái hấp thu và norepinephrine (noradrenaline). Yếu ức chế sự hấp thu dopamine, Nó không có ái lực đáng kể cho histamine, dopamine, Trộn- và adrenoreceptors. Cơ chế tác động của duloxetine là để ngăn chặn tái hấp thu serotonin và norepinephrine (noradrenaline), Các, dẫn tới làm tăng dẫn truyền thần kinh và noradrenergic serotonergic CNS.

Duloxetine có một cơ chế trung ương để trấn áp nỗi đau, mà chủ yếu được biểu hiện bằng tăng nhạy cảm với nỗi đau trong nguyên nhân của hội chứng đau do thần kinh.

Dược

Hấp thu

Sau duloxetine uống được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, hấp thu bắt đầu 2 h sau khi tiêm, C_{tối đa} đạt được thông qua 6 h sau khi tiêm. Nhập học tại cùng một thời gian với thực phẩm làm tăng thời gian để đạt được C_{tối đa} đến 10 không, làm giảm mức độ hấp thu (khoảng 11%), nhưng không có tác dụng trên C_{tối đa}.

Phân phát

Protein huyết tương cao (hơn 90%), chủ yếu với albumin và α₁-huyết cầu tố. Rối loạn về gan hoặc thận không ảnh hưởng đến protein.

Chuyển hóa

Duloxetine tích cực biotransformiruetsya với uchastiem izofermentov CYP2D6 và CYP1A2, mà xúc tác cho sự hình thành của hai chất chuyển hóa chính (liên hợp glucuronic 4 gidroksiduloksetina, liên hợp sulfat 5-hydroxy,6-metoksiduloksetina). Chất chuyển hóa lưu thông không có hoạt tính dược lý.

Khấu trừ

t_1/2 là 12 không. Việc thông quan trung bình của duloxetine 101 l /. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Trong nghiên cứu thành lập một số khác biệt giữa các quá trình dược động học ở những người đàn ông và phụ nữ (giải phóng mặt bằng trung bình của duloxetine thấp hơn ở phụ nữ), nhưng cần điều chỉnh liều dựa trên giới tính không phải là.

Trong nghiên cứu thành lập một số khác biệt giữa các quá trình dược động học giữa các bệnh nhân tuổi trung niên và người già (AUC и T_1/2 còn ở người cao tuổi), nhưng cần điều chỉnh liều chỉ dựa vào tuổi của bệnh nhân không phải là.

Ở những bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối, chạy thận nhân tạo, Giá trị C_{tối đa} và AUC tăng trong duloxetine 2 thời gian. Trong kết nối này, nên xem xét việc giảm liều ở người bệnh có chức năng thận suy giảm nghiêm trọng về mặt lâm sàng.

Ở những bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng của suy gan có thể làm chậm quá trình chuyển hóa và bài tiết của duloxetine. Sau khi nhận được một liều duy nhất duloxetine 20 mg 6 bệnh nhân bị xơ gan và suy gan nhẹ (Lớp B cho Child-Pugh) thời gian T_1/2 duloxetine đã về 15% cao hơn, hơn ở người khỏe mạnh trong độ tuổi tương ứng và giới với mức tăng năm lần giá trị AUC trung bình. Mặc dù, mà C_{tối đa} bệnh nhân bị xơ gan đã có một, như ở người khỏe mạnh, t_1/2 về 3 thời gian.

Lời khai

- Trầm cảm;

- Hình thức đau của bệnh thần kinh đái tháo đường.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống với thức ăn hay không.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 60 mg 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 60 mg 1 thời gian / ngày đến liều tối đa 120 mg / ngày 2 thú nhận. Đánh giá có hệ thống về sự an toàn của thuốc trong một liều 120 mg chưa được đánh giá.

Trong bệnh nhân có bệnh thận mãn tính ở giai đoạn cuối (CC<30 ml / phút) liều ban đầu là 30 mg 1 thời gian / ngày.

Trong bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu nên giảm liều ban đầu của thuốc hoặc giảm số lượng các đợt tuyển sinh.

Kinh nghiệm lâm sàng với các thuốc trong bệnh nhân tuổi 18 năm không.

Các viên nang nên được uống cả, mà không nhai hoặc nghiền. Đừng thêm thuốc vào thức ăn hoặc trộn với chất lỏng, tk. điều này có thể làm hỏng viên ruột bọc. Các thuốc có thể được thực hiện bất kể bữa ăn.

Tác dụng phụ

CNS: ≥10% – chóng mặt (Ngoài ra chóng mặt), rối loạn giấc ngủ (buồn ngủ hoặc mất ngủ), đau đầu (Nhức đầu đã được quan sát thấy ít thường xuyên, so với bệnh nhân dùng giả dược); bởi ≥1% đến <10% – sự run rẩy, yếu đuối, trạng thái hôn mê, báo động, zevota; ≤1% – kích thích, mất phương hướng.

Từ hệ thống tiêu hóa: ≥10% – khô miệng, buồn nôn, táo bón; bởi ≥1% đến <10% – bệnh tiêu chảy, nôn, giảm sự thèm ăn, giảm cân, vi phạm của các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm của gan, thay đổi hương vị; ≤1% – viêm gan, bệnh vàng da, tăng cường hoạt động của phosphatase kiềm, GOLD, AST và bilirubin, ợ hơi, bịnh sưng dạ dày, chứng sưng miệng.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: bởi ≥1% đến <10% – căng cơ và / hoặc co giật; ≤1% – bệnh nghiến răng.

Hệ tim mạch: bởi ≥1% đến <10% – nhịp tim; ≤1% – hạ huyết áp thế đứng, sự bất tỉnh (đặc biệt là đầu trong điều trị), nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, lạnh đầu.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: bởi ≥1% đến <10% – anorgazmija, giảm ham muốn tình dục, chậm trễ, và xuất tinh bất thường, rối loạn chức năng cương dương.

Từ hệ thống tiết niệu: bởi ≥1% đến <10% – khó mocheispuskannie; ≤1% – tiểu đêm.

Chuyển hóa: bởi ≥1% đến <10% – giảm cân, tăng tiết mồ hôi, thủy triều, ra mồ hôi đêm; ≤1% – giponatriemiya, khát nước, tăng cân, degidratatsiya.

Từ các giác quan: bởi ≥1% đến <10% – mờ mắt, thay đổi hương vị; ≤1% – bệnh tăng nhãn áp, bệnh tăng nhãn áp, midriaz, khiếm thị.

Phản ứng dị ứng: ≤1% – phản ứng phản vệ, ớn lạnh, phù mạch, phát ban, Hội chứng Stevens-Johnson, nổi mề đay.

Khác: ≤1% – ớn lạnh, cảm giác xấu, cảm giác nóng và / hoặc lạnh, nhạy cảm ánh sáng. Khi bạn loại bỏ thuốc thường xuyên quan sát thấy chóng mặt, buồn nôn, đau đầu. Bệnh nhân bị đau bệnh thần kinh đái tháo đường, hình thức có thể là một sự gia tăng nhẹ trong glucose máu lúc đói.

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân tiểu đường dạng bệnh thần kinh đau đớn Chúng tôi tiết lộ các thông tin sau đây về tác động có thể vào nồng độ glucose của duloxetine. Đối với tiếp ngắn (đến 12 Sun.) có lẽ là một sự gia tăng nhẹ trong đường huyết trong nền để duy trì một mức độ ổn định của glycated hemoglobin. Trong bối cảnh điều trị lâu dài (đến 52 Sun.) có sự gia tăng nhẹ ở mức độ hemoglobin glycated, mà trong 0.3% tăng vượt quá con số tương ứng cho bệnh nhân, được điều trị khác; cũng quan sát thấy một sự gia tăng nhẹ trong đường huyết lúc đói và cholesterol trong máu.

Báo cáo Post-marketing

Trên một phần của hệ nội tiết: < 0.01% – vi phạm các tiết ADH.

CNS: < 0.01% – hội chứng ngoại tháp, hội chứng serotonin; 0 .01%-0.1% – ảo giác.

Từ hệ thống tiết niệu: 0.01%-0.1% – bí tiểu.

Chống chỉ định

- Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý áp dụng một đợt cấp của mania / hưng cảm nhẹ, co giật, midriaze, hành vi vi phạm của gan hoặc thận, khi khả năng tự tử.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi, tk. kinh nghiệm lâm sàng với duloxetine trong khi mang thai là không đủ.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ Bạn nên được cảnh báo về, mà trong các sự kiện hoặc dự định có thai trong suốt thời gian sử dụng của thuốc Cymbalta^® họ cần phải thông báo cho bác sĩ của bạn.

Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú (do thiếu kinh nghiệm với).

Thận trọng

Trong việc bổ nhiệm các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin trong sự kết hợp với các chất ức chế MAO đã có trường hợp các phản ứng nghiêm trọng, đôi khi có những hậu quả chết người (tăng thân nhiệt, độ cứng, rung giật cơ, hành vi vi phạm khác nhau với sự biến động mạnh có thể có trong những dấu hiệu quan trọng của cơ thể và thay đổi trạng thái tâm thần, bao gồm cả sự phấn khích thể hiện sự chuyển đổi sang mê sảng và cho ai). Những phản ứng này cũng có thể xảy ra trong trường hợp, Khi serotonin reuptake inhibitor đã bị hủy bỏ ngay trước khi việc bổ nhiệm các thuốc ức chế MAO. Trong một số trường hợp, các triệu chứng quan sát, điển hình cho NSA.

Ảnh hưởng của việc sử dụng kết hợp duloxetine và MAOIs chưa được đánh giá ở con người hay, cũng không phải ở động vật. Sử dụng Cymbalta^® đồng thời với các thuốc ức chế trước hoặc 14 ngày sau khi thu hồi của họ không được khuyến cáo, tk. Duloxetine là một chất ức chế serotonin reuptake, và norepinephrine (noradrenaline). Dựa vào thời gian T_1/2 thuốc ức chế MAO duloxetine không nên quy định tối thiểu 5 ngày sau khi ngưng duloxetine.

Cũng như các thuốc khác, có tác dụng tương tự trên hệ thống thần kinh trung ương, Simbaltu^® nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử cơn hưng cảm, và có tiền sử co giật.

Trạng thái trầm cảm kèm theo nguy cơ cao về tư tưởng và hành vi tự sát. Do đó, bệnh nhân được chẩn đoán bị trầm cảm, duloxetine prinimayushtie, Bạn phải thông báo cho bác sĩ về bất kỳ suy nghĩ và cảm xúc phiền hà.

Trong bối cảnh của thuốc có thể phát triển giãn đồng tử, do đó, cần thận trọng trong việc bổ nhiệm duloxetine ở bệnh nhân tăng nhãn áp hoặc người có nguy cơ cấp tính góc đóng cửa tăng nhãn áp.

Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (CC< 30 ml / phút) hoặc suy gan nặng, có sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của duloxetine. Nếu bệnh nhân này nhận duloxetine lý lâm sàng, chuẩn bị nên được áp dụng ở liều ban đầu thấp hơn.

Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và / hoặc các bệnh khác của hệ thống tim mạch nó được khuyến khích để thực hiện việc kiểm soát huyết áp.

Thận trọng khi dùng nên sử dụng thuốc ở bệnh nhân nghiện rượu mãn tính.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong khi dùng Cymbalta^® có thể phát triển an thần và buồn ngủ, vì vậy thời gian điều trị, bệnh nhân nên cẩn thận khi lái xe và các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác.

Quá liều

Chúng tôi biết các trường hợp quá liều trong một giai đoạn nuốt chửng 2000 mg duloxetine như một, hoặc kết hợp với các thuốc khác.

Các triệu chứng (chủ yếu là trong các trường hợp quá liều đồng): hội chứng serotonin, buồn ngủ, nôn, klonicheskie sudorogi. Rất hiếm khi, và cũng trong trường hợp kết hợp báo cáo ca tử vong quá liều tác.

Điều trị: đề nghị kiểm soát của hệ thống tim mạch và các dấu hiệu sống; nếu điều trị cần thiết, triệu chứng và hỗ trợ. Trong trường hợp của hội chứng serotonin có thể Cyproheptadine điều trị và ứng dụng của sự bình thường của nhiệt độ cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời duloxetine (60 mg 2 lần / ngày) Nó không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của theophylline, chuyển hóa bởi CYP1A2. Tác dụng lâm sàng đáng kể vào quá trình chuyển hóa của chất nền CYP1A2 duloxetine là khó.

Đồng thời lấy thuốc Cymbalta^® với chất ức chế mạnh CYP1A2 (ví dụ:, thuốc kháng sinh nhất định, các dẫn xuất của quinolone) duloxetine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương, tk. CYP1A2 được tham gia vào quá trình chuyển hóa duloxetine (kết hợp như vậy nên được sử dụng thận trọng, trong khi duloxetine nên được dùng với liều thấp). Mạnh CYP1A2 chất ức chế fluvoxamine (khi nhận được một liều 100 mg 1 thời gian / ngày) giảm độ thanh thải huyết tương trung bình của duloxetine khoảng 77%.

Duloxetine là một chất ức chế vừa phải của CYP2D6, Do đó, trong khi các ứng dụng của duloxetine 60 mg 2 lần / ngày AUC của desipramine (chất nền CYP2D6) tăng 3 thời gian. Với việc sử dụng đồng thời của duloxetine (liều thuốc 40 mg 2 lần / ngày) có sự gia tăng của các tolterodina ổn định AUC (Nó được áp dụng ở liều 2 mg 2 lần / ngày) trên 71%, do đó dược động học của chất chuyển hóa 5-hydroxy đã không thay đổi. Thận trọng khi dùng nên sử dụng các loại thuốc Cymbalta^® với thuốc, được chuyển hóa bởi CYP2D6 isoenzyme và có chỉ số điều trị hẹp.

Việc sử dụng đồng thời của duloxetine với chất ức chế mạnh CYP2D6 có thể dẫn đến nồng độ cao trong huyết tương duloxetine. Paroxetine (ở một tỷ lệ ứng dụng 20 mg 1 thời gian / ngày) giảm độ thanh thải trung bình của duloxetine khoảng 37%. Khi sử dụng duloxetine với các thuốc ức chế CYP2D6 (ví dụ:, với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc) Cần thận trọng.

Với việc sử dụng đồng thời của duloxetine và các thuốc khác, ảnh hưởng đến hệ thống thần kinh trung ương và có một cơ chế tương tự như hành động (bao gồm ethanol và các loại thuốc etanolsoderzhaschie), tác dụng tăng cường lẫn nhau có thể (sự kết hợp này đòi hỏi phải thận trọng).

Duloxetine phần lớn liên kết với protein huyết tương, do đó sử dụng đồng thời với các thuốc khác, đánh giá cao kết hợp với protein huyết tương, có thể dẫn đến tăng nồng độ của phân số miễn phí của hai loại thuốc.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C. Thời hạn sử dụng - 3 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

582 8 phút đọc