Cialis

Vật liệu hoạt động: Tadalafil
Khi ATH: G04BE08
CCF: Thuốc để điều trị các rối loạn chức năng cương dương. PDE-5 inhibitors
ICD-10 mã (lời khai): F52.2, N48.4
Khi CSF: 28.08.01.01.01
Nhà chế tạo: Eli Lilly Vostok S.A. (Thụy Sĩ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng màu vàng, hạnh nhân-hình, với một dòng chữ “Từ 20” trên một mặt.

Tá dược: monohydrat lactose, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Natri Croscarmellose, microcrystalline cellulose, magiê stearate, sodium lauryl.

Các thành phần của bộ phim sơn: Opadry II Vàng – monohydrat lactose, gipromelloza, Titanium dioxide, triacetine, thuốc nhuộm oxit sắt vàng.

1 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc để điều trị các rối loạn chức năng cương dương. Nó là một chất ức chế chọn lọc có thể đảo ngược của loại phosphodiesterase cụ thể 5 (PDE5) cGMP. Khi kích thích tình dục gây ra phát hành địa phương của oxit nitric, ức chế PDE5 tadalafil dẫn đến tăng nồng độ cGMP trong cơ thể hang của dương vật. Kết quả là thư giãn của cơ trơn của động mạch và lưu lượng máu đến các mô của dương vật, là nguyên nhân gây cương cứng. Tadalafil không có tác dụng trong trường hợp không có sự kích thích tình dục.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra, tadalafil đó là một chất ức chế chọn lọc của PDE5. PDE5 – chất men, được tìm thấy trong cơ trơn của thể hang, trong mạch máu nội tạng cơ trơn, cơ xương, tiểu cầu, thận, ánh sáng, tiểu nảo.

Ảnh hưởng của tadalafil cho PDE5 là tích cực hơn, hơn để phosphodiesteases khác. Tadalafil 10 000 gấp mạnh hơn cho PDE5, hơn cho FDE1, FDE2, PDE4, FDE7, mà là ở gần, óc, mạch máu, gan, bạch cầu, cơ xương và các cơ quan khác. Tadalafil 10 000 Thời gian hoạt động nhiều hơn các khối PDE5, hơn FDE3 – chất men, được tìm thấy trong tim và mạch máu. Chọn lọc này cho PDE5 so với PDE3 quan trọng, vì PDE3 là một enzyme, tham gia vào việc giảm cơ tim. Vả lại, tadalafil trong priblizitelyno 700 gấp mạnh hơn cho PDE5, hơn cho PDE6, tìm thấy trong võng mạc và có trách nhiệm fotoperedachu.

Cialis cũng là hiển thị các hành động trong 9000 lần mạnh hơn cho PDE5, so với hiệu ứng của nó trên FDE8, trong 9 và 10 và trong 14 lần mạnh hơn cho PDE5, so với FDE11. Phân phối mô và tác động tâm lý ức chế FDE8-FDE11 đến nay vẫn chưa được làm sáng tỏ.

Tadalafil cải thiện sự cương cứng và khả năng quan hệ tình dục thành công.

Các hành vi ma túy trong 36 không. Hiệu quả là đã có trong 16 phút sau khi uống thuốc sự hiện diện của sự kích thích tình dục.

Nfzhbir sức khỏe cá nhân không gây ra những thay đổi đáng tin cậy của systolic và tâm địa ngục, so với giả dược, trong tư thế nằm ngửa (các quảng cáo có nghĩa là giảm tối đa là 1.6/0.8 mmHg. tương ứng) và đứng (các quảng cáo có nghĩa là giảm tối đa là 0.2/4.6 mmHg. tương ứng). Nfzhbir không gây ra những thay đổi đáng tin cậy trong nhân sự.

Nfzhbir không gây ra những thay đổi trong sự công nhận màu sắc (Màu xanh, xanh lá cây), vì mình ái lực thấp cho FDJe6. Vả lại, Đã có không có ảnh hưởng thị giác acuity cialis, èlektroretinogrammu, nhãn áp và học trò kích thước.

Để đánh giá tác động của tadalfila hàng ngày nhập học trên spermatogenesis, vài nghiên cứu đã được tiến hành. Không có gì của nghiên cứu đó là không có ảnh hưởng thái quá về hình thái của tinh trùng và motility. Một nghiên cứu cho thấy giảm nồng độ tinh trùng trung bình so với giả dược. Tập trung giảm tinh trùng đã được liên kết với một tần số cao hơn của xuất tinh. Vả lại, nfzhbir đã không gây ra các thay đổi không mong muốn của các nội dung của testosterone, LH và FSH trong huyết tương, so với giả dược.

Dược

Hấp thu

Sau khi tiêu thụ nhanh chóng hấp thụ nfzhbir. C_{tối đa} đạt được một mức trung bình 2 không. Tốc độ và mức độ hút không phụ thuộc vào các bữa ăn. Trong khi dùng thuốc (buổi sáng hoặc buổi tối) không có ý nghĩa lâm sàng hiệu lực về tốc độ và mức độ hút.

Cialis pharmacokinetics ở người khỏe mạnh là tuyến tính đối với thời gian và liều lượng. Khoảng liều 2.5 đến 20 mg AUC tăng tỷ lệ liều. C_ss trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày khi uống thuốc 1 thời gian / ngày.

Cialis pharmacokinetics ở bệnh nhân suy chức năng cương dương là tương tự như pharmacokinetics của ma túy trong người không có rối loạn chức năng cương dương.

Phân phát

Trung bình V_đ nói về 63 l, mà chỉ ra, nfzhbir đó được phân phối trong các mô của cơ thể. Ở nồng độ điều trị 94% cialis được liên kết với protein huyết tương. Ở người khỏe mạnh hơn 0.0005% áp đặt liều được tìm thấy trong tinh trùng.

Chuyển hóa

Cuộc chủ yếu là với sự tham gia của izofermenta CYP3A4. Chất chuyển hóa chính của lưu hành là metilkateholgljukuronid. Ông ở 13 000 lần ít hoạt động chống lại FDJe5, hơn nfzhbir. Do đó, Chất chuyển hóa này là không có ý nghĩa lâm sàng.

Khấu trừ

Ở người khỏe mạnh uống Viagra giải phóng mặt bằng trung bình là 2.5 l /, và trung bình T_1/2 – 17.5 không. Nfzhbir được bài tiết chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa không hoạt động, chủ yếu là với phân (về 61%) và, đến một mức độ thấp hơn trong nước tiểu (về 36%).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở những người già khỏe mạnh (65 năm trở lên) định nghĩa một giải phóng mặt bằng thấp cialis, kết quả là tăng AUC trên 25% so với người khỏe mạnh trong độ tuổi 19 đến 45 năm. Sự khác biệt này không phải là lâm sàng quan trọng và không yêu cầu lựa chọn liều.

Ở bệnh nhân suy thận, bao gồm bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, AUC thêm, hơn ở người khỏe mạnh. Protein ràng buộc không thay đổi nếu bất kỳ của thận.

Cialis pharmacokinetics ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa phải có thể so sánh với những người khỏe mạnh. Ở bệnh nhân suy gan nặng (lớp C trên quy mô của trẻ em-Pugh) dữ liệu không có sẵn.

Ở bệnh nhân đái tháo đường với sử dụng viagra AUC là ít hơn khoảng 19%, hơn ở người khỏe mạnh. Sự phân biệt này không phải là không cần thay đổi liều.

Lời khai

-rối loạn cương dương.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều tối đa được đề nghị Cialis^® là 20 mg. Tối đa được đề nghị tần số của quầy lễ tân – 1 thời gian / ngày.

Cialis^® có ít 16 phút trước khi bị cáo buộc hoạt động tình dục.

Bệnh nhân có thể thực hiện một nỗ lực quan hệ tình dục tại bất kỳ thời điểm nào trong các 36 h sau khi chính quyền của thuốc trong đơn đặt hàng, để thiết lập thời gian tối ưu đáp ứng nhận được thuốc.

Tác dụng phụ

Thường xuyên: đau đầu (11%), chứng khó tiêu (7%).

Tác dụng phụ thường là mức độ nhẹ hoặc trung bình, thoáng qua và giảm nếu bạn tiếp tục dùng thuốc.

Có Lẽ: đau lưng, chứng nhứt gân, chóng mặt, nghẹt mũi, xả.

Hiếm: sưng mí mắt, đau mắt, sung huyết giác mạc.

Hiếm: phản ứng quá mẫn (bao gồm các phát ban, phát ban và sưng mặt, Hội chứng Stevens - Johnson và exfoliative viêm da); hạ huyết áp (bệnh nhân, đã có antihypertensives), tăng huyết áp và sinkope; trào ngược dạ dày và đau dạ dày; hyperhidrosis (tăng tiết mồ hôi); priapism và rối loạn cương dương; mờ mắt, nearterial'naja trước thiếu máu cục bộ thần kinh quang, võng mạc tĩnh mạch tắc, vi phạm các lĩnh vực thị giác, đau nửa đầu, mũi chảy máu.

Ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch: nhồi máu cơ tim, cái chết đột ngột kardiogennaja, cú đánh, đau ngực, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh. Tuy nhiên, nó không thể xác định chính xác cho dù có những hiện tượng trực tiếp với những nguy cơ các yếu tố, với tadalafilom, Kích thích tình dục, hoặc một sự kết hợp của các yếu tố khác.

Chống chỉ định

- Sử dụng đồng thời thuốc, chứa bất kỳ nitrat hữu cơ;

— ứng dụng dành cho người dưới tuổi 18 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Sản phẩm không được dự định để sử dụng ở phụ nữ.

Thận trọng

Sự thận trọng nên chỉ định thuốc bệnh nhân suy gan nặng (lớp C trên quy mô của trẻ em-Pugh), bởi vì những điều khiển các thử nghiệm lâm sàng về an toàn và hiệu quả của thuốc viagra^® Thể loại này của bệnh nhân thiếu.

Đó là một nhu cầu cho thận trọng khi quy định thuốc Cialis^® bệnh nhân, máy chủ lưu trữ α₁-adrenoblokatorы, ví dụ:, doksazozin, bởi vì các ứng dụng kết hợp trong một số trường hợp có thể dẫn đến triệu chứng hạ huyết áp động mạch. Khi kiểm tra lâm sàng khoa dược lý học tại các 18 Tình nguyện viên khỏe mạnh, tham gia nfzhbir ở liều duy nhất, Đã có không có hạ huyết áp động mạch có triệu chứng với việc giới thiệu đồng thời α₁-adrenoblocker tamsulosin.

Hoạt động tình dục là một rủi ro tiềm năng cho các bệnh nhân với bệnh tim mạch. Vì vậy, điều trị rối loạn cương dương, incl. với việc sử dụng thuốc viagra^®, Không nên không có người đàn ông với bệnh tim, trong đó hoạt động tình dục là không khuyến khích.

Nên đưa vào tài khoản rủi ro tiềm năng phát triển các biến chứng trong quá trình hoạt động tình dục ở những bệnh nhân với bệnh tim mạch: nhồi máu cơ tim trong vòng cuối cùng 90 ngày; không ổn định đau thắt ngực hay đau thắt ngực, xảy ra trong quá trình quan hệ tình dục; suy tim sung huyết ((II) chức năng lớp phân loại của NYHA trở lên), phát triển trong cuối cùng 6 tháng; không kiểm soát được loạn nhịp tim; hạ huyết áp (Địa NGỤC trong ít hơn 90/50 mmHg.) hoặc không kiểm soát được cao huyết áp động mạch; cú đánh, chuyển qua cuối cùng 6 tháng.

Thận trọng nên được áp dụng cho Cialis^® ở bệnh nhân suy thận nặng (CC ít hơn 30 ml / phút), Khi suy thận độ vừa phải nghiêm trọng (KK từ 31 đến 50 ml / phút), ở những bệnh nhân với một khuynh hướng về để priapizmu (ví dụ:, trong sickle cell thiếu máu, Multiple myeloma, hoặc bệnh bạch cầu) hoặc ở những bệnh nhân với các biến dạng giải phẫu dương vật (ví dụ:, tại angulâcii, xơ hang hay bệnh Peyronie của).

Không có báo cáo về sự xuất hiện của priapizma trong ứng dụng của chất ức chế FDJe5, bao gồm cả tadalfil. Bệnh nhân phải được thông báo về sự cần thiết cho điều trị ngay lập tức với một bác sĩ trong trường hợp của cương cứng, tiếp tục 4 h trở lên. Priapizma không kịp thời điều trị dẫn tới tổn thương mô dương vật, kết quả là, có thể có một mất hiệu lực dài hạn.

An toàn và hiệu quả của sự kết hợp thuốc Cialis^® với các phương pháp điều trị rối loạn cương dương đã không được nghiên cứu. Vì vậy, việc sử dụng kết hợp như vậy là không nên dùng.

Giống như các thuốc ức chế FDJe5, nfzhbir có một hệ thống sosudorasshiratmi tính, điều đó có thể dẫn đến một sự suy giảm tạm thời trong địa ngục. Trước quy định thuốc Cialis^® Bác sĩ sẽ xem xét cẩn thận – cho dù bệnh nhân có bệnh tim mạch của họ các tác dụng không mong muốn do hiệu ứng sosudorasshirath.

Nearterial'naja trước thiếu máu cục bộ thần kinh quang (NAPION) nguyên nhân khiếm thị, bao gồm một mất hoàn toàn của tầm nhìn. Đã có báo cáo hiếm postmarketing trường hợp phát triển NAPION, bởi thời gian liên quan đến việc mua lại các chất ức chế FDJe5. Nó không phải là hiện nay có thể để xác định, có một liên kết trực tiếp giữa sự phát triển và tiếp nhận NAPION FDJe5 ức chế hoặc các yếu tố khác. Bác sĩ sẽ tư vấn cho bệnh nhân trong trường hợp đột ngột mất thị lực ngưng dùng tadalfila và tìm kiếm sự tư vấn y khoa. Bệnh nhân nên được cảnh báo về, mà mọi người, trải qua NAPION, tăng nguy cơ tái phát triển của tình trạng này.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Mặc dù, tần suất xuất hiện của cơn chóng mặt trên nền tảng của giả dược và tadalfila là như nhau, trong thời gian điều trị, bệnh nhân cần phải cẩn thận khi lái xe và các hoạt động khác có khả năng nguy hiểm, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Hẹn người tình nguyện khỏe mạnh trong một liều lượng, thời gian 500 mg/ngày và bệnh nhân bị rối loạn cương dương – nhiều lần cho đến khi 100 mg / ngày, tác dụng không mong muốn là như vậy, với việc sử dụng các loại thuốc ở liều thấp hơn.

Điều trị: thực hiện các tiêu chuẩn điều trị triệu chứng. Trong gemodialise nfzhbir thực tế không xuất hiện.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các loại thuốc khác vào nfzhbir

Nfzhbir chủ yếu là trao đổi chất bởi các CYP3A4 enzym liên quan đến. Chọn lọc chất ức chế CYP3A4, ketoconazol tại một liều 400 mg/ngày increments AUC trong một liều duy nhất cho viagra 312%, AC_{tối đa} – trên 22%, và ketoconazol ở liều 200 mg/ngày làm tăng tác dụng của viagra, chụp tại một liều duy nhất 107% и C_{tối đa} – trên 25%, liên quan đến AUC và C_{tối đa} chỉ có một cialis.

Ritonavir (200 mg 2 lần / ngày), chất ức chế CYP3A4, 2C9, 2Từ 19 và 2 d 6, tăng AUC, trong một liều duy nhất tại tadalfila 524% mà không thay đổi C_{tối đa}. Mặc dù, tương tác cụ thể đã không được nghiên cứu, Chúng ta có thể giả định, Những gì khác ức chế protease HIV, ví dụ:, saquinavir, cũng như các chất ức chế CYP3A4, chẳng hạn như erythromycin và itraconazole, tăng cường hoạt động của viagra.

Chọn lọc inducer CYP3A4 rifampin (rifampicin, 600/mg / ngày), làm giảm AUC trong một liều duy nhất cho viagra 88% и C_{tối đa} trên 46%, liên quan đến AUC và C_{tối đa} chỉ có một cialis. Kỳ vọng, đồng thời giới thiệu các inducers CYP3A4 nên cũng làm giảm nồng độ của cialis trong huyết tương.

Cùng nhập học antacida (magnesium hydroxide / nhôm hydroxit) cialis và giảm tỷ lệ hấp thụ của thứ hai mà không thay đổi AUC.

Tăng pH dạ dày nước ép của blokatora gistaminovykh H₂-nizatidine thụ thể không ảnh hưởng đến farmakokinetiku cialis.

Tác dụng của viagra trên các loại thuốc khác

Nfzhbir tăng gipotenzivne tác dụng của nitrat. Đây là kết quả của các hoạt động phụ gia của nitrat và cialis trên sự trao đổi chất của oxit nitric và GMP. Do đó, việc bổ nhiệm của Sialis^® chống lại các bối cảnh của nitrat là chống chỉ định.

Nfzhbir đã không có hành động có ý nghĩa lâm sàng về công tác chuẩn bị đất, sự trao đổi chất diễn ra với sự tham gia của cytochrome P450 isoenzymes. Các nghiên cứu đã khẳng định, nfzhbir ức chế và không phải là không có gây ra CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Nfzhbir không có ý nghĩa lâm sàng hiệu lực trên farmakokinetiku S- và R-warfarin. Nfzhbir không có hiệu lực trên các hành động của warfarin chống lại thời gian prothrombin.

Nfzhbir làm tăng thời gian chảy máu trong hiệu lực mặt của acetylsalicylic acid.

Nfzhbir có một tính chất sosudorasshiratmi của hệ thống và có thể làm trầm trọng thêm tác dụng của thuốc antihypertensive, nhằm mục đích giảm thiểu quảng cáo. Ngoài ra, bệnh nhân, tham gia một số tiền antigipertenziveh, cao huyết áp điều khiển kém có, quan sát một số lớn từ chối quảng cáo. Đa số bệnh nhân từ chối những đã được liên kết đến các triệu chứng hypotensive. Bệnh nhân, nhận được thuốc điều trị antngipertenzivnymi và nhận được nfzhbir, nên cho tất cả các khuyến nghị lâm sàng cần thiết.

Đó là không đáng kể giảm quảng cáo khi áp dụng cialis đồng thời với chọn lọc alpha_1Một-adrenoblokatorom tamsulozinom.

Khi áp dụng các tình nguyện viên khỏe mạnh của cialis, tham gia alpha₁-chọn lọc doxazosin (8 mg / ngày), quan sát thấy tăng gipotenzivnogo hành động doksazosine. Một số bệnh nhân chóng mặt giàu kinh nghiệm. Trường hợp sinkope đã được quan sát. Doksazosine liều thấp không nghiên cứu.

Nfzhbir đã làm ảnh hưởng đến nồng độ cồn, cũng như cồn không ảnh hưởng đến nồng độ của cialis. Khi cao liều ethanol (0.7 g / kg) tiếp nhận của cialis không sản xuất một giảm kích thước trung bình quảng cáo ý nghĩa thống kê. Một số bệnh nhân có là một tư thế chóng mặt và ortostatical gipotenzia. Với sự ra đời của tadalafil kết hợp với liều thấp hơn của ethanol (0.6 g / kg) hạ huyết áp không được quan sát, và chóng mặt xảy ra với cùng một tần số, rằng việc thừa nhận chỉ có một rượu.

Tadalafil không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng trên dược động học và dược lực của theophylline.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, trong bao bì gốc của nó ở nhiệt độ dưới 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.