SERDOLEKT

Vật liệu hoạt động: Sertindole
Khi ATH: N05AE03
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F20, F21, F22, F25
Khi CSF: 02.01.02.05
Nhà chế tạo: H.LUNDBECK/S (Đan Mạch)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, tráng màu vàng nhạt, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, c символом “S4” trên một mặt.

Tá dược: tinh bột ngô, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, giproloza, magiê stearate, natri croscarmellose.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172).

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, tráng бледно-желто-коричневатого цвета, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, c символом “S12” trên một mặt.

Tá dược: tinh bột ngô, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, giproloza, magiê stearate, natri croscarmellose.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172), sắt oxit đỏ (E172).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Pills, tráng màu hồng nâu, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, с символом “S16” trên một mặt.

Tá dược: tinh bột ngô, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, giproloza, magiê stearate, natri croscarmellose.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioxide (E171), sắt oxit đỏ (E172).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Pills, tráng бледно-розового цвета, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, с символом “S20” trên một mặt.

Tá dược: tinh bột ngô, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, giproloza, magiê stearate, natri croscarmellose.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 400, Titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172), sắt oxit đỏ (E172), sắt oxit màu đen (E172).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Атипичный нейролептик, phenylindole phái sinh. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-thụ, cũng như α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Bệnh nhân, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 năm), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Sertindole không có tác dụng muscarinic và histamine H₁-thụ, bằng chứng là sự vắng mặt của kháng cholinergic và thuốc an thần hiệu ứng, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Dược

Hấp thu

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_{tối đa} đạt được thông qua 10 không. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Phân phát

Protein huyết 99.5%. Trong Кажущийся_đ – về 20 l / kg. Thấm sâu vào GEB và nhau thai rào cản.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan với sự tham gia isozyme CYP2D6 và CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Khấu trừ

t_1/2 nói về 3 ngày. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Lời khai

- Tâm thần phân liệt.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống 1 thời gian / ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Liều ban đầu là 4 mg / ngày. Суточную дозу увеличивают на 4 mg mỗi 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg / ngày để 20 mg / ngày. Trong trường hợp đặc biệt, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / ngày.

Bệnh nhân cao tuổi до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

Trong bệnh nhân suy thận chỉnh chế độ dùng thuốc là không cần thiết. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Trong пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Nếu при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, chuẩn độ, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

Tại переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. Tại переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Tác dụng phụ

Các hệ thống hô hấp: viêm mũi, tắc nghẽn mũi thở, khó thở.

CNS: chóng mặt, dị cảm; hiếm – sự bất tỉnh, co giật, rối loạn vận động (bao gồm cả rối loạn vận động tardive); trong một số trường hợp – hội chứng thần kinh ác tính. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp tư thế (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), phù ngoại biên, QT kéo dài; hiếm – nhịp nhanh thất kịch phát ( incl. các loại rối loạn nhịp tim “xoay tròn trên một chân”).

Từ hệ thống tiết niệu: đôi khi – leucocyturia, tiểu máu.

Khác: đôi khi – khô miệng, tăng cân, giảm trong khối lượng xuất tinh; hiếm – giperglikemiâ.

Chống chỉ định

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (incl. lịch sử);

-suy tim sung huyết;

— гипертрофия миокарда;

- Chứng loạn nhịp tim;

- Nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (incl. lịch sử gia đình);

— приобретенный удлиненный интервал QT (hơn 450 ms ở nam giới và 470 msec ở phụ nữ);

— одновременное применение препаратов, kéo dài khoảng QT, включая антиаритмики класса IA и III (quinidine, sotalol, Amiodarone, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (Erythromycin), некоторые антибиотики хинолонового ряда (gatifloxacin), некоторые антигистаминные средства (terfenadine, astemizol), а также цизаприд, chuẩn bị lithium;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itraconazole, ketoconazole), некоторые антибиотики из группы макролидов (Erythromycin, clarithromycin), Các chất ức chế protease HIV (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamil, diltiazem), cimetidine;

- Suy gan nặng;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (An toàn và hiệu quả chưa được thành lập);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Thận trọng

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / ngày). QT kéo dài, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: Khi nó đạt đến điều kiện cân bằng (khoảng 3 tuần điều trị) или суточной дозы 16 mg, và thông qua 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Tháng. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, co giật, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (bao gồm một điện tâm đồ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (đặc biệt là ở liều cao) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, nôn, tăng tiết mồ hôi, mất ngủ. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akathisia, dystonia, rối loạn vận động). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Sử dụng trong nhi khoa

An toàn và hiệu quả của thuốc trong trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm Chúng tôi đã không được nghiên cứu, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự chú ý, cho đến khi, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn ngủ, tiếng vô nghĩa, nhịp tim nhanh, giảm huyết áp, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (các loại rối loạn nhịp tim “xoay tròn trên một chân”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Điều trị: thuốc nên ngưng, установить в/в катетер, Giữ rửa Dạ dày, quản trị của than hoạt và thuốc nhuận tràng; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (từ 2 đến 4 ngày).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Tương tác thuốc

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (những kết hợp chống chỉ định).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetine, paroxetine, quinidine), có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương sertindole (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (Erythromycin) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

Trong một ứng dụng với carbamazepine, phenytoin, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. Trong trường hợp như vậy, sự sụt giảm hoạt động chống loạn thần của sertindole có thể yêu cầu tăng liều.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ trong bóng tối, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.