SANDIMMUN Neoral
Vật liệu hoạt động: Cyclosporine
Khi ATH: L04AD01
CCF: Thuốc ức chế miễn dịch
ICD-10 mã (lời khai): H30, L20.8, L40, M05, M35.2, N04, Z94
Khi CSF: 14.02
Nhà chế tạo: Novartis AG PHARMA (Thụy Sĩ)
DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ
Viên nang mềm gelatin, Hình trái xoan, vàng-trắng, màu đỏ đánh dấu “NVR 10”.
| 1 mũ. | |
| cyclosporine | 10 mg |
Tá dược: Đ.,L-một-токоферол, ethanol, propylene glycol, mono-, di- dầu ngô và triglycerides, polyoxyl 40 dầu thầu dầu hydro hóa.
Các thành phần của vỏ: Titanium dioxide, hóa cam du 85%, propylene glycol, gelatin.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
Viên nang mềm gelatin, Hình trái xoan, màu xám-xanh, màu đỏ đánh dấu “NVR 25mg”.
| 1 mũ. | |
| cyclosporine | 25 mg |
Tá dược: Đ.,L-một-токоферол, ethanol, propylene glycol, mono-, di- dầu ngô và triglycerides, polyoxyl 40 dầu thầu dầu hydro hóa.
Các thành phần của vỏ: sắt oxit màu đen, Titanium dioxide, hóa cam du 85%, propylene glycol, gelatin.
5 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
Viên nang mềm gelatin, hình chữ nhựt, vàng-trắng, màu đỏ đánh dấu “NVR 50mg”.
| 1 mũ. | |
| cyclosporine | 50 mg |
Tá dược: Đ.,L-một-токоферол, ethanol, propylene glycol, mono-, di- dầu ngô và triglycerides, polyoxyl 40 dầu thầu dầu hydro hóa.
Các thành phần của vỏ: Titanium dioxide, hóa cam du 85%, propylene glycol, gelatin.
5 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
Viên nang mềm gelatin, hình chữ nhựt, màu xám-xanh, màu đỏ đánh dấu “NVR 100mg”.
| 1 mũ. | |
| cyclosporine | 100 mg |
Tá dược: Đ.,L-một-токоферол, ethanol, propylene glycol, mono-, di- dầu ngô và triglycerides, polyoxyl 40 dầu thầu dầu hydro hóa.
Các thành phần của vỏ: sắt oxit màu đen, Titanium dioxide, hóa cam du 85%, propylene glycol, gelatin.
5 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
Dung dịch uống trong sáng, từ vàng đến vàng nhạt hoặc tương ứng từ tan nhạt màu nâu-vàng, với một mùi đặc biệt của dầu và ethanol.
| 1 ml | |
| cyclosporine | 100 mg |
Tá dược: Đ.,L-một-токоферол, ethanol, propylene glycol, mono-, di- dầu ngô và triglycerides, polyoxyl 40 dầu thầu dầu hydro hóa.
50 ml – lọ thủy tinh tối (1) hoàn thành với một tập hợp các liều (ống tiêm chiều và ống cho uống dung dịch từ lọ) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
Thuốc ức chế miễn dịch, Nó là một polypeptide cyclic, gồm 11 axit amin. Cyclosporine là một ức chế miễn dịch chọn lọc, ức chế giai đoạn kích hoạt tế bào lympho kaltsiynevrina G0 или G1 chu kỳ tế bào. Như vậy, Nó ngăn chặn sự hoạt hóa của tế bào lympho T-và, ở cấp độ tế bào,, phát hành kháng nguyên-phụ thuộc của lymphokines, bao gồm interleukin-2 (yếu tố tăng trưởng của tế bào lympho T). Cyclosporine tác động lên tế bào lympho đặc biệt và thuận nghịch. Không giống như cytostatics nó không đàn áp tạo máu và không ảnh hưởng đến chức năng của đại thực bào.
Cyclosporin làm tăng tuổi thọ của phẫu thuật ghép da đồng loại, trái tim, thận, tụy tạng, tủy xương, ruột non, ánh sáng. Cyclosporine cũng ức chế sự phát triển của các tế bào chống lại cấy ghép phản hồi, trì hoãn loại phản ứng quá mẫn ở da, EAE, Viêm khớp, do tá dược Freund của, bệnh, "ghép so với chủ nhà" (BTPH) và phụ thuộc vào kháng thể tế bào lympho T. Nó chứng minh hiệu quả của việc sử dụng của Sandimmun® Neoral® ghép tủy xương và nội tạng rắn ở người để ngăn chặn và xử lý từ chối và BTPH, và trong điều trị các điều kiện khác nhau, mà do bản chất của họ là tự miễn dịch hoặc có thể bị đối xử như vậy.
Các dạng bào chế của thuốc Sandimmun® Neoral® (dung dịch uống và viên nang mềm, mà cũng kết luận các giải pháp) có các tính năng sau đây. Giải pháp là một coâ caïn microemulsion, hình thành một microemulsion trong sự hiện diện của một chất lỏng (chất lỏng, đó là hỗn hợp với các giải pháp cho trước bằng miệng hoặc trong sự hiện diện của các chất dịch trong dạ dày khi dùng thuốc ở dạng viên nang). Điều này làm giảm sự thay đổi của các thông số dược động học được cung cấp và các mối quan hệ tuyến tính giữa liều lượng và hiệu quả của cyclosporin với nhiều hồ sơ hấp thụ thống nhất và ít phụ thuộc vào tiêu hóa đồng thời. Khi nghiên cứu các microemulsion trước tập trung đã được chứng minh, rằng mối tương quan giữa nồng độ đáy của cyclosporin và ảnh hưởng của nó là rõ rệt hơn khi sử dụng Sandimmun® Neoral®, hơn Sandimmun®.
Dược
Hấp thu
Khi nhận Sandimmun® Neoral® cung cấp mối quan hệ tuyến tính rõ ràng hơn giữa liều lượng và hiệu quả của cyclosporine (AUCb), hồ sơ cá nhân hấp thu nhất quán hơn và ít phụ thuộc vào lượng thức ăn đồng thời và nhịp điệu hàng ngày, mà là điển hình cho Sandimmun®. Các tính chất này với nhau do sự biến thiên thấp của dược động học của cyclosporin trong một và cùng một bệnh nhân và một mối tương quan giữa nồng độ đáy và sinh khả dụng (AUCb). Như một kết quả của những lợi thế bổ sung trong chế độ liều Sandimmun® Neoral® là không còn cần thiết để xem xét các bữa ăn. Vả lại, khi sử dụng Sandimmun® Neoral® hiệu lực đồng đều hơn như cyclosporin trong ngày, và trong quá trình điều trị duy trì.
Viên nang gelatin mềm và dung dịch uống là tương đương sinh học.
Sinh khả dụng tuyệt đối của cyclosporine khác nhau trong quần thể khác nhau của bệnh nhân.
ttối đa là 1.5-2 không, hấp thụ Sandimmun® Neoral® đi nhanh, trung bình Ctối đa plasma trên nhiều 59% và sinh khả dụng cao hơn 29% so với Sandimmun®.
Phân phát
Cyclosporine được phân phối rộng rãi bên ngoài dòng máu. Trong máu 33-47% Cyclosporine là plasma, 4-9% – tế bào lympho, 5-12% – trong bạch cầu hạt và 41-58% – trong hồng cầu. Protein huyết (thuận lợi lipoproteinami) là khoảng 90%.
Chuyển hóa
Cyclosporine phần lớn là biến đổi sinh học của CYP3A4, và, ít hơn, ở đường tiêu hóa và thận, để hình thành xung quanh 15 chất chuyển hóa. Không có con đường chuyển hóa chính duy nhất.
Khấu trừ
Cyclosporine được bài tiết chủ yếu qua mật và chỉ 6% liều uống được bài tiết trong nước tiểu (và đầu ra không thay đổi chỉ 0.1%).
Các giá trị của thức T1/2 cyclosporine variabel'ny cực, Đó là tùy thuộc vào phương pháp được sử dụng và người dân địa phương của bệnh nhân. Các thức T1/2 chức năng gan không đổi ở mức xấp xỉ 6.3 không; ở những bệnh nhân có bệnh gan nặng – về 20.4 không.
Lời khai
Ghép
- Ghép tạng đặc: các phòng thải của cấy ghép thận, gan, trái tim, ánh sáng, tụy tạng, và kết hợp cấy ghép tim-phổi; điều trị thải ghép ở các bệnh nhân, trước đây được điều trị bằng ức chế miễn dịch khác;
- Cấy ghép tủy xương: công tác phòng chống thải ghép sau ghép tủy; phòng ngừa và điều trị bệnh “ghép-versus-host bệnh”.
Lời khai, không liên quan đến cấy ghép
Éndogennıy viêm màng bồ đào: Hoạt cảnh đe dọa sau trung cấp hoặc viêm màng bồ đào nguyên nhân lây nhiễm trong trường hợp, khi điều trị truyền thống không có tác dụng, hoặc trong trường hợp tác dụng phụ nghiêm trọng; Viêm màng bồ đào Behcet với các cuộc tấn công lặp đi lặp lại liên quan đến viêm võng mạc;
- Hội chứng thận hư: steroid steroidorezistentny và hội chứng thận hư ở người lớn và trẻ, do bệnh lý cầu thận, chẳng hạn như tối thiểu thay đổi bệnh thận, ochagovыy và glomerulosclerosis segmentarnыy, viêm cầu thận membranoznыy. Sandimmun® Neoral® Nó có thể được sử dụng để gây và duy trì sự thuyên giảm, và để duy trì sự thuyên giảm, vыzvannoy glyukokortikosteroidami, cho phép họ hủy bỏ;
- Điều trị viêm khớp dạng thấp hoạt động nặng;
- Điều trị bệnh vẩy nến nặng, khi điều trị thông thường là không hiệu quả hoặc không thể;
- Viêm da dị ứng nặng, đòi hỏi phải điều trị toàn thân.
Liều dùng phác đồ điều trị
Các loại thuốc được quy định trong, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng hàng ngày của Sandimmun® Neoral® phải luôn luôn được chia thành 2 thú nhận.
Đi với Sandimmun® của Sandimmun® Neoral®
Có sẵn chương trình dữ liệu, sự chuyển đổi từ nhận Sandimmun® hẹn Sandimmun® Neoral® trong khi duy trì tỷ lệ liều 1:1 giá trị của nồng độ đáy của cyclosporine, xác định trong máu toàn phần, Họ có thể so sánh. Nhiều bệnh nhân, Tuy nhiên, có thể có một giá trị cao hơn nồng độ tối đa và kéo dài tiếp xúc với thuốc (AUC). Một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân những thay đổi này có thể nhìn thấy nhiều hơn và có thể có ý nghĩa lâm sàng. Giá trị của chúng phụ thuộc phần lớn vào sự khác biệt cá nhân trong sự hấp thụ của cyclosporine đầu đã được dùng Sandimmun®, -chất liệu mà được đặc trưng bởi sự biến đổi cao. Ở những bệnh nhân với các giá trị biến của nồng độ cơ sở hoặc nhận tin nhắn Sandimmune® ở liều rất cao (incl. bệnh nhân cističeskim xơ, transplanation bệnh nhân với các liên kết cholestasis hay xấu tiết mật, ở trẻ em hoặc một số bệnh nhân với một cấy ghép thận) sự hấp thụ của Cyclosporine có thể là người nghèo hoặc không phù hợp, Tuy nhiên, khi chuyển sang Sandimmune® Neoral® có thể cải thiện sự hấp thụ. Do đó, trong dân số bệnh nhân này sau khi nhảy với nhập học Sandimmuna® hẹn Sandimmun® Neoral® trong khi duy trì tỷ lệ liều 1:1 sự gia tăng khả dụng sinh học của Cyclosporine có thể được rõ nét hơn, hơn thường. Xem xét này, liều Sandimmuna® Neoral® nên được giảm bằng cách lựa chọn cá nhân tuỳ thuộc vào phạm vi của nồng độ cơ bản và liên quan đến lời khai.
Sự hấp thụ của Cyclosporine từ Sandimmuna® Neoral® ít khác nhau và mối tương quan giữa nồng độ cơ bản và biodostupnostthew (bởi giá trị AUC) nhiều hơn nữa phát âm, hơn khi áp dụng Sandimmuna®. Điều này làm cho cơ sở nồng độ Cyclosporine trong máu trong một lựa chọn rõ ràng hơn và đáng tin cậy hơn cho các loại thuốc trị giám sát.
Không cần thiết. Di cư từ Sandimmuna® của Sandimmun® Neoral® có thể dẫn đến sự gia tăng trong thuốc tiếp xúc, Bạn nên quan sát các quy tắc sau.
Trong bệnh nhân sau khi transplantation điều trị Sandimmunom® Neoralom® Bạn nên bắt đầu với liều hàng ngày tương tự, đó là khi các ứng dụng trước Sandimmuna®. Cơ sở nồng độ Cyclosporine trong toàn bộ máu cần được theo dõi trong thời gian 4-7 ngày sau khi di chuyển đến Sandimmune® Neoral®. Vả lại, thiết đặt an toàn lâm sàng, chẳng hạn như creatinine huyết thanh và địa ngục được theo dõi trong thời gian đầu tiên 2 vài tháng sau khi nhảy. Nếu cơ sở nồng độ Cyclosporine trong máu là bên ngoài các phạm vi điều trị, và/hoặc thiết lập lâm sàng, an ninh đã xấu đi, liều nên được điều chỉnh cho phù hợp.
Trong bệnh nhân, điều trị qua lời khai, không liên quan đến cấy ghép, điều trị Sandimmunom® Neoralom® để bắt đầu với liều tương tự, đó là khi áp dụng Sandimmuna®. Xuyên qua 2, 4 và 8 tuần sau khi quá trình chuyển đổi nên theo dõi nồng độ creatinine trong huyết thanh và địa ngục. Nếu nồng độ creatinine trong huyết thanh hoặc quảng cáo tăng lên rõ rệt so với những người trước khi di chuyển, hoặc nếu nồng độ creatinine giá trị tăng thêm nhiều hơn 30% so với trước khi điều trị Sandimmunom® trong hơn một chiều, liều nên được giảm xuống 25-50%. Nếu nồng độ huyết thanh tăng thêm hơn 50%, Nó là cần thiết để giảm bớt liều để 50%. Trong trường hợp ngộ độc hoặc thiếu hiệu quả của thuốc nên cũng theo dõi cơ sở nồng độ Cyclosporine trong máu.
Khoảng liều cho việc tiếp nhận bên trong, sau đây nên được xem chỉ là khuyến nghị. Nên nói chung chấp nhận kiểm soát nồng độ Cyclosporine trong máu, Những gì có thể là áp dụng radioimmunologičeskij phương pháp, Dựa trên việc sử dụng các monoclonal kháng thể. Dựa trên kết quả, xác định giá trị của liều, cần thiết để đạt được mong muốn nồng độ Cyclosporine ở những bệnh nhân khác nhau.
Ghép
Tại cấy ghép bộ phận cơ thể rắn điều trị Sandimmunom® Neoralom® nên được bắt đầu cho 12 giờ trước khi hoạt động ở liều 10 đến 15 mg / kg trọng lượng cơ thể, razdelennoy của 2 thú nhận. Trong khi 1-2 tuần sau khi phẫu thuật, thuốc bổ nhiệm hàng ngày trong cùng dose, sau đó liều dần dần giảm xuống (dưới sự kiểm soát của nồng độ Cyclosporine trong máu) cho đến khi một liều duy trì 2-6 mg / kg / ngày (trong 2 thú nhận).
Sandimmun® Neoral® quản lý kết hợp với immunodepressantami khác, incl. với GCS, cũng như kết hợp một triple (Sandimmun® Neoral® + GCS + azathioprine) hoặc hình chữ nhật (Sandimmun® Neoral® + GCS + azathioprine + ma túy Mono- hoặc kháng thể Polyclonal) trị liệu. Bốn trụ cột chương trình được áp dụng ở bệnh nhân có nguy cơ cao của loại trừ. Trong trường hợp sử dụng của Sandimmuna® Neoral® sự kết hợp trị liệu phác bao gồm ông liều có thể được giảm ở giai đoạn đầu của liệu pháp (3-6 mg / kg / ngày 2 thú nhận) hoặc điều chỉnh trong thời gian điều trị, có tính đến nồng độ Cyclosporine trong huyết tương và hiệu suất an ninh (nồng độ urê, creatinine trong huyết thanh, TỪ).
Tại Bone Marrow Transplantation liều ban đầu nên được áp dụng cho một ngày, trước khi cấy. Trong hầu hết trường hợp, nó là thích hợp hơn ở/với việc giới thiệu; Liều khuyến cáo là 3-5 mg / kg / ngày. Tiếp tục truyền trong này cùng dose 2 tuần sau khi transplantation, sau đó chuyển sang hỗ trợ chăm sóc răng miệng Sandimmunom® Neoralom® một liều hàng ngày về 12.5 mg / kg, razdelennoy của 2 thú nhận. Hỗ trợ điều trị chi tiêu tối thiểu 3 Tháng (tốt 6 Tháng), sau đó liều dần dần giảm xuống bằng không trong 1 một năm sau khi transplantation. Nếu Sandimmune® Neoral® chỉ định cho giai đoạn ban đầu của liệu pháp, liều dùng hàng ngày được đề nghị là 12.5-15 mg / kg (trong 2 thú nhận) bắt đầu từ ngày, trước đó cấy ghép.
Sự hiện diện của bệnh tiêu hóa, để giảm bớt hút, có thể yêu cầu cao hơn liều Sandimmuna® Neoral® hoặc, trong một số trường hợp, các ứng dụng / truyền Sandimmuna®.
Sau khi chấm dứt Sandimmuna® một số bệnh nhân có thể phát triển một bệnh BTPH, mà thường regresses sau khi nối lại các trị liệu. Để điều trị tình trạng này với khóa học mãn tính của mình trong một hình thức tinh tế, bạn nên sử dụng Sandimmune® Neoral® liều thấp.
Lời khai, không liên quan đến cấy ghép
Tại nội uveite đến thuyên giảm cảm ứng thuốc được quản lý trong một liều hàng ngày đầu tiên của 5 mg/kg bằng miệng 2 nhập học cho sự biến mất của các dấu hiệu của hoạt động viêm và cải thiện thị giác acuity. Trong trường hợp, khó điều trị, liều có thể được tăng lên 7 mg/kg/ngày trong một thời gian ngắn.
Nếu bạn không thể kiểm soát tình hình bằng cách sử dụng một trong Sandimmuna® Neoral®, để đạt được giảm thời hạn ban đầu hoặc để tấn công nặng nề, viêm, bạn có thể đính kèm hệ thống hôn (một liều hàng ngày của prednisone 0.2-0.6 mg/kg hoặc liều tương đương khác glukokorticosteroid).
Trong thời gian bảo dưỡng trị liệu liều nên làm giảm từ từ cho đến khi đạt liều lượng hiệu quả nhỏ nhất, trong giai đoạn thuyên giảm của bệnh nên không vượt quá 5 mg / kg / ngày.
Tại Hội chứng thận hư đến thuyên giảm cảm ứng Liều khuyến cáo hàng ngày Người lớn là 5 mg / kg, đến con cái – 6 mg / kg (trong 2 thú nhận) tùy thuộc vào chức năng thận bình thường, không kể proteinuria. Trong bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận liều ban đầu không vượt quá 2.5 mg / kg / ngày.
Nếu bạn sử dụng một Sandimmuna® Neoral® Không thể đạt được một hiệu ứng thỏa đáng, đặc biệt là ở những bệnh nhân steroidorezistentnyh, Đó là khuyến cáo rằng bạn kết hợp với uống corticosteroid liều thấp. Nếu các 3 tháng điều trị thất bại trong việc đạt được các cải tiến, Sandimmun® Neoral® cần được bãi bỏ.
Liều nên được lựa chọn cá nhân, có tính đến các chỉ số hiệu suất (protein niệu) và an ninh (nồng độ creatinine trong huyết thanh), nhưng không vượt quá liều 5 mg/kg/ngày cho người lớn và 6 mg/kg/ngày cho trẻ em.
Đến bảo dưỡng trị liệu liều dùng nên được dần dần giảm đến hiệu quả tối thiểu.
Tại revmatoidnom ARTHRO trong trong thời gian đầu tiên 6 tuần điều trị liều khuyến cáo là 3 mg / kg / ngày 2 thú nhận. Trong trường hợp không đủ hiệu lực liều có thể được tăng lên dần dần, Nếu portability, nhưng nó không vượt quá 5 mg / kg. Để đạt được hiệu quả đầy đủ, nó có thể mất tối đa 12 tuần điều trị Sandimmunom® Neoralom®.
Đến bảo dưỡng trị liệu liều nên được điều chỉnh riêng biệt tùy thuộc vào acceptability của thuốc.
Sandimmun® Neoral® Bạn có thể chỉ định kết hợp với liều thấp corticosteroid và/hoặc các NSAIDS. Sandimmun® Neoral® Bạn cũng có thể kết hợp một khóa học lượt ở liều thấp của methotrexate trong bệnh nhân với các phản ứng kém với methotrexate aciclovir. Ban đầu liều Sandimmuna® Neoral® là 2.5 mg / kg / ngày (trong 2 thú nhận), Khi liều này có thể được tăng lên đến một mức độ, limitiruemogo khoan dung.
Tại psoriaze liều dùng nên được lựa chọn cá nhân. Đến thuyên giảm cảm ứng Liều khởi đầu khuyến cáo là 2.5 mg / kg / ngày 2 thú nhận. Nếu không có cải thiện sau khi 1 vài tháng điều trị bằng liều hàng ngày có thể được tăng lên dần dần, nhưng không được vượt quá 5 mg / kg. Nên ngưng điều trị, Nếu một phản ứng đạt yêu cầu không thực hiện được bằng các biểu hiện của bệnh vẩy nến sau 6 tuần điều trị liều 5 mg/kg/ngày, hoặc nếu liều có hiệu quả không đáp ứng các thiết đặt bảo mật.
Các ứng dụng của liều ban đầu cao 5 mg/kg/ngày có thể được bảo hành ở những bệnh nhân, mà đòi hỏi tốc độ cải tiến. Nếu đạt được một phản ứng thỏa đáng, Sandimmune là gì® Neoral® Bạn có thể hủy bỏ việc, và sau đó tái phát điều trị kì Sandimmuna® Neoral® ở liều lượng hiệu quả trước đó. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu điều trị kéo dài bảo trì.
Đến bảo dưỡng trị liệu liều nên được chọn, cá nhân ở mức hiệu quả tối thiểu và tối đa không quá 5 mg / kg / ngày.
Tại viêm da dị ứng liều dùng nên được lựa chọn cá nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo là 2.5-5 mg / kg / ngày 2 thú nhận. Nếu ban đầu liều 2.5 mg/kg/ngày thất bại để đạt được một phản ứng khả quan trong 2 tuần, liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên một cách nhanh chóng để tối đa – 5 mg / kg. Trong trường hợp rất nặng, nhanh chóng và đầy đủ quyền kiểm soát của bệnh có thể đạt được, việc áp dụng một liều ban đầu 5 mg / kg / ngày. Khi bạn đạt đến một liều thuốc đáp ứng thỏa đáng nên được giảm dần, và nếu có thể, Sandimmune là gì® Neoral® cần được bãi bỏ. Trong trường hợp tái phát có thể được tổ chức lại khóa Sandimmuna® Neoral®.
Mặc dù, quá trình điều trị cho một khoảng thời gian 8 tuần có thể là đủ để làm sạch da, Nó được thể hiện, mà điều trị cho đến 1 năm là hiệu quả và dung nạp tốt phải được giám sát bắt buộc của tất cả các chỉ số cần thiết.
Kinh nghiệm của các ứng dụng của Sandimmuna® Neoral® trong bệnh nhân cao tuổi có hạn.
Các nghiên cứu lâm sàng trên ứng dụng Cyclosporine để điều trị viêm khớp dạng thấp, tỷ lệ bệnh nhân tuổi từ 65 năm và hơn 17.5%. Nó đã được chứng minh, những bệnh nhân này có nhiều khả năng để phát triển cao huyết áp systolic, như là cũng như nhiều khả năng để tăng nồng độ creatinine trong huyết thanh của nhiều hơn 50% trên nguồn sau 3-4 vài tháng điều trị bằng ziklosporinom.
Số lượng bệnh nhân tuổi 65 trở lên, bao gồm trong các nghiên cứu lâm sàng về Sandimmuna® Neoral® ở những bệnh nhân với cấy ghép nội tạng, cũng như ở những bệnh nhân với bệnh vẩy nến, Nó là không đủ để, để xác định, hiện các phản ứng để điều trị cho thể loại này của bệnh nhân từ các phản ứng với điều trị ở bệnh nhân trẻ hơn. Dựa trên các thông tin khác có liên quan đến ứng dụng Cyclosporine trong thực hành lâm sàng, nó có thể được ký kết, Các phản ứng với điều trị ở những bệnh nhân cao tuổi và trẻ hơn đã không khác nhau.
Lựa chọn liều lượng bệnh nhân lớn tuổi nên cẩn thận; Thông thường, điều trị bắt đầu với liều thấp nhất, Theo quan điểm của tần số lớn hơn của gan, thận hay tim, cũng như tham gia vào tài khoản bệnh đồng thời hay khác điều trị đồng thời.
Xem thêm hướng dẫn liều lượng chế độ khi nội sinh uveite, bệnh vẩy nến và viêm da Atopic
Bởi vì Sandimmune® Neoral® có thể phá vỡ chức năng thận, Nó phải là nồng độ creatinine huyết thanh ban đầu đáng tin cậy đã được cài đặt trong ít nhất hai chiều, trước điều trị. Nồng độ creatinine cần được theo dõi với khoảng thời gian 2 tuần trong 3 tháng đầu điều trị. Hơn nữa, Nếu nồng độ creatinine vẫn ổn định, đo lường nên hàng tháng. Nếu nồng độ creatinine trong huyết thanh tăng lên và vẫn cao cho hơn 30% từ giá trị ban đầu hơn, so với một kích thước, Nó là cần thiết để giảm bớt liều để 25-50%. Các đề xuất này nên được thực hiện, thậm chí nếu nồng độ creatinine giá trị vẫn còn trong các quy định phòng thí nghiệm. Nếu việc giảm liều không dẫn đến giảm nồng độ creatinine trong vòng một tháng, điều trị Sandimmunom® Neoralom® nên được chấm dứt.
Chấm dứt điều trị, nó là cần thiết và, Khi trong thời gian điều trị Sandimmunom® Neoralom® làm tăng sự gia tăng không kiểm soát được các địa ngục.
Hướng dẫn thêm về liều lượng các chế độ trong hội chứng nefroticescom
Bởi vì Sandimmune® Neoral® có thể gây ra hành vi vi phạm của thận, Bạn phải thường xuyên theo dõi. Nếu nồng độ creatinine trong huyết thanh vẫn cao cho hơn 30% từ giá trị ban đầu và trong nhiều hơn một chiều, Nó đòi hỏi liều thấp hơn của Sandimmuna® Neoral® trên 25-50%. Đối với bệnh nhân có bị tổn hại chức năng thận liều ban đầu phải là 2.5 mg / kg / ngày. Đó là một nhu cầu để đảm bảo giám sát kỹ lưỡng của những bệnh nhân.
Hướng dẫn thêm về liều lượng các chế độ trong viêm khớp dạng thấp
Bởi vì Sandimmune® Neoral® có thể phá vỡ chức năng thận, nguồn đáng tin cậy phải được cài đặt trên nồng độ creatinine trong huyết thanh tối thiểu trong hai chiều, trước điều trị. Nồng độ creatinine cần được theo dõi với khoảng thời gian 2 tuần trong 3 tháng đầu điều trị và trong tương lai – hằng tháng. Sau 6 vài tháng điều trị nồng độ creatinine trong huyết thanh để xác định mỗi 4-8 tuần tùy thuộc vào sự ổn định của các bệnh cơ bản, tại cùng một thời gian trị liệu và các bệnh liên quan. Giám sát thường xuyên hơn là cần thiết nếu liều Sandimmuna® Neoral®, Khi bạn đính kèm đồng thời trị liệu một loại thuốc chống viêm hoặc tăng liều dùng của họ.
Nếu nồng độ creatinine trong huyết thanh vẫn cao cho hơn 30% từ giá trị ban đầu và trong nhiều hơn một chiều, Nó là cần thiết để giảm bớt liều. Nếu nồng độ creatinine trong huyết thanh tăng thêm hơn 50%, Nó là cần thiết để giảm bớt liều để 50%. Các đề xuất này nên được thực hiện, thậm chí nếu nồng độ creatinine giá trị vẫn còn trong các quy định phòng thí nghiệm. Nếu việc giảm liều không dẫn đến giảm nồng độ creatinine trong vòng một tháng, điều trị Sandimmunom® Neoralom® nên được chấm dứt.
Chấm dứt điều trị, nó là cần thiết và, Khi trong thời gian điều trị Sandimmunom® Neoralom® làm tăng sự gia tăng không kiểm soát được các địa ngục.
Các quy tắc cho việc sử dụng và lưu trữ của Sandimmuna® Neoral®
Hướng dẫn sử dụng của loại thuốc dưới dạng viên nang mềm
Các viên nang mềm trong gói vỉ phải còn lại cho đến khi, cho đến khi cần thiết. Sau khi mở bao bì vỉ có một mùi đặc trưng. Điều này là bình thường.
Các viên nang nên được uống cả.
Hướng dẫn sử dụng của thuốc trong dạng giải pháp cho việc tiếp nhận bên trong
Khi bạn bước đầu sử dụng:
1. Loại bỏ bìa nhựa.
2. Hoàn toàn xé zapečatyvaûŝee ring.
3. Loại bỏ các cap đen và vứt nó đi.
4. Đẩy ống vững chắc với một stopper trắng ở cổ chai.
5. Nhập tốt nghiệp ống tiêm trong mũ trắng.
6. Gõ vào đo ống tiêm khối lượng giải pháp, được chỉ định liều phù hợp.
7. Trục xuất tất cả các bong bóng lớn, di chuyển qua pit tông vài lần lại, trước khi bạn ngắt kết nối ống tiêm, có khối lượng của các giải pháp phù hợp với liều lượng được chỉ định, và chai. Sự tồn tại của một vài bong bóng rất nhỏ là không thích hợp và không ảnh hưởng gì đến liều.
8. Sau khi sử dụng sạch sẽ đo xi lanh từ bên ngoài chỉ bằng một miếng vải khô và đặt nó trong trường hợp bảo vệ. Trắng ống và ống nên vẫn còn trong một chai. Đóng nắp chai.
Tiếp theo thời gian bạn sử dụng các giải pháp nên bắt đầu với một trang 5.
Trước khi tham gia các giải pháp Sandimmuna® Neoral® nên dùng từ chai bằng cách sử dụng ống tiêm chiều (như đã nêu ở trên), di chuyển vào một ly hoặc cốc và pha trộn với màu cam hoặc nước táo. Bạn cũng có thể sử dụng các đồ uống không cồn (Theo hương vị cá nhân). Thêm vào thức uống và các giải pháp nên được trộn lẫn tốt. Pha loãng không nên sử dụng nước ép bưởi, có tính đến khả năng tương tác của nó với hệ thống enzym P450-phụ thuộc. Tránh tiêm tốt nghiệp liên hệ với một thức uống để pha. Bạn không nên rửa sạch ống tiêm với nước hoặc bất kỳ chất lỏng khác.
Sandimmun® Neoral® giải pháp nhận bên trong nên được sử dụng trong vòng 2 tháng kể từ ngày mở chai và lưu trữ ở nhiệt độ giữa 15° đến 30° c, tốt nhất là ở nhiệt độ không ít hơn 20° c trong suốt thời gian dài lưu trữ, bởi vì các loại thuốc có chứa dầu thành phần nguồn gốc thiên nhiên, những người có xu hướng để otverdeniu lúc nhiệt độ thấp. Ở nhiệt độ dưới 20° c có thể chuyển sang trạng thái rửa sạch, đó một lần nữa cung cấp cho cách để một chất lỏng ở nhiệt độ cao lên tới 30° c. Nó có thể vẫn còn dư lượng nhỏ hoặc mảnh. Những hiện tượng không ảnh hưởng đến sự an toàn và hiệu quả của thuốc và liều lượng chính xác bằng cách sử dụng ống tiêm chiều.
Tác dụng phụ
Nhiều tác dụng phụ, liên quan đến việc sử dụng Cyclosporine, dozozawisima đảo ngược đồng thời giảm liều. Phạm vi của các tác dụng phụ, nói chung, giống hệt nhau trong các lời khai khác nhau, Mặc dù các tần số và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể khác nhau. Bệnh nhân, trải qua cấy ghép, do liều cao hơn và dài hơn thời gian điều trị tác dụng phụ là phổ biến và thường là rõ nét hơn, hơn ở bệnh nhân có chỉ dẫn khác.
Ngày/trong phần giới thiệu Cyclosporine sự cố của các phản ứng anaphylactoidnykh. Bệnh nhân, tiếp nhận điều trị ziklosporinom hoặc kết hợp điều trị immunosupressivne, bao gồm cyclosporin, tăng nguy cơ nhiễm trùng địa phương hoặc tổng quát (virus, vi khuẩn, nguyên nhân nấm) và ký sinh trùng infestations. Cũng có thể làm trầm trọng thêm các bệnh truyền nhiễm đã tồn tại. Trường hợp đã được báo cáo của sự phát triển của các tổn thương gây tử vong truyền nhiễm.
Bệnh nhân, tiếp nhận điều trị ziklosporinom hoặc kết hợp điều trị immunosupressivne, bao gồm cyclosporin, tăng nguy cơ u lympho, Lymphoproliferative rối loạn và các khối u ác tính, đặc biệt là da. Tỷ lệ mắc bệnh ung thư gia tăng cường độ và thời gian điều trị bằng immunosuppressive.
Tỷ lệ mắc các tác dụng phụ đã được ước tính như sau:: Thường (≥1 / 10), thường (≥1 / 100; <1/10), đôi khi (≥1 / 1000; <1/100), hiếm (≥1 / 10 000; <1/1000), hiếm (<1/10 000), bao gồm các báo cáo phân lập.
Từ hệ thống tiết niệu: Thường – suy giảm chức năng thận.
Hệ tim mạch: Thường – tăng huyết áp.
Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: Thường – sự run rẩy, đau đầu; thường – dị cảm; đôi khi – dấu hiệu của điên, Ví dụ: động kinh, trạng thái hôn mê, mất phương hướng, trì hoãn phản ứng, kích thích, rối loạn giấc ngủ, rối loạn thị giác, vỏ não mù, hôn mê, bịnh suy nhược, mozzhechkovaya mất điều hòa; hiếm – động cơ polyneuropathy; hiếm – gai thị (bao gồm cả núm vú của các dây thần kinh thị giác), Trung học liên quan đến tăng huyết áp nội sọ lành tính.
Từ hệ thống tiêu hóa: thường – biếng ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, bệnh tiêu chảy, giperplaziya đúng, chức năng gan bất thường; hiếm – viêm tụy.
Chuyển hóa: Thường – tăng lipid máu; thường – tăng acid uric máu, tăng kali máu, gipomagniemiya; hiếm – giperglikemiâ.
Trên một phần của hệ thống cơ xương: thường – co thắt cơ bắp, mialgii; hiếm – yếu cơ thể, bệnh cơ.
Từ hệ thống tạo máu: đôi khi – thiếu máu, giảm tiểu cầu; hiếm – mikroangiopatičeskaâ hemolytic thiếu máu, hội chứng urê huyết tán huyết.
Phản ứng cho da liễu: thường – hypertryhoz; đôi khi – dị ứng phát ban.
Từ cơ thể như một toàn thể: thường – mệt; đôi khi – sưng tấy, tăng cân.
Trên một phần của hệ nội tiết: hiếm – rối loạn kinh nguyệt, gynecomastia.
Chống chỉ định
-quá mẫn cảm với ciklosporinu và các thành phần khác của thuốc.
Cho lời khai, không liên quan đến cấy ghép
Cũng không nên chỉ định bệnh nhân Cyclosporine thận con người (Ngoại trừ các bệnh nhân với nephrotic syndrome với một mức độ cho phép các hành vi vi phạm), tăng huyết áp không kiểm soát được, u ác tính, bệnh truyền nhiễm, Ngoài điều trị đầy đủ.
Mang thai và cho con bú
Kinh nghiệm của các ứng dụng của Sandimmuna® Neoral® ở phụ nữ mang thai bị hạn chế. Phụ nữ mang thai, bệnh nhân ghép tạng tiếp nhận điều trị immunosupressivne hoặc kết hợp điều trị Cyclosporine, bao gồm cyclosporin, Đó là nguy cơ sinh non (xảy ra trước khi mang thai 37 tuần). Có một số giới hạn của các quan sát cho trẻ em (cho đến khi chúng đạt đến độ tuổi 7 năm), tiếp xúc với tác dụng Cyclosporine trong phát triển bào thai. Chức năng thận và địa ngục những trẻ em được bình thường. Nhưng, Các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã được thực hiện, Vì vậy, bạn không nên sử dụng thuốc trong thai kỳ, ngoại trừ, Khi lợi ích mong đợi cho mẹ biện minh cho nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
IN nghiên cứu thực nghiệm Hiển thị các hiệu ứng độc hại của thuốc trên chức năng sinh sản.
Ciclosporin đi vào sữa mẹ. Các bà mẹ, nhận Sandimmune® Neoral®, Bạn nên ngừng cho con bú.
Thận trọng
Sandimmun® Neoral® chỉ nên được sử dụng bởi các bác sĩ, với kinh nghiệm immunosupressivna trị liệu và có khả năng cung cấp đầy đủ theo dõi bệnh nhân, bao gồm thường xuyên kiểm tra thể trạng đầy đủ, đo lường và kiểm soát của địa ngục nồng độ creatinine trong huyết thanh. Giám sát bệnh nhân, sau khi ghép và nhận được thuốc, chỉ nên được thực hiện tại các tổ chức, mà được cung cấp bởi các nhân viên được đào tạo y tế, Phòng thí nghiệm đầy đủ và các nguồn lực.
Nó sẽ được đánh giá cao, rằng, trong ứng dụng Cyclosporine, cũng như immunosuppressants khác, tăng nguy cơ u lympho và các khối u ác tính, da thường. Tăng nguy cơ biến chứng này có liên quan đến nhiều hơn với các mức độ và thời gian của immunosuppression, hơn bằng cách sử dụng một loại thuốc cụ thể. Như vậy, thận trọng phải được thực hiện trong việc áp dụng các chế độ kết hợp của các liệu pháp immunosuppressive, Nghĩ đến khả năng rối loạn Lymphoproliferative và các khối u rắn organ, đôi khi gây tử vong.
Đưa ra nguy cơ tiềm năng phát triển ác tính ung da, bệnh nhân, nhận được điều trị bằng ziklosporinom, Bạn nên tránh quá nhiều ánh sáng mặt trời trực tiếp, tiếp xúc với bức xạ cực tím UV-B, PUVA trị liệu (photochemotherapy).
Ứng dụng Cyclosporine, giống như immunosuppressants khác, predisposes sự phát triển của các vi khuẩn khác nhau, nấm, nhiễm ký sinh trùng và virus, thường liên quan đến tác nhân gây bệnh cơ hội. Đưa ra nguy cơ tiềm ẩn của các nhiễm trùng với cuộc sống của bệnh nhân, nên áp dụng một hệ thống hiệu quả của các can thiệp dự phòng và chữa bệnh, đặc biệt là trong các trường hợp sử dụng kéo dài kết hợp điều trị miễn dịch.
Trong vài tuần đầu tiên của liệu pháp Sandimmunom® Neoralom® Bạn có thể nhận được các biến chứng thường xuyên và có khả năng nguy hiểm – tăng creatinine và urea trong huyết thanh. Những thay đổi chức năng có thể đảo ngược và dozozawisima, bình thường khi cho liều thấp hơn. Chăm sóc dài hạn, một số bệnh nhân có thể phát triển trong thận thay đổi cấu trúc (ví dụ:, interstitial xơ), rằng bệnh nhân bị thận transplants nên được phân biệt với những thay đổi trong mãn tính từ chối. Sandimmun® Neoral® cũng có thể gây ra một sự gia tăng phụ thuộc vào liều lượng bilirubin huyết thanh và đảo ngược, hiếm, men gan. Trong những trường hợp yêu cầu giám sát cẩn thận của các chỉ số của thận và gan. Trong trường hợp độ lệch từ định mức chỉ tiêu này có thể đòi hỏi liều thấp hơn.
Bệnh nhân lớn tuổi nên được đặc biệt cẩn thận thực hiện giám sát của thận.
Theo dõi nồng độ Cyclosporine trong máu, tốt nhất là bằng cách sử dụng cụ thể monoclonal kháng thể (đo lường số lượng ma túy không thay đổi). Bạn có thể sử dụng phương pháp HPLC, mà còn đo nồng độ của chất không thay đổi. Nếu bạn đang sử dụng một huyết tương hoặc huyết thanh, Nó nên làm theo một phương pháp tiêu chuẩn phân chia (thời gian và nhiệt độ). Xác định nồng độ Cyclosporine ở những bệnh nhân với cấy ghép gan đầu tiên nên sử dụng cụ thể monoclonal kháng thể. Nó cũng có thể tiến hành song song định nghĩa bằng cách sử dụng cụ thể và không cụ thể monoclonal kháng thể, để đạt được một liều, cung cấp đầy đủ immunosuppression.
Nên nhớ, mà nồng độ Cyclosporine trong máu, huyết tương hoặc huyết thanh – Điều này chỉ là một trong nhiều yếu tố, characterizing tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Kết quả xác định nồng độ Cyclosporine là chỉ có một yếu tố, việc xác định liều lượng, và được coi là liên quan đến các chỉ số khác nhau của phòng thí nghiệm và lâm sàng.
Khi điều trị Sandimmunom® Neoralom® đòi hỏi phải thường xuyên giám sát quảng cáo. Khi bạn nâng cao địa ngục phải được chỉ định điều trị thích hợp antihypertensive.
Bởi vì có những báo cáo hiếm hoi của thuận nghịch nhỏ tăng lipid máu trị liệu Sandimmunom® Neoralom®, Đó là khuyến cáo trước khi điều trị và sau khi 1 vài tháng sau khi nó bắt đầu để giữ nồng độ lipid trong máu. Trong trường hợp phát hiện các nồng độ cao của chất béo nên đề nghị một chế độ ăn uống với các hạn chế chất béo và, nếu cần, giảm liều thuốc.
Cyclosporine tăng nguy cơ giperkaliemii, đặc biệt là ở bệnh nhân suy chức năng thận. Bạn cũng nên sử dụng thận trọng trong khi ứng dụng Cyclosporine với kalisberegatmi dioretikami, Chất ức chế ACE, Đối kháng thụ thể angiotensin II và ma túy kalisoderjasimi, cũng như trong trường hợp chế độ ăn uống, phong phú với kali. Trong những trường hợp, nó được khuyến khích để kiểm soát nồng độ kali trong máu.
Cyclosporine tăng bài tiết từ cơ thể của magiê, điều đó có thể dẫn đến lâm sàng quan trọng gipomagniemii, đặc biệt là trong giai đoạn peritransplantacionnom. Trong kết nối này, giai đoạn peritransplantacionnom được khuyến khích để kiểm soát nồng độ của magiê trong máu, đặc biệt là với sự xuất hiện các triệu chứng thần kinh. Nếu cần thiết chỉ định sản phẩm magiê.
Đó là khuyến cáo rằng bạn giám sát nồng độ acid uric trong huyết thanh, đặc biệt là ở những bệnh nhân với hyperuricemia trước.
Trong khi điều trị với ziklosporinom tiêm phòng vắc xin có thể ít hiệu quả; tránh sử dụng trực tiếp loại vắc-xin.
Biện pháp phòng ngừa bổ sung cho lời khai, không liên quan đến cấy ghép
Hướng dẫn bổ sung cho sử dụng trong hội chứng nefroticescom
Do sự thay đổi chức năng thận, bắt nguồn từ hội chứng nefroticski, một số bệnh nhân có thể được khó khăn để xác định các hành vi vi phạm của chức năng thận, gây ra bởi Sandimmunom® Neoralom®. Điều này giải thích thực tế, rằng, trong một số trường hợp liên kết với Sandimmunom® Neoralom® Các thay đổi cấu trúc ở thận đã được quan sát mà không tăng nồng độ creatinine trong huyết thanh. Sinh thiết thận cho thấy thận steroid-phụ thuộc vào bệnh nhân với những thay đổi tối thiểu, tiếp nhận hỗ trợ điều trị Sandimmunom® Neoralom® hơn 1 năm.
Trong những dịp hiếm hoi ở những bệnh nhân với nephrotic syndrome, điều trị immunodepressantami (trong t. không. Sandimmunom®), chỉ với sự xuất hiện của ác tính ung (bao gồm cả ung thư hạch Hodgkin).
Hướng dẫn bổ sung cho sử dụng trong viêm khớp dạng thấp
Như với điều trị lâu dài immunosuppressive (bao gồm các liệu pháp ziklosporinom), Bạn cần phải nhận thức tăng nguy cơ vi phạm lymphoproliferative. Đặc biệt thận trọng nên được thực hiện khi sử dụng Sandimmuna® Neoral® kết hợp với methotrexate.
Hướng dẫn bổ sung cho sử dụng trong bệnh vẩy nến
Cuộc hẹn bệnh nhân lớn tuổi chỉ có thể trong các trường hợp bệnh vẩy nến invalidiziruûŝego, Nếu điều này đòi hỏi phải cẩn thận theo dõi chức năng thận.
Ở những bệnh nhân với bệnh vẩy nến, nhận được điều trị bằng ziklosporinom, như với điều trị thông thường immunosuppressive, Nó đã được báo cáo về sự xuất hiện của ác tính ung, đặc biệt là da. Sự hiện diện của tổn thương da, không điển hình cho bệnh vẩy nến, và họ bị nghi ngờ bệnh ác tính hoặc tiền ung thư, nên tiến hành làm sinh thiết trước khi bắt đầu điều trị Sandimmunom® Neoralom®. Điều trị Sandimmunom® Neoralom® bệnh nhân có tổn thương ác tính hoặc tiền ung thư da có thể chỉ sau khi điều trị thích hợp cho những tổn thương và trong sự vắng mặt của một liệu pháp thay thế hiệu quả.
Kinh nghiệm của các ứng dụng của Sandimmuna® Neoral® trẻ em bị bệnh vẩy nến là giới hạn.
Hướng dẫn bổ sung cho sử dụng trong viêm da atopic
Cuộc hẹn của Sandimmuna® bệnh người cao tuổi chỉ có thể trong các trường hợp bệnh invalidiziruûŝego, Nếu điều này đòi hỏi phải cẩn thận theo dõi chức năng thận.
Hạch lành tính thường liên quan đến đột ngột trầm trọng của viêm da atopic. Nó chạy hoặc là một cách độc lập, hoặc chống lại các bối cảnh của một sự cải thiện tổng thể trong quá trình bệnh. Limfadenopatiû, điều trị xuất hiện ziklosporinom, nên thường xuyên theo dõi các. Hạch, việc tiếp tục, Mặc dù có giảm trong hoạt động bệnh, phải chịu sự sẵn có của ngoại lệ sinh thiết cho ung thư hạch.
Trường hợp của Herpes Simplex dòng hoạt động cần được chữa khỏi trước khi bắt đầu điều trị Sandimmunom® Neoralom®, nhưng sự xuất hiện của Herpes Simplex, không phải là lý do cho việc chuẩn bị, Nếu điều trị đã bắt đầu, Ngoại trừ trong trường hợp nghiêm trọng.
Nhiễm trùng da, do Staphylococcus aureus, là không tuyệt đối chống chỉ định để điều trị Sandimmunom® Neoralom®, nhưng phải được kiểm soát bởi các ứng dụng thích hợp các loại thuốc kháng sinh.
Kinh nghiệm của các ứng dụng của Sandimmuna® Neoral® ở trẻ em bị viêm da atopic là giới hạn.
Hướng dẫn bổ sung cho sử dụng trong nội sinh uveite
Kinh nghiệm của các ứng dụng của Sandimmuna® Neoral® ở trẻ em với nội Uveitis giới hạn.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Có hiện nay không có dữ liệu về tác động của Sandimmuna® Neoral® trên khả năng lái xe và vận hành chuyển cơ chế.
Quá liều
Các triệu chứng: kinh nghiệm liên quan đến quá liều Sandimmuna® Neoral® có hạn. Có thể phát triển của thận, điều đó, có lẽ, đảo ngược với rút. Uống Cyclosporine ở liều để 10 g (về 150 mg / kg) trong nhiều trường hợp không có được một chút phát âm là biểu hiện lâm sàng, chẳng hạn như nôn mửa, chóng mặt, đau đầu, nhịp tim nhanh. Trong một số trường hợp, có kinh nghiệm mức độ vừa phải đảo ngược thận. Tuy nhiên, tình cờ biện quá liều của Cyclosporine ở trẻ sơ sinh non ở giai đoạn sơ sinh phát triển báo cáo biến chứng nặng độc hại.
Điều trị: điều trị simptomaticheskaya, Không có thuốc giải độc đặc. Trong thời gian 2-x h đầu tiên sau khi uống thuốc có thể được gỡ bỏ từ các sinh vật gây nôn hoặc rửa Dạ dày. Ciclosporin thực tế không được hiển thị bởi suốt và hemoperfusion với than hoạt tính.
Tương tác thuốc
Loại thuốc được liệt kê dưới đây:, cho sự tương tác với ziklosporinom là xác nhận và ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc khác nhau có thể tăng hoặc giảm nồng độ Cyclosporine trong huyết tương hoặc huyết do ức chế hoặc cảm ứng enzym, tham gia trao đổi chất của Cyclosporine, trong cụ thể, izofermentov zitohroma CYP3A4. Kể từ khi Cyclosporine là một chất ức chế CYP3A4 và màng tế bào nhà cung cấp phân tử p-glycoprotein cytochrome, cùng với các ứng dụng Sandimmunom® Neoralom® có lẽ tăng nồng độ thuốc, là chất nền của cytochrome CYP3A4 và/hoặc nhà cung cấp màng p-glycoprotein.
Các chế phẩm, giảm nồng độ Cyclosporine: barbiturates, Carbamazepine, phenytoin; nafcillin, sulfadimidin khi đó là/trong phần giới thiệu; rifampicin; Octreotide; probukol; Orlistat; chuẩn bị, chứa dịch nha St John (Hypericum perforatum); Ticlopidine, sulfinpirazon, terʙinafin, bozentan.
Các chế phẩm, tăng nồng độ Cyclosporine: một số thuốc kháng sinh-macrolide (chủ yếu là erythromycin và clarithromycin); ketoconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole; diltiazem, nikardipin, verapamil; metoclopramide; uống thuốc tránh thai; danazol; methylprednisolone (liều cao); allopurinol; Amiodarone; holievaâ acid và dẫn xuất của nó; Các chất ức chế protease, Imatinib, Colchicine; nefazodon.
Thận trọng phải được thực hiện trong khi áp dụng Sandimmuna® Neoral® và các chế phẩm, có hiệu ứng nefrotoksičeskimi, Ví dụ, aminoglycosides (incl. gentamicin, tobramycin), Amphotericin B, ciprofloxacin, vancomycin, Trimethoprim (+sulfamethoxazole); NSAIDs (incl. diclofenac, naproxen, sulindak); melphalan, thuốc chẹn gistaminovykh H2-thụ (incl. cimetidine, ranitidine), methotrexate.
Bạn nên tránh sử dụng Cyclosporine với takrolimusom, tk. Điều này có thể dẫn đến nguy cơ gia tăng của thận.
Kết hợp ứng dụng Cyclosporine và nifedipine có thể dẫn đến tăng sản Gingival rõ nét hơn, hơn với monotherapy ziklosporinom.
Cùng với cuộc hẹn Cyclosporine và lerkanidipina tăng AUC của lerkanidipina trong 3 lần và AUC Cyclosporine 21%. Thận trọng phải được thực hiện khi kết hợp với ứng dụng Cyclosporine và lerkanidipina.
Phát hiện, sử dụng kết hợp diclofenac và Cyclosporine đáng kể có thể làm tăng khả dụng sinh học của diclofenac có thể phát triển thuận nghịch thận. Tăng khả dụng sinh học của diclofenac là có khả năng kết hợp với giảm trao đổi chất của nó khi “đầu tiên vượt qua” qua gan. Khi áp dụng kết hợp với ziklosporinom NSAIDS với ít hơn rõ rệt hiệu quả “đầu tiên vượt qua” (ví dụ:, Axit acetylsalicylic) tăng khả dụng sinh học của họ không được mong đợi.
Cyclosporine có thể làm giảm giải phóng mặt bằng của Digoxin, colchicine, Prednisolone và ức chế HMG- CoA reductase (statynы) và etoposide.
Nó đã được báo cáo trên một số các trường hợp ngộ độc Glycoside nghiêm trọng trong vòng một vài ngày sau khi bắt đầu điều trị, cyclosporin ở bệnh nhân, nhận digoxin.
Cũng có báo cáo rằng, Cyclosporine có thể tăng cường các hiệu ứng độc của colchicine, ví dụ:, sự phát triển của lặn hoặc đau thần kinh, đặc biệt là ở bệnh nhân suy chức năng thận.
Trong khi ứng dụng Cyclosporine với digoxin hoặc cẩn thận colchicine giám sát lâm sàng để phát hiện các hiệu ứng độc hại của các loại thuốc và để giải quyết vấn đề của việc giảm liều hoặc bỏ điều trị.
Trong ứng dụng Cyclosporine trong thực hành lâm sàng, cũng như theo các tài liệu, trường hợp đã được báo cáo của cơ bắp phát triển độc tính, bao gồm các cơ bắp đau, yếu đuối, Myositis và rabdomioliz trong bối cảnh đồng thời ứng dụng Cyclosporine với lovastatinom, simvastatin, atorvastatin, pravastatinom và, hiếm, với fluvastatinom. Nếu cần thiết, các ứng dụng của các loại thuốc trên cùng một lúc với Cyclosporine giảm liều dùng của họ. Liệu pháp statin nên tạm thời đình chỉ hoặc hủy bỏ hoàn toàn ở bệnh nhân có triệu chứng Lặn, cũng như ở bệnh nhân, với yếu tố predisposing vi phạm nghiêm trọng của thận, bao gồm cả suy thận, đã phát triển do rhabdomyolysis.
Tăng nồng độ creatinine đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu, mà đã được nghiên cứu sử dụng iverolimusa hoặc sirolimusa với liều cao Cyclosporine trong các hình thức vi nhũ tương. Hiệu ứng này thường có thể đảo ngược sau khi giảm liều Cyclosporine. Sirolimus và everolimus có ít ảnh hưởng trên các tham số pharmacokinetic của Cyclosporine. Hợp tác ứng dụng Cyclosporine với èverolimusom hoặc sirolimusom dẫn đến một sự gia tăng đáng kể trong nồng độ của các mới nhất trong huyết tương.
Thận trọng phải được thực hiện trong cuộc hẹn Cyclosporine, cùng với ma túy kalisberegatmi (thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, Chất ức chế ACE, Đối kháng angiotensin II) hoặc thuốc kali, tk. Trong khi ứng dụng Cyclosporine với trên loại thuốc có thể phát triển phát âm là giperkaliemii.
Trong khi ứng dụng Cyclosporine và repaglinida có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Với sự kết hợp của Cyclosporine với ma túy, có hiệu ứng nefrotoksičeskimi, Giám sát cẩn thận của thận (đặc biệt, nồng độ creatinine trong huyết tương). Khi xác định thể hiện hành vi vi phạm của thận liều các thuốc này nên được giảm hoặc xem xét việc điều trị thay thế.
Có những báo cáo giai thoại của sự phát triển đáng kể, nhưng thuận nghịch thận (với một sự gia tăng tương ứng ở nồng độ creatinine) bệnh nhân, trải qua cấy ghép, Trong khi các ứng dụng Cyclosporine dẫn xuất fibroeva axit (ví dụ:, bezafibrate, fenofibrate). Vì vậy thể loại này, bệnh nhân phải theo dõi chức năng thận. Trong trường hợp thận bày tỏ các ứng dụng chung của các loại thuốc trên nên dừng lại.
Với sự kết hợp của Cyclosporine với ma túy, giảm hoặc tăng khả dụng sinh học của nó, bệnh nhân, trải qua cấy ghép, cần thường xuyên xác định nồng độ Cyclosporine và, nếu cần, thay đổi liều Cyclosporine, đặc biệt là trong giai đoạn ban đầu của tài sản thế chấp trị hoặc hủy bỏ của nó. Ở những bệnh nhân mà không cần ghép giám sát nồng độ Cyclosporine không có như vậy đáng kể, tk. Đối với những bệnh nhân mối quan hệ nồng độ trong máu và lâm sàng tác dụng không đã được chứng minh với đầy đủ rõ ràng.
Khi kết hợp Cyclosporine và chuẩn bị, tăng nồng độ của nó, thường xuyên theo dõi chức năng thận và theo dõi tác dụng phụ của Cyclosporine là quan trọng hơn, so với việc xác định nồng độ Cyclosporine trong huyết tương.
Ở bệnh nhân tăng sản Gingival khi đối mặt với điều trị bằng ziklosporinom nên tránh kết hợp sử dụng nifedipine.
NSAIDS với phát âm hiệu quả “đầu tiên vượt qua” qua gan (ví dụ:, diclofenac) nên được bổ nhiệm ở liều thấp hơn, hơn ở những bệnh nhân, không nhận được ciclosporin.
Trong khi các ứng dụng Cyclosporine với digoxin, colchicine hoặc ức chế HMG-CoA reductase inhibitors (statynы) Giám sát lâm sàng cẩn thận để phát hiện các hiệu ứng độc hại của các loại thuốc và để giải quyết vấn đề của việc giảm liều hoặc bỏ điều trị.
Có những báo cáo, nước ép bưởi làm tăng khả dụng sinh học của Cyclosporine.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Danh sách B. Viên nang mềm nên được lưu trữ ở một nơi không thể tiếp cận đến các trẻ em ở nhiệt độ không cao hơn 25° c. Một tình cờ nâng nhiệt độ lên đến 30° c, không ảnh hưởng đến chất lượng của các loại thuốc viên nang. Giải pháp nhận bên trong nên được lưu trữ ở nhiệt độ không cao hơn 30° c. Thời hạn sử dụng – 3 năm. Các loại thuốc không nên được sử dụng sau ngày hết hạn.
