RILEPTID

Vật liệu hoạt động: Risperidone
Khi ATH: N05AX08
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Khi CSF: 02.01.02.03
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu xanh lợt, hình chữ nhựt, giống hình hột đậu, Khắc “E752” ở một bên và với Valium – nữa, với rất ít hoặc không có mùi.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột ngô, microcrystalline cellulose, magiê stearate, Keo silica khan, sodium lauryl.

Các thành phần của vỏ: Nhuộm màu màu xanh Opadry (gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol 400, ariavit chàm alyuminievыy véc ni, quinoline ariavit hồ nhôm vàng).

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, tráng màu xanh lá cây, hình chữ nhựt, giống hình hột đậu, Khắc “E754” ở một bên và với Valium – nữa, với rất ít hoặc không có mùi.

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột ngô, microcrystalline cellulose, magiê stearate, Keo silica khan, sodium lauryl.

Các thành phần của vỏ: Nhuộm màu màu xanh Opadry (gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol 400, ariavit chàm alyuminievыy véc ni, quinoline ariavit hồ nhôm vàng).

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần, benzisoxazole phái sinh. Nó cũng có một thuốc an thần, tác dụng chống nôn và giảm nhiệt.

Risperidone – chọn lọc đối kháng monoaminergic, Nó có ái lực cao với serotonin 5-HT₂-thụ thể và dopamin D₂-Receptor. Cвязывается с một₁-adrenergic và hơi yếu – với histamin H₁-рецепторами и một₂-adrenoreceptor. Nó không có ái lực với holinoretseptorami.

Tác dụng chống loạn thần do ức chế dopamin D₂-các thụ thể và các hệ thống mesolimbic Mesocortical. Tác dụng an thần do ức chế thụ thể adrenergic của sự hình thành lưới thân não; protivorvotnoe hành động - dopaminovыh blokadoy D₂-Khu kích hoạt thụ thể của trung tâm nôn; hành động giảm nhiệt - phong tỏa các thụ thể dopamine của vùng dưới đồi.

Rileptid^® giảm các triệu chứng tâm thần phân liệt suất (mê sảng, ảo giác), thuyết tự động, ít nhất là gây ra ức chế hoạt động động cơ và mức độ ít hơn gây ra bịnh tê dại, thuốc an thần kinh cổ điển hơn. Sự đối lập trung tâm cân bằng của serotonin và dopamine có thể giảm khả năng bị tác dụng phụ ngoại tháp.

Risperidone có thể gây ra một sự gia tăng phụ thuộc liều dùng ở nồng độ prolactin trong huyết tương.

Dược

Hấp thu

Sau risperidone miệng hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, không phụ thuộc vào bữa ăn. C_{tối đa} huyết tương đạt được thông qua 1-2 không.

Phân phát

Risperidone được phân bố nhanh chóng trong cơ thể. V_đ là 1-2 l / kg. Risperidone 88% c gắn kết với protein huyết tương, 9-hydroxy-risperidone – trên 77% (chủ yếu là với albumin và alpha axit₁-glycoprotein).

C_ss Risperidone trong cơ thể được thực hiện ở hầu hết các bệnh nhân cho 1 ngày.

C_ss 9-hydroxy-risperidone đạt được trong vòng 3-4 ngày. Nồng độ Risperidone trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều lượng của thuốc (trong liều điều trị).

Chuyển hóa

Risperidone được chuyển hóa ở gan với sự tham gia của CYP2D6 isoenzyme để tạo thành một 9-hydroxy-risperidone, trong đó có một tác dụng dược lý tương tự của risperidone. Risperidone và 9-hydroxy-risperidone tạo thành phần chống loạn thần tích cực. Một cách khác của sự trao đổi chất của risperidone là N-dealkylation.

Khấu trừ

Một khi bên trong T_1/2 Risperidone trong huyết tương là 3 không. t_1/2 9-hydroxy-risperidone và phần chống loạn thần tích cực lên 24 không.

70% liều thuốc (của họ 35-45% trong các hình thức của 9-hydroxy-risperidone) bài tiết trong nước tiểu, 14% – với phân.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận sau khi uống một liều duy nhất cho thấy nồng độ trong huyết tương cao hơn, và loại bỏ chậm của risperidone.

Lời khai

- Cấp tính và mãn tính tâm thần phân liệt và các rối loạn tâm thần khác với triệu chứng quả và / hoặc tiêu cực;

- Rối loạn Affective trong một loạt các rối loạn tâm thần;

- Rối loạn hành vi ở bệnh nhân mất trí nhớ khi triệu chứng không giảm gây hấn (sự bùng nổ, lạm dụng thể chất), hoạt động tinh thần (kích thích, mê sảng) hoặc các triệu chứng loạn thần;

- Là một liệu pháp bổ sung là việc điều trị hưng cảm ở rối loạn lưỡng cực;

- Là một phương tiện điều trị hỗ trợ các rối loạn hành vi ở thanh thiếu niên với 15 năm và bệnh nhân người lớn bị giảm mức độ trí tuệ chậm phát triển tâm thần hoặc trong trường hợp, nếu các hành vi phá hoại (đánh trước, xung lực, autoagressiâ) Nó đang dẫn đầu các hình ảnh lâm sàng của bệnh.

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại Tâm thần phân liệt người lớn và trẻ em trên 15 năm Rileptid^® bổ nhiệm 1 hoặc 2 lần / ngày. Liều ban đầu - 2 mg / ngày. Vào ngày thứ hai, liều dùng nên được tăng lên 4 mg / ngày. Từ điểm này, liều hoặc có thể duy trì cùng một mức độ, hoặc điều chỉnh cá nhân, nếu cần thiết,. Thông thường, liều tối ưu là 4-6 mg / ngày. Trong một số trường hợp, nó có thể được biện minh bởi một sự gia tăng chậm trong liều và liều ban đầu và bảo trì thấp.

Liều trên 10 mg / ngày cho thấy một hiệu quả cao hơn so với liều thấp hơn và có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp. Bởi vì, rằng sự an toàn của liều trên 16 mg / ngày chưa được nghiên cứu, liều trên mức này không thể được sử dụng.

Để biết thông tin về việc sử dụng Rileptida^® để điều trị tâm thần phân liệt trẻ em dưới 15 năm không.

Bệnh nhân cao tuổi thuốc được quy định trong liều khởi đầu 500 g 2 lần / ngày. Liều có thể được tăng lên bằng cách riêng 500 g 2 lần / ngày để 1-2 mg 2 lần / ngày.

Tại gan và thận của con người liều ban đầu là 500 g 2 lần / ngày. Liều này có thể dần dần tăng lên 1-2 mg 2 lần / ngày.

Tại lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 2-4 mg.

Khi điều trị rối loạn hành vi ở bệnh nhân sa sút trí tuệ Liều khởi đầu khuyến cáo là trên 250 g 2 lần / ngày. Nếu liều lượng thích hợp có thể được tăng lên bằng cách riêng 250 g 2 lần / ngày không, hơn một ngày. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều tối ưu là 500 g 2 lần / ngày. Tuy nhiên, một số bệnh nhân cho thấy tiếp tân 1 mg 2 lần / ngày.

Sau khi đạt được liều tối ưu có thể được khuyến cáo dùng thuốc 1 thời gian / ngày.

Tại rối loạn lưỡng cực khi mania Liều khởi đầu khuyến cáo là 2 mg / ngày 1 tiếp nhận. Nếu cần thiết, liều này có thể được tăng lên bằng 2 mg / ngày, không, hơn một ngày. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều tối ưu là 2-6 mg / ngày.

Tại rối loạn hành vi ở bệnh nhân tâm thần chậm phát triển đến bệnh nhân trọng lượng cơ thể 50 kg trở lên Liều khởi đầu khuyến cáo là 500 g 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, liều này có thể được tăng lên bằng 500 mg / ngày không, hơn một ngày. Đối với hầu hết bệnh nhân, liều tối ưu là 1 mg / ngày. Đối với một số bệnh nhân, tiếp nhận thích 500 mg / ngày, Trong khi một số cần phải tăng liều 1.5 mg / ngày.

Đến bệnh nhân trọng lượng ít hơn 50 ki-lô-gam Liều khởi đầu khuyến cáo là 250 g 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, liều này có thể được tăng lên bằng 250 mg / ngày không, hơn một ngày. Đối với hầu hết các bệnh nhân dùng liều tối ưu là 500 mg / ngày. Đối với một số bệnh nhân, tiếp nhận thích 250 mg / ngày, Trong khi một số cần phải tăng liều 750 mg / ngày.

Sử dụng lâu dài của thuốc trong Trẻ vị thành niên Nó phải được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ.

Tác dụng phụ

CNS: mất ngủ, ažitaciâ, báo động, đau đầu; đôi khi – buồn ngủ, mệt, chóng mặt, Nồng độ suy giảm, mờ mắt; hiếm – triệu chứng ngoại tháp (sự run rẩy, độ cứng, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, dystonia cấp tính). Mania hoặc hưng cảm nhẹ có thể, cú đánh (ở bệnh nhân cao tuổi bị yếu tố ảnh hưởng), gipervolemia (hoặc là do uống nhiều, hoặc là do hội chứng tiết ADH không thích hợp), pozdnyaya rối loạn vận động (cử động nhịp nhàng không tự nguyện chủ yếu là ngôn ngữ và / hoặc người), hội chứng thần kinh ác tính (tăng thân nhiệt, cứng cơ, sự bất ổn định của chức năng tự trị, làm suy giảm ý thức và tăng CPK), vi phạm của nhiệt và co giật.

Từ hệ thống tiêu hóa: táo bón, dyspepcyya, buồn nôn, nôn, đau bụng, tăng men gan, khô miệng, Hypo- hoặc hypersalivation, biếng ăn, tăng sự thèm ăn, tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng và nhịp tim nhanh phản xạ, tăng huyết áp.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Trên một phần của hệ nội tiết: có thể galactorea, gynecomastia, kinh nguyệt không đều, vô kinh, sự phát triển của tăng đường huyết hoặc xấu đi của bệnh tiểu đường.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: cương dương, rối loạn chức năng cương dương, xuất tinh bất thường, anorgazmija.

Phản ứng dị ứng: viêm mũi, phát ban da, phù mạch.

Phản ứng cho da liễu: xerosis, giperpigmentatsiya, ngứa, tăng tiết bã nhờn, nhạy cảm ánh sáng.

Khác: đau khớp, tiểu không tự chủ.

Chống chỉ định

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý nên sử dụng thuốc ở bệnh nhân có bệnh về hệ tim mạch (incl. trong suy tim mạn tính, nhồi máu cơ tim, rối loạn dẫn truyền), mất nước, gipovolemii, vi phạm của tuần hoàn não, Bệnh Parkinson, co giật (incl. lịch sử), thận nặng hoặc suy gan, việc lạm dụng thuốc hoặc phụ thuộc thuốc, điều kiện, nguyên nhân nền cho sự phát triển của các loại nhịp tim nhanh “xoay tròn trên một chân” (nhịp tim chậm, mất cân bằng điện giải, thuốc dùng đồng thời, kéo dài khoảng QT), khi khối u não, tắc ruột, trong trường hợp dùng thuốc quá liều cấp tính, Hội chứng Reye khi (tk. tác dụng chống nôn của risperidone có thể che lấp các triệu chứng của các điều kiện), Mang thai, bệnh nhân tuổi 15 năm (tk. an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được cài đặt).

Mang thai và cho con bú

Sự an toàn của risperidone trong khi mang thai chưa được nghiên cứu. Ứng dụng Rileptida^® Mang thai chỉ có thể, nếu lợi ích dự kiến ​​sẽ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn.

Kể từ risperidone và 9-hydroxy-risperidone được bài tiết qua sữa mẹ, Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Trong tâm thần phân liệt đầu Rileptidom điều trị^® Nó được đề nghị theo từng giai đoạn điều trị trước đó, nếu bảo hành lâm sàng. Hơn nữa, nếu bệnh nhân được chuyển từ hình thức kho thuốc trị tâm thần điều trị, Điều trị Rileptidom được khuyến khích để bắt đầu ở vị trí của tiêm theo lịch tiếp theo. Định kỳ đánh giá sự cần thiết phải tiếp tục điều trị hiện tại thuốc antiparkinsonian.

Do các hành động alpha-adrenoceptor chặn Rileptida^® hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra, đặc biệt là trong quá trình chuẩn độ ban đầu. Trong trường hợp hạ huyết áp nên xem xét giảm liều. Ở những bệnh nhân có các bệnh lý hệ thống tim mạch, cũng như mất nước, rối loạn thể tích tuần hoàn, hoặc mạch máu não, liều dùng nên được tăng dần.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, rằng sự xuất hiện của các triệu chứng ngoại tháp là một yếu tố nguy cơ rối loạn vận động tardive. Nếu bạn gặp các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động tardive, nên xem xét việc bãi bỏ tất cả các thuốc chống loạn thần.

Trong trường hợp của hội chứng thần kinh ác tính, đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ, sự bất ổn định của chức năng tự trị, làm suy giảm ý thức và tăng nồng độ creatine kinase, bạn phải hủy bỏ tất cả các thuốc chống loạn thần, bao gồm Rileptid^®.

Bệnh nhân tâm thần phân liệt làm tăng nguy cơ tự tử, Vì vậy, điều trị những bệnh nhân này cần được theo dõi y tế chặt chẽ.

Trong trường hợp huỷ carbamazepine và men gan khác gây cảm ứng một liều Rileptida^® Nó phải được giảm.

Bệnh nhân trong quá trình điều trị Rileptidom^® nên được khuyên tránh ăn vì khả năng tăng cân.

Trong Rileptidom điều trị^® nên hạn chế uống rượu.

Sử dụng trong nhi khoa

Số liệu về sự an toàn và hiệu quả của Rileptida^® trong trẻ em dưới 15 năm không, Do đó, việc sử dụng các thuốc trong nhóm bệnh nhân này không được khuyến cáo.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong khi điều trị, bệnh nhân nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn ngủ, triệu chứng của thuốc an thần, trầm cảm của ý thức, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, triệu chứng ngoại tháp, hiếm – QT kéo dài.

Điều trị: phải đảm bảo một đường hàng miễn phí để đảm bảo đủ oxy và thông gió. Hiển thị rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh) và gán than hoạt tính kết hợp với các thuốc nhuận tràng. Nó sẽ ngay lập tức bắt đầu theo dõi điện tâm đồ để phát hiện rối loạn nhịp tim có thể. Các thuốc giải độc đặc vắng mặt. Điều trị triệu chứng. Sự giám sát y tế liên tục và giám sát cần tiếp tục cho đến khi các triệu chứng của nhiễm độc.

Tương tác thuốc

Xét, rằng Rileptid^® một tác động chủ yếu trên các CNS, nó nên được sử dụng thận trọng ở kết hợp với các thuốc tác động trực thuộc Trung ương khác và rượu.

Rileptid^® làm giảm hiệu quả của levodopa và chất chủ vận dopamine khác.

Clozapine làm giảm độ thanh thải của risperidone.

Trong một ứng dụng Rileptida^® và carbamazepine, giảm nồng độ của các phần chống loạn thần tích cực của risperidone trong huyết tương. Hiệu ứng tương tự có thể được quan sát với thuốc gây cảm ứng men gan khác.

Trong một ứng dụng với Rileptidom^® fenotiazinы, thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chẹn beta có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của risperidone, Tuy nhiên, điều này không ảnh hưởng đến nồng độ của các thuốc chống loạn thần phần tích cực.

Trong một ứng dụng với Rileptidom^® Fluoxetine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của risperidone, đến một mức độ thấp hơn nồng độ của các thuốc chống loạn thần phần tích cực.

Khi áp dụng Rileptida^® cùng với các thuốc khác, đánh giá cao kết hợp với protein huyết tương, thuyên triệu chứng của một loại thuốc từ phần protein huyết tương được quan sát.

Thuốc hạ huyết áp làm tăng mức độ nghiêm trọng của việc giảm HA ở bệnh nhân Rileptida^®.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.