Relaniuma: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định

Vật liệu hoạt động: Diazepam
Khi ATH: N05BA01
CCF: Thuốc an thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, TÔI 10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Khi CSF: 02.04.01
Nhà chế tạo: WARSAW DƯỢC PHẨM LÀM VIỆC Polfa S.A. (Ba Lan)

Relaniuma: dạng bào chế, thành phần và bao bì

Giải pháp cho trong / và / m trong sáng, không màu hoặc màu vàng-xanh.

Tá dược: propylene glycol, ethanol 96%, benzyl alcohol, Sodium benzoate, axit axetic băng, axit axetic 10% (pH 6.3-6.4), nước d / và.

2 ml – ống thuốc tiêm (5) – gói các tông.
2 ml – ống thuốc tiêm (10) – gói các tông.
2 ml – ống thuốc tiêm (50) – gói các tông.

Relaniuma: tác dụng dược lý

Anksioliticheskiй chuẩn bị (thuốc an thần), benzodiazepine phái sinh.

Diazepam có tác dụng trên thần kinh trung ương buồn, nhận ra chủ yếu trong đồi não, vùng dưới đồi và hệ thống phản ứng. Nó tăng cường các hành động ức chế của acid gamma-aminobutyric (GABA), đó là một trong những chất trung gian tiền lớn- và ức chế sau synap của dẫn truyền thần kinh trong các CNS. Nó sở hữu giải lo âu, sedativnыm, thôi miên, giãn cơ và hành động chống co giật.

Cơ chế tác dụng của diazepam được xác định bởi sự kích thích của các thụ thể benzodiazepine siêu phân tử GABA-benzodiazepine-receptor hlorionofor phức tạp, dẫn đến việc kích hoạt các thụ thể GABA sự, gây giảm tính kích thích của các cấu trúc dưới vỏ não, phản xạ tormozhenie polisinapticheskih spinalьnыh.

Relaniuma: dược động học

Hấp thu

Sau / m của diazepam được hấp thu chậm và không đều, tùy thuộc vào các trang web của chính quyền; khi dùng trong việc hấp thụ cơ delta nhanh và hoàn toàn. Khả dụng sinh học là 90%. C_{tối đa} khi i / hành chính m đạt được thông qua 0.5-1.5 không, tại / trong phần giới thiệu cho 0.25 không.

Phân phát

Với việc sử dụng liên tục của C_ss đạt được thông qua 1-2 Mặt trời.

Gắn vào các protein huyết tương 98%.

Diazepam và các chất chuyển hóa của nó qua hàng rào máu não và hàng rào nhau thai, bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ, thích hợp 1/10 nồng độ trong huyết tương.

Lặp lại sử dụng loại thuốc này được quan sát thấy sự tích lũy rõ rệt của diazepam và các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan với sự tham gia của isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 Việt ở CYP3A7 на 98-99% để tạo thành một chất chuyển hóa desmetildiazepama rất tích cực và ít hoạt động – temazepam và oxazepam.

Khấu trừ

t_1/2 desmetildiazepama là 30-100 không, Temazepam – 9.5-12.4 h và oxazepam – 5-15 không.

Báo cáo tin tức – 70% (ở dạng glucuronides), ở dạng không đổi – 1-2%, ít hơn 10% – với phân.

Nó đề cập đến các benzodiazepin với một dài T_1/2. Sau khi chấm dứt điều trị các chất chuyển hóa giữ lại trong máu trong vài ngày hoặc thậm chí cả tuần.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

t_1/2 có thể tăng ở trẻ sơ sinh – đến 30 không, ở bệnh nhân cao tuổi – đến 100 không, ở bệnh nhân gan và suy thận – đến 4 d.

Relaniuma: lời khai

• điều trị rối loạn thần kinh và rối loạn thần kinh giống như loạn thần kinh với biểu hiện của lo lắng;
• giảm kích động tâm lý, kết hợp với lo âu;
• giảm co giật động kinh và các tình trạng co giật do các nguyên nhân khác nhau;
• bang, đi kèm với tăng trương lực cơ (incl. stolbnyak, đột quỵ cấp tính);
• giảm các triệu chứng cai nghiện và mê sảng khi nghiện rượu;
• để giảm đau và giảm đau kết hợp với thuốc giảm đau và các thuốc hướng thần kinh khác trong các thủ tục chẩn đoán khác nhau, thực hành phẫu thuật và sản khoa;
• trong phòng khám bệnh nội: trong điều trị tăng huyết áp (kèm theo sự lo lắng, hyperexcitability), cuộc khủng hoảng tăng huyết áp, co thắt mạch, mãn kinh và rối loạn kinh nguyệt.

Relaniuma: Phác đồ tiêm

Với mục tiêu cứu trợ của tâm thần kích động, kết hợp với lo âu, bổ nhiệm 5-10 mg / chậm, nếu cần thiết thông qua 3-4 h Thuốc được tiêm một lần nữa trong cùng một liều lượng.

Tại stolbnяke bổ nhiệm 10 mg / chậm hoặc sâu / m, sau đó / drip quản lý 100 diazepam mg 500 ml 0.9% dung dịch natri clorua hay 5% dung dịch glucose ở một tốc độ 5-15 mg / h.

Tại tình trạng động kinh định / m hoặc trong / trên 10-20 mg, nếu cần thiết thông qua 3-4 h Thuốc được tiêm một lần nữa trong cùng một liều lượng.

Đến spasmolysis cơ xương – qua 10 mg / m cho 1-2 giờ trước khi hoạt động.

IN sản khoa học bổ nhiệm / m 10-20 mg cho nong cổ tử cung trên 2-3 ngón tay.

Trẻ sơ sinh sau tuần thứ 5 của cuộc sống (cao cấp 30 ngày) quản lý trong / chậm 100-300 ug / kg trọng lượng cơ thể lên tới liều tối đa là 5 mg, nếu cần thiết, thông qua sự giới thiệu của một lặp lại 2-4 không (tùy thuộc vào các triệu chứng lâm sàng).

Cho trẻ em 5 trở lên thuốc được giới thiệu vào / trong từ từ 1 mg mỗi 2-5 min đến liều tối đa 10 mg; nếu cần thiết, chính quyền có thể được lặp đi lặp lại sau 2-4 không.

Relaniuma: tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: lúc bắt đầu điều trị (đặc biệt là ở người cao tuổi) – buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, Nồng độ suy giảm, mất điều hòa, mất phương hướng, blunting của cảm xúc, chậm phát triển tâm thần và đáp ứng vận động, anterogradnaya mất trí nhớ (Nó phát triển thường xuyên hơn, hơn benzodiazepines khi khác); hiếm – đau đầu, phơ, phiền muộn, sự run rẩy, nội hàm, nhầm lẫn, phản ứng ngoại tháp dystonic (phong trào không kiểm soát được), chứng suy nhược, yếu cơ thể, giporefleksiя, dysarthria; trong một số trường hợp – phản ứng nghịch lý (dịch xâm lược, tâm thần kích động, sợ, tự tử, co thắt cơ bắp, nhầm lẫn, ảo giác, báo động, rối loạn giấc ngủ).

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt (ớn lạnh, tăng thân nhiệt, đau họng, mệt mỏi nặng hoặc yếu), thiếu máu, giảm tiểu cầu.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng hoặc hypersalivation, ợ nóng, Ikotech, đau dạ dày, buồn nôn, nôn, giảm sự thèm ăn, táo bón, chức năng gan bất thường, tăng transaminase gan và phosphatase kiềm, bệnh vàng da.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.

Từ hệ thống tiết niệu: tiểu không tự chủ hoặc bí tiểu, suy giảm chức năng thận.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: tăng hoặc giảm ham muốn, đau bụng kinh.

Các hệ thống hô hấp: suy hô hấp (lúc giới thiệu quá nhanh chóng của thuốc).

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa.

Phản ứng của địa phương: huyết khối flebyt hoặc venoznыy (Krasnoja, sưng tấy, đau) tại chỗ tiêm.

Khác: thích ứng, phụ thuộc vào thuốc; hiếm – trầm cảm của các trung tâm hô hấp, mờ mắt (nhìn đôi), Bulimia, giảm cân.

Với mức giảm mạnh trong liều hoặc ngưng – sự rút lui (khó chịu, đau đầu, báo động, sợ, tâm thần kích động, rối loạn giấc ngủ, disforija, co thắt cơ trơn của cơ quan nội tạng và cơ xương, mất nhân cách, tăng tiết mồ hôi, phiền muộn, buồn nôn, nôn, sự run rẩy, rối loạn nhận thức, incl. hyperacusis, dị cảm, chứng sợ ánh sáng, nhịp tim nhanh, co giật, ảo giác; hiếm – rối loạn tâm thần). Khi được sử dụng trong sản khoa trẻ sơ sinh – hypomyotonia, gipotermiя, chứng khó thở.

Relaniuma: Chống chỉ định

• dạng nặng của bệnh nhược cơ;
• hôn mê;
• sốc;
• zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp;
• các chỉ dẫn trong tiền sử của các hiện tượng lệ thuộc vào ma tuý, rượu (ngoại trừ trong điều trị hội chứng cai nghiện rượu và mê sảng);
• hội chứng ngưng thở khi ngủ;
• tình trạng say rượu với mức độ nghiêm trọng khác nhau;
• ngộ độc thuốc cấp tính, có tác dụng trên thần kinh trung ương buồn (narcotic, thuốc ngủ và thuốc hướng tâm thần);
• bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng (nguy cơ tiến triển của suy hô hấp);
• suy hô hấp cấp tính;
• Trẻ em đến tuổi 30 ngày bao gồm;
• mang thai (đặc biệt là tam cá nguyệt I và III);
• cho con bú (cho con bú);
• quá mẫn với benzodiazepine.

TỪ chú ý chỉ định vắng mặt (chút ác) hoặc hội chứng Lennox-Gastaut (tại / trong phần giới thiệu có thể kích hoạt sự phát triển của các loại thuốc bổ trạng thái động kinh), động kinh hoặc có tiền sử động kinh (bắt đầu điều trị bằng diazepam hoặc rút đột ngột có thể đẩy nhanh sự phát triển của kinh hoặc tình trạng động kinh), gan và / hoặc suy thận, cerebralьnoй và spinalьnoй ataxias, khi hyperkinesis, xu hướng lạm dụng thuốc hướng tâm thần, phiền muộn, bệnh não hữu cơ (phản ứng nghịch lý có thể), khi hypoproteinemia, bệnh nhân cao tuổi.

Relaniuma: Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú.

Relaniuma^® Nó có tác dụng độc hại đối với thai nhi và làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh khi được sử dụng trong ba tháng tôi mang thai. Dùng thuốc ở liều điều trị trong giai đoạn sau của thai kỳ có thể gây trầm cảm của hệ thần kinh trung ương của thai nhi. Việc sử dụng liên tục trong thời gian mang thai có thể gây nghiện – các triệu chứng có thể rút ở trẻ sơ sinh.

Khi sử dụng RELANIUM^® với liều lượng nhiều hơn 30 mg cho 15 giờ trước khi sinh hoặc trong quá trình lao động có thể gây suy hô hấp sơ sinh (cho đến khi ngưng thở), giảm trương lực cơ, giảm huyết áp, hạ thân nhiệt, hành động yếu mút (“nhao hội chứng trẻ”).

Relaniuma: hướng dẫn đặc biệt

Với sự cẩn trọng nên được sử dụng diazepam trầm cảm khi nặng, tk. thuốc có thể được sử dụng để thực hiện ý định tự tử.

IV giải pháp của RELANIUM^® nên dùng từ từ, vào một tĩnh mạch lớn, ít nhất, trong khi 1 per min 5 mg (1 ml) sản phẩm. Không nên dùng cho liên tục I / Infusion – có thể kết tủa và hấp phụ của vật liệu ma túy từ bình truyền PVC và ống.

Khi thận hoặc suy gan và dùng lâu dài là cần thiết để kiểm soát hình ảnh của máu ngoại vi và các enzym gan.

Nguy cơ phát triển sự phụ thuộc vào thuốc tăng lên khi sử dụng RELANIUM^® liều cao, với một khoảng thời gian đáng kể trong điều trị bệnh nhân, trước đây bị lạm dụng rượu hoặc ma túy. Không cần thiết loại thuốc không nên được sử dụng trong một thời gian dài. Nó là ngừng đột ngột không thể chấp nhận điều trị vì nguy cơ bị thu hồi, Tuy nhiên, do việc loại bỏ chậm diazepam, biểu hiện của hội chứng này được thể hiện yếu hơn nhiều, hơn các benzodiazepin khác.

Nếu bạn có bất kỳ bệnh nhân có phản ứng bất thường như vậy, như gia tăng gây hấn, tâm thần kích động, báo động, một cảm giác sợ hãi, ý nghĩ tự tử, ảo giác, đạt được chuột rút cơ bắp, khó đi vào giấc ngủ, điều trị giấc ngủ nông, nên ngưng.

Bắt đầu điều trị với RELANIUM^® hoặc rút đột ngột ở những bệnh nhân bị bệnh động kinh hoặc có tiền sử co giật có thể đẩy nhanh sự phát triển của kinh hoặc tình trạng động kinh.

RELANIUM nên được sử dụng hết sức thận trọng và không vượt quá liều khuyến cáo.^® ở bệnh nhân cao tuổi.

Nếu cần thiết, sử dụng thuốc ở bệnh nhân gan và thận nên đánh giá các rủi ro và lợi ích của liệu pháp.

Relaniuma^® không được dùng trong nội bộ vì nguy cơ hoại tử.

Với việc sử dụng kéo dài của thuốc có thể phát triển nghiện.

Trong khi điều trị, rượu bị cấm.

Sử dụng trong nhi khoa

Con cái, đặc biệt là đối với trẻ nhỏ, rất nhạy cảm với các tác dụng ức chế của các benzodiazepin trên hệ thống thần kinh trung ương.

Trẻ sơ sinh không nên kê đơn thuốc, chứa benzyl alcohol, tk. có thể phát triển một hội chứng độc hại, proyavlyayushtegosya atsidozom trao đổi chất, CNS trầm cảm, khó thở, suy thận, hạ huyết áp và, có lẽ, co giật, cũng như xuất huyết nội sọ.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân, nhận thuốc, Nó nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi tăng cường sự chú ý và tâm lý phản ứng tốc độ.

Relaniuma: quá liều

Các triệu chứng: buồn ngủ, trầm cảm của ý thức của việc thay đổi mức độ nghiêm trọng, hứng thú nghịch lý, phản xạ giảm xuống arefleksiya, giảm đáp ứng với các kích thích đau, dysarthria, mất điều hòa, khiếm thị (nistagmo), sự run rẩy, nhịp tim chậm, giảm huyết áp, sập, áp bức tim, suy hô hấp, hôn mê.

Điều trị: rửa dạ dày, diurez, quản trị của than hoạt tính; Điều trị triệu chứng (duy trì hô hấp và huyết áp), thông gió.

Một là thuốc giải độc đặc flumazenil, mà nên được áp dụng trong bệnh viện. Flumazenil không được chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh động kinh, người được điều trị bằng các thuốc benzodiazepin. Trong trường hợp như vậy, hành động đối kháng đối với các benzodiazepin có thể khiêu khích sự phát triển của chứng động kinh.

Relaniuma: tương tác thuốc

Các chất ức chế MAO, strychnine và corazole đối kháng với tác dụng của RELANIUM^®.

Với việc sử dụng đồng thời RELANIUM^® với thuốc, sedativnыmi sredstvami, thuốc giảm đau opioid, thuốc an thần khác, benzodiazepines, miorelaksantami, Thuốc gây mê, thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh, cũng như với ethanol đã tăng mạnh trong hành động ức chế hệ thần kinh trung ương.

Trong một ứng dụng với cimetidine, disulьfiramom, Erythromycin, fluoxetine, cũng như với các thuốc tránh thai và thuốc estrogensoderjath, mà cạnh tranh ức chế sự chuyển hóa trong gan (oxy hóa) – có thể làm chậm quá trình chuyển hóa của diazepam và tăng nồng độ của nó trong huyết tương.

Isoniazid, ketoconazole, và metoprolol còn làm chậm quá trình chuyển hóa của diazepam và tăng nồng độ của nó trong huyết tương.

Propranolol và valproic axit làm tăng nồng độ của diazepam trong huyết tương.

Rifampicin có thể gây ra sự trao đổi chất của diazepam, dẫn đến giảm nồng độ của nó trong huyết tương.

Cảm ứng men gan microsome làm giảm hiệu quả của RELANIUM^®.

Thuốc giảm đau opioid làm tăng tác dụng ức chế RELANIUM^® CNS.

Tại ứng dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của.

Trong khi việc sử dụng clozapine có thể tăng ức chế hô hấp.

Với việc sử dụng đồng thời RELANIUM^® với glycoside tim có thể làm tăng nồng độ của sau này trong huyết thanh và sự phát triển của nhiễm độc digitalis (do sự giao tiếp đồng thời với protein huyết tương).

Relaniuma^® làm giảm hiệu quả của levodopa ở bệnh nhân Parkinson.

Omeprazole kéo dài việc loại bỏ diazepam.

Analeptics hô hấp, chất kích thích tâm lý làm giảm hoạt động của RELANIUM^®.

Khi sử dụng đồng thời với RELANIUM^® có thể làm tăng độc tính của zidovudine.

Theophylline (liều thấp) có thể làm giảm tác dụng an thần của RELANIUM^®.

Premedication RELANIUMom^® phải giảm liều fentanyl, cần thiết cho sự ra đời của gây mê toàn thân, và làm giảm sự khởi đầu của gây mê toàn thân.

Tương tác dược phẩm

Relaniuma^® không tương thích trong cùng một bơm tiêm với các thuốc khác.

Relaniuma: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Relaniuma: điều khoản và điều kiện lưu trữ

Relaniuma^® đề cập đến danh sách №1 chất mạnh Ủy ban thường trực về phòng chống ma túy của Bộ Y tế.

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi tối ở nhiệt độ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.