REDUKSIN®

Vật liệu hoạt động: microcrystalline cellulose, Siʙutramin
Khi ATH: A08AA10
CCF: Thuốc chống béo phì diễn xuất trực thuộc Trung ương
ICD-10 mã (lời khai): E66
Khi CSF: 16.02.01
Nhà chế tạo: AMK-Pharm Ltd. (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules №2 xanh; nội dung của viên nang – bột màu trắng hoặc màu trắng với một màu hơi vàng.

Tá dược: calcium stearate.

Thành phần của vỏ nang: titanium dioxide tạo màu, nhuộm azorubin, bằng sáng chế thuốc nhuộm màu xanh, gelatin.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (nhôm / PVC) (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (nhôm / PVC) (6) – gói các tông.

Capsules №2 xanh; nội dung của viên nang – bột màu trắng hoặc màu trắng với một màu hơi vàng.

Tá dược: calcium stearate.

Thành phần của vỏ nang: titanium dioxide tạo màu, bằng sáng chế thuốc nhuộm màu xanh, gelatin.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (nhôm / PVC) (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (nhôm / PVC) (6) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Phối hợp thuốc để điều trị bệnh béo phì, hành động là do các thành phần cấu thành của nó. Sibutramine là một tiền chất và tác dụng hữu của nó trong cơ thể do các chất chuyển hóa (amin tiểu học và trung), ức chế tái hấp thu của monoamines (chủ yếu là serotonin và norepinephrine). Việc tăng dẫn truyền thần kinh trong các khớp thần kinh làm tăng hoạt động của serotonin trung tâm 5-HT-thụ và adrenoceptors, làm tăng cảm giác no và giảm nhu cầu thực phẩm, cũng như sự gia tăng termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Hành vi Sibutramine trên mô mỡ nâu. Trọng lượng mất mát đi kèm với sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của HDL và giảm triglyceride, tổng số cholesterol, LDL, A xít uric.

Sibutramine và chất chuyển hóa của nó không ảnh hưởng đến việc phát hành monoamines, không ức chế MAO; Nó không có ái lực với một số lượng lớn của các thụ thể dẫn truyền thần kinh, bao gồm serotonin (5-HT₁, 5-HT_1Một, 5-HT_1b, 5-HT_2Một, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, một₁, một₂), dopamine (Đ.₁, Đ.₂), muscarinic, histamine (h₁), benzodiazepine và NMDA-receptor.

Microcrystalline cellulose là enterosorbent, Nó có một không đặc tính hấp phụ và tác dụng giải độc. Nó liên kết và loại bỏ các vi sinh vật khác nhau từ cơ thể, các sản phẩm chuyển hóa của mình, độc tố ngoại sinh và nội sinh chất, chất gây dị ứng, xenobiotic, và dư thừa các sản phẩm trao đổi chất nhất định và các chất chuyển hóa, chịu trách nhiệm cho sự phát triển của nhiễm độc thai nghén nội sinh.

Dược

Hấp thu, phân phát, sự trao đổi chất

Sau khi uống thuốc bên trong Sibutramine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, ít nhất 77%. Tác dụng điều trị “đầu tiên vượt qua” và biotransformed trong CYPZA4 isoenzyme gan liên quan đến sự hình thành của hai chất chuyển hóa hoạt động (mono- và didesmetilsibut-ramin). Sau khi nhận được một liều duy nhất 15 mg C_{tối đa} monodesmetilsibutramina là 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_{tối đa} sibutramine đạt được thông qua 1.2 không, chất hoạt hóa – xuyên qua 3-4 không. Nhận đồng thời với thực phẩm làm giảm C_{tối đa} chất chuyển hóa 30% và làm tăng thời gian để đạt được nó 3 không, mà không thay đổi AUC. Được phân bố nhanh vào các mô. Sibutramine gắn vào các protein huyết tương 97%, và mono- và didesmetilsibutramina – 94%. C_ss chuyển hóa có hoạt trong máu đạt được trong vòng 4 ngày sau khi bắt đầu điều trị, và khoảng 2 lần nồng độ huyết tương sau khi uống một liều duy nhất.

Khấu trừ

t_1/2 siʙutramina – 1.1 không, monodesmetilsibutramina – 14 không, didesmetilsibutramina – 16 không. Chuyển hóa có hoạt là hydroxyl hóa và kết hợp với sự hình thành các chất chuyển hóa không hoạt động, có nguồn gốc chủ yếu là thận.

Lời khai

Để giảm trọng lượng cơ thể tại các điều kiện sau đây:

- Béo phì dinh dưỡng với chỉ số khối cơ thể (BMI) 30 kg / m² và hơn thế nữa;

- Dinh dưỡng béo phì với chỉ số BMI 27 kg / m² hoặc nhiều hơn trong sự kết hợp với các yếu tố nguy cơ khác, do thừa cân (bệnh tiểu đường type đái 2 /không insulin / hoặc dyslipoproteinemia).

Liều dùng phác đồ điều trị

Reduksin^® nội thất cử 1 thời gian / ngày. Liều lượng đặt riêng lẻ, tùy thuộc vào khả năng dung nạp và hiệu quả lâm sàng. Liều khởi đầu khuyến cáo – 10 mg, Khả năng di chuyển xấu có thể nhận được một liều 5 mg. Các viên nang cần được thực hiện vào buổi sáng, không nhai và uống nhiều nước. Các thuốc có thể được thực hiện trên một dạ dày trống rỗng, và kết hợp với một bữa ăn.

Nếu trong quá trình 4 tuần bắt đầu điều trị không đạt được sự giảm trọng lượng cơ thể 5% và hơn thế nữa, sau đó tăng liều tới 15 mg / ngày. Thời gian điều trị Reduxine^® không được vượt quá 3 tháng cho bệnh nhân, chưa được đáp ứng với điều trị (tức là. rằng trong 3 tháng điều trị không thành công để giảm cân 5% trọng lượng cơ thể ban đầu). Điều trị không nên tiếp tục, nếu tiếp tục điều trị (sau khi giảm cân đạt được) bệnh nhân được tái tăng trọng lượng cơ thể 3 kg trở lên.

Tổng thời gian điều trị không được vượt quá 2 năm, như trong một thời gian kéo dài hơn các dữ liệu sibutramine trên hiệu quả và an toàn vắng mặt.

Therapy Reduxine^® phải được điều trị bởi một bác sĩ, có kinh nghiệm điều trị bệnh béo phì. Thuốc nên được kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ, tùy thuộc vào sự tác động của các cơ quan và hệ cơ quan, được thể hiện trong thứ tự sau đây (thường – >10%, đôi khi – 1-10%, hiếm – < 1%).

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – khô miệng, mất ngủ; đôi khi – đau đầu, chóng mặt, lo ngại, dị cảm, cũng như những thay đổi trong hương vị; trong một vài trường hợp – đau lưng, phiền muộn, buồn ngủ, rối loạn cảm xúc, lo ngại, khó chịu, căng thẳng, co giật.

Một bệnh nhân có vi phạm schizoaffective, mà có lẽ đã tồn tại trước khi điều trị, sau khi điều trị rối loạn tâm thần cấp tính phát triển.

Hệ tim mạch: đôi khi – nhịp tim nhanh, nhịp tim, tăng huyết áp, giãn mạch. Hiện đã có một sự gia tăng vừa phải trong huyết áp lúc nghỉ ngơi trên 1-3 mmHg. và một sự gia tăng vừa phải trong xung trên 3-7 bpm. Trong một số trường hợp, không bị loại trừ sự gia tăng nghiêm trọng hơn trong huyết áp và nhịp tim. Trên lâm sàng thay đổi đáng kể trong huyết áp và nhịp tim được ghi nhận chủ yếu vào đầu điều trị (đầu tiên 4-8 tuần).

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – ăn mất ngon, táo bón; đôi khi – buồn nôn, tình tiết tăng nặng của bệnh trĩ. Khi một xu hướng táo bón trong những ngày đầu tiên cần thiết cho chức năng ruột kiểm soát di tản. Nếu bạn bị táo bón tiếp nhận dừng lại và lấy thuốc nhuận tràng. Trong trường hợp hiếm hoi, đau ở bụng, tăng sự thèm ăn nghịch lý, tăng thoáng qua các men gan.

Phản ứng cho da liễu: đôi khi – Đổ mồ hôi; trong một vài trường hợp – ngứa, purpura Shenleyn-Genoa (chảy máu vào da).

Từ cơ thể như một toàn thể: trong một vài trường hợp được mô tả trong các tác dụng lâm sàng đáng kể mong muốn dưới đây: đau bụng kinh, sưng tấy, các triệu chứng giống cúm, khát nước, viêm mũi, viêm thận kẽ cấp tính, sự chảy máu, giảm tiểu cầu.

Phản ứng để hủy bỏ, chẳng hạn như đau đầu hoặc tăng cảm giác ngon miệng, rất hiếm. Không có bằng chứng, quan sát thấy rằng sau khi điều trị hội chứng cai nghiện, rối loạn rút lui hay tâm trạng.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất xảy ra sớm trong điều trị (đầu tiên 4 trong tuần). Mức độ nghiêm trọng và tần số của họ trong thời gian suy yếu. Các tác dụng phụ, nói chung, và trọng lượng nhẹ và hồi phục.

Chống chỉ định

- Có nguyên nhân hữu cơ của bệnh béo phì (ví dụ:, gipotireoz);

- Rối loạn ăn uống nghiêm trọng (chán ăn tâm thần hoặc chứng háu ăn);

- Bệnh tâm thần;

- Hội chứng Gilles de la Tourette (tics tổng quát);

- Thuốc ức chế MAO Simultaneous (ví dụ:, phentermine, fenfluramin, dexfenfluramin, ethylamphetamine, ephedrine) hoặc sử dụng cho 2 tuần trước khi kê toa Reduxine^®; việc sử dụng các loại thuốc khác, tác động lên hệ thần kinh trung ương (ví dụ:, Thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh); chuẩn bị, quy định đối với các rối loạn giấc ngủ, có chứa tryptophan, và ma túy diễn xuất trung ương khác để giảm cân;

- CHD, suy tim mãn tính mất bù, Bệnh tim bẩm sinh, bệnh động mạch ngoại biên tắc, nhịp tim nhanh, Chứng loạn nhịp tim, bệnh mạch máu não (cú đánh, cơn thiếu máu não thoáng qua);

- Tăng huyết áp không được kiểm soát (BP trên 145/90 mmHg);

- Nhiễm độc giáp;

- Gan nặng;

- Rối loạn chức năng thận nặng;

- Tăng sản tuyến tiền liệt lành tính;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp;

- Được thành lập ma túy, phụ thuộc vào thuốc hoặc uống rượu;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

- Tuổi già lớn tuổi 65 năm;

- Được thành lập quá mẫn với sibutramine hoặc các thành phần khác của thuốc.

TỪ chú ý nên được quy định tại các tiểu bang sau đây: lịch sử rối loạn nhịp tim, suy tuần hoàn mãn tính, bệnh động mạch vành (incl. lịch sử), sỏi mật, tăng huyết áp động mạch (kiểm soát và lịch sử), rối loạn thần kinh, bao gồm chậm phát triển tâm thần và động kinh (incl. lịch sử), rối loạn chức năng gan và / hoặc bệnh thận và nhẹ đến mức độ nặng vừa phải, động cơ và tics bằng lời nói lịch sử.

Mang thai và cho con bú

Các loại thuốc không nên được sử dụng trong quá trình mang thai do thiếu đủ số nghiên cứu về tính an toàn của các tác động sibutramine lên thai nhi.

Phụ nữ độ tuổi sinh đẻ trong khi tiếp nhận Reduxine^® Bạn nên sử dụng biện pháp tránh thai.

Reduksin^® không nên được sử dụng trong quá trình cho con bú.

Thận trọng

Reduksin^® Nó chỉ nên được áp dụng trong trường hợp, khi tất cả các biện pháp can thiệp không dùng thuốc để giảm trọng lượng cơ thể là không hiệu quả – nếu giảm trọng lượng cơ thể trong 3 tháng là ít hơn 5 ki-lô-gam.

Điều trị Reduxine^® Nó phải được thực hiện trong khuôn khổ của việc điều trị phức tạp để giảm cân dưới sự giám sát y tế, có kinh nghiệm thực tế trong việc điều trị bệnh béo phì.

Kết hợp điều trị béo phì liên quan đến những thay đổi trong chế độ ăn uống và lối sống cả, và tăng hoạt động thể chất. Một thành phần quan trọng của điều trị là tạo ra các điều kiện tiên quyết để thay đổi vĩnh viễn trong thói quen ăn uống và lối sống, cần thiết để duy trì giảm cân đạt được sau khi ngưng điều trị thuốc. Bệnh nhân cần được theo các điều trị với Reduxine^® để thay đổi lối sống và thói quen của bạn để, sau khi hoàn thành điều trị để đảm bảo bảo tồn giảm cân đạt được. Bệnh nhân cần phải được rõ ràng về, mà không tuân thủ sẽ dẫn đến tái tăng cân và kháng cáo lặp đi lặp lại để các bác sĩ.

Bệnh nhân, tham Reduxine^®, cần thiết để đo huyết áp và nhịp tim. Đầu tiên 2 tháng điều trị, các thông số cần được theo dõi hàng 2 trong tuần, và sau đó hàng tháng. Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp (mà trên nền tảng của tăng huyết áp điều trị huyết áp trên 145/90 mmHg) Việc theo dõi này cần được tiến hành một cách cẩn thận và, nếu cần, trong khoảng thời gian ngắn hơn. Bệnh nhân, mà huyết áp gấp đôi với các phép đo lặp đi lặp lại quá mức 145/90 mm.rt. Điều khoản. điều trị với Reduxine^® bị đình chỉ .

Đặc biệt chú ý nên được dùng đồng thời thuốc, tăng khoảng QT. Những thuốc này bao gồm histamine H₁-thụ (astemizol, terfenadine); thuốc chống loạn nhịp, kéo dài khoảng QT (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletin, propafenone, sotalol); GI chất kích thích nhu động (cisapride, pimozid, sertindole và thuốc chống trầm cảm ba vòng). Cần thận trọng quan sát thấy khi sử dụng thuốc trên nền của các quốc gia, đó là những yếu tố nguy cơ trong việc tăng khoảng QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

Khoảng thời gian giữa việc tiếp nhận các chất ức chế MAO và Reduxine^® phải có ít nhất 2 tuần.

Các mối quan hệ giữa các Reduxine tiếp nhận^® và sự phát triển của tăng huyết áp phổi tiểu học không được cài đặt , Tuy nhiên, đưa ra các nguy cơ nổi tiếng của các loại thuốc trong nhóm này, với sự giám sát y tế thường xuyên là cần thiết đặc biệt chú ý đến các triệu chứng, như là một khó thở tiến bộ (suy hô hấp), đau ngực và sưng ở chân.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Các Reduxine thuốc^® Nó có thể hạn chế khả năng lái xe và cơ chế quản lý của bệnh nhân.

Quá liều

Có rất ít dữ liệu về quá liều sibutramine.

Các triệu chứng: tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ. Dấu hiệu cụ thể của quá liều là không biết.

Điều trị: quản trị của than hoạt tính, rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya, với sự gia tăng huyết áp và nhịp tim nhanh – bổ nhiệm các beta-blockers. Không có thuốc giải độc đặc. Nó là cần thiết để thực hiện các hành động chung: cung cấp hơi thở miễn phí, giám sát tình trạng của hệ thống tim mạch, cũng như sự cần thiết phải tiến hành điều trị triệu chứng hỗ trợ. Hiệu quả của việc ép niệu hoặc chạy thận nhân tạo không được cài đặt.

Tương tác thuốc

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome, incl. Các chất ức chế CYP3A4 (incl. ketoconazole, Erythromycin, cyclosporine) tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa của sibutramine với sự gia tăng nhịp tim và tăng không đáng kể về mặt lâm sàng trong khoảng QT. Rifampicin, kháng sinh nhóm macrolide, phenytoin, Carbamazepine, phenobarbital và dexamethasone có thể đẩy nhanh sự trao đổi chất của sibutramine. Việc sử dụng đồng thời nhiều loại thuốc, tăng nồng độ serotonin trong máu, Nó có thể xảy ra phản ứng nghiêm trọng. Cái gọi là hội chứng serotonin có thể phát triển trong những trường hợp hiếm hoi, đồng thời sử dụng Reduxine^® với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (thuốc điều trị trầm cảm), một số loại thuốc để điều trị đau nửa đầu (sumatriptan, digidroergotamin), với thuốc giảm đau mạnh (pentazocin, pethidine, Fentanyl) hoặc các thuốc chống ho (dextromethorphan). Sibutramine không có tác dụng về tác dụng của thuốc uống ngừa thai.

Đồng thời dùng sibutramine và ethanol không có tác động tiêu cực của tăng ethanol. Tuy nhiên, rượu là hoàn toàn không tương thích với các chế độ ăn uống khuyến cáo khi dùng hoạt động sibutramine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.