Prednisolone

Vật liệu hoạt động: Prednisolone
Khi ATH: H02AB06
CCF: GCS cho tiêm
Khi CSF: 04.01
Nhà chế tạo: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Ấn Độ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Giải pháp cho trong / và / m trong sáng, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый.

Tá dược: nicotinamide, disodium эdetat, natri bisulfit, Natri Hidroxit (để duy trì độ pH), nước d / và.

1 ml – lọ thủy tinh không màu (3) – khay, nhựa (1) – gói các tông.
1 ml – lọ thủy tinh tối (3) – khay, nhựa (1) – gói các tông.

Pills tròn, bằng phẳng, скошенные к краям, trắng, với Valium một bên.

Tá dược: sodium carboxymethyl, tinh bột, lactose, magiê stearate, hoạt thạch, microcrystalline cellulose.

100 PC. – túi nhựa.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE

Tác dụng dược lý

GCS. Nó ức chế chức năng của bạch cầu và đại thực bào mô. Hạn chế sự di chuyển của bạch cầu đến viêm. Vi phạm các khả năng của đại thực bào thực bào, cũng như sự hình thành của interleukin-1. Nó góp phần vào sự ổn định của màng lysosome, do đó làm giảm nồng độ của các enzyme phân giải protein trong viêm. Giảm tính thấm mao mạch, gây ra bởi sự giải phóng histamin. Nó ức chế hoạt động của các nguyên bào sợi và hình thành collagen.

Nó ức chế hoạt động của phospholipase A₂, dẫn đến ức chế sự tổng hợp prostaglandin và leukotrienes. Nó ngăn chặn việc phát hành của COX (đặc biệt là COX-2), mà còn giúp làm giảm việc sản xuất prostaglandins.

Nó làm giảm số lượng các tế bào lympho lưu (t- và tế bào B), monotsitov, bạch cầu ái toan và basophils như một kết quả của việc chuyển từ các mô mạch vào lymphoid; ức chế sự hình thành các kháng thể.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, nhưng nó không làm giảm mức độ lưu hành β-endorphin. Nó ức chế sự tiết TSH và FSH.

Khi các ứng dụng trực tiếp của ổ cắm để có tác dụng co mạch.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, protein và chất béo. Nó kích thích gluconeogenesis, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, kích thích sự hoạt động của các tổng hợp glycogen và glucose từ các sản phẩm của quá trình chuyển hóa protein. Glucose máu tăng lên sẽ kích hoạt sự tiết insulin.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, dẫn đến kích hoạt của lipolysis. Lipogenesis Tuy nhiên, do sự gia tăng bài tiết insulin được kích thích, что способствует накоплению жира.

Nó có tác dụng dị hóa trong các mô bạch huyết và liên kết, bắp thịt, mô mỡ, da, xương. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Loãng xương và hội chứng Cushing là những yếu tố chính, giới hạn thời gian điều trị với corticosteroid. Như một kết quả của các hành động catabolic có thể ức chế sự tăng trưởng ở trẻ em.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, chống dị ứng, ức chế miễn dịch và antiproliferative tác.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, chống dị ứng và antiexudativ (nhờ tác dụng co mạch) hoạt động.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 thời gian, минералокортикоидная активность в 0.6 rưỡi.

Dược

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C_{tối đa} Plasma là một 90 m. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Nó được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

t_1/2 nói về 200 m. Bài tiết qua thận ở dạng không đổi – 20%.

Lời khai

Для приема внутрь и парентерального применения: chứng phong thấp; viêm khớp dạng thấp, viêm da cơ, periarteritis nodosa, xơ cứng bì, viêm cột sống dính khớp, hen phế quản, tình trạng hen, bệnh dị ứng cấp tính và mãn tính, sốc phản vệ, Bệnh Addison, suy thượng thận cấp tính, bẩm sinh tăng sản thượng thận; viêm gan, pechenochnaya hôn mê, trạng thái hạ đường huyết, липоидный нефроз; mất bạch cầu hạt, различные формы лейкемии, limfogranulematoz, trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết, gemoliticheskaya thiếu máu; bịnh máy tay; bịnh có mụt nước trên da, eczema, ngứa, viêm da tróc vảy, bệnh vẩy nến, ngứa, viêm da tiết bã, SLE, erythroderma, rụng tóc.

Đối với chính quyền intraarticular: viêm đa khớp mãn tính, viêm khớp posttravmaticheskiy, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: epicondylitis, viêm gân, ʙursit, vai đông lạnh, келоиды, işialgii, Dupuytren của Contracture, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Đối với việc sử dụng trong nhãn khoa: dị ứng, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Liều dùng phác đồ điều trị

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 mg / ngày, liều duy trì – 5-10 mg / ngày. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 mg / ngày, hỗ trợ – 5-15 mg / ngày. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Cho trẻ liều ban đầu của 1-2 mg / kg / ngày 4-6 tiệc, hỗ trợ – 300-600 ug / kg / ngày.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 mg, для суставов средней величины – 10-25 mg, для мелких суставов – 5-10 mg. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 đến 50 mg.

Местно в офтальмологии применяют 3 lần / ngày, một quá trình điều trị – không 14 ngày; в дерматологии – 1-3 lần / ngày.

Tác dụng phụ

Trên một phần của hệ nội tiết: kinh nguyệt không đều, ức chế tuyến thượng thận, Hội chứng Cushing, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, giảm khả năng chịu carbohydrates, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, chậm phát triển ở trẻ em, phát triển tình dục chậm ở trẻ em.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, Steroid loét dạ dày và tá tràng, viêm tụy, thực quản, chảy máu và thủng đường tiêu hóa, tăng hoặc giảm sự thèm ăn, đầy hơi trong bụng, Ikotech. Trong trường hợp hiếm hoi, – tăng transaminase gan và phosphatase kiềm.

Chuyển hóa: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, hypocalcemia, tăng cân, tăng tiết mồ hôi.

Hệ tim mạch: mất kali, nhiễm kiềm hạ kali-máu, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm (lên đến suy tim); steroidnaya bệnh cơ, suy tim (развитие или усиление симптомов), Thay đổi ECG, điển hình của hạ kali máu, tăng huyết áp, hypercoagulation, huyết khối. У пациентов с острым инфарктом миокарда – lây lan hoại tử, làm chậm sự hình thành mô sẹo, mà có thể dẫn đến vỡ cơ tim.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: làm chậm quá trình tăng trưởng và hóa xương ở trẻ em (đóng cửa sớm của vùng tăng trưởng đầu xương), loãng xương (hiếm – gãy xương bệnh lý, hoại tử vô trùng của người đứng đầu thuộc về cánh tay và xương đùi), cơ đứt gân, yếu cơ thể, steroidnaya bệnh cơ, giảm khối lượng cơ bắp (hao mòn).

CNS: đau đầu, áp lực nội sọ, mê sảng, mất phương hướng, phơ, ảo giác, điên tình cảm, phiền muộn, căng thẳng hoặc lo âu, mất ngủ, chóng mặt, sự chóng mặt, giả u tiểu não, co giật.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: zadnyaya đục thủy tinh thể subkapsulyarnaya, tăng nhãn áp (с возможным повреждением зрительного нерва), thay đổi dinh dưỡng của giác mạc, lồi mắt, склонность к развитию вторичной инфекции (vi khuẩn, nấm, virus).

Phản ứng cho da liễu: chấm xuất huyết, bầm máu, mỏng và mong manh của da, Hyper- hoặc giảm sắc tố, mụn trứng cá, striae, xu hướng phát triển của mủ da, Candida.

Sự phản ứng, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

Khi tiêm chích giới thiệu: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, Hyper- hoặc giảm sắc tố, teo da và mô dưới da, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове – mù mắt.

Chống chỉ định

Để sử dụng ngắn hạn vì lý do sức khỏe – повышенная чувствительность к преднизолону.

Đối với chính quyền intraarticular và giới thiệu trực tiếp đến tổn thương: khớp trước, chảy máu bất thường (nội sinh hoặc gây ra bởi việc sử dụng các thuốc chống đông máu), gãy xương trong khớp, truyền nhiễm (tự hoại) viêm ở các khớp xương và nhiễm trùng periarticular (incl. lịch sử), cũng như bệnh truyền nhiễm phổ biến, đánh dấu loãng xương periarticular, không có dấu hiệu của viêm trong khớp (“khô” chung, chẳng hạn như viêm xương khớp mà không synovitis), phá huỷ xương rõ rệt và biến dạng của các doanh (thu hẹp mạnh của không gian chung, ankiloz), sự bất ổn định của khớp là kết quả của viêm khớp, hoại tử vô khuẩn của epiphyses doanh hình thành của xương.

Đối với sử dụng ngoài trời: Vi khuẩn, Viral, bệnh nấm da, lupus, biểu hiện ở da của bệnh giang mai, khối u da, giai đoạn sau tiêm phòng, vi phạm sự toàn vẹn của da (loét, vết thương), thời thơ ấu (đến 2 năm, ngứa ở vùng hậu môn – đến 12 năm), Rosacea, mụn vulgaris, viêm da quanh miệng.

Đối với việc sử dụng trong nhãn khoa: Vi khuẩn, Viral, bệnh nấm mắt, bệnh lao ở mắt, bịnh đau mắt hột, vi phạm sự toàn vẹn của biểu mô của mắt.

Mang thai và cho con bú

Khi mang thai (đặc biệt là trong ba tháng tôi) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Thận trọng

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, nấm hay nguồn gốc của vi khuẩn (hiện tại hoặc gần đây chuyển, bao gồm cả việc tiếp xúc gần đây với một bệnh nhân) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya giai đoạn), cho phép vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (hoặc nghi ngờ), bệnh nấm toàn thân; lao động và tiềm ẩn. Áp dụng đối với các bệnh truyền nhiễm nguy hiểm được phép chỉ đối với nền của điều trị cụ thể.

С осторожностью применять в течение 8 tuần trước và 2 tuần sau khi tiêm chủng, khi viêm hạch sau khi chủng ngừa BCG, suy giảm miễn dịch (incl. СПИД или ВИЧ-инфицированность).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: loét dạ dày và loét tá tràng, эzofagite, vị viêm, loét dạ dày tá tràng cấp tính hoặc tiềm ẩn, mới thành lập khâu nối ruột, viêm loét đại tràng với các mối đe dọa thủng hoặc áp xe, diverticulum.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incl. sau nhồi máu cơ tim gần đây (ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính và bán cấp tính có thể lây lan hoại tử, làm chậm sự hình thành mô sẹo và do đó phá vỡ cơ tim), Trong suy tim mãn tính mất bù, tăng huyết áp, giperlipidemii), trong các bệnh nội tiết – bệnh tiểu đường (incl. vi phạm về sự khoan dung carbohydrate), nhiễm độc giáp, gipotireoze, Bệnh Cushing, suy thận mãn tính nghiêm trọng và / hoặc suy gan, nefrourolitiaze, với giảm albumine và điều kiện, nguyên nhân nền đất xảy ra, tại loãng xương toàn thân, Nhược cơ, Ostrom loạn tâm thần, béo phì (độ III-IV), khi bệnh bại liệt (trừ hình thức hành tủy viêm não), mở- và góc đóng cửa tăng nhãn áp.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, không hiệu quả (hoặc ngắn hạn) hành động 2 predыduschyh giới thiệu (có tính đến các đặc tính cá nhân dùng GCS).

Trong khi điều trị (đặc biệt là dài) bạn phải quan sát bác sĩ nhãn khoa, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, glucose; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, kháng sinh, và tăng lưu lượng kali trong cơ thể (chế độ ăn uống, bổ sung kali). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, suy thượng thận, cũng như đợt cấp của bệnh, по поводу которого был назначен преднизолон.

Khi nhiễm intercurrent, điều kiện tự hoại và bệnh lao, đồng thời phải có kháng sinh.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 ngày. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

Tương tác thuốc

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, phenytoin, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов – усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты – снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, estrogen, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (bao gồm cả thuốc kháng histamine, thuốc chống trầm cảm ba vòng), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.