PLAGRIL

Vật liệu hoạt động: Clopidogrel
Khi ATH: B01AC04
CCF: Kháng tiểu cầu
ICD-10 mã (lời khai): I20.0, tôi21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Khi CSF: 01.12.11.06.01
Nhà chế tạo: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Ấn Độ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng Màu hồng, tròn, giống hình hột đậu, Embossed “Với 127” trên một mặt.

Tá dược: microcrystalline cellulose (Avicel PH 112), mannitol, Natri Croscarmellose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry nhuộm hồng 03V54202 (gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol 400, sắt oxit đỏ).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chất ức chế kết tập tiểu cầu cụ thể của, Nó có tác dụng koronarorasshiryayuschee. Chọn lọc làm giảm ADP gắn với thụ thể trên tiểu cầu và kích hoạt các thụ GPIIb / IIIa bởi các hành động của ADP, Thư giãn, như vậy, kết tập tiểu cầu.

Nó làm giảm kết tập tiểu cầu, gây ra bởi các chất chủ vận khác, ngăn ngừa họ kích hoạt phát hành ADP, không ảnh hưởng đến hoạt động phosphodiesterase (PDE). Nó gắn không hồi phục với tiểu cầu thụ ADP, mà vẫn không thấm vào ADP kích thích vòng đời (về 7 ngày).

Sự ức chế kết tập tiểu cầu quan sát trong 2 h sau khi dùng thuốc (40% ức chế) ở liều khởi đầu 400 mg. Hiệu quả tối đa (60% ức chế tổng hợp) phát triển thông qua 4-7 ngày sử dụng liên tục ở liều 50-100 mg / ngày. Tác dụng kháng tiểu cầu kéo dài trong suốt thời gian của cuộc sống của tiểu cầu (7-10 ngày). Kết tập tiểu cầu và chảy máu lần trở về đường cơ sở, trung bình, xuyên qua 5 ngày sau khi ngừng điều trị.

Trong sự hiện diện của tổn thương mạch máu xơ vữa động mạch ngăn ngừa sự phát triển của atherothrombosis không phụ thuộc vào nội địa hóa của mạch máu (mạch máu não, tổn thương tim mạch hoặc bị ngoại vi).

Dược

Hấp thu và phân phối

Hấp thu và khả dụng sinh học cao; Nồng độ trong huyết tương thấp và bởi 2 giờ sau khi đạt đến giới hạn đo lường (0.025 ug / l). Clopidogrel và các chất chuyển hóa chính là thuận nghịch liên kết với protein huyết tương (98% và 94% tương ứng).

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan. Chất chuyển hóa chính - dẫn xuất không hoạt động của một axit cacboxylic, chiếm khoảng 85% hợp chất lưu hành trong huyết tương. C_{tối đa} chất chuyển hóa, sau nhiều lần uống với liều clopidogrel 75 mg, đạt được thông qua 1 và h là khoảng 3 mg / l. Clopidogrel là một tiền chất của các chất hoạt động. Chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, phái sinh thiol, hình thành bởi quá trình oxy hóa của clopidogrel trong 2-oxo-clopidogrel và thủy phân tiếp theo. Quá trình oxy hóa được quy định, Trước hết, cytochrome P450 isoenzymes 2B6 và 3A4, và, ít hơn, – 1A1, 1A2 và 1S19. Các chất chuyển hóa thiol hoạt động, liên kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, đàn áp, như vậy, kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa trong huyết tương không được phát hiện này.

Khấu trừ

Báo cáo tin tức – 50%, kishechnika – 46% (trong khi 120 giờ sau khi tiêm). t_1/2 các chất chuyển hóa chính sau khi chính quyền duy nhất và lặp đi lặp lại – 8 không. Nồng độ các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận - 50%.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Khi nhận được liều clopidogrel 75 mg / ngày ở bệnh nhân có bệnh thận nặng (CC 5-15 ml / phút) nồng độ của các chất chuyển hóa chính trong huyết tương dưới đây, hơn ở những bệnh nhân có bệnh thận nặng nhẹ vừa phải (KK từ 30 đến 60 ml / phút) và người khoẻ. Mặc dù tác dụng ức chế ADP gây ra kết tập tiểu cầu xuất hiện giảm (25%), so với các tác dụng tương tự ở người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian chảy máu đã được kéo dài đến mức giống, như ở người tình nguyện khỏe mạnh, nhận liều clopidogrel 75 mg / ngày.

Ở những bệnh nhân xơ gan nhận liều hàng ngày của clopidogrel 75 mg cho 10 ngày là an toàn và dung nạp tốt, C_{tối đa} Clopidogrel, cả hai sau một liều duy nhất, và ở trạng thái cân bằng, cao hơn nhiều lần ở những bệnh nhân xơ gan, hơn ở người khỏe mạnh.

Lời khai

Phòng chống các rối loạn do thiếu máu (nhồi máu cơ tim, cú đánh, ngoại vi huyết khối động mạch, tử vong tim mạch đột ngột) ở bệnh nhân xơ vữa động mạch, kể ra:

- Sau khi nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ hoặc bệnh động mạch ngoại vi nền;

- Trong hội chứng mạch vành cấp tính mà không đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim mà không hình thành sóng Q) kết hợp với acetylsalicylic
chua);

- Trong hội chứng mạch vành cấp tính với đoạn ST chênh lên (nhồi máu cơ tim cấp) kết hợp với acid acetylsalicylic, được điều trị y tế
việc sử dụng có thể điều trị tan huyết khối.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các viên thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Đến phòng chống thiếu máu cục bộ ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ hoặc bệnh động mạch ngoại vi nền người lớn (incl. bệnh nhân cao tuổi) Plagril^® dùng với liều của 75 mg 1 thời gian / ngày. Điều trị nên bắt đầu trong thời gian trước khi 35 ngày sau khi bị một Q-sóng nhồi máu cơ tim và từ 7 ngày trước 6 Tháng – sau khi đột quỵ thiếu máu cục bộ.

Tại hội chứng mạch vành cấp không ST-segment (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim mà không hình thành sóng Q ) điều trị nên bắt đầu với việc bổ nhiệm một liều duy nhất 300 mg, sau đó tiếp tục sử dụng thuốc trong một liều 75 mg 1 thời gian / ngày (trong khi dùng aspirin ở liều 75-325 mg / ngày).

Như việc sử dụng acid acetylsalicylic ở liều cao có liên quan với nguy cơ chảy máu, Liều khuyến cáo không nên vượt quá 100 mg. Một đợt điều trị – đến 1 năm.

Tại hội chứng mạch vành cấp tính với đoạn ST chênh lên (nhồi máu cơ tim cấp) thuốc được quy định tại một liều 75 mg 1 lần / ngày với liều nạp ban đầu kết hợp với acid acetylsalicylic, có hoặc không có huyết khối. Đến bệnh nhân tuổi 75 năm Điều trị với clopidogrel nên được dùng mà không cần tải liều. Điều trị phối hợp được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi khởi phát triệu chứng và tiếp tục ít nhất 4 tuần.

Tác dụng phụ

Tùy thuộc vào tần số xuất hiện của các nhóm sau đây của tác dụng phụ: thường xuyên – > 1%, ít xảy ra – 0.1-1%, vài – 0.01-0.1%, rất hiếm – < 001%.

Từ hệ thống đông máu: chảy máu đường tiêu hóa - thường xuyên; không thường xuyên – đột quỵ xuất huyết, chảy máu kéo dài, chảy máu cam; hiếm – tụ máu, tiểu máu, và xuất huyết kết mạc.

Từ hệ thống tạo máu: không thường xuyên – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, eozinofilija; hiếm – trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, thiếu máu và thiếu máu aplasticheskaya.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hiếm khi - đau đầu, chóng mặt, dị cảm; hiếm – sự chóng mặt; hiếm – nhầm lẫn, ảo giác.

Hệ tim mạch: hiếm – vasculitis, giảm huyết áp.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – co thắt phế quản, Viêm phổi kẽ.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – chứng khó tiêu, bệnh tiêu chảy, đau bụng; không thường xuyên – buồn nôn, vị viêm, đầy hơi trong bụng, táo bón, nôn, loét niêm mạc đường tiêu hóa, tình tiết tăng nặng của loét dạ dày và loét tá tràng; hiếm – bị sưng ruột gìa (incl. yazvennыy hoặc viêm đại tràng limfotsitarnыy), viêm tụy, thay đổi hương vị, chứng sưng miệng, viêm gan, suy gan cấp tính, tăng men gan.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, viêm khớp, chứng nhứt gân.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – hlomerulonefrnt.

Phản ứng cho da liễu: không thường xuyên – ngứa; hiếm – phát ban bóng nước (ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens- Johnson, độc hoại tử biểu bì), phát ban hồng ban, eczema, liken phẳng.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phù mạch, nổi mề đay, phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.

Khác: hiếm – cơn sốt, tăng creatinin máu.

Chống chỉ định

- Suy gan nặng;

- Hội chứng xuất huyết;

- Chảy máu nghiêm trọng (incl. xuất huyết nội sọ) và các bệnh, predisposing để phát triển (loét dạ dày và loét tá tràng ở giai đoạn cấp tính, nespetsificheskiy yazvennыy viêm đại tràng, bệnh lao, Khối u phổi, giperfiʙrinoliz);

- Mang thai,

- Cho con bú (cho con bú);

- Trẻ em đến tuổi 18 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân gan trung bình và / hoặc suy thận, chấn thương, bang, tăng nguy cơ chảy máu (incl. vết thương, hoạt động), trong khi dùng aspirin và các NSAID khác (bao gồm cả COX-2 inhibitors), Các chất ức chế heparin của glycoprotein IIb / IIIa.

Mang thai và cho con bú

Không sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

Trong các trường hợp phẫu thuật, nếu có hiệu lực kháng tiểu cầu là không mong muốn, nên ngưng thuốc 7 ngày trước khi phẫu thuật.

Bệnh nhân nên được cảnh báo về, mà như một điểm dừng xảy ra trong khi điều trị với các thuốc huyết đòi hỏi nhiều thời gian hơn, họ nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các trường hợp, chảy máu bất thường. Bệnh nhân cũng nên thông báo cho bác sĩ về việc dùng thuốc, nếu muốn phẫu thuật hoặc nếu bác sĩ kê toa một loại thuốc mới cho bệnh nhân.

Trong suốt thời gian điều trị là cần thiết để giám sát hiệu suất của hệ thống cầm máu (APTT, số lượng tiểu cầu, Xét nghiệm chức năng tiểu cầu), thường xuyên kiểm tra các hoạt động chức năng của gan.

Trong nghiêm trọng rối loạn chức năng gan nên được nhận thức về nguy cơ xuất huyết tạng.

Sử dụng trong nhi khoa

Thuốc không quy định trẻ em dưới tuổi 18 năm bởi vì, cái gì sự an toàn và hiệu quả của việc sử dụng nó trong nhóm tuổi này đã không được thành lập.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Dấu hiệu của suy giảm khả năng hoặc giảm sức khỏe tâm thần sau khi uống Plagrila lái xe^® Nó đã được tìm thấy.

Quá liều

Các triệu chứng: ở những người khỏe mạnh uống đơn 600 mg Clopidogrel (8 tab. qua 75 mg) tác dụng phụ nào được báo cáo. Thời gian chảy máu kéo dài trong 1.7 thời gian, tương ứng với một, đăng ký sau khi nhận liều điều trị (75 mg / ngày).

Điều trị: truyền tiểu cầu. Các thuốc giải độc đặc vắng mặt.

Tương tác thuốc

Trong một ứng dụng Plagril^® tăng cường hiệu lực kháng tiểu cầu của aspirin, geparina, thuốc chống đông máu, NSAIDs, Nó làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.

Ингибируя активность CYP2C9, clopidogrel làm tăng nồng độ thuốc, chuyển hóa qua isoenzyme này (phenytoin, tolbutamid).

Không có tương tác dược lâm sàng đáng kể với clopidogrel kết hợp với atenolol, nifedipine, fenoʙarʙitalom, cimetidine, Estrogen, digoksinom, theophylline, tolʙutamidom, thuốc kháng acid.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.