PEKTROL®
Vật liệu hoạt động: Izosorʙida mononitrat
Khi ATH: C01DA14
CCF: Thuốc giãn mạch ngoại vi. Thuốc Antianginal
ICD-10 mã (lời khai): i20, I50.0
Khi CSF: 01.06.01.01.03
Nhà chế tạo: Krka d.d. (Slovenia)
Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì
Viên nén giải phóng ổn định, phim màu kem, tròn, hơi hai mặt lõm, với một dòng chữ “Im40” trên một mặt, có thể vùi.
1 tab. | |
Isosorbide-5-mononitrate | 40 mg |
Tá dược: gipromelloza, sáp carnauba, axit stearic tinh khiết, monohydrat lactose, magiê stearate, điôxít silic tinh khiết, hoạt thạch, Titanium dioxide, macrogol 4000, sắt oxit nhuộm màu đỏ.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
Viên nén giải phóng ổn định, phim màu kem, Hình trái xoan, hơi hai mặt lõm, với một notch trên cả hai bên và với một dòng chữ “60” trên một mặt, có thể vùi.
1 tab. | |
Isosorbide-5-mononitrate | 60 mg |
Tá dược: gipromelloza, sáp carnauba, axit stearic tinh khiết, monohydrat lactose, magiê stearate, điôxít silic tinh khiết, hoạt thạch, Titanium dioxide, macrogol 4000, sắt oxit nhuộm màu đỏ.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
Thuốc giãn mạch ngoại vi với một hiệu ứng chính trên tàu tĩnh mạch. Antianginalny sản phẩm của các hành động kéo dài.
Kích thích nitric oxide (yếu tố nội mô relaksirutego) trong bình chứa mẫu endotelia, gọi điện thoại kích hoạt các tế bào guanylyl Cyclase, kết quả là sự gia tăng trong GMP (Hòa giải viên của giãn mạch). Giãn mạch làm giảm tĩnh mạch trở về tim (prednagruzka), giảm tải trên Trung tâm, đó làm giảm sự cần thiết của oxy.
Hiệu ứng Dilatiruûŝij của nitrat vào các động mạch và arteriola làm giảm sức đề kháng để phát hành (hậu tải). Có hoạt động koronarorasširâûŝim.
Làm giảm lưu lượng máu đến đúng predserdiu, góp phần vào việc giảm áp lực trong các vòng tròn nhỏ của lưu thông máu và hồi qui của triệu chứng oteke ánh sáng. Khuyến khích việc tái phân phối của lưu lượng máu mạch vành trong khu vực với giảm máu lưu thông.
Tăng khả năng chịu các hoạt động thể chất ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ.
Làm giãn mạch máu trong não, màng cứng mater, đó có thể được kèm theo nhức đầu.
Nó ức chế kết tập tiểu cầu, làm giảm vnutritrombocitarnyj thromboxan tổng hợp.
Giống như nitrat khác, phát triển lòng khoan dung qua. Sau khi việc bãi bỏ các (gián đoạn của điều trị) độ nhạy cảm với nó một cách nhanh chóng phục hồi.
Antianginalny có hiệu lực đến thông qua 30-40 vài phút sau khi chính quyền inwards và tiếp tục cho đến khi 8-10 không.
Dược
Hấp thu và phân phối
Sau khi uống thuốc bên trong Isosorbide-5-mononitrate được nhanh chóng và hoàn toàn hấp thu từ đường tiêu hóa. Ctối đa huyết tương (100 ng / ml) đạt được thông qua 30 phút sau khi ăn.
Có tuyệt đối biodostupnostthew – về 100%, Vì không có hiệu lực của các đoạn văn đầu tiên thông qua gan. Phát hành của Isosorbide-5-mononitrate viên không phụ thuộc vào các bữa ăn, nhu động ruột hoặc pH trong ruột lumen.
Gắn kết với protein huyết tương trong máu 5%.
Chuyển hóa và bài tiết
Isosorbide mononitrate cuộc denitrizaciej và kon″ûgaciej với glukuronova acid.
Chất chuyển hóa không hoạt động được bài tiết trong nước tiểu. Thanh thải của thận – 115 ml / phút.
t1/2 Đó là giữa 4 đến 10 không.
Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt
Khi gan và thận suy farmakokinetika Isosorbide-5-mononitrate không thay đổi đáng kể.
Lời khai
-Ngăn ngừa đột quỵ ở bệnh nhân với bệnh tim thiếu máu cục bộ;
- Suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp).
Liều dùng phác đồ điều trị
Các máy tính bảng nên được dùng bằng đường uống, sau bữa ăn, nuốt toàn bộ và uống một ly nước. Liều lượng và tần số nhận được thiết lập riêng biệt tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.
Liều trung bình ban đầu của 40 mg 1 thời gian / ngày (buổi sáng). Trong trường hợp đau thắt ngực về đêm tấn công máy tính bảng cần được thực hiện vào buổi tối. Nếu cần thiết liều có thể được tăng lên 60 mg 1 thời gian / ngày hoặc 40 mg 2 lần / ngày.
Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các hiệu quả lâm sàng với 3-5 Ngày điều trị bằng liều có thể được tăng lên 60 mg 1 thời gian / ngày hoặc 40 mg 2 lần / ngày.
Điều trị suy tim mạn tính thường bắt đầu ở các bệnh viện, nơi mà liều chọn cho đến khi, cho đến khi nó được xác định bảo trì thích hợp liều. Liều lượng thích hợp của các loại thuốc cần được xác định bằng cách tham gia vào xem xét lâm sàng có hiệu lực và tác dụng phụ.
Liều được đề nghị cho cả hai chỉ là 40 mg hoặc 60 mg 1 thời gian / ngày hoặc 40 mg 2 lần / ngày (1 tab. trong buổi sáng và thứ hai khoảng 7 không). Khoảng thời gian giữa tuyển sinh và tiếp nhận tối thuốc liều tiếp theo vào buổi sáng không phải là ít hơn 12 không.
Tác dụng phụ
Hệ tim mạch: “nitrat” đau đầu, chóng mặt, đi qua hyperemia da, cảm thấy sức nóng, nhịp tim nhanh, giảm đáng kể huyết áp; hiếm – tăng chứng đau thắt ngực (phản ứng nghịch lý), Hạ huyết áp thế đứng.
Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, Có lẽ có ánh sáng cảm giác chua cay ngôn ngữ, khô miệng.
CNS: constraint, buồn ngủ, mờ mắt, khả năng giảm nhanh chóng phản ứng tâm thần và vận động (đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị); hiếm – não ischemia.
Phản ứng cho da liễu: phát ban da, trong một số trường hợp – viêm da tróc vảy.
Khác: sự phát triển của sự khoan dung (incl. Đi qua các nitrat).
Chống chỉ định
-hạ huyết áp động mạch và hypovolemia (huyết áp tâm thu dưới đây 100 mmHg., tâm địa ngục dưới đây 60 mmHg., áp lực tĩnh mạch trung dưới đây 4-5 mmHg.);
- Suy tim cấp tính;
- Sốc;
-đột quỵ sụp đổ;
— levojeludochkovaya thất bại với áp suất tâm thấp;
- Nhồi máu cơ tim cấp tính ((c) thể hiện hạ huyết áp động mạch);
-Tim tamponade;
-phù phổi độc hại;
- Bệnh, đi kèm với tăng áp lực nội sọ (incl. số lượng các cơn đột quỵ xuất huyết, chấn thương sọ não);
- Cho con bú;
- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);
-quá mẫn cảm với nitrat hoặc các thành phần khác của thuốc.
TỪ chú ý nên chỉ định các sản phẩm trong sa van hai lá Van, aortalnom và/hoặc mitralnom stenoze, xu hướng hành vi vi phạm quy chế mạch máu ortostatičeskim, constroguom pericardite, bệnh nặng, nhiễm độc giáp, bệnh cơ tim phì đại (có lẽ đang hiện đột quỵ), suy thận, suy gan (nguy cơ của methemoglobinemia), và bệnh nhân cao tuổi.
Mang thai và cho con bú
Sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp, Khi những lợi ích dự định cho mẹ outweighs rủi ro tiềm năng cho thai nhi hoặc trẻ em.
Nếu cần thiết, các cuộc hẹn của thuốc trong quá trình nuôi con bằng sữa cho con bú nên ngưng.
Thận trọng
Pektrol® không được thiết kế cho ngắn đột quỵ.
Các sử dụng phù hợp của thuốc Pektrol® đảm bảo rằng thời gian của nồng độ nitrat thấp, Những gì cần thiết để ngăn chặn sự phát triển của lòng khoan dung để nitrat. Như với tất cả nitrat, Nó là quan trọng để nghiêm chỉnh theo các chỉ dẫn về các loại thuốc dosing chế Pektrol® và thực hiện theo các khoảng thời gian 12-giờ giữa liều. Trong trường hợp này, thời gian là đạt được với nồng độ thấp (ít hơn 100 ng/l), Điều này duy trì hiệu quả điều trị.
Đó là một nhu cầu để tránh bị hủy bỏ đột ngột của thuốc và giảm liều dần dần.
Trong thời gian điều trị một giám sát quảng cáo và nhân sự.
Chuyển bệnh nhân, tham gia Isosorbide dinitrate Isosorbide-5-mononitrate, Tổng liều hàng ngày nên được tính toán trước. Known, cái gì 10 mg Isosorbide-5-mononitrate tương ứng 20 mg Isosorbide dinitrate.
Sử dụng trong nhi khoa
An toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em không được cài đặt.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Có thể làm giảm khả năng để nhanh chóng phản ứng tâm thần và vận động, Vì vậy, bạn phải cẩn thận khi lái xe và tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng trong giai đoạn điều trị với Pektrol®.
Quá liều
Các triệu chứng: đau đầu, chóng mặt, nhịp tim, tăng thân nhiệt, dermahemia, Đổ mồ hôi, buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, metgemoglobinemiâ (chứng xanh da, anoksiâ), giperpnoè, chứng khó thở, nhịp tim chậm, co giật, rối loạn thị giác, áp lực nội sọ, sập, chết ngất, tê liệt, hôn mê.
Điều trị: rửa dạ dày, khi methemoglobinemia – bên trong hoặc / Ascorbic acid – 1 g, I / 1% dung dịch xanh methylen 1-2 mg / kg; với hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng – trong / phenylephrine (mezaton). Epinephrine và hợp chất liên quan là không hiệu quả.
Tương tác thuốc
Pektrol® Trong khi áp dụng nồng độ digidroergotamina tăng trong huyết tương.
Barbiturate đẩy nhanh việc chuyển dạng sinh học và làm giảm nồng độ của isosorbide mononitrate trong máu.
Khi kết hợp với antigipertenzivei có nghĩa là, vazodilatatorami, antipsihoticheskimi sredstvami (thuốc an thần kinh), thuốc chống trầm cảm ba vòng, novokainamidom, ethanol, xinidinom, beta-blockers, thuốc chẹn kênh calci chậm, digidroergotaminom và sildenafilom có thể làm tăng hiệu lực gipotenzivnogo.
Với sự kết hợp của amiodarone, propranolol, thuốc chẹn kênh calci chậm (incl. verapamil, nifedipine), acetylsalicylic acid và Pektrola® Có lẽ tăng antianginalnogo tác dụng.
Dưới ảnh hưởng của phiên bản beta-adrenostimulâtorov, alpha-blockers (incl. digidroergotamin) có lẽ giảm các biểu cảm của hiệu ứng antianginalnogo (nhịp tim nhanh, giảm quá mức huyết áp).
Các ứng dụng kết hợp với m-holinoblokatorami (incl. atropyn) khả năng tăng nhãn áp.
Chất hấp phụ, Xi măng và nằm phía trên một phương tiện để làm giảm lượng của Isosorbide-5-mononitrate ở đường tiêu hóa.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.