Eighth-Adalia

Vật liệu hoạt động: Nifedipine
Khi ATH: C08CA05
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: BAYER AG HealthCare (Đức)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, tráng, с контролируемым высвобождением, tròn, giống hình hột đậu, hơi hồng hồng, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” một bên; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Tá dược: gipromelloza, magiê stearate, polyethylene oxide, natri clorua, sắt oxit đỏ, cellulose acetate, polyethylene glycol 4000, опадрай OY-S-24914 (sắt oxit đỏ, Titanium dioxide).

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, tráng, с контролируемым высвобождением, tròn, giống hình hột đậu, hơi hồng hồng, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” một bên; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Tá dược: gipromelloza, magiê stearate, polyethylene oxide, natri clorua, sắt oxit đỏ, cellulose acetate, polyethylene glycol 4000, опадрай OY-S-24914 (sắt oxit đỏ, Titanium dioxide).

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Các thuốc chẹn kênh canxi có chọn lọc chậm, 1,4-dihydropyridin phái sinh. Nó có tác dụng hạ huyết áp và antianginal.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (hậu tải), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, bằng cách ấy, уменьшая повышенное ОПСС и, Do đó, TỪ.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Do đó, Output tim. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Vả lại, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, ít nhất, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Dược

Hấp thu và phân phối

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “đầu tiên vượt qua” qua gan. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, nhưng nó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h sau khi tiêm. Trong khi 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® liều thuốc 30 mg 60 mg C_{tối đa} plasma tương ứng là 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml đạt được sau 12-15 và h 7-9 h, tương ứng. Các liên kết với protein huyết tương (albumin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, bài tiết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Khấu trừ

t_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 không. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, và T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, chỉ 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (ít hơn 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Lời khai

- CHD: đau thắt ngực ổn định (đau thắt ngực);

- Tăng huyết áp động mạch.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều ban đầu là 30 mg 1 thời gian / ngày. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Viên nén nên được uống cả, mà không nhai hoặc phá vỡ một, uống một lượng nhỏ chất lỏng, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Tại нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: ≥1-<10% – flares cảm giác (giãn mạch), nhịp tim, phù ngoại biên; ≥0.1-<1% – hạ huyết áp (incl. thế đứng), chết ngất, nhịp tim nhanh; ≥0.01-<0.1% – đau thắt ngực.

Từ hệ thống tiêu hóa: ≥1-<10% – táo bón; ≥0.1-<1% – đau bụng, bệnh tiêu chảy, khô miệng, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng, buồn nôn; ≥0.01-<0.1% – biếng ăn, ợ hơi, sưng nướu răng, giperplaziya đúng, tăng transaminase gan (GOLD, IS, GGT), nôn; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), khó nuốt, thực quản, bịnh bế tắc ruột, язвы кишечника, bệnh vàng da.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: ≥1-<10% – chóng mặt, đau đầu; ≥0.1-<1% – căng thẳng, dị cảm, mất ngủ, buồn ngủ; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, sự run rẩy.

Trên một phần của hệ nội tiết: <0.01% – giperglikemiâ, giảm cân, gynecomastia.

Các hệ thống hô hấp: ≥0.1-<1% – khó thở; ≥0.01-<0.1% – chảy máu cam.

Từ hệ thống tiết niệu: ≥0.1-<1% – tiểu đêm, polyuria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, đi tiểu thường xuyên, xấu đi của chức năng thận (ở bệnh nhân suy thận).

Trên một phần của hệ thống cơ xương: ≥0.1-<1% – chuột rút ở bắp chân; ≥0.01-<0.1% – đau khớp, chứng nhứt gân.

Phản ứng cho da liễu: ≥0.1-<1% – ngứa, phát ban (phát ban, эritema, nổi mề đay); ≥0.01-<0.1% – phù mạch, macular-có mụn nhỏ ở da, có mụt mũ, везикуло-буллезная сыпь, nổi mề đay; <0.01% – photodermatitis, viêm da tróc vảy, ban xuất huyết.

Từ hệ thống tạo máu: <0.01% – giảm bạch cầu.

Từ các giác quan: ≥0.01-<0.1% – nhìn đôi, giảm thị lực, Đau ở nhãn cầu; <0.01% – mờ mắt.

Khác: ≥1-<10% – chứng suy nhược, sưng mặt (incl. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, tình trạng bất ổn, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – phản ứng dị ứng (sưng lưỡi, giảm huyết áp, nhịp tim nhanh, cơn sốt), ớn lạnh, đau ngực; <0.01% – phản ứng phản vệ.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, giảm tiểu cầu, phát triển hoặc đợt cấp của suy tim sung huyết, hiếm – phù nề phổi (khó thở, кашель или стридорозное дыхание), mất mát thoáng qua tầm nhìn, sưng khớp.

Chống chỉ định

- Sốc tim;

- Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn cảm với nifedipine.

TỪ chú ý cần quy định các loại thuốc điều trị suy tim, тяжелом аортальном стенозе, Hẹp subaortic, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, nhịp tim chậm, suy gan, стенозе любого отдела ЖКТ, vi phạm nghiêm trọng của tuần hoàn não, hạ huyết áp nhẹ hoặc vừa phải, bệnh nhân cao tuổi, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, chạy thận nhân tạo.

Mang thai và cho con bú

Осмо-Адалат^® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® tiết sữa cho con bú nên ngưng.

Thận trọng

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý, и воздерживаться от применения этанола.

Quá liều

Các triệu chứng: потеря сознания вплоть до комы, giảm đáng kể huyết áp. nhịp tim nhanh / chậm nhịp tim, giperglikemiâ, toan chuyển hóa, gipoksiya, sốc tim, сопровождающийся отеком легких.

Điều trị: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_đ).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% giải pháp của canxi gluconate (допустимо повторное введение), không hiệu quả – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Tương tác thuốc

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, huyết áp thấp, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogen (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” qua gan.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, dẫn đến sự gia tăng nồng độ của nó trong huyết tương, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, kết quả là,, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, đẩy nhanh quá trình chuyển hóa của nifedipin, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acetylsalicylic acid, lần lượt, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipine có thể thay từ sự kết hợp với các loại thuốc protein, đặc trưng bởi một mức độ cao của tính ràng buộc (thuốc chống đông gián tiếp – coumarin và dẫn xuất indandiona, quinon, sulfinpirazon, thuốc chống co giật, salicilaty, NSAIDs) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetine, ritonavir, indinavir, ампренавир, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Các chế phẩm, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazole, беназеприл, irbesartan, Orlistat, ranitidine, rosiglitazone, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 4 năm.