Norvasc

Vật liệu hoạt động: Amlodipin
Khi ATH: C08CA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: Pfizer GmbH (Đức)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, trong các hình thức của ngọc lục bảo (octahedron với bên không đồng đều), với logo “Pfizer” trên một mặt và “AML-5” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, khan, tinh bột natri glycolat loại A, magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
14 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, trong các hình thức của ngọc lục bảo (octahedron với bên không đồng đều), với logo “Pfizer” trên một mặt và “AML-10” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate, khan, tinh bột natri glycolat loại A, magiê stearate.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
14 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.

* Tên không độc quyền quốc tế, khuyến cáo của WHO – amlodipin besilat.

Tác dụng dược lý

Chẹn kênh calci chậm, dihydropyridin phái sinh. Svyazыvayas với thụ thể dyhydropyrydynovыmy, khối các kênh calcium chậm, Nó ức chế việc thông qua màng của canxi vào các tế bào cơ trơn của tim và mạch máu (hơn – trong tế bào cơ trơn mạch máu, hơn cardiomyocytes).

Nó có tác dụng hạ huyết áp và antianginal.

Các cơ chế của hành động hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng thư giãn trực tiếp trên cơ trơn mạch máu.

Amlodipine làm giảm thiếu máu cục bộ cơ tim trong hai cách: mở rộng động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức cản mạch ngoại vi (hậu tải), trong khi nhịp tim vẫn còn thực tế không thay đổi, dẫn đến giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim; và làm giãn động mạch vành và ngoại biên và tiểu động mạch trong bình thường, và tại các khu vực thiếu máu cục bộ cơ tim, làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân đau thắt ngực vasospastic (Prinzmetal đau thắt ngực) và ngăn ngừa sự phát triển của sự co thắt mạch vành, do hút thuốc lá.

Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp liều duy nhất hàng ngày của Norvasc^® làm giảm huyết áp hơn 24 h trong tư thế nằm ngửa, và đứng. Do sự khởi đầu chậm chạp của hành động của amlodipine không gây ra sự sụt giảm mạnh trong huyết áp.

Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực và liều hàng ngày duy nhất của amlodipine làm tăng hoạt động thể lực chạy theo thời gian, làm chậm sự phát triển của các cuộc tấn công tiếp theo của đau thắt ngực và đoạn ST trầm cảm (trên 1 mm) trong quá trình thực hiện của nó, Nó làm giảm tần số của chứng đau thắt ngực và tiêu thụ của máy tính bảng nitroglycerin.

Ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch (bao gồm cả xơ vữa động mạch vành với sự thất bại của các tàu và đến hẹp 3 hoặc nhiều động mạch và xơ vữa động mạch cảnh), nhồi máu cơ tim, qua da nong mạch vành transluminal (TLP) hoặc đau thắt ngực, sử dụng Norvasc^® ngăn ngừa sự dày lên của intima-media động mạch cảnh, làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong do các nguyên nhân tim mạch, nhồi máu cơ tim, cú đánh, TLP, động mạch vành bypass grafting, Nó làm giảm số ca nhập viện vì đau thắt ngực không ổn định và tiến triển của suy tim mạn tính, làm giảm tần số của các can thiệp, nhằm phục hồi lưu lượng máu mạch vành.

Norvasc^® Nó không làm tăng nguy cơ tử vong hoặc biến chứng, dẫn đến tử vong ở bệnh nhân suy tim mạn tính (III-IV lớp chức năng phân loại NYHA) trong khi điều trị với digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE.

Bệnh nhân suy tim mạn tính (III-IV lớp chức năng phân loại NYHA) nguyên nhân không thiếu máu cục bộ khi sử dụng Norvasc^® Có nguy cơ phù phổi.

Norvasc^® Nó không có bất kỳ ảnh hưởng xấu đến nồng độ trao đổi chất và lipid trong huyết tương.

Dược

Hấp thu và phân phối

Sau khi uống liều điều trị, amlodipine được hấp thu tốt, C_{tối đa} máu đạt được thông qua 6-12 h sau khi tiêm. Sinh khả dụng tuyệt đối của 64-80%. Ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của amlodipine.

V_đ nói về 21 l / kg. Protein huyết tương khoảng 97.5%. Amlodipin thâm nhập vào BBB.

C_ss huyết tương đạt được thông qua 7-8 ngày sử dụng liên tục của thuốc.

Chuyển hóa và bài tiết

Biotransformed Amlodipin trong gan với sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động. t_1/2 từ huyết tương khoảng 35-50 không, tương ứng với việc kê đơn 1 thời gian / ngày. Tổng giải phóng mặt bằng – 0.43 L / h / kg.

10% hoạt chất không thay đổi và 60% Các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở những bệnh nhân bị suy gan và suy tim mãn tính nghiêm trọng T_1/2 tăng lên 56-60 không.

t_1/2 từ huyết tương ở bệnh nhân suy thận tăng lên 60 không. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipine không tương quan với mức độ suy thận.

Hiện tuổi và giới trẻ của người dân, cần thiết để đạt được C_{tối đa} amlodipine plasma, hầu như giống hệt nhau. Ở những người cao tuổi bị suy tim mãn tính cho thấy một xu hướng giảm độ thanh thải của amlodipin, dẫn đến sự gia tăng AUC và T_1/2 (đến 65 không).

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (là một đơn trị liệu, hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác);

- Đau thắt ngực ổn định và đau thắt ngực angiospastic (Prinzmetal đau thắt ngực) (là một đơn trị liệu, hoặc kết hợp với các thuốc khác antianginal).

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại tăng huyết áp và đau thắt ngực Liều khởi đầu trung bình là 5 mg 1 thời gian / ngày, tùy thuộc vào phản ứng cá nhân của bệnh nhân có thể được tăng lên đến liều tối đa là, thành phần 10 mg.

Các viên thuốc được dùng bằng đường uống 1 thời gian / ngày, uống số tiền cần thiết của nước (đến 100 ml).

Thay đổi chế độ dùng thuốc Norvasc^® trong khi việc sử dụng các thuốc lợi tiểu thiazide, beta-blockers hoặc chất ức chế ACE là không cần thiết.

Trong bệnh nhân cao tuổi thuốc được khuyến cáo ở liều điều trị cao, thay đổi liều là không cần thiết.

Mặc dù, mà T_1/2 amlodipine, giống như tất cả các thuốc chẹn kênh canxi, tăng bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu, bất kỳ thay đổi liều ở những bệnh nhân này thường không được yêu cầu.

Tại suy thận đề nghị Norvasc^® ở liều thông thường, Tuy nhiên, bạn phải xem xét tăng nhẹ có thể có trong T_1/2.

Tác dụng phụ

Xác định tần số của phản ứng có hại: thường (>1%), đôi khi (<1%), hiếm (<0.1%), hiếm (<0.01%).

Hệ tim mạch: thường – phù ngoại biên (mắt cá chân và bàn chân), nhịp tim; đôi khi – giảm quá mức huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, vasculitis; hiếm – phát triển hoặc đợt cấp của suy tim sung huyết; hiếm – rối loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và rung tâm nhĩ), nhồi máu cơ tim, đau ngực, đau nửa đầu.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đôi khi – đau khớp, chuột rút cơ bắp, chứng nhứt gân, đau lưng, khớp; hiếm – Nhược cơ.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – cảm giác nhiệt và “thủy triều” của máu đến da mặt, mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ; đôi khi – tình trạng bất ổn, chết ngất, tăng tiết mồ hôi, chứng suy nhược, gipestezii, dị cảm, perifericheskaya bệnh thần kinh, sự run rẩy, mất ngủ, tâm trạng rối loạn cảm, những giấc mơ lạ, căng thẳng, phiền muộn, báo động; hiếm – co giật, lạt lẽo, ažitaciâ; hiếm – mất điều hòa, chứng hay quên.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – đau bụng, buồn nôn; đôi khi – nôn, táo bón, đầy hơi trong bụng, chứng khó tiêu, bệnh tiêu chảy, biếng ăn, khô miệng, khát nước; hiếm – giperplaziya đúng, tăng sự thèm ăn; hiếm – vị viêm, viêm tụy, giperʙiliruʙinemija, bệnh vàng da (thường ứ), tăng transaminase gan, viêm gan.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Chuyển hóa: rất hiếm khi - tăng đường huyết.

Các hệ thống hô hấp: đôi khi – khó thở, viêm mũi; rất hiếm khi - Ho.

Từ hệ thống tiết niệu: đôi khi – đi tiểu thường xuyên, urodynia, tiểu đêm, liệt dương; hiếm – dizurija, polyuria.

Phản ứng dị ứng: đôi khi – ngứa, phát ban; hiếm – phù mạch, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay.

Khác: đôi khi – rụng tóc, tiếng ù tai, gynecomastia, tăng / giảm trọng lượng cơ thể, khiếm thị, nhìn đôi, ccomodation, khô mắt, bịnh đau mắt, đau mắt, dysgeusia, ớn lạnh, mũi chảy máu; hiếm – viêm da; hiếm – parosmija, dermatoxerasia, mồ hôi lạnh, vi phạm các sắc tố da.

Chống chỉ định

- Hạ huyết áp nặng;

- Quá mẫn cảm với thuốc;

- Quá mẫn với dẫn xuất dihydropyridine khác.

Mang thai và cho con bú

Sự an toàn của Norvasc^® Mang thai và cho con bú (cho con bú) chưa cài đặt, do đó sử dụng trong khi mang thai có thể chỉ trong trường hợp, khi lợi ích cho người mẹ vượt quá nguy cơ cho thai nhi và trẻ sơ sinh.

Các số liệu về sự bài tiết của amlodipine trong sữa mẹ vắng mặt, Tuy nhiên cho con bú (cho con bú) nên ngưng dùng thuốc hay, hoặc cho con bú.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng nên sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy chức năng gan, suy tim mạn tính (III-IV lớp chức năng phân loại NYHA) nguyên nhân không thiếu máu cục bộ, Hẹp động mạch chủ, nhồi máu cơ tim cấp (và cho 1 tháng sau đó).

Đối với việc bổ nhiệm các thuốc chẹn kênh canxi khác, Cần phải cẩn thận khi dùng Norvasc^® bệnh nhân có hội chứng nút xoang, Hẹp van hai lá, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, hạ huyết áp.

Trong điều trị tăng huyết áp Norvasc^® Nó có thể được sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide, alpha- và beta-blockers, Chất ức chế ACE, Các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, NSAIDs, thuốc kháng sinh và thuốc hạ đường huyết uống.

Để điều trị đau thắt ngực Norvasc^® Nó có thể được dùng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác bao gồm antianginal. bệnh nhân, ứng với điều trị với nitrate và / hoặc beta-blockers trong đủ liều.

Norvasc^® Nó không có bất kỳ ảnh hưởng xấu đến sự trao đổi chất và các lipid huyết tương và có thể được sử dụng trong điều trị hen phế quản, bệnh tiểu đường và bệnh gút.

Norvasc^® Nó có thể được sử dụng trong trường hợp, khi bệnh nhân dễ mắc co thắt mạch máu (co mạch).

Bệnh nhân với trọng lượng cơ thể thấp, bệnh nhân có tầm vóc nhỏ và ở những bệnh nhân suy gan nặng có thể cần giảm liều.

Trong khi điều trị cần được theo dõi trọng lượng cơ thể và nhìn thấy nha sĩ của bạn (để ngăn chặn cơn đau, krovotochivosti và giperplazii đúng).

Sử dụng trong nhi khoa

Cần đề phòng quy định thuốc trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm, tk. hiệu quả và tính an toàn của việc sử dụng nó trong những bệnh nhân này không được thiết lập tốt.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Mặc dù trong thời gian dùng Norvasc^® bất kỳ tác động tiêu cực đến khả năng lái xe hoặc các phương tiện kỹ thuật khác đã được quan sát, Tuy nhiên, do một sự giảm quá mức có thể của huyết áp, chóng mặt, buồn ngủ và tác dụng phụ nên chú ý tới các hành động cá nhân của thuốc trong các tình huống, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị và khi thay đổi liều dùng.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp với khả năng phát triển của nhịp nhanh phản xạ và giãn mạch ngoại biên quá mức (có một xác suất xuất hiện của hạ huyết áp nặng và dai dẳng, incl. với sự phát triển của các cú sốc và tử vong).

Điều trị: hẹn của than hoạt tính (đặc biệt là trong lần đầu tiên 2 h khi dùng quá liều), rửa dạ dày (trong một số trường hợp), cho vị trí tuyệt vời của các tay chân, tích cực duy trì các chức năng của hệ tim mạch, giám sát hoạt động của tim và phổi, kontroly cho Ock và diurezom. Để khôi phục trương lực mạch và huyết áp, Nếu không có chống chỉ định, sử dụng có thể có của thuốc co mạch. Được sử dụng trong / với sự ra đời của canxi gluconate. Bởi vì phần lớn amlodipine gắn kết với protein huyết thanh – Chạy thận nhân tạo là không có hiệu quả.

Tương tác thuốc

Nó có thể được dự kiến, Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương của amlodipine, tăng nguy cơ tác dụng phụ, và gây cảm ứng men gan microsome – giảm.

Với việc sử dụng đồng thời của Norvasc^® Dược động học của amlodipin với cimetidine không thay đổi.

Không giống như các thuốc chẹn kênh canxi khác có ý nghĩa tương tác thuốc Norvasc^® khi kết hợp với việc sử dụng NSAIDs, đặc biệt là với indomethacin, Nó đã được tìm thấy.

Hành động antianginal và hạ huyết áp có lẽ lớn hơn các thuốc chẹn kênh canxi khi kết hợp với thiazide và “vòng” Thuốc lợi tiểu, verapamil, Chất ức chế ACE, beta-blockers và nitrat; cũng như tăng hiệu quả hạ huyết áp của họ khi kết hợp với alpha₁-adrenoblokatorami, thuốc an thần kinh.

Mặc dù nghiên cứu của Norvasc thuốc^® tác dụng co bóp âm thường không nhìn thấy, Tuy nhiên, một số thuốc chẹn kênh canxi có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các tác động co bóp tiêu cực của thuốc chống loạn nhịp, gây QT kéo dài (ví dụ:, amiodarone và quinidine).

Trong một ứng dụng chung với các thuốc chẹn kênh canxi lithium (cho Norvasc^® không thể) có thể đạt được những biểu hiện của nhiễm độc thần kinh (buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, mất điều hòa, sự run rẩy, tiếng ồn trong tai).

Amlodipin không có tác dụng in vitro trên các ràng buộc của plasma protein digoxin, phenytoin, warfarin và indomethacin.

Một liều duy nhất của nhôm / magiê có chứa thuốc kháng acid không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của amlodipin.

Một liều duy nhất của sildenafil ở liều 100 mg ở bệnh nhân tăng huyết áp cần thiết đã không có hiệu lực trên các thông số dược động học của amlodipin.

Thoa lại ở liều amlodipine 10 atorvastatin mg 80 mg không đi kèm với những thay đổi đáng kể về dược của atorvastatin.

Với việc sử dụng đồng thời của amlodipin với digoxin trong huyết thanh người tình nguyện khỏe mạnh và thanh thải thận của digoxin không thay đổi.

Trong chính quyền duy nhất và lặp đi lặp lại ở một liều 10 mg amlodipine không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của ethanol.

Amlodipin không có hiệu lực về sự thay đổi của thời gian prothrombin, do warfarin.

Amlodipin không gây ra những thay đổi đáng kể trong các dược động học của cyclosporin.

Liều duy nhất đồng thời 240 ml nước ép bưởi và 10 mg amlodipine bên trong không đi kèm với một sự thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipin.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C, ngoài tầm với của trẻ em. Thời hạn sử dụng – 4 năm.