Norfloxacin (Khi ATH J01MA06)

Khi ATH:
J01MA06

Đặc tính

Fluoroquinolone kháng khuẩn thế hệ đại lý II. Tổng hợp tương tự piridonkarbonovyj nalidixic acid; Nó có Flo atom ở vị trí 6 (tăng действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.

Trắng hoặc bột tinh thể màu vàng nhạt. Octanol / nước - 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, methanol và nước. Độ hòa tan tại 25 ° C (mg / ml): trong nước - 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH: резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Đồ nghiệm thấp, на воздухе образует полугидрат. Trọng lượng phân tử - 319,34.

Tác dụng dược lý

Kháng khuẩn phổ rộng, diệt khuẩn.

Ứng dụng

Nhiễm trùng, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:

trong — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (incl. viêm bể thận, bọng đái viêm, uretrit), инфекции половых органов (incl. viêm tuyến tiền liệt, viêm cổ tử cung, nội mạc tử cung), neoslojnennaya lậu, GI (incl. salmonellosis, dysenteries); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;

tại địa phương - Viêm tai giữa externa, острый и обострение хронического среднего отита; nhiễm trùng mắt, incl. bịnh đau mắt, keratit, keratokonъyunktyvyt, корнеальная язва, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Chống chỉ định

Quá mẫn (incl. lịch sử), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; thiếu hụt glucose-6-fosfatdegidrogenazы, thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm, для капель — до 12 năm (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; nó nên được hiểu, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Hạn chế áp dụng

Xơ vữa động mạch não, tai nạn mạch máu não, эпилепсия и судорожный синдром, bệnh nhược cơ, thận suy / gan.

Mang thai và cho con bú

Khi mang thai có thể, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, incl. для местного применения в виде капель).

Không biết, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 mg) внутрь он не определялся в грудном молоке. Tuy nhiên, nó phải được đưa vào tài khoản, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, bú sữa mẹ. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (Xét tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ), incl. для местного действия в виде капель.

Tác dụng phụ

Tác động toàn thân

Từ đường tiêu hóa: giảm sự thèm ăn, buồn nôn, nôn, vị đắng trong miệng (incl. после инстилляции в глаз), đau bụng, bệnh tiêu chảy, tăng transaminase gan, Phosphatase kiềm, LDH; Viêm đại tràng psevdomembranoznыy (sử dụng kéo dài).

Với hệ thống sinh dục: kristallurija, viêm cầu thận, dizurija, polyuria, albumin niệu, giperkreatininemiя, Niệu đạo chảy máu.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, ảo giác, chết ngất.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim nhanh, nhịp tim không đều, giảm huyết áp, vasculitis, giảm bạch cầu, eozinofilija, giảm hematocrit.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: Viêm gân, đứt gân, đau khớp.

Phản ứng dị ứng: ngứa, nổi mề đay, sưng tấy, Hội chứng Stevens - Johnson.

Khác: candida.

При инстилляции в глаз: mờ mắt, жжение и боль в глазу, sung huyết giác mạc, xemoz, chứng sợ ánh sáng, phản ứng dị ứng.

Sự hợp tác

Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, PM, có chứa sắt, цинк и сукральфата замедляет всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2–4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, cyclosporine (hỗ tương). Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, có thể gây ra một sự suy giảm mạnh của nó; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ. Việc sử dụng đồng thời các thuốc, giảm ngưỡng co giật, có thể dẫn đến sự phát triển của kinh epileptiform. Уменьшает эффект нитрофуранов.

Quá liều

Các triệu chứng (3 d cho 45 m): chóng mặt, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), co giật.

Điều trị: rửa dạ dày, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Các thuốc giải độc đặc vắng mặt.

Liều lượng và Quản trị

Trong, qua 400 mg 2 một lần một ngày. Длительность курса зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя: при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — в течение 7–10 дней, при неосложненном цистите — 3–7 дней, при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей — до 12 Mặt trời, при остром бактериальном гастроэнтерите — 5 ngày. При острой неосложненной гонококковой инфекции — однократно 800 mg.

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 30 мл/мин и пациентам, chạy thận nhân tạo, bổ nhiệm 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 một lần một ngày.

Tại địa phương — по 1–2 капли в пораженный глаз или ухо 4 một lần một ngày. В зависимости от степени инфицирования доза в первый день может быть 1–2 капли через каждые 2 không.

Biện pháp phòng ngừa

Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии xoắn đỉnh во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, điều trị bằng quinolone, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: Tuổi hơn 60 năm, nữ giới, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не следует использовать у пациентов с известной пролонгацией интервала QT, при некорректируемой гипокалиемии и у пациентов, получающих антиаритмики IA класса (quinidine, prokaynamyd) hay Class III (Amiodarone, sotalol).

Co giật. Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших норфлоксацин. Bệnh nhân, принимавших другие ЛС этого класса, сообщалось о развитии судорог, сопровождавшихся повышением внутричерепного давления, и токсических психозах. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС, приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.

Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (incl. xơ cứng động mạch não, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (cm. "Những hạn chế về việc sử dụng").

Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. Trong một số trường hợp, các phản ứng này đều có kèm theo truỵ tim mạch, mất ý thức, xỉu, sưng mặt hoặc cổ họng, chứng khó thở, krapivnicej, zudom; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (ôxy, trong / trong một chất lỏng, антигистаминные ЛС, corticosteroid, v.v...). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).

Psevdomembranoznыy viêm đại tràng. Điều quan trọng là phải đưa vào tài khoản khả năng viêm đại tràng giả mạc, Nếu lượng kháng sinh ở bệnh nhân xuất hiện tiêu chảy. Điều trị các tác nhân kháng khuẩn dẫn tới những thay đổi của hệ thực vật tràng bình thường, và có thể dẫn đến tăng trưởng của clostridia. Nghiên cứu cho thấy, chất độc đó, sản xuất Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». Nếu chẩn đoán "viêm đại tràng giả mạc" nên bắt đầu điều trị thích hợp.

Bệnh lý thần kinh ngoại biên. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, gipestezii, дизестезии и слабости у пациентов, dùng quinolon, incl. norfloxacin. При появлении у пациента симптомов нейропатии, bao gồm cả đau đớn, đang cháy, sự đâm, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием норфлоксацина.

Trường hợp đã được báo cáo của vỡ dây chằng vai, tay, Gót, Tìm kiếm điều trị phẫu thuật hoặc dẫn đến suy giảm kéo dài tay chân, bệnh nhân, điều trị bằng quinolone, включая норфлоксацин. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, đặc biệt là ở người cao tuổi. При появлении болей в суставах и мышцах, признаков воспаления или разрыве сухожилия норфлоксацин следует немедленно отменить; bệnh nhân cần nghỉ ngơi và tránh tải lên đầy đủ ngoại lệ viêm gân chẩn đoán "hoặc" gân vỡ ". Gân vỡ có thể cả hai trong thời gian điều trị bằng hinolonami (incl. норфлоксацином), và sau khi điều trị.

Nó sẽ được đánh giá cao, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС, используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (xuyên qua 3 Tháng) после назначения норфлоксацина.

Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 hoặc 1600 мг норфлоксацина (1–2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (qua 400 mg 2 một lần một ngày), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2–1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.

При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. Bệnh nhân, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов bệnh nhược cơ и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, incl. norfloxacin, ở bệnh nhân bệnh nhược cơ.

Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, incl. nấm. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.

Không chắc, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.

При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).

В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Sự hợp tác